Effortil Solucion Inyectable

Para qué sirve Effortil Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

EFFORTIL

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento de hipotensión arterial

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Etilefrina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de etilefrina ……… 10 mg

Vehículo, cbp …………………. 1 ml

Indicaciones terapeuticas:

Hipotensión normovolémica aguda y síncope cardiovascular.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Después de su administración intravenosa, las concentraciones plasmáticas de etilefrina presentan una caída biexponencial; la vida media de la fase ? es de 6.2 minutos y la de la fase terminal ? es de 2.2 horas. La eliminación renal de etilefrina y sus metabolitos fue de 78.2% después de 24 horas. El metabolito mayor fue etilefrina conjugada con ácido sulfúrico. La eliminación renal de este metabolito fue de 44.4% de la dosis administrada en 24 horas. La proporción de etilefrina libre recuperada en la orina fue de 28.3%; el ácido 3-hidroximandélico representó más de 3.5% del medicamento eliminado por vía renal.

Etilefrina, el ingrediente activo de EFFORTIL®, es un agente simpaticomimético de acción directa que tiene una alta afinidad por los receptores ?1, ?1 y ?2. Como resultado, tiene la habilidad de aumentar la contractilidad cardiaca y de elevar el gasto cardiaco aumentando el volumen latido; además incrementa el tono venoso y la presión venosa central, lo que lleva a una elevación del volumen sanguíneo circulante. El efecto inotrópico positivo se ha demostrado en pacientes con función cardiaca normal o levemente dañada. El medicamento incrementa la presión sistólica en mayor grado que la presión diastólica. En trastornos cardiovasculares funcionales, por lo tanto, el medicamento puede llevar a una mejoría en los síntomas subjetivos (como mareos, cansancio o tendencia al desmayo) y a la vez estabiliza los parámetros hemodinámicos.

Contraindicaciones:

EFFORTIL® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de etilefrina.

EFFORTIL® está contraindicado en pacientes con falta de regulación hipotensiva en quienes se produce una reacción hipertensiva al ponerse de pie.

No se debe administrar con otros agentes simpaticomiméticos, en pacientes con hipertensión arterial, tirotoxicosis, feocromocitoma, glaucoma de ángulo agudo, hipertrofia prostática o adenoma prostático con retención urinaria, enfermedad cardiaca coronaria, falla cardiaca descompensada, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y estenosis de válvulas cardiacas o de arterias centrales.

EFFORTIL® no debe usarse en el primer trimestre del embarazo y tampoco en el periodo de lactancia.

Precauciones generales:

Se debe tener precaución en pacientes con taquicardia, arritmias cardiacas o con alteraciones cardiacas graves. Y también en pacientes con diabetes mellitus.

El uso de etilefrina puede consecuentar resultados positivos en las evaluaciones de uso de sustancias no clínicas, por ejemplo: mejora del desempeño atlético.

No se han realizado estudios en los efectos en las habilidades para conducir o usar maquinaria. De cualquier forma, los pacientes deben ser notificados de la posibilidad de experimentar efectos indeseables como mareo durante el tratamiento de EFFORTIL® ámpulas. Se recomienda precaución al manejar vehículos o maquinaria. Si los pacientes experimentan alguno de los efectos adversos mencionados previamente se deben evitar tareas como manejar u operar maquinaria que potencialmente pudieran ocasionarle un daño.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

En el segundo y tercer trimestre del embarazo, EFFORTIL® debe ser usado solamente después de que se hayan ponderado cuidadosamente los riesgos y beneficios. No se debe usar en el primer trimestre del embarazo.

EFFORTIL® puede dañar la perfusión útero placentaria y causar relajación uterina.

No se puede excluir que el medicamento se excrete por la leche materna, por lo que no se debe usar durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

  • Trastornos del sistema inmunológico: Hipersensibilidad (reacciones alérgicas)
  • Trastornos psiquiátricos: Ansiedad, insomnio.
  • Trastornos en el sistema nervioso: Temblor, intranquilidad, cefalea, mareo.
  • Trastornos cardiacos: Angina de pecho, arritmia, taquicardia, incremento en la tensión arterial, palpitaciones.
  • Trastornos gastrointestinales: Náusea.
  • Trastornos generales y en el sitio de administración: Hiperhidrosis.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Es posible una potenciación del efecto en caso de la administración simultánea de guanetidina, mineralocoriticoides, reserpina, hormonas tiroideas, simpaticomiméticos, o cualquier sustancia con actividad simpaticomimética (como los antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la MAO, antihistamínicos).

Los hidrocarbonos halogenados alifáticos en anestésicos inhalados y glucósidos cardiacos en altas dosis pueden aumentar los efectos de los agentes simpaticomiméticos en el corazón y de esta forma llevar al desarrollo de arritmias cardiacas.

La dihidroergotamina incrementa la absorción enteral de EFFORTIL® y por lo tanto aumenta su actividad.

La atropina puede potencializar el efecto de EFFORTIL® y aumentar el ritmo cardiaco.

El efecto de disminución de glucemia de los medicamentos hipoglucemiantes puede disminuirse.

Los agentes bloqueadores adrenérgicos (?-bloqueadores y ?-bloqueadores) pueden parcial o completamente, abolir los efectos de etilefrina. El tratamiento con ?-bloqueadoers puede inducir bradicardia refleja.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No han sido reportadas hasta el momento.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han notificado.

