Elantan Long

COMPOSICIÓN
Cada CÁPSULA de ELAN­TAN® LONG contiene: 50 mg de mononitrato de isosorbide en forma de micro pellets, los cuales están especialmente formulados para liberar 30% de la sustancia activa inmediatamente (dosis inicial), y el restante 70% de la sustancia activa en formulación de liberación sostenida (dosis de mantenimiento); excipien­tes, c.s.p.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El mononitrato de isosorbida causa una relajación del músculo liso vascular, induciendo así a una vasodilatación. Tanto las arterias periféricas como las venas son relajadas por el mononitrato de isosorbida. Este último efecto promueve la repleción de los vasos venosos y disminuye el retorno venoso al corazón, por lo tanto reduce la presión diastólica final ventricular y el volumen (precarga).
La acción a nivel de las arterias y a dosajes mayores en los vasos arteriolares reduce la resistencia vascular sistémica (poscarga). Esto a su vez reduce el gasto cardíaco.
Los efectos tanto en la precarga como en la poscarga, llevan subsecuentemente a una reducción del consumo del oxigeno en el corazón.
Asimismo, el mononitrato de isosorbida causa redistribución de flujo sanguíneo de la región subendocárdica del corazón cuando la circulación coronaria está parcialmente ocluida por lesiones ateroscleróticas.
Es probable que este efecto se deba a una dilatación selectiva de las arterias coronarias principales. La dilatación de las arterias colaterales inducida por el mononitrato de isosorbida puede mejorar la perfusión del miocardio postestenótico. El nitrato también dilata las estenosis excéntricas pues éstos pueden contrarrestar posibles factores constrictores que actúan sobre el arco residual del músculo liso dócil en el lugar del estrechamiento coronario. Además, los espasmos coronarios se pueden relajar con el mononitrato de isosorbida.
Se ha demostrado que el mononitrato de isosorbida mejora la hemodinamia en reposo y en ejercicio en pacientes que sufren de insuficiencia cardíaca congestiva. En este efecto beneficioso intervienen varios mecanismos que incluyen la mejoría de la insuficiencia valvular (debido a una menor dilatación ventricular) y la reducción de la demanda de oxígeno miocárdico.
Al disminuir la demanda de oxígeno y aumentar el aporte de oxígeno, el área lesionada del miocardio se reduce. Por lo tanto, el mononitrato de isosorbida puede ser útil en pacientes que han sufrido infarto de miocardio.
Este fármaco ejerce efectos sobre otros sistemas orgánicos entre los que figuran la relajación del músculo bronquial, los músculos del tracto gastrointestinal, sistema biliar y tracto urinario. También se ha reportado la relajación de los músculos lisos del útero.

INDICACIONES: Profilaxis de la angina.

CONTRAINDICACIONES
ELANTAN® LONG no debe ser administrado en casos de: ? Hipersensibilidad a los nitratos.
? Condiciones hipotensivas e hipovolemia.
? Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.
? Taponamiento cardíaco.
? Pericarditis constrictiva.
? Estenosis mitral y aórtica.
? Anemia marcada.
? Glaucoma de ángulo cerrado.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: ELAN­TAN® LONG debe usarse solamente con especial precaución y bajo supervisión médica en: ? Daño severo hepático o renal.
? Hipotiroidismo.
? Desnutrición o hipotermia.
? Trauma de cabeza.
? Hemorragia cerebral.
? Reciente historia de infarto al miocardio.
A pesar de que el mononitrato de isosorbida se libera de ELANTAN® LONG en una forma bifásica, esto es, 30% de la droga se libera inmediatamente después de la toma, la puesta en acción no es lo suficientemente rápida como para ser útil en abortar un ataque agudo de angina.
Se ha descrito el desarrollo de tolerancia y tolerancia cruzada a otros nitrocompuestos.
ELANTAN® LONG no debe ser tomado durante los tres primeros meses del embarazo, a menos que el médico lo indique.

