Drafilyn-z

DRAFILYN-Z

SOLUCION INYECTABLE
Broncodilatador

ZAFIRO, S.A. de C.V., LABORATORIOS

Denominacion generica

Forma farmaceutica y formulacion

Indicaciones terapeuticas

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos

Contraindicaciones

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro genero

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Dosis y via de administracion

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de proteccion

Laboratorio y direccion

Denominacion generica

Aminofilina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

Cada ampolleta contiene:

Aminofilina ………………… 250 mg

Agua inyectable, cbp ……. 10 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS

La aminofilina se indica en caso de asma bronquial (profilaxia y tratamiento), enfermedad pulmonar obstructiva crónica, en la apnea neonatal y en la respiración de Cheyne-Stokes.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

La aminofilina libera in vivo teofilina, la cual es la forma activa. La teofilina relaja directamente los músculos lisos de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares, aliviando el broncospasmo y aumentando las velocidades de flujo y la capacidad vital. Se cree que esto se debe a un aumento del 3′,5′-adenosina monofosfato cíclico intracelular (AMP cíclico) tras la inhibición de la fosfodiesterasa, que es la enzima que degrada al AMP cíclico.

Otras teorías propuestas son la inhibición de los efectos de las prostaglandlinas en el músculo liso, alteración del ion calcio en el músculo liso, bloqueo de los receptores de la adenosina e la inhibición de la liberación de histamina y leucotrienos en los mastocitos.

Se cree que la teofilina actúa por estimulación del centro respiratorio medular. Parece que aumenta la sensibilidad del centro respiratorio al estímulo del dióxido de carbono. Además, aumenta la diuresis, estimula el corazón el cerebro y el musculoesquelético, estimula el músculo liso del tracto biliar y gastrointestinal, inhibe las contracciones uterinas y estimula la secreción gástrica.

La teofilina en adultos se une a proteínas en alrededor de 60% de la dosis administrativa y en neonatos en aproximadamente 36%; el volumen de distribución varía de 0.3 a 0.7 lt./kg y la media es de 0.45 lt./kg, tanto en niños como en adultos. La teofilina se metaboliza en el hígado a cafeína.

La teofilina tiene una vida media hasta antes de los seis meses de edad de más de 24 horas; en niños mayores, de 3.7 ± 1.1 horas; en los adultos no fumadores, de 8.7 ± 2.2 horas, y en fumadores de 4 a 5 horas.

En adultos con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, y hepatopía puede sobrepasar las 24 horas. La concentración sérica terapéutica de la teofilina es de 10 a 20 mcg/ml, concentraciones superiores pueden producir efectos tóxicos. L teofilina se excreta como tal a través de la orina en aproximadamente 10%.

CONTRAINDICACIONES

• La aminofilina no se debe utilizar en pacientes con excitación psicomotriz, en insuficiencia cardiaca grave, lesión miocárdica aguda hipertrofia prostática.
• Representan una contraindicación relativa la enfermedad fibroquística de la mama, el cor pulmonale, la hipoxemia grave y la enfermedad hepática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

El empleo de aminofilina puede producir concentraciones séricas de teofilina y cafeína potencialmente peligrosa para el neonato.

La teofilina se excreta en la leche materna, puede producir irritabilidad, inquietud e insomnio en el niño, se recomienda evitar el uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia.

Los pacientes que no toleren una xantina pudiera tampoco tolerar la aminofilina. Si un paciente no tolera la etilendiamina es probable que tampoco tolere la aminofilina.

En pacientes con insuficiencia hepática y en ancianos se deberá considerar una reducción de la dosis.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

La administración de aminofilina puede ocasionar la aparición de los siguientes efectos secundarios: dolor en el pecho, hipotensión, mareos, taquipnea, palpitaciones, cefalea, escalofríos, fiebre e inquietud. También puede aparecer dolor, eritema e inflamación en el sitio de aplicación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

El empleo simultáneo de corticosteroides, aminofilina y cloruro de sodio puede ocasionar hipernatremia.

Los siguientes medicamentos pueden llegar a causar interacción con la aminofilina: alopurinol, anestésicos orgánicos, (especialmente halotano), fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina, β-bloqueadores adrenérgicos sistemicos, timolol oftálmico, broncodilatadores adrenérgicos, cimetidina, eritromicina, troleandomicina, estimulantes del SNC, estrógenos, litio, probenecid, cafeína.

Una dieta baja en proteínas y rica en carbohidratos puede inhibir el metabolismo de la aminofilina causando un descenso en el aclaramiento de la teofilina. Los alimentos asados a la parrilla con carbón, por su alto contenido de hidrocarburos policíclicos aceleran el metabolismo hepático en la aminofilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

La administración de aminoflina puede ocasionar alteraciones en la concentración sérica de los electrólitos, desequilibrio hídrico y alteración del equilibrio ácido-base. Esto, cuando se emplean dosis elevadas de aminoflina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se han realizado estudios controlados acerca de la carcinogénesis ni teratogénesis. Se han descrito alteraciones cromosómicas únicamente a dosis 35 veces superiores a los niveles terapéuticos. No se han descrito alteraciones sobre la reproducción.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

La dosis deberá ser individualizada. Todas las dosificaciones deben calcularse con base en el peso corporal muscular ideal, puesto que la teofilina no se distribuye en el tejido graso.

La solución de DRAFILYN-Z deberá diluirse con soluciones intravenosas antes de su administracion. La solución más recomendable es la glucosa al 5%, puesto que las soluciones que contienen sodio pueden producir sobrecarga de líquido y/o soluto.

Se recomienda la administración lenta a una velocidad aproximada de 25mg/minuto por vía intravenosa, preferentemente diluyendo a 25 mg/ml.

Inicialmente se aplica una dosis de carga de 5 a 6 mg/kg de peso corporal en un periodo de 20 a 30 minutos.

Si se requiere se administrará una dosis de mantenimiento de la siguiente forma:

• Niños de 6 meses a 9 años: 1 mg/kg/hora.
• Adultos: 500 mcg/kg/hora.

Después de 12 horas si se requiere continuar con aminofilina se requiere una ligera reducción. Generalmente los adultos fumadores requieren de una dosis ligeramente mayor. En paciente que han estado tomando aminofilina o teofilina, preferentemente se deberá cuantificar los nivel sericos de teofilina para hacer una mejor adaptación de la dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

La sobredosis se manifiesta por confusión, convulsiones, mareos, taquipnea, taquicardía arritmia, rubor facial, cefalea, irritabilidad, contracturas musculares, calambres abdominales, insomnio, náuseas, temblores, debilidad general. No existe un antídoto específico.

El tratamiento es de soporte y sintomático. Se deberá suspender de inmediato la administración de aminoflina. Si el paciente se convulsiona debe mantenerse la vía respiratoria con administración de oxígeno, se administran diacepan intravenoso (0.1 a 0.3 mg/kg de peso). Se deben controlar los signos vitales, mantener la presión arterial y suministrar una hidratación adecuada. No deben utilizarse estimulantes. Los métodos de eliminación extracorpórea (hemodiálisis, diálisis peritoneal, etc.), no son adecuados para tratar estos casos.

PRESENTACIONES

Caja con 5, 50 y 100 ampolletas de 10 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente y protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Dilúyase antes de administrar. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION

LABORATORIOS ZAFIRO, S.A. de C.V.
Circunvalacion Norte Núm. 56
Fracc. Las Fuentes
45070 Zapopan, Jal.
Reg. Núm. 0151M81, SSA
KEAR-308272/RM99/IPP