Diapanil Tabletas

Para qué sirve Diapanil Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

DIAPANIL

TABLETAS
Tranquilizante ansiolítico

RANDALL LABORATORIES, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Diazepam.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Diazepam …………….. 5 y 10 mg

Excipiente, cbp ………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Medicamento con propiedades: ataráxicas, relajante muscular y anticon­vulsivo.

DIAPANIL está indicado para el alivio sintomático de la ansiedad, tensión y otros malestares asociados con el síndrome de ansiedad. También puede ser útil como adjunto al tratamiento de la ansiedad o nerviosismo asociados con desórdenes psiquiátricos.

DIAPANIL es útil en el tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales (heridas, inflama­ción). También puede utilizarse para combatir la espasticidad proveniente de daño a las interneu­ronas espinales y supraespinales, como en la parálisis cerebral y paraplejía, así como en atetosis y el síndrome de hombre rígido. Las benzodiacepinas sólo están indicadas cuando el desórden es severo, inhabilitante, o que sujeta al individuo a estrés extremo.


Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia: El diazepam es un miembro del grupo de los tranquilizantes benzodiacepínicos que ejercen efectos ansiolíticos, sedantes, relajantes musculares y anticonvulsivos. Se sabe que esto es resultado de facilitar la acción del ácido ?-aminobutírico (GABA), el neu­ro­transmisor de inhibición más importante del cerebro.

Farmacocinética:

Absorción: El diazepam administrado por vía oral se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas a los 30 a 90 minutos después de su ingestión.

Distribución: El diazepam y sus metabolitos se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas. Atraviesan las barreras sangre-encéfalo y placentarias y se encuentran también en la leche materna en concentraciones aproxi­madas de 1/10 de las que aparecen en el plasma materno. El volumen de distribución en estado estable es de 0.8 a 1.0 lt./kg. La vida media de la distribución llega hasta 3 horas.

Metabolismo: El diazepam se metaboliza principalmente a metabolitos farmacológicamente activos como N-des­metil-diazepam, temazepam y oxazepam.

Eliminación: La disminución en el perfil de concentración tiempo en el plasma tras la administración oral es bifásico, con una fase inicial de distribución rápida y extensiva seguida de una fase de eliminación terminal prolongada (vida media de hasta 48 horas).

La vida media de eliminación terminal del metabolito activo N-desmetil-diazepam es hasta de 100 horas.

El diazepam y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, predominando sus formas conjugadas. La depuración de diazepam es de 20 a 30 ml/minuto.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: La vida media de eliminación podría prolongarse en recién nacidos, ancianos y pacientes con enfermedades hepáti­cas. En deficiencias renales no cambia la vida media del dia­zepam.

Contraindicaciones:

DIAPANIL está contraindicado en pacientes con:
  • Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodia­cepinas.
  • Insuficiencia respiratoria grave.
  • Insuficiencia hepática severa.
  • Síndromes de apnea del sueño.
  • Miastenia grave.
  • Dependencia de otras sustancias incluyendo el alcohol.
  • Una excepción es el manejo de reacciones agudas de abs­tinencia.

Las benzodiacepinas no están recomendadas para el tra­tamiento primario de enfermedades psicóticas. Las ben­zodiacepinas no deberán utilizarse solas para tratar la depresión o ansiedad asociada con depresión, ya que podría sobrevenir un suicidio en dichos pacientes.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Precauciones generales: Las benzodiacepinas deberán utilizarse con extremo cuidado en pacientes con una historia de abuso de alcohol o drogas. Se recomienda una dosis reducida para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, debido al riesgo de depresión respiratoria.

Como con cualquier otra sustancia con propiedades de­presoras del SNC y/o de relajamiento muscular, deberá tenerse un cuidado particular cuando se administre DIAPANIL a un paciente con miastenia grave, debido a la debilidad muscular preexistente. Deberán utilizarse dosis reducidas para pacientes ancianos y debilitados.

Deberán observarse las precauciones usuales al tratar pacientes con función hepática o renal disminuida.

Tolerancia: Podría desarrollarse cierta pérdida de respuesta a los efectos de las benzodiacepinas tras el uso repetido de DIAPANIL por un tiempo prolongado.

Dependencia: El uso de benzodiacepinas y agentes similares a las mismas puede llevar al desarrollo de una dependencia física y psicológica. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento; es mayor también en pacientes predispuestos con una historia de abuso de drogas o alcohol.

Síndrome de abstinencia: Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la determinación abrupta del tratamiento estará acompañada de síntomas de abstinencia. Estos síntomas pueden constar de dolor de cabeza, dolor muscular, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad.

En casos graves, podrían aparecer los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, falta de sensibilidad y hormigueo en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, al ruido y al contacto físico, alucinaciones o ataques epilépticos.

Rebote de ansiedad: Un síndrome transitorio en el que los síntomas que condujeron al tratamiento con diazepam recurren en forma agravada. Esto puede ocurrir al retirar el tratamiento. Podría ir acompañado de otras reacciones, incluyendo cambios de humor, ansiedad e inquietud. Como el riesgo de fenómenos de abstinencia y rebote de ansiedad es mayor tras la suspensión abrupta del tratamiento, se recomienda que la dosis disminuya de manera gradual.

Amnesia: Deberá tenerse en mente que las benzodiace­pinas pueden producir amnesia anterógrada. La amnesia anterógrada puede ocurrir al utilizar dosis terapéuticas, aumentando el riesgo con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con comportamiento inapropiado.

Reacciones psicológicas y paradójicas: Se sabe que ocurren reacciones paradójicas como inquietud, agitación, irritabilidad, agresividad, ilusión, rabia, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inapropiado y otros efectos adversos de comportamiento cuando se utilizan benzodiacepinas. Si esto ocurre, deberá suspenderse el uso del medicamento. Es más probable que estas reacciones ocurran en niños y ancianos. Los efectos sedativos, la amnesia, concentración disminuida y función muscular alterada pueden afectar de manera adversa la habilidad de conducir y operar maquinaria.

Precauciones durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido la seguridad del diazepam para su uso durante el embarazo humano. Se ha sugerido que existe un riesgo aumentado de malformaciones congénitas asociado con el uso de benzodiacepinas durante el primer trimestre del embarazo. La revisión de los eventos adversos reportados espontáneamente no muestra una incidencia mayor de la que cabría esperar en una población similar no tratada con benzodiacepinas.

Las benzodiacepinas deberán evitarse durante el embarazo a menos que no exista alguna otra alternativa más segura.

Antes de administrar diazepam durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, deberán evaluarse los posibles riesgos para el feto contra el beneficio terapéutico esperado para la madre, como con cualquier otro medicamento.

La administración continua de benzodiacepinas durante el embarazo puede conducir a hipotensión, función respiratoria disminuida e hipotermia en el recién nacido.

Se han reportado ocasionalmente síntomas de abstinencia en recién nacidos con este tipo de medicamentos. Deberá tenerse especial cuidado cuando se utilice diazepam durante el parto, ya que altas dosis unitarias pueden producir irregularidades en el ritmo cardiaco fetal, así como hipotonía, succión deficiente, hipotermia y depresión respiratoria moderada en el neonato.

Con los recién nacidos, deberá recordarse que el sistema enzimático involucrado en la degradación del medicamento no está completamente desarrollado aún (especialmente en los prematuros).

El diazepam se transfiere a la leche materna, por lo cual no deberá administrarse diazepam a las madres que se encuentren lactando.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos no deseados reportados con más frecuencia incluyen: fatiga, somnolencia y debilidad muscular, generalmente relacionados con la dosis.

Estos fenómenos ocurren predominantemente al principio de la terapia y usualmente desaparecen con la administración prolongada.

También pueden presentar ataxia, emociones adormecidas, estado de alerta reducido, confusión, estreñimiento, depresión, diplopía, disartria, alteraciones gastroin­testinales, dolor de cabeza, hipotensión, incontinencia, aumen­to o disminución de la libido, náuseas, boca seca o hipersalivación, reacciones cutáneas, habla incorrecta, temblores, retención urinaria, mareo y visión borrosa, en casos muy raros, transaminasas elevadas y fosfatasa alcalina así como casos de ictericia.

Puede aparecer amnesia anterógrada con dosis terapéuticas, aumentando el riesgo con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con comportamiento inapropiado. El uso crónico (aún en dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la suspensión de la terapia podría resultar en fenómenos de abstinencia o rebote.

El riesgo es más pronunciado en pacientes bajo terapia de largo plazo y/o altas dosis, y particularmente en pacien­tes predispuestos con una historia de abuso de drogas o alcohol. Se ha reportado el abuso de benzodiacepinas.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Si se combina diazepam con otros agentes de acción central, como antipsicóticos, ansiolíticos/sedantes antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivos, analgésicos narcóticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, deberá tenerse en mente que sus efectos podrían potenciar o ser potenciados por la acción de diazepam.

No se recomienda el uso concomitante de diazepam con alcohol, debido al aumento del efecto sedante.

Existe una interacción potencialmente relevante entre el diazepam y compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (particularmente el citocromo P450IIIA).

Los datos indican que estos compuestos influencian la far­macocinética del diazepam y pueden llevar a una se­dación aumentada y prolongada. Hasta el momento se sabe que esta reacción ocurre con cimetidina, ketoconazol, flu­voxamina, fluoxetina y omeprazol. También se tienen reportes de que la eliminación metabólica de la fenitoína se ve afectada por el diazepam.

