Desmin 20

Para qué sirve Desmin 20 , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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DESMIN 20 Tabletas recubiertas

DESOGESTREL
ETINILESTRADIOL

ComposiciÓn

COMPOSICIÓN
Grupo de sustancia o indicación: Hormonas sexuales.
Nombres y cantidad de los componentes: Un empaque de DESMIN 20 presenta 21 tabletas recubiertas, cada una conteniendo etinilestradiol 0,02mg y desogestrel 0,150mg.
Otros ingredientes: Alfa-tocoferol (Ph. Eur), almidón de papa, monohidrato de lactosa, estearato de magnesio (Ph. Eur.), macrogol 6000, hipromelosa, providona K30, propilen glicol, sílica anhidra coloidal, ácido esteárico (Ph. Eur.).
DESMIN 20 también contiene quinolina amarilla (E 104).

Propiedades farmacolÓgicas

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Y TOXICOLÓGICAS, FARMACOCINÉTICA Y DATOS DE BIODISPONIBILIDAD IMPORTANTES PARA LA ADMINISTRACIÓN TERAPÉUTICA
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
La ingesta continua de DESMIN durante 21 días inhibe la FSH pituitaria y la secreción de LH, y por lo tanto la ovulación. La proliferación del endometrio y la transformación secretoria que conlleva. También cambia la consistencia del moco cervical. Esto reduce la migración del esperma a través del canal cervical y altera la motilidad espermática.
La dosis diaria mínima de desogestrel para completar la inhibición de la ovulación es de 0,06 mg. La dosis de transformación completa es de 2,5 mg por ciclo.
CARACTERÍSTICAS TOXICOLÓGICAS
Características toxicológicas: Debido a las diferencias declaradas entre la especie animal y entre estas especies y los humanos, los resultados de estudios con progestágenos en animales tienen solo un valor pronóstico limitado en humanos.
Adicionalmente a los estudios en animales, se ha investigado la tolerabilidad humana al desogestrel y la combinación de etinilestradiol y desogestrel. El desogestrel en dosis de rango de 60?225 µg como dosis única no presentó efectos significativos en los parámetros de laboratorio o clínicos, en si mismo o combinado con
50 µg de etinilestradiol.
Toxicidad aguda y crónica: La toxicidad aguda y crónica de desogestrel es muy baja. Luego de la administración de etinilestradiol y desogestrel, no se esperan manifestaciones sistémicas agudas.
En estudios de toxicidad, se observaron cambios hiper plásticos en el hígado y glándulas mamarias de ratas, y alteraciones de los lípidos séricos en perros, luego de la administración de etinilestradiol y desogestrel.
Luego de altas dosis a perros, hubo un aumento en la mortalidad debido a peritonitis que resultó de piómetra, lo cual no es pronóstico para terapia clínica.
Toxicidad reproductiva: Los estrógenos tienen efectos embriotóxicos en animales de laboratorio, y aumentan la tasa de abortos. El efecto letal para el embrión de etinilestradiol es dependiente de la dosis.
Etinilestradiol pasa la barrera placentaria.
Ratones machos neonatos expuestos a etinilestradiol durante la gestación presentaron hiperplasia de células de Leydig en las gónadas.
El etinilestradiol deterioró la migración del óvulo en monos Rhesus.
La experiencia con el uso de etinilestradiol en humanos durante el embarazo, no mostró evidencia alguna de anomalías o cualquier otro daño. Las dosis altas de etinilestradiol en mujeres, puede dar como resultado la pérdida de embriones que no se hayan implantado aún durante la primera semana posterior a la concepción.
Las dosis altas de etinilestradiol tuvieron efectos tóxicos para el embrión en conejos.
La combinación de etinilestradiol y desogestrel no produce ningún efecto nuevo cualitativo. En particular, no existe evidencia de cualquier potencial teratogénico.
La administración oral de desogestrel /etinilestradiol (125/50 µg/kg/día) en ratas antes y durante la gestación suprimió completamente la fertilidad. Cuando se administró antes del apareamiento, la combinación (arriba de 500/200 µg/kg/día) no tuvo efecto sobre la fertilidad o el desarrollo pre y posnatal de la generación F0 y F1.
El paso a placenta y la tasa de la dosis embrión/fetal a la concentración en el suero materno no ha sido determinada para la combinación etinilestradiol y desogestrel, debido a que el embarazo es una contraindicación absoluta para la administración de este contraceptivo, y el conocimiento ganado de los estudios en animales sobre la toxicidad reproductiva no arroja ningún fundamento para hacerlo.
No hay experiencia en humanos (basado en el número de pares madre/criatura o embarazos documentados) con esta preparación.
Potencial mutagénico y oncogénico
Las investigaciones llevadas a cabo no muestran evidencia de características importantes mutagénicas de etinilestradiol y desogestrel.
Etinilestradiol puede aumentar la incidencia de tumores pituitarios benignos y mamarios malignos, tumores uterinos y cervicales en ratones y la incidencia de tumores de hígado en ratas. Etinilestradiol también aumenta la tasa de tumores mamarios malignos en ratas hembras. En hamsters la incidencia de tumores inducidos por etinilestradiol es más baja que con cualquier otro estrógeno natural o sintético.
No se presentaron hallazgos anormales en ratas con desogestrel solo; en ratones la tasa de tumores hepáticos malignos se vio aumentada.
La tasa de adenomas pituitarios benignos y tumores mamarios malignos aumentó en ratas y ratones, luego de la administración combinada de etinilestradiol y desogestrel.
En humanos las combinaciones de estrógenos/progestágenos para la contracepción hormonal, aparentemente tiene un impacto variable sobre el desarrollo de tumores. Mientras, existen hallazgos que sugieren que la incidencia de cáncer de ovario y endometrial y tumores benignos mamarios disminuye en las usuarias de contraceptivos orales, hay un riesgo mayor pero raro de tumores de hígado malignos y benignos y una posible aumento de riesgo de cáncer cervical y displasia. Los resultados de estudios epidemiológicos también mostraron que las mujeres tuvieron un riesgo ligeramente aumentado de desarrollar cáncer mamario durante la administración de contraceptivos orales, y después de más de 10 años, aún no es claro si el riesgo elevado es atribuible al diagnóstico temprano del cáncer de mama o a efectos biológicos de las hormonas contraceptivas.
FARMACOCINÉTICA: La vida media biológica de etinilestradiol es de 12 horas. Cerca del 405 de etinilestradiol se excreta en la orina y cerca del 60% en las heces. Durante la administración diaria de desogestrel, el régimen permanente de progesterona se alcanza dentro de los once días, esto es comparable al aumento fisiológico de la progesterona natural en un ciclo sin tratamiento. La vida media de 3-keto-desogestrel es cerca de 40 horas. Casi el 50% es excretado renalmente, y cerca del 35% en la heces.
BIODISPONIBILIDAD: El etinilestradiol es absorbido muy rápidamente y casi completamente, y los niveles plasmáticos pico se logran luego de cerca de 1,5 horas.
Desogestrel también es absorbido muy rápida y completamente, y alcanza el nivel plasmático pico en la forma de 3-keto-desogestrel, el cual es el responsable principal de la actividad, 1-2 horas luego de la administración.
OTROS PUNTOS
Revisiones: Antes de iniciar el tratamiento, las mujeres deberán pasar un examen médico general (incluso medida de presión arterial, peso corporal, prueba de glucosa urinaria, y si es necesario pruebas diagnósticas de hígado específicas) y un examen ginecológico (incluso el mamario, y frotis citológico) a fin de detectar enfermedades que requieran tratamiento y condiciones de riesgo, y sobre todo para descartar el embarazo. Durante la administración deberán realizarse revisiones a intervalos de 6 meses.
Las mujeres que manifiesten diabetes o una predisposición a esta alteración, deberán ser monitorizadas para posibles cambios en el metabolismo de los carbohidratos, antes y durante el tratamiento.
La influencia de las hormonas sobre los parámetros monitoreados, se deberán tener en cuenta siempre, cuando se interpreten los resultados de la función hepática y las pruebas endocrinas. Generalmente, no se obtienen resultados sin sesgo hasta luego de 2-4 meses de tratamiento.
Confiabilidad contraceptiva: Como con todos los inhibidores de la ovulación, pueden ocurrir errores de ingesta y método, y por lo tanto no se puede esperar la eficacia absoluta.
VIDA ÚTIL: 36 meses.

Indicaciones

INDICACIONES: Contracepción hormonal.

Contraindicaciones y advertencias

CONTRAINDICACIONES
Embarazo: Se debe descartar el embarazo antes de iniciar un tratamiento con DESMIN. Si se presentara embarazo durante el tratamiento con DESMIN, deberá descontinuarse el tratamiento inmediatamente. Sin embargo, el tratamiento previo con DESMIN, no justifica la terminación del embarazo.
Uso durante la lactancia: Si se administra DESMIN durante la lactancia, deberá recordarse que la producción de leche puede verse reducida. Una cantidad muy pequeña de la sustancia pasa a la leche.
En general, no obstante, solo está indicada la contracepción durante períodos prolongados de lactancia, ya que no se presenta el ciclo durante períodos breves de lactancia. De ser posible, no deberá utilizarse métodos contraceptivos hasta que la criatura sea destetada.
Enfermedades hepáticas
? Enfermedades agudas y crónicas progresivas del hígado, enfermedades de la secreción de bilirrubina biliar (síndrome Dubin-Johnson y Rotor), alteraciones de la secreción biliar, alteraciones del flujo biliar (colesteasis, incluyendo ocurrida en el pasado); estas incluyen ictericia idiomática o prurito durante un embarazo anterior o tratamiento con estrógeno-progestágeno.
? Luego de resolución de hepatitis viral (parámetros hepáticos normales), deberá esperarse un período de cerca de seis meses antes de iniciar el tratamiento.
? Tumores hepáticos previos o existentes.
Enfermedades vasculares y metabólicas
? Fumadores (ver Advertencias).
? Alteraciones tromboembólicas previas o existentes (ataque en particular, infarto miocardial, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar) y estados que aumenten la susceptibilidad a estas condiciones 8e.g. alteraciones del sistema de coagulación con una tendencia hacia la formación de trombos, AT-III congénito, deficiencia de proteína C y S, ciertas enfermedades cardíacas).
? Hipertensión arterial que requiera de tratamiento.
? Diabetes severa (mellitus) con cambios vasculares asociados (micro-angiopatía).
? Anemia depranocítica.
? Alteraciones severas del metabolismo de los lípidos, especialmente cuando se presenta acompañada de otros factores de riesgo de alteraciones cardiovasculares.
Tumores
? Ciertos tumores malignos (p. ej., mamarios, del cuello uterino, o mucosa uterina), también luego de su tratamiento, o en casos de sospecha.
Hiperplasia endometrial.
Otras enfermedades
? Historia de herpes gestacional.
? Otosclerosis con deterioro durante embarazos anteriores.
? Obesidad severa.
? Migraña asociada con alteraciones sensoriales, de percepción y/o motoras (migraña acompañada).
? Sangrado genital anormal no diagnosticado.
? Hipersensibilidad hacia uno de los componentes de DESMIN.
Razones para una discontinuación inmediata
? Inicio de embarazo.
? Signos iniciales de tromboflebitis o manifestaciones trombo embólicas.
? Cirugía programada ( con anticipación de seis semanas), y por la duración de la inmovilización, por ejemplo después de un accidente (e.g. vendajes de yeso).
? Primer ataque de migraña o aumento de la frecuencia de dolores de cabeza severos.
? Déficit sensoriales agudos (visual, alteraciones auditivas, etc.).
? Alteraciones motoras (especialmente parálisis).
? Dolores abdominales severos de la parte superior, hepatomegalia o signos de hemorragia intra abdominal (ver Efectos secundarios: Dolor abdominal superior).
? Elevación de los valores de la presión sanguínea con una constante de 140/90 mmHg.
? Ictericia, hepatitis, prurito generalizado, colesteasis, y valores funcionales del hígado anormales.
? Aumento de episodios de epilepsia.
? Primer inicio o recurrencia de porfiria (las tres formas, especialmente la adquirida).
? Descompensación aguda de diabetes mellitus.
Condiciones que requieren de monitoreo especial
? Enfermedades cardiaca y renal, migraña, epilepsia, asma (también en el pasado) dado que estas condiciones pueden verse afectadas por una posible acumulación de líquido.
? Historia de flebitis.
? Tendencia marcada a la varicosis.
? Esclerosis múltiple.
? Corea de Syndenham.
? Tetania.
? Diabetes mellitus y tendencia hacia estos desórdenes.
? Historia de enfermedad hepática.
? Alteraciones del metabolismo de los lípidos.
? Obesidad severa.
? Hipertensión.
? Endometriosis.
? Mastopatía.
? Otosclerosis.
? Útero miomatoso.
ADVERTENCIAS: El uso de contraceptivos orales combinados (COC) conlleva un riesgo aumentado de trombo embolismo venoso (VTE) comparados con la abstención de tales medicamentos. El riesgo adicional de VTE es mayor durante el primer año de inicio del uso de un COC. No obstante, el riesgo de VTE en mujeres que usan COC es aún menor que durante el embarazo (un estimado de 60 casos de VTE por cada 100 000 embarazos). En 1?2% de los casos de VTE el resultado es fatal.
Varios estudios epidemiológicos han demostrado que las mujeres que usan COC, con progestágeno tales como desogestrel y etinilestradiol, en dosis de 30 µg tienen un riesgo aumentado de VTE comparado con mujeres que usan COC con levonorgestrel y menos de 50 µg de etinilestradiol.
Para los productos que contienen desogestrel o gestodene combinado con 30 µg de etinilestradiol, el riesgo relativo de VTE se estima en 1,5?2,0 veces mayor comparado a un COC que contiene levonorgestrel y menos de 50 µg de etinilestradiol. La incidencia de VTE durante el tratamiento con un COC que contenga levonorgestrel con menos de 50 µg de etinilestradiol, es aproximadamente de 20 casos por cada 100 000 mujeres al año. Con DESMIN la incidencia es de 30-40 casos por cada 100 000 mujeres al año; i.e. 10?20 casos más por año. El efecto del riesgo relativamente alto en relación al número adicional de casos, es mayor en el primer año de uso de un COC, ya que es cuando el riesgo de VTE con todas estas medicinas está en su punto más alto.
Información adicional relacionada con DESMIN 20: los datos epidemiológicos relacionados con COC que contengan desogestrel y gestodene con 20 µg de etinilestradiol, no mostraron un riesgo menor de VTE que con los COCs equivalentes con 30 µg de etinilestradiol.
Debido a la posibilidad de alteraciones severas de su salud como eventos tromboembólicos (ver Efectos secundarios), las pacientes deberán pasar por una selección para descartar factores que las predispongan (e.g. venas varicosas, historia de flebitis y trombosis, enfermedad cardiaca, obesidad severa, y alteraciones de la coagulación sanguínea) y la presencia en una edad temprana de eventos tromboembólicos en parientes cercanos, y otros factores que se deban tener en cuenta cuando se decida si se prescribe esta preparación.
Las fumadoras que tomen preparaciones hormonales para contracepción tienen un riesgo aumentado de desarrollar, en algunos casos, secuelas serias de cambios vasculares (e.g. infarto miocardial, ataques). Los riesgos aumentan con la edad y el inicio del consumo de tabaco.
En particular, las mujeres a partir de los 30 años deberían abstenerse de fumar cuando tomