Enacard Tabletas

Para qué sirve Enacard Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ENACARD

TABLETAS
Tratamiento de la hipertensión arterial y la insuficiencia cardiaca

ALPHARMA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

Denominacion generica:

Enalapril.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Maleato de enalapril ……. 10 y 20 mg

Excipiente, cbp …………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

ENACARD®, está indicado para el tratamiento de todos los grados de hipertensión esencial y renovascular, siendo efectivo solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, especialmente diuréticos del tipo tiazida.

Está indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva sintomática. En estos pacientes, ENACARD® mejora los síntomas, incrementa la supervivencia y disminuye la frecuencia de hospitalizaciones.

En los pacientes con disfunción ventricular izquierda asintomática ENACARD® esta indicado para retardar el desarrollo de la insuficiencia cardiaca sintomática y disminuir las hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca.

En la prevención de los trastornos isquémicos coronarios en pacientes con disfunción ventricular izquierda, ENACARD® esta indicado para disminuir la incidencia de infartos del miocardio y reducir las hospitalizaciones por angina de pecho inestable.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética: El enalapril administrado por vía oral se absorbe rápidamente y alcanza concentraciones séricas máximas en un término de una hora. Basándose en su excreción urinaria, se deduce que el enalapril se absorbe aproximadamente en 60%.

Tras su absorción, el enalapril se convierte por hidrólisis en enalaprilato, que es un potente inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA). El enalaprilato alcanza concentraciones máximas en el suero tres o cuatro horas después de la administración de una dosis ENACARD® por vía oral.

El enalaprilato es excretado principalmente por vía renal. En la orina se detectan enalapril intacto y enalaprilato, no hay indicios de ninguna otra transformación metabólica significativa de ENACARD®. La curva de concentración sérica de enalaprilato muestra una fase terminal prolongada, asociada al parecer con su unión con la ECA. En sujetos con función renal normal, las concentraciones séricas de enalaparil alcanzan su estado de equilibrio al cuarto día de administración de ENACARD®. La semivida efectiva para la acumulación de enalaprilato tras la dministración de dosis repetidas de ENACARD® por vía oral es de 11 horas.

La absorción de ENACARD® no es modificada por la presencia de alimentos en el conducto digestivo. El efecto antihipertensivo se presenta en una a cuatro horas y sus efectos máximos de tres a ocho horas. La duración de enalapril es más prolongada que la de captopril (12 a 24 horas).

Los componentes principales en la orina son enalaprilato, que representa aproximadamente 43% de la dosis administrada y 18% enalapril intacto.

Por heces se elimina aproximadamente 33% (6% como enalapril y 16% como enalaprilato).

Excepto por su conversión en enalaprilato, no hay indicios de ninguna otra transformación metabólica significativa de enalapril. No se conocen otros metabolitos.

La curva de concentración sérica de enalaprilato muestra una fase terminal prolongada, asociada al parecer con su unión con la ECA. En sujetos con función renal normal, las concentraciones séricas de enalaprilato alcanzaron su estado de equilibrio al cuarto día de administración.

La semivida efectiva para la acumulación de enalaprilato tras la administración de dosis repetidas de enalapril por vía oral es de 11 horas. Su absorción no es modificada por la presencia de alimentos en el conducto digestivo.

El porcentaje de absorción de hidrólisis de enalapril es similar con todas las dosis terapéuticas recomendadas.

Unión con las proteínas plasmáticas: La fijación del enalaprilato con las proteínas plasmáticas, determinada ya sea por diálisis de equilibrio o por ultrafiltración, muestra zonas de Scatchard bifásicas, lo cual indica la presencia de dos puntos de unión. Uno de estos es de alta afinidad y baja capacidad y predomina a concentraciones de enalaprilato de menos de 8 ng/ml. Esta unión de alta afinidad parece ser debida a la ECA plasmática. El otro punto de unión tiene mayor capacidad y menor afinidad, pero en la gama de concentraciones que tienen importancia terapéutica la unión con las proteínas no excede de 60%, lo cual sugiere que dicha unión no influye significativamente en la farmacocinética del medicamento.

Ni enalapril ni enalaprilato cruzan la barrera hematoencefálica. El enalapril se excreta por leche materna en pequeñas cantidades (2 mg de enalaprilato postadministración de 20 mg de enalapril). Puede ser eliminado del organismo a través de hemodiálisis y la velocidad con se dializa enalaprilato es de 62 ml/min.

