Epaq

ComposiciÓn

: Gel vaginal 0.75%.

Indicaciones terapÉuticas

: EPAQ está indicado en el tratamiento de la vaginosis bac­teriana (denominada antiguamente vaginitis por Haemophilus, vaginitis por Gardnerella, vaginitis inespecífica, vaginitis por Cory­nebac­terium, o vaginosis anaerobia).
Se deben descartar otros patógenos comúnmente asociados a vulvovaginitis, p. ej. Trichomo­nas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N. gono­rrhoeae, Candida albicans y virus Herpes simplex.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos

: Farmacocinética: Los estudios de biodisponi­bilidad luego de la administración de una dosis única de 5 g de EPAQ dentro de la vagina de 12 sujetos sanos, mostraron una concentración Cmáx sérica media de 237 ng/ml o alrededor de un 2% de la concentración máxima sérica media luego de administrar oralmente un comprimido de 500 mg (Cmáxmedia = 12,785 ng/ml). Por lo tanto, bajo condiciones de uso normales, la formu­lación produce mínimas concentraciones séricas de metronidazol.
Metronidazol es metabolizado en el hígado por oxidación de cadenas laterales y formación de glucurónido, y gran parte de la cantidad absorbida se excreta como metabolitos. La droga como tal y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, con aproximadamente 35­-65% de recuperación de la dosis absorbida en 24 horas.
Metronidazol es un agente antibacteriano sintético que también posee propiedades amebicidas. Se ha mostrado que tiene actividad in vivo y clínica.
Se han observado incrementos significativos en el número de lactobacilos luego de la terapia en pacientes con vaginosis bacteriana.

Contraindicaciones

: EPAQ está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al metronidazol, parabenos, otros ingredientes de la formulación, u otros derivados del nitroimidazol.

Precauciones

: EPAQ proporciona picos de niveles séricos y exposición sistémica (área bajo la curva) mínimos de metronidazol por vía oral.
Los pacientes con hepatopatía severa metabolizan el metronidazol lentamente. En esas pacientes se debe aplicar el gel vaginal de metronidazol con mucha cautela.
Aproximadamente 6 a 10% de los pacientes tratados con EPAQ presentaron vaginitis por candida sintomática durante el tratamiento o inmediatamente después.
Se ha descrito una reacción al alcohol tipo disul­firam con el metronidazol vía oral, por lo que no se puede excluir la posibilidad de ese tipo de reacción durante el tratamiento con el gel vaginal de metronidazol.
Se debe alertar a la paciente sobre la ingesta de alcohol mientras está en tratamiento con gel vaginal de metro­ni­dazol. Si bien los niveles sanguíneos son signi­ficativamente más bajos con el tratamiento con EPAQ, comparado con las dosis habituales por vía oral, no se puede excluir una posible interac­ción con el alcohol, o que se produz­can las reacciones comunes que se ven con el me-­tro­ni­dazol vía oral. Se le debe instruir a la paciente en el sentido de no mantener relaciones sexuales durante el tratamiento con este ­producto.
Precauciones durante el embarazo y lactancia: Hasta la fecha no ha habido experiencia con el uso de EPAQ en pacientes embarazadas. El metronidazol atraviesa la barre­ra placentaria y entra rápidamente en la circu­lación fetal. Esta droga deberá usarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.
Madres que amamantan: No se han realizado estudios específicos de los niveles de metronidazol en la leche materna luego de la administración intravaginal de metronidazol. Sin embargo, el metronidazol se secreta en la leche materna en concentraciones similares a aquellas encontradas en el plasma luego de la administración oral de metronidazol.
Uso pediátrico: No se han establecido la seguridad y efectividad en los niños.

Reacciones secundarias y adversas

: En los estudios clínicos, los efectos indeseables reportados como posiblemente relacionados con el uso de EPAQ son principalmente genito­urinarios y gastrointestinales. Los efectos genito­urinarios son: candidiasis, prurito/ardor/inflamación vulvovaginal, presión pélvica aumentada y descarga vaginal anormal; los efectos gastro­intestinales son: calambres abdominales o dolor, náusea, gusto metálico en la boca, diarrea, constipación, disminución del apetito, recuento de células blancas aumentado/disminuido, dolor de cabeza, mareos y rash generalizado/prurito.
La experiencia post­-marketing con EPAQ ha resultado en reportes poco frecuentes de: vómitos, descoordinación, insomnio, sofocación, cistitis, incontinencia y modificación del gusto.

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: Al igual que con el metro­nidazol oral se debe tener en cuenta la posibilidad de la misma interacción medicamentosa con warfarina, litio y cimetidina.

AlteraciÓn de pruebas de laboratorio

: El metronidazol puede interferir con cierto tipo de determinaciones de laboratorio de los valores séricos, como la aspartato amino­transferasa (ASAT, transaminasa glutámico oxala­cética), alanino aminotransferasa (ALAT, transa­minasa glutámico pirúvica), deshi­drogenasa láctica (LDH), triglicéridos y glucosa hexoquinasa. Se pueden observar valores de cero.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: La dosis recomendada es un aplicador lleno de EPAQ (aproximadamente 5 g que contienen apro­ximadamente 37.5 mg de metronidazol) por vía intravaginal una vez al día, durante cinco días por la noche, al acostarse.

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

: No hay experiencia humana de sobre­dosis de gel vaginal de metronidazol. El gel de metronidazol al 0.75% aplicado por vía vaginal se podrá absorber en cantidad suficiente como para producir efectos sistémicos.

PresentaciÓn

: EPAQ (gel vaginal de me­-tro­nidazol al 0.75%) se presenta en un tubo con 40 g y trae cinco aplicadores vaginales descar­tables.

RecomendaciÓn para el almacenamiento

: Mantener entre 15-30ºC. Evitar congelamiento.

Leyendas de protecciÓn

: Literatura exclusiva para médicos. Únicamente para uso intravaginal. No debe ser utilizado por vía oral, dérmica u oftálmica.