Evista

Para qué sirve Evista , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

(Clorhidrato de raloxifeno 60 mg)

Forma farmacÉutica y formulaciÓn

: Cada TABLETA (COMPRIMIDO recubierto) contiene: Clorhidrato de raloxifeno 60 mg
Excipiente, c.b.p (c.s.p.) 1 tableta.
El clorhidrato de raloxifeno es un derivado de benzotiofeno que actúa como un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM).

Indicaciones y uso

: El clorhidrato de raloxifeno está indicado para la prevención de la osteoporosis en mujeres post-menopáusicas.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos

: El perfil de modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) del clorhidrato de raloxifeno, incluye efectos agonistas de estrógeno sobre el hueso y los lípidos, pero no sobre los tejidos uterino y mamario. El clorhidrato de raloxifeno ejerce sus funciones biológicas por medio de una alta afinidad de unión al receptor de estró­geno.
Efectos sobre el esqueleto: Densidad mineral ósea (BMD). El clorhidrato de raloxifeno produjo un incremento significativo en la densidad mineral ósea de la cadera, de la columna y del hueso corporal total comparado con placebo. En los estudios, todos los sujetos recibieron calcio en forma suplementaria.
Cinética del calcio. El clorhidrato de raloxifeno y el estrógeno afectan la remodelación ósea y el metabolismo del calcio en forma similar. El clorhidrato de raloxifeno se asoció con una disminución en la resorción ósea y un cambio promedio positivo en el balance del calcio con una dosis de 60 mg por día.
Marcadores de recambio óseo. El clorhidrato de raloxifeno disminuyó el recambio óseo en forma similar al estrógeno como se demostró mediante la evaluación de los marcadores bioquímicos de resorción y formación ósea.
Histomorfometría. En un estudio que comparó clorhidrato de raloxifeno con estrógeno, el hueso de pacientes tratados con cualquiera de ambos medicamentos fue histológicamente normal, sin evidencia de defectos de mineralización, hueso trabeculado o fibrosis de la médula.
Estos hallazgos demostraron en forma consistente que el principal mecanismo de acción del clorhidrato de raloxifeno sobre el hueso es la supresión de la resorción ósea.
Efectos sobre el metabolismo de los lípidos: El clorhidrato de raloxifeno disminuyó el colesterol sérico total y la LDL sin efectos significativos sobre los niveles séricos de la HDL de colesterol o los triglicéridos. El clorhidrato de raloxifeno incrementó en forma significativa los niveles séricos de la subfracción HDL-2 de colesterol. Además, clorhidrato de raloxifeno disminuyó en forma significativa los niveles séricos de fibrinógeno y lipoproteína (a).
Efectos sobre el endometrio: En los estudios clínicos, el clorhidrato de raloxifeno no estimuló al endometrio uterino post­me­no­páusico. En comparación con placebo, el tratamiento con clorhidrato de raloxifeno no se asoció con manchado o sangrado uterino.
Efectos sobre el tejido mamario: El clorhidrato de raloxifeno no tiene efecto proliferativo sobre el tejido mamario. A lo largo de todos los estudios controlados con placebo, el clorhidrato de raloxifeno no fue diferente al placebo en lo que respecta a la frecuencia y severidad de síntomas mamarios.

Contraindicaciones

: El clorhidrato de raloxifeno está contraindicado en mujeres que están o pueden embarazarse. El tratamiento con clorhidrato de raloxifeno durante el embarazo puede asociarse con un incremento en el riesgo de defectos congénitos en el feto. El clorhidrato de raloxifeno está contraindicado en mujeres con tromboembolia venosa activa o con antecedentes de la misma, incluyendo trombosis venosa profunda, embolia pulmonar y trombosis de la vena retiniana. El clorhidrato de raloxifeno está contraindicado en mujeres que se sabe son hipersensibles al medicamento o a otros componentes de la tableta.