El cisaprid puede llevar a un alza temporal en los efectos sedantes de las benzodiacepinas orales debido a una absorción más rápida.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Muy raramente elevación de las transa­minasas y fosfatasa alcalina, también puede llegar a mo­dificar los valores en sangre de la ?­glutamiltranspeptidasa y de la glucosa, así como los resultados de las pruebas de la función tiroidea.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se ha establecido la seguridad del diazepam para su uso durante el embarazo humano. Las benzodiacepinas deberán evitarse durante el embarazo a menos que no exista alguna otra alternativa más segura.

El diazepam se transfiere a la leche materna, por lo cual no deberá administrarse DIA­PANIL a las madres que se encuentren lactando.

Dosis y via de administracion:

Dosis estándar: Para un efecto óptimo, la dosis deberá ser cuidadosamente individualizada.

El tratamiento deberá comenzar con la dosis más baja efectiva apropiada para la condición particular.

Dosis usual en adultos para la administración oral:

Dosis inicial: 5 a 10 mg dependiendo de la gravedad de los síntomas, la dosis común es de 5 a 20 mg al día. La dosis máxima unitaria oral para adultos no deberá exceder los 10 mg en condiciones normales.

Duración del tratamiento: El tratamiento deberá ser tan corto como sea posible.

El paciente deberá ser reevaluado con regularidad y determinarse la necesidad de un tratamiento continuo, especialmente si el paciente ya no tiene los síntomas.

No deberá exceder los 2 a 3 meses, incluyendo el periodo de reducción paulatina.

No deberá ocurrir una extensión más allá de este periodo sin reevaluar la situación.

Podría ser útil informar al paciente al principio del tratamiento que éste tendrá una duración limitada y explicarle precisamente cómo se disminuirá progresivamente la dosis.

Además, es importante que el paciente esté al tanto de la posibilidad del fenómeno de rebote, para minimizar la an­siedad sobre los síntomas que pudieran aparecer durante la abstinencia.

Existe evidencia de que, en el caso de las benzodiacepinas de corta acción; el fenómeno de abstinencia se puede manifestar dentro del intervalo de la dosis terapéutica, especialmente cuando dicha dosis es alta.

Cuando se utilizan las benzodiacepinas de acción prolongada como el diazepam es importante dar aviso de que no se debe cambiar a una benzodiacepina de corta acción pues podrían aparecer síntomas de abstinencia.

Instrucciones especiales de administración:

Ancianos: Los pacientes ancianos deberán recibir una dosis reducida. Estos pacientes deberán ser monitoreados regularmente al principio del tratamiento para minimizar la dosis y/o la frecuencia de administración para prevenir la sobredosis por acumulación.

Niños: 0.1 a 0.3 mg/kg de peso corporal al día.

No se deberán administrar benzodiacepinas a niños sin una cuidadosa valoración de la indicación; la duración del tratamiento deberá mantenerse en un mínimo.

Función hepática alterada: Los pacientes con función hepática disminuida deberán recibir una dosis reducida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: La sobredosis de benzodiacepinas se manifies­ta generalmente como una depresión del sistema nervioso central que va de somnolencia a coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo. En casos más serios, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, coma (en casos raros) y muerte (muy raro). Sin embargo, la sobredosis con DIAPANIL no deberá presentar una amenaza a la vida a menos que se combine con otros de­presores del SNC (incluyendo alcohol).

Tratamiento: En el manejo de la sobredosis con cualquier producto medicinal, deberá tenerse en mente que podrían haberse tomado múltiples agentes, después de una sobredosis con benzodiacepinas, deberá inducirse el vómito (dentro de la siguiente hora) si el paciente está cons­ciente. Si no existe ninguna ventaja en vaciar el estómago, deberá administrarse carbón activado para redu­cir la absorción. Deberá ponerse especial atención a la función cardiaca y respiratoria en cuidados intensivos.

El flumazenil (Lanexat) puede ser útil como un antagonista. Deberá tenerse cuidado con el uso de flumazenil en epilépticos tratados con benzodiacepinas.

Presentaciones:

Caja con 30 tabletas de 5 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Manténgase en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

Producto perteneciente al grupo II. Este medicamento sólo podrá utilizarse hasta la fecha señalada en el envase. Manténgase fuera del alcance de los niños. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. El uso prolongado, aun a dosis terapéuticas puede ocasionar dependencia.

Laboratorio y direccion:

RANDALL LABORATORIES, S.A. de C.V.
Lago Rodolfo Núm. 58
Colonia Granada
11520 México, D.F.

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Reg. Núm. 76652, SSA
IEAR-405010/RM99/IPPA

Definiciones médicas / Glosario
  1. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  2. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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