En ratones, ratas y conejos en una dosis oral por arriba de 15 mg/kg no se observan efectos embrioletales o teratogénicos. En ratas a dosis tóxicas maternas (< 30 mg/kg dosis) se observaron retrasos en el desarrollo de los fetos y en ratones un incidencia mayor de malformaciones conocidas. Estos efectos son considerados consecuencia de una mala nutrición debida a un efecto farmacodinámico exagerado en los vasos uterinos.

En una dosis única en estudios en ratones, ratas, conejos y perros la DL50 fue entre 66.4 mg/kg (ratas) y 2.300 mg/kg (ratones). Después de la administración en ratones, conejos y perros, los valores correspondientes estuvieron entre 6.8 y 16.7 mg/kg. Los signos mayores de toxicidad fueron piloerección, exoftalmus, cianosis, taquipnea, salivación, ataxia, convulsiones (roedores) y en adición midriasis, temblor y vómito en los perros. En la DL50 por rutas subcutáneas en roedores estuvo en rango de 200 a 300 mg/kg.

En estudios orales en alrededor de 26 semanas el “Nivel de eventos adversos no observados” (por sus siglas en Inglés NOAEL) fue 3 mg/kg en la rata y 0.6 mg/kg en el perro. En dosis mayores (3 a 6 mg/kg para ratas o para perros, respectivamente) se observaron: disminución en la frecuencia cardiaca y en los niveles de glucosa en sangre (ratas) o un incremento en la tensión arterial de la presión intraocular, midriasis y actividad elevada de enzimas hepáticas (ALT). EN ambas especias se observaron cambios de fibrosis en el miocardio y en válvulas mitrales en dosis de 6 a 30 mg/kg. En adición a esto, en los perros se observó aumento en el peso del corazón e hiperplasia de la media en las arterias pequeñas. En todos los estudios por arriba de 26 semanas no se observaron indicaciones de potencial tumurogénico del compuesto. No se han realizado estudios in vivo de carcinogenicidad.

Dosis y via de administracion:

Infusión intravenosa:Si EFFORTIL® se va a administrar en forma intravenosa, se recomienda usar de preferencia una infusión.

La dosis debe ser preparada para alcanzar la presión arterial y frecuencia cardiaca requerida y se debe calcular para cada paciente individualmente. Se recomienda que los pacientes que están recibiendo una infusión intravenosa sean tratados en una unidad de cuidados intensivos con monitoreo regular de ECG, presión arterial y presión venosa central.

Las tasas de infusión recomendadas son:

  • Adultos y niños mayores de 6 años: 0.4 mg/min (0.2 a 0.6 mg/min).
  • Niños entre 2 y 6 años: 0.2 mg/min (0.1 a 0.4 mg/min).
  • Niños menores de 2 años: 0.1 mg/min (0.05 a 0.2 mg/min).

Para la infusión se deben utilizar solución salina fisiológica, solución Ringer lactato, solución glucosada al 5% o xilitol al 10% sin ningún otro aditivo.

Inyección intravenosa: En casos de colapso circulatorio, se debe aplicar una inyección de EFFORTIL® en forma lenta. En adultos se debe dar la mitad del contenido de una ámpula de 10 mg (0.5 ml); en los niños se recomiendan cantidades menores, según corresponda.

Inyección intramuscular y subcutánea:

  • Adultos: 1.0 ml.
  • Niños entre 6 y 14 años: 0.7 a 1.0 ml.
  • Niños entre 2 y 6 años: 0.4 a 0.7 ml.
  • Niños menores de 2 años: 0.2 a 0.4 ml.

La dosis se debe repetir según se requiera a intervalos de 1 a 3 horas.

Dosis máxima diaria:

En general, la siguiente dosis máxima diaria no debe ser excedida:

  • Adultos y niños mayores de 6 años: 50 mg.
  • Niños entre 2 y 6 años: 40 mg.
  • Niños menores de 2 años: 30 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas:La sobredosis aguda o una inyección intravenosa excesivamente rápida intensifican los eventos adversos previamente descritos. Adicionalmente pueden ocurrir agitación y vómito. En bebés y niños pequeños, la sobredosis puede causar depresión respiratoria central y coma.

Tratamiento: Se debe dar tratamiento sintomático adecuado. En casos de sobredosis severa se deben dar cuidados de terapia intensiva.

Los síntomas que son debidos a la actividad simpaticomimética ?1 pueden ser tratados con ? bloqueadores administrados de acuerdo con las guías terapéuticas de esta clase de medicamentos.

Presentaciones:

Caja con 3 ampolletas de 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente no mayor de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

Hecho en España por: Boehringer Ingelheim España, S.A.
Prat de la Riba s/n
Sector Turó de Can Matas
08173 Sant Cugat del Vallés
Barcelona, España
Distribuido por: BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.
Calle del Maíz Núm. 49
Barrio Xaltocan, Xochimilco
16090 México, D.F.
Según fórmula de: Boehringer Ingelheim International GmbH
Ingelheim am Rhein
Alemania
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 43147, SSA IV
103300C0010005/IPPA

Definiciones médicas / Glosario
  1. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
  2. PALPITACIONES, Este término significa que la persona percibe el latido de su corazón, lo que ocurre a menudo durante la quietud de la noche.
  3. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  4. TEMBLOR, Todas las personas tienen un ligero temblor que puede apreciarse mejor en las manos si se extienden los brazos y que tiende a aumentar con la edad. El temblor normal es tan leve que en condiciones normales no se nota.
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