Precauciones o restricciones de uso durante el em

: El clorhidrato de raloxifeno no debe ser utilizado en mujeres con potencial de embarazo. El clorhidrato de raloxifeno puede causar lesión fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Si este medicamento se utiliza durante el embarazo o si la paciente se embaraza mientras lo está tomando, se debe informar al paciente del riesgo potencial para el feto.
El clorhidrato de raloxifeno no debe utilizarse en mujeres en periodo de lactancia (ver Contraindicaciones). Se desconoce si el clorhidrato de raloxifeno se excreta en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas

: Datos de los estudios clínicos: La vasodila­tación (bochornos o calores) fue común en los pacientes tratados con placebo y se incrementó en forma modesta en los pacientes tratados con clorhidrato de raloxifeno. Los índices de suspensión debido a vasodilatación no difirieron en forma significativa entre los grupos de clorhidrato de raloxifeno y placebo (1.5% y 2.1%, respectivamente). La mayoría de las reacciones adversas que ocurrieron durante los estudios clínicos han sido leves y no han requerido la suspensión del tratamiento. Las principales reacciones adversas y su frecuencia fueron: enfermedad tromboembólica venosa (VTE) < 1.0 (riesgo relativo 3.4), vasodilatación 24.3%, calambres en las piernas 5.5%, edema periférico 3.1%. La VTE incluye trombosis venosa profunda, embolia pulmonar y trombosis de la vena retiniana.

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: In vitro, el clorhidrato de raloxifeno no interactúa con la unión de warfarina, fenitoína o tamoxifeno. La coadministración de clorhidrato de raloxifeno y warfarina no altera la farmacocinética de ninguno de ambos compuestos. Sin embargo, se ha observado una modesta reducción del tiempo de protrombina, y si el clorhidrato de raloxifeno se administra en forma concomitante a la warfarina o a otros derivados de la cumarina, el tiempo de protrombina debe ser vigilado. El clorhidrato de raloxifeno no debe ser coadministrado con colestiramina la cual reduce en forma importante la absorción y el ciclo enterohepático del raloxifeno.

AlteraciÓn de pruebas de laboratorio

: Los siguientes cambios en las concentraciones de analitos se observan con frecuencia durante el tratamiento con clorhidrato de raloxifeno: incremento sérico en la subfracción HDL-2 de colesterol y de apolipoproteína A1 y disminución en el colesterol sérico total, LDL de colesterol, fibrinógeno, apolipoproteína B, y lipoproteína (a). El clorhidrato de raloxifeno incrementa en forma modesta las concentraciones de globulina de unión a hormonas, incluyendo a la globulina de unión a hormonas sexuales esteroidales, globulina de unión a tiroxina y globulina de unión a corticosteroides, con los incrementos correspondientes en las determinaciones de la concentración total de hormonas. No hay evidencia de que estos cambios afecten las concentraciones de las hormonas libres correspondientes.

