Fenelzina

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

IntroducciÓn

Es el más potente inhibidor de la MAO, se administra en forma de sal, como sulfato de fenelzina. Químicamente, es un análogo de la hidralazina.^(2,4) []

ClasificaciÓn

Se encuentra en el grupo de los antidepresivos, inhibidores de la MAO.^(4,6)

FarmacocinÉtica

Su absorción a nivel gastrointestinal es buena, sufre rápidamente,biotransformación hepática por oxidación; en cuatro a ocho semanas se obtienen dosis terapéuticas en sangre, el pico de concentración plasmática es de dos a cuatro horas y su acción permanece durante 10 días;su eliminación es renal en forma de productos metabolizados.^(4,5,6)[]

Farmacodinamia

Su mecanismo de acción no está bien establecido pero se conoce que es un inhibidor de la MAO, de esta enzima existen dos tipos el A y el B, los cuales desempeñan un papel importante en el metabolismo de la serotonina y de las catecolaminas como epinefrina, norepinefrina y dopamina.Provocan una desensibilización de los receptores alfa 2, beta adrenérgicos o serotoninérgicos.Estos cambios provocados en las características del receptor demoran alrededor de dos a cuatro semanas, es por esta razón que los efectos antidepresivos del fármaco no se manifiestan sino, hasta ese tiempo.

Otro de los efectos de estos fármacos, es la disminución de la presión arterial,efecto que es mediado por los centros inhibidores vasomotores o por la acumulación de falsos transmisores a nivel de la terminaciones adrenérgicas.^(2,4)

Indicaciones

Esta indicado en el tratamiento de la depresión mayor.^(1,4)[]

Situaciones especiales

Es clasificado dentro de laCategoría C, para su uso durante el embarazo.Se recomienda su utilización con estricto control médico y siempre se debe valorar el riesgo-beneficio.En pacientes con insuficiencia renal y hepática se debe modificar su dosis, ya que, estas afecciones aumentan la concentración plasmática del fármaco. No se han reportado efectos adversos en paciente ancianos.^(4,5)

Contraindicaciones

• No administrar a pacientes menores de 16 años.^(1,4,5)
• No administrar junto con las comidas.⁽⁴⁾
• No administrar a pacientes con reacciones alérgicas a esta medicación.^(1,4,5)
• Pacientes que presenten feocromocitoma, insuficiencia cardíaca congestiva, hepatopatías o función hepática alterada.^(4,5)
• Pacientes que toman medicamentos simpaticomiméticos.^(1,4)
• No administrar tramadol a pacientes que estén tomando fenelzina.
• Noconsumir bebidas alcohólicas mientras dure el tratamiento.⁽⁴⁾
• No consumir alimentos como:hígado, salchichas secas (salami, pepperoni, bologna);queso, yogurt;fréjoles;grandes cantidades de chocolate o cafeína.⁽⁴⁾

Efectos secundarios

• Efectos cardiovasculares:taquicardia, hipertensión, hipotensión ortostática, edema.
• Efectos respiratorios:tos, bronquitis, rinitis, disnea, edema de la glotis.^(1,4,5)
• Efectos metabólicos:aumento de peso, hipernatremia.^(2,4,5)
• Efectos neurológicos:mareo, somnolencia, insomnio, confusión, cefalea, tremor, hipertonia, agitación, neuritis periférica y parestesias; depresión con agitación, disminución de la líbido.⁽⁴⁾
• Efectos gastrointestinales:náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea, constipación, flatulencia, disminución del apetito, anorexia, sequedad de boca y faringe, glositis y estomatitis.⁽⁴⁾
• Efectos genitourinarios:eyaculación anormal, impotencia, infección del tracto urinario, anorgasmia o retraso del orgasmo, vaginitis, desordenes menstruales.^(1,5)
• Efectos hematológicos:leucopenia.^(1,4)
• Efectos dermatológicos:erupción cutánea.⁽⁴⁾
• Efectos músculo-esqueléticos:dolor articular y muscular.⁽⁴⁾
• Otros:Visión anormal, disminución de sentido del gusto, fotosensibilidad, sudoración profusa, astenia.^(4,5)