REACCIONES ADVERSAS: Una reacción adversa muy común de ELANTAN® LONG (>10% de los pacientes) es el dolor de cabeza. La incidencia del dolor de cabeza disminuye con el tiempo y el uso continuo.
Al comienzo de la terapia o cuando se aumenta la dosis, comúnmente se observan hipotensión y/o cefalea en posición vertical (p. ej., en 1-10% de los pacientes).
Estos síntomas pueden estar asociados con vértigos y somnolencia, taquicardia refleja y una sensación de debilidad.
Infrecuentemente (p. ej., en menos del 1% de los pacientes) puede presentarse algunas veces en forma severa, náuseas, vómitos, flush y reacción alérgica de la piel (p. ej., rash). En casos únicos se puede presentar dermatitis exfoliativa.
Se han reportado para nitratos orgánicos respuestas hipotensoras severas e inclusive náuseas, vómitos, insomnio, palidez y transpiración excesiva. Raramente ocurre un colapso (algunas veces acompañado de bradiarritmia y síncope).
Infrecuentemente la hipotensión severa puede llevar a una mejoría de los síntomas de angina.
Se han encontrado algunos reportes sobre pirosis mayormente debido a una relajación del esfínter producida por nitratos.
Durante el tratamiento con ELANTAN® LONG puede producirse una hipoxemia temporal debido a una redistribución relativa del flujo sanguíneo en áreas alveolares hiperventiladas. Especialmente en pacientes con enfermedad arterial coronaria, esto puede conducir a una hipoxia del miocardio.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: La ingesta conjunta con drogas con propiedades de disminuir la presión arterial p.ej., diuréticos, beta-bloqueadores, bloqueadores del canal de calcio, inhibidores ECA, antagonistas del receptor de angiotensina II, vasodilatadores, etc. y/o el alcohol pueden potenciar el efecto hipotensor de ELANTAN® LONG. Los inhibidores de la 5 fosfodiesterasa, p. ej., sildenafil, también potencian los efectos hipotensores de ELANTAN® LONG y su uso debería evitarse. Esto se puede producir también con neurolépticos y antidepresivos tricíclicos. Se dispone de reportes en los que la administración concomitante de ELANTAN® LONG puede aumentar el nivel sanguíneo de la dihidroergotamina y su efecto hipotensor.

INCOMPATIBILIDADES: No se han demostrado a la fecha.

SOBREDOSIS
Experiencia en animales: En ratas y ratones se observó letalidad significativa con dosis orales de 1965 mg/kg y 2581 mg/kg, respectivamente.
Experiencia en seres humanos
Síntomas: Descenso de la presión sanguínea =90 mm Hg, palidez, sudoración, pulso débil, taquicardia, debilidad, mareo, náuseas, vómitos, diarrea.
En pacientes tratados con otros nitratos orgánicos se ha reportado metahemoglobinemia. Durante la biotransformación del mononitrato de isosorbida, se liberan iones, nitritos, los cuales pueden inducir metahemoglobinemia y cianosis con subsecuente taquipnea, ansiedad, pérdida de la conciencia y paro cardíaco. No puede excluirse que una sobredosis de mononitrato de isosorbida pueda causar esta reacción adversa.
En dosis muy altas la presión intracraneal puede elevarse. Esto puede llevar a síntomas cerebrales.
Procedimiento general
? Suspender la toma de la droga.
? Procedimientos generales en el caso de hipotensión relacionada con nitratos:
? El paciente debe estar en posición horizontal con la cabeza hacia abajo y las piernas levantadas.
? Administrar oxígeno.
? Expandir volumen (p. ej., fluidos)
? Tratamiento específico de shock (colocar al paciente en unidad de cuidados intensivos).
Procedimiento especial
? Aumentar la presión sanguínea si está muy baja.
? Administración adicional de un simpaticomimético, p. ej., etilefrina clorhidrato o norfenefrina clorhidrato.
? Tratamiento de la metohemoglobinemia.
? Reducción de terapia de elección con vitamina C, azul de metileno o azul de toluidina.
? Administrar oxígeno (si es necesario).
? Iniciar ventilación artificial.
? Transfusión sanguínea (si es necesario).
? Medidas de resucitación.
En casos de presentarse signos de paro respiratorio y circulatorio, iniciar inmediatamente las medidas de resucitación.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Para administración oral.
Profilaxis de la angina, 1 cápsula diariamente en la mañana, aumentada a 2 cápsulas si es necesario.

ELANTAN® LONG no debe almacenarse a temperaturas superiores a 25 °C.
El preparado no debe ser usado después de la fecha de expiración.
Mantener el medicamento fuera del alcance de los niños.

PRESENTACIONES: ELANTAN® LONG se presenta en cajas con blíster de 10, 20 y 30 cápsulas (Reg. San. E-17527).
SCHWARZ PHARMA AG
Representada por: BAYER S.A.
® Marca registrada