Mecanismo de acción: La enzima convertidora de la angiotensina (ECA) es una peptididipeptidasa que cataliza la conversión de la angiotensina I en la sustancia presora angiotensina II. Una vez adsorbido, el enalapril es transformado por hidrólisis en enalaprilato, sustancia que inhibe a la ECA.

Esta inhibición da por resultado una disminución de la angiotensina II en el plasma, lo cual ocasiona un aumento de la actividad de la renina plasmática (al suprimir el mecanismo de retroacción negativa para la liberación de renina) y una disminución de la secreción de aldosterona.

La ECA, es idéntica ala cininasa II, por lo que también puede bloquear la degradación de la bradicinina, un potente péptido vasodepresor,. Sin embargo, aún no se ha determinado la participación de esa acción en los efectos terapéuticos de enalapril.

Aunque se cree que el mecanismo por el que enalapril disminuye la presión arterial es principalmente la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona, que tiene un papel fundamental en la regulación de la presión arterial, enalaparil tiene acción hipertensiva aún en los casos de hipertensión con renina baja.

Farmacodinamia: En pacientes hipertensos disminuye la presión arterial tanto en decúbito como de pie, sin aumentar significativamente la frecuencia cardiaca.

Los síntomas de hipotensión postural son poco frecuentes. En algunos pacientes, la reducción óptima de la presión puede requerir varias semanas de tratamiento.

La interrupción brusca del tratamiento con enalapril no se ha asociado con un aumento rápido de la presión.

La inhibición efectiva de la actividad de la ECA suele ocurrir 2 a 4 horas después de la administración de una dosis de enalapril por vía oral. Generalmente, la actividad antihipertensiva se inició al cabo de la primera hora y la disminución máxima de la presión ocurrió cuatro a seis horas después de la administración.

La duración del efecto es dependiente de la dosis, pero a las dosificaciones recomendadas los efectos antihipertensivos y hemodinámicos se han mantenido durante 24 horas por lo menos.

El tratamiento antihipertensivo con enalapril produce una regresión significativa de la hipertrofia del ventrículo izquierdo, con conservación de su función sistólica.

En estudios hemodinámicos realizados en pacientes con hipertensión esencial, la disminución de la presión arterial se acompañó de una reducción de la resistencia arterial periférica, con aumento del gasto cardiaco y poco o ningún cambio de la frecuencia cardiaca. Tras la administración de enalapril, aumentó el flujo sanguíneo renal, pero no cambió el índice de filtración glomerular.

No hubo indicios de retención de sodio o de agua. Sin embargo generalmente dicho índice aumento en los pacientes que la tenían baja antes del tratamiento.

La administración de enalapril por tiempo prolongado a pacientes con hipertensión esencial e insuficiencia renal puede ir acompañada de una mejoría de la función renal, manifestada por un aumento del índice de filtración glomerular. En estudios clínicos a corto plazo en pacientes diabéticos y no diabéticos con afección renal, se observaron disminuciones de la albuminuria y de la excreción urinaria de IgG y de proteínas totales tras la administración de enalapril.

Los cambios hemodinámicos observados durante el tratamiento con enalaprilato por vía intravenosa son similares a los obtenidos con maleato de enalapril por vía oral.

Cuando se administra asociado a un diurético tiacídico, sus efectos antihipertensivos son por lo menos aditivos.

El enalapril puede reducir o evitar el desarrollo de la hipocalinemia inducida por tiacidas. El tratamiento con enalapril, no suele tener efectos adversos sobre las concentraciones plasmáticas de ácido úrico. El tratamiento con enalapril ha tenido efectos favorables sobre las fracciones lipoproteínicas del plasma y efecto favorable o nulo sobre las concentraciones de colesterol total.

Contraindicaciones:

No se conoce ninguna contraindicación para el uso de enalapril, salvo en los casos de hipersensibilidad, conocida a los inhibidores de la ECA.

Precauciones generales:

  • Hipotensión arterial: Si se produce hipotensión poner al paciente en decúbito, y si es necesario, administrar solución salina por IV.
  • Deterioro de la función renal: Estos pacientes pueden necesitar dosis menores y/o menos frecuentes de enalapril.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se han hecho estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Sólo se debe usar enalapril durante el embarazo, si el beneficio justifica el posible riesgo para el feto.

No se sabe si el enalaprilato es excretado con la leche humana, por lo tanto se debe tener precaución si se administra a madres lactantes.

Reacciones secundarias y adversas:

En general enalapril se tolera bien. En los estudios clínicos la frecuencia global de efectos colaterales no fue mayor con enalapril que con un placebo. Dichos efectos han sido leves y pasajeros, y no han hecho necesario suspender el tratamiento.

Hipersensibilidad/edema angioneurótico: En casos raros ha aparecido edema angioneurótico en pacientes tratados con inhibidores de la ECA. En tales circunstancias se debe suspender la administración de enalapril, el cuadro por lo general cede sin ningún tratamiento, aunque la administración de algún antihistamínico ha sido útil para aliviar los síntomas.

Se han asociado con el empleo de enalapril los siguientes efectos colaterales: mareo y cefalea, fatiga y astenia.

Con menos frecuencia: hipotensión ortostática, síncopa, náuseas, diarrea, calambres musculares, erupción cutánea, tos, disfunción renal, insuficiencia renal y oliguria.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Cuando se emplea enalapril al mismo tiempo que otros agentes antihipertensivos, por ejemplo los ?-bloqueadores, se refuerza el efecto hipotensor.

El uso de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio como la amilorida, el triamtereno y la espironolactona, pueden aumentar considerablemente el potasio serico, particularmente en pacientes con deterioro de la función renal. La administración de enalapril junto con un diurético tiacidico, puede evitar una perdida excesiva de potasio y prevenir así una hipopotasemia inducida por los diuréticos.

Enalapril puede disminuir la depuración de litio, por lo tanto se recomienda vigilar cuidadosamente las concentraciones de este en suero.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Rara vez se presentan alteraciones clínicamente importantes en las pruebas de laboratorio usuales en asociación con la administración de enalapril. Se han observado aumentos de la urea sanguínea, la creatinina sérica, las enzimas hepáticas y/o la bilirrubina sérica, que por lo general cesaron al interrumpir su administración.

También ha habido casos de hipercaliemia, de hiponatremia y de disminución de la hemoglobina y del hematocrito. Disminuye la agregación plaquetaria.

Desde la salida del producto al mercado ha habido un pequeño número de casos de neutropenia, trombocitopenia, depresión de la medula ósea y agranulocitosis en los que no se puede excluir la posibilidad de una relación causal con el tratamiento.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Se realizaron estudios para determinar el potencial teratógeno del enalapril en ratas y en conejas, y su efecto sobre la reproducción y el desarrollo postnatal de las ratas:

Al administrar a ratas embarazadas hasta 1,200 mg/kg/día (2,000 veces más que la dosificación máxima en seres humanos) desde el día 6 o hasta el día 17 de la gestación no se encontró ningún signo de letalidad embrionaria ni de teratogenicidad. Con la dosificación de 1,200 mg/kg/día hubo una disminución del promedio de peso de los fetos, pero esa disminución no ocurrió en las ratas embarazadas que bebieron solución salina fisiológica en vez de agua sola durante el periodo de administración de medicamento.

La administración de solución salina a las ratas que recibieron 1,200 mg/kg/día también evito los aumentos de nitrógeno ureico observados en las que bebieron agua sola con dosificaciones tan bajas como 100 mg/kg/día (la menor dosificación estudiada en las ratas embarazadas), pero solo inhibió parcialmente el aumento del potasio sérico.

En las ratas que no recibier

Dosis y via de administracion:

Por vía oral. Como la absorción de enalapril no es afectada por la presencia de alimentos en el estomago, las tabletas se pueden administrar antes, durante o después de las comidas.

Hipertensión esencial: La dosificación inicial es de 10 a 20 mg diarios, según el grado de hipertensión, en una sola dosis al día. La dosificación inicial recomendada es de 10 mg diarios en la hipertensión leve y de 20 mg diarios en los demás grados de hipertensión. La dosificación de mantenimiento usual es de 20 mg una vez al día. Se debe ajustar la dosificación según las necesidades de cada paciente, hasta un máximo de 40 mg diarios.

Hipertensión renovascular: Dado que la presión arterial y la función renal de estos pacientes puede ser particularmente sensibles a la inhibición de la ECA el tratamiento se debe iniciar con una dosis más baja (por ejemplo, de 5 mg o menos).

Después se debe ajustar la dosificación de acuerdo con las necesidades del paciente. Es de esperarse que la mayoría de los pacientes responderán a una dosificación 20 mg una vez al día. Se recomienda tener precaución con los pacientes que hayan sido tratados recientemente con diuréticos (ver párrafo siguiente).

Tratamiento concomitante con diuréticos en la hipertensión arterial: pueden aparecer síntomas de hipotensión tras la primera dosis de enalapril, sobre todo en pacientes que están tomando diuréticos.