Precauciones

• Pacientes que hayan presentado episodios de mania o hipomanía, deben tener un estricto control médico durante el tiempo de administración del medicamento.
• En los pacientes con historia de intento de suicidio,se debe prescribir la dosis necesaria para dos días y con eso evitar posibles eventos por sobredosis.
• Se debe realiza examende electrolitos séricos, ya que, en algunos estudios se han reportado casos de hiponatremia.^(4,5)
• Valoración de la función hepática, a través de exámenes de laboratorio y clínico.
• Se debe advertir al paciente de los efectos hipotensores del fármaco y considerar tratamiento.
• No se reportado efectos sobre el metabolismo de la glucosa, pero se debe monitorizar al paciente diabético que esta bajo tratamiento con este fármaco.^(2,4)
• El paciente debe seguir una dieta especial mientras dure el tratamiento.^(1,4)
• Advertir al paciente que debe consultar a su médico, antes de tomar medicación de libre comercialización como medicamentos para la gripe o la acidez estomacal.^(4,5)

Interacciones

Se han reportado serias y algunas ocasiones fatales reacciones, cuando se administra junto con medicamentos serotoninérgicos; lo recomendable es que mientras dure el tratamiento y cinco semanas después de la última dosis no se administre ningún otro fármaco.Se han observado efectos adversos durante la administración de anestésicos en cirugía, por lo que se debe esperar al menos 10 días para realizar cualquier procedimiento quirúrgico.⁽³⁾

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La sintomatología por una sobredosis se manifiesta entre las 12 y 48 horas después de ingerir la medicación, se caracteriza por náusea, vómito, sedación, mareo y convulsiones.Para su tratamiento, se empieza con métodos para disminuir la absorción, como la administración de carbón activado, luego, realizar un lavado gástrico o inducir al vómito. El tratamiento específico, consiste en la administración de dantroleno sódico a dosis de 2,5 mg por kg de peso al día. Se debe buscar signos de hepatotoxicidad.Monitorizar los signos vitales, especialmente la temperatura, es importante.^(4,5)

ConservaciÓn

Almacenar a una temperatura de 15 °C a 30 °C, alejado de la luz solar directa y de la humedad.^(1,4)

PosologÍa

Depresión mayor:

La dosis inicial recomendada es de 0,5 – 1mg por Kg de peso al día o una tableta tres ves veces al día;luego en la etapa temprana de tratamiento se administra hasta 60 mg al día y se puede incrementar hasta 90 mg como dosis máxima. Los efectos clínicos se manifiestan en tres o cuatro semanas, la dosis de mantenimiento es de 15 mg al día, el tiempo necesario.^(4,5)

Comerciales

FENELZINA

FDA: 1961

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece

Nombre Comercial	Presentación	Componente(s)	Concentración	Casa Farmacéutica
Nardil*	Tabletas	FENELZINA	15 mg	Pfizer

*Fármaco no disponible en el Ecuador, obtenido de la base farmacéutica de EUA.

BibliografÍa

1. RxList.Clinical Pharmacology.Phenelzine [web en línea] 2002 [visitado el 18 de septiembre de 2002].Disponible en Internet desde:https://www.rxlist.com/cgi/generic2/phenelzine.htm

2. Medscape.DrugInfo.Phenelzine Sulfate Oral [web en línea] 2002 [visitado el 18 de septiembre de 2002].Disponible en Internet desde:https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?DrugType=1&GeneralStatement=N&id=1-1639&ClassID=N&MenuID=USEDOS&name=PHENELZINE+SULFATE+ORAL

3. Drugs.Drugs Interactions.Phenelzine [web en línea] 2002 [visitado el 18 de septiembre de 2002].Disponible en Internet desde:
   https://www.drugs.com/xq/cfm/pageID_1150/int_1/list_1/values_%26drugid%3Dd
   00883/OpText_phenelzine/qx/index.htm

4. MDConsult. Drug Information:Phenelzine Sulfate [web en línea] 2002 [visitado el 18 de septiembre de 2002]. Disponible en Internet desde:
   https://home.mdconsult.com/das/drug/view/22024289/1/1999/top?sid=128912370

5. Drugs.Drug Information.Phenelzine Sulfate [web en línea] 2002 [visitado el 18 de septiembre de 2002].Disponible en Internet desde:https://www.drugs.com/xq/cfm/pageID_0/xml_001057/type_pros/bn_Phenelzine%
   20Sulfate/qx/index.htm

6. Baldessarini R. Fármacos y Tratamiento para Trastornos Psiquiátricos.En:Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman.Las Bases Farmacológicasde la Terapéutica.9na ed.México DF;McGraw-Hill Interamericana; 1996.p.460-75.