Precauciones y relaciÓn con efectos de carcinogÉn

, MUTAGÉ­NESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En un estudio de carcinogenicidad de 2 años, en ratas, se observó un incremento en la incidencia de tumores ováricos con origen en las células de la teca granulosa en hembras a quienes se administraron 279 mg/kg. La disposición sistémica (AUC) de raloxifeno en este grupo fue de aproximadamente 400 veces la de las mujeres post-menopáusicas a quienes se administra una dosis de 60 mg. En un estudio de carcinogenicidad de 21 meses, en ratones, hubo un incremento en la incidencia de tumores de células intersticiales y de adenomas y adenocarcinomas prostáticos en machos a quienes se administraron 41 ó 210 mg/kg, y de leiomioblastoma prostático en machos a quienes se administraron 210 mg/kg. En ratones hembra, se observó un incremento en la incidencia de tumores ováricos en animales a quienes se administraron de 9 a 242 mg/kg (0.3 a 32 veces la AUC en humanos) incluyendo tumores benignos y malignos con origen en las células de la teca granulosa y tumores benignos con origen en las células epiteliales. Los roedores hembras de estos estudios fueron tratados durante sus vidas reproductoras cuando sus ovarios eran funcionales y con respuesta elevada a la estimulación hormonal. En contraste a los ovarios con elevada respuesta en este modelo de roedores, los ovarios humanos después de la menopausia no responden en forma relativa a la estimulación hormonal reproductora.
El clorhidrato de raloxifeno no fue genotóxico en ninguno de los sistemas de prueba rutinarios convencionales in vivo o in vitro.
El tratamiento con clorhidrato de raloxifeno de ratas macho no sólo no tuvo efecto sobre la fertilidad o el desempeño reproductor, sino que no hubo embarazos cuando el clorhidrato de raloxifeno se administró a ratas machos y hembras antes y después del acoplamiento sexual. En ratas hembra, el clorhidrato de raloxifeno interrumpió los ciclos de estro durante el tratamiento, pero no hubo retraso en el acoplamiento sexual con embarazo después de haber terminado el tratamiento, aunque existieron disminución marginal en el tamaño de las crías, incremento de la duración de la gestación y alteración en el tiempo de desarrollo neonatal. El tratamiento de ratas hembra con acoplamiento sexual durante el periodo de preimplantación retrasó y/o interrumpió la implantación del embrión, lo que resultó en una disminución del tamaño de las crías. Estos efectos sobre la reproducción son consistentes con la actividad del clorhidrato de raloxifeno sobre el receptor de estrógeno (véase Contraindica­ciones).

Advertencias

: Eventos tromboembólicos venosos. El balance de riesgo-beneficio debe ser considerado en cualquier paciente con riesgo de eventos tromboembólicos venosos de cualquier causa. El clorhidrato de raloxifeno debe ser suspendido en caso de cualquier enfermedad o condición que lleve a un periodo de inmovilización prolongada. La magnitud del riesgo parece ser similar al riesgo reportado con el uso de terapia de reemplazo hormonal.
Uso en la premenopausia. No hay indicación para el uso de clorhidrato de raloxifeno en la premenopausia (véase Contraindicaciones).

Precauciones

: Uso concomitante con terapia de reemplazo hormonal sistémico: El uso concomitante de clorhidrato de raloxifeno con terapia de reemplazo hormonal sistémico (estrógeno y progestina) no se ha evaluado en estudios clínicos pros­pectivos.
Disfunción hepática: El clorhidrato de raloxifeno se metaboliza principalmente en el hígado y no se ha estudiado su uso en pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa.
Endometrio: El clorhidrato de raloxifeno no se asocia con proliferación endometrial. Cualquier hemorragia uterina y/o genital inexplicable debe ser ampliamente investigada de acuerdo con los criterios clínicos.
Vasodilatación: El clorhidrato de raloxifeno no es efectivo para disminuir la vasodilatación (bochornos y calores) asociada con la deficiencia de estrógeno.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: La dosis recomendada es de una tableta de 60 mg de clorhidrato de raloxifeno al día, por administración oral. El clorhidrato de raloxifeno puede tomarse en cualquier momento del día independientemente del horario de los alimentos.

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

. MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): No se han reportado incidentes de sobredosis en humanos. En un estudio clínico de 8 semanas, se toleraron con seguridad dosis de 600 mg por día, por 2 meses. No se observó mortalidad después de una dosis oral única en ratas o ratones a 5,000 mg/kg, o en monos a 1,000 mg/kg. No hay un antídoto específico para el clorhidrato de raloxifeno.

PresentaciÓn

: EVISTA Tabletas de 60 mg: Caja con 14 tabletas.

Recomendaciones para el almacenamiento

: Las tabletas de clorhidrato de raloxifeno no deben congelarse o exponerse en forma excesiva a la luz solar o al calor. Consérvese a temperatura ambiente 15º a 30 ºC (59º a 86 ºF).

Leyendas de protecciÓn

: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Consérvese a no más de 25 ºC. La administración de este medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico.
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. EMBOLIA PULMONAR, Es la presencia de un coágulo sanguíneo en los pulmones.
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