Por lo tanto, se recomienda tener precaución, pues estos pacientes pueden tener disminución del volumen circulante o déficit de sal. Se debe suspender la administración del diurético dos o tres días antes de iniciar el tratamiento con enalapril. Si esto no es posible, se debe empezar con una dosis baja de enalapril (5 mg o menos) para determinar su efecto inicial sobre la presión arterial y después se debe ajustar la dosificación según las necesidades de cada paciente.

Insuficiencia renal: En general, si existe insuficiencia renal se debe prolongar. Los intervalos entre las dosis de enalapril y/o se debe reducir la dosificación. Ver Precauciones generales, Pacientes en hemodiálisis.

Función renal

Depuración
de la creatinina

Dosificación inicial

Deterioro leve

< 80 > 30 ml/min

5 a 10 mg/día

Deterioro moderado

? 30 > 10 ml/min

2.5 a 5 mg/día

Deterioro intenso

? 10 ml/min

2.5 mg los días de diálisis**

Normalmente estos pacientes están bajo diálisis**

El enalaprilato es dializable. Los días en que no se haga diálisis se debe ajustar la dosificación a la respuesta de la presión arterial del paciente.

Insuficiencia cardiaca o disfunción ventricular izquierda asintomático: La dosis inicial en pacientes con insuficiencia cardiaca sintomática o disfunción ventricular izquierda asintomático es de 2.5 mg y se debe administrar bajo estrecha supervisión medica para determinar el efecto inicial sobre la presión arterial.

Si al iniciar el tratamiento con enalapril en la insuficiencia cardiaca no ocurre hipotensión sintomática, o después de controlar esta eficazmente, se debe aumentar la dosificación gradualmente hasta la de mantenimiento usual de 20 mg diarios, en una o en dos dosis al día, según la tolerancia del paciente.

Este ajuste de la dosificación se puede realizar en un periodo de dos o cuatro semanas, o más rápidamente si así lo requiere la presencia de síntomas y signos residuales de insuficiencia cardiaca. En pacientes con insuficiencia cardiaca sintomática este régimen de dosificación fue eficaz para disminuir la mortalidad.

Se debe vigilar cuidadosamente la presión arterial y la función renal tanto antes como después de iniciar el tratamiento con enalapril (ver Precauciones generales), porque ha habido casos de hipotensión y (más raramente) de insuficiencia renal subsecuente. En pacientes que están siendo tratados con diuréticos, si es posible, se debe disminuir la dosificación, de estos antes de iniciar el tratamiento. La aparición de hipotensión al administrar la primera dosis de enalapril, no significa que volverá a aparecer durante el tratamiento prolongado y no impide el uso continuado del medicamento. También se debe vigilar el potasio sérico (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los datos disponibles acerca de la sobredosis de enalapril en seres humanos son limitados.

La manifestación más importante seria la hipotensión arterial, la cual puede ser tratada, si fuera necesario, mediante la administración IV de solución salina isotónica y/o angiotensina II.

En estudios clínicos controlados, algunos pacientes hipertensos recibieron hasta 80 mg, de enalapril por vía IV en el transcurso de 15 minutos y no se apreciaron efectos secundarios a los observados con las dosis recomendadas. El enalapril puede ser hemodializable

Presentaciones:

Venta público:

  • Caja con 30 tabletas, cada una con 10 mg de enalapril.
  • Caja con 30 tabletas, cada una con 20 mg de enalapril.

Venta exportación:

  • Caja con 30 tabletas, cada una con 10 mg de enalapril.
  • Caja con 30 tabletas, cada una con 20 mg de enalapril.

Sector salud:

  • Caja con 30 tabletas, cada una con 10 mg de enalapril.

Venta genérico intercambiable:

  • Caja con 30 tabletas, cada una con 10 mg de enalapril.
  • Caja con 30 tabletas, cada una con 20 mg de enalapril.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. No de administre durante el embarazo, ni en mujeres en periodo de lactancia. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por:
Psicofarma, S.A. de C.V.
Calzada de Tlalpan Núm. 4369
Colonia Toriello Guerra
14050 México, D.F.
Para:
LABORATORIOS ALPHARMA, S.A. de C.V.
Boulevard Pípila Núm. 1
Colonia Manuel Avila Camacho
11610 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 529M2004, SSA IV
IEAR-04363102852/R2004/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. HEMOGLOBINA, Es la sustancia química de la sangre contenida en los glóbulos rojos yencargada del transporte del oxígeno desde los pulmones a todos lostejidos del organismo.
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