Fareston

Uso oral

DescripciÓn

: Cada tableta de FARES­TON* contiene: Citrato de toremifeno equivalente a 60.0 mg de toremifeno.
Ingredientes inactivos: Almidón de maíz, lac­tosa monohidratada, povidona, glicolato sódico de almidón, celulosa microcristalina, sílica coloidal anhidro, estearato de magnesio.

AcciÓn

: Toremifeno es un derivado no-este­roide del trifeniletileno. Al igual que otros miembros de esta clase, por ejemplo, tamoxifeno y clomifeno, toremifeno se une a los receptores estrogénicos y puede ejercer actividad estro­géni­ca, antiestrogénica o ambas, dependiendo de la duración del tratamiento, especie animal, género, órgano de destino y punto final seleccionado.­
En general, sin embargo, los derivados no-este­roideos del trifeniletileno son predominantemente antiestrogénicos en la rata y el hombre y estro­génicos en el ratón.

Indicaciones y usos

: FARESTON* está indicado en el tratamiento del cáncer de mama en el periodo postmenopáusico.

Dosis y administraciÓn

: La dosis recomendada es de una tableta de 60 mg/día.
No hay necesidad de ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal y por lo general tampoco es necesario hacerlo en casos de insuficiencia hepática. Sin embargo, en insuficiencia hepática grave y con base en los cálculos farmacocinéticos, se recomienda disminuir la dosis a una tableta cada 2 días.

Contraindicaciones

: No se conocen contraindicaciones absolutas. Los pacientes con histo­ria de enfermedad tromboembólica grave, generalmente no deberán ser tratados. La hiperplasia del endometrio preexistente constituye una contraindicación relativa para el uso prolongado de toremifeno.

Precauciones generales

: Los pacientes con metástasis ósea deben monitorearse cuidadosamente durante las primeras semanas de tratamiento puesto que inicialmente pueden presen­tar hipercalcemia, igual que sucede a los pacien­tes tratados con tamoxifeno o terapia estrogénica.

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: Los fármacos que disminuyen la excreción renal de calcio, por ejemplo, diuréticos tiazídicos, pueden incrementar el riesgo de hipercalcemia.
Los inductores de enzimas como fenobarbital, fenitoína y carbamazepina, pueden incrementar la tasa del metabolismo del toremifeno y en consecuencia se disminuye la concentración estable en el suero. En estos casos puede ser necesario duplicar la dosis diaria.
Existe una interacción conocida entre los anti­estrógenos y los anticoagulantes del tipo de warfarina, que produce un grave incremento en el tiempo de sangrado (protrombina). Por tanto, el uso concomitante de toremifeno con tales medicamentos debe evitarse.
Teóricamente, el metabolismo de toremifeno es inhibido por ketoconazol y otros antimicóticos similares, puesto que estos fármacos inhiben el sistema enzimático CYP3A4-6, que se conoce como responsable de las rutas metabólicas principales para toremifeno.

Embarazo y lactancia

: Toremifeno está recomendado únicamente para pacientes post­menopáusicas.

Efectos sobre la habilidad para conducir vehÍculos

: Ninguno.

Reacciones adversas

: Las reacciones adversas al medicamento son normalmente leves y transitorias y generalmente se presentan al iniciar el tratamiento. Estas son debidas principalmente a la acción hormonal del toremifeno.
Las reacciones adversas más frecuentes son: bochornos, sudación, náuseas, leucorrea, mareos, edema, dolor y vómitos.
Las reacciones adversas menos frecuentes son: sangrado vaginal, dolor en el pecho, fatiga, dolor de espalda, dolor de cabeza, decoloración de la piel, incremento de peso, insomnio, constipación, disnea, paresis, temblores, vértigo, prurito, anore­xia, cornea verticulata reversible y astenia.
Se han informado casos esporádicos de eventos tromboembólicos, aunque la relación causal al tratamiento con toremifeno permanece incierta.
Las reacciones adversas raras sin clara relación causal a toremifeno son: dermatitis, alopecia, labilidad emocional, depresión, ictericia y espas­ticidad. El tratamiento tuvo que ser discontinuado debido­ a reacciones adversas sólo alrededor del 3% de los pacientes.
La mayoría de los casos se debieron a náusea, vómitos, vértigo, hipercal­cemia y sangrado vagi­nal. Si las reacciones adversas son graves, puede disminuirse temporalmente la dosis.­ Es probable que se produzca hipercalcemia al inicio del tratamiento, sobre todo en pacientes con metástasis óseas. Puede desarrollarse hiperplasia del endo­metrio durante el tratamiento debido al efecto hormonal (estrogénico parcial) del toremifeno.

Sobredosis

: No se conocen casos de sobre­do­sis. En estudios con voluntarios sanos se observó vértigo, cefaleas y mareo cuando se les administró dosis diarias de 680 mg. Teóricamente la sobredosis puede manifestarse como un incremento de los efectos anti­estrogéni­cos, como bochornos, o de los efectos estro­génicos, como sería el sangrado vaginal. No existe antídoto específico y el tratamiento es sintomático.

AlteraciÓn de pruebas de laboratorio

: No se han reportado alteraciones a la fecha.

Precauciones y relaciÓn con efectos de carcinogÉn

, TERATO­GÉNE­SIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Toremifeno no presenta efectos carcinogénicos o genotóxicos en ratas con las dosificaciones investigadas (nivel de dosis máxima 48 mg/kg/día durante 3 a 12 meses). Esto va en claro contraste a lo observado con tamoxifeno en los estudios en ratas, en los que se ha observado la aparición de cataratas y casos de genotoxicidad como carcinoma hepato­celular, neoplasia de endome­trio y formación de aductos con DNA. En ratones, los estrógenos inducen tumores de ovario y testículo así como hiperostosis y osteosarcomas. En el ratón, toremifeno presenta un efecto especie-específico, similar al del estrógeno y causa tumores similares. Se ha postulado que estas observaciones son de poca relevancia clínica porque en los humanos toremifeno actúa principalmente como antiestrógeno.

PresentaciÓn

: Caja blister con 30 tabletas.

Almacenaje

: Consérvese en un lugar fresco y seco, protegido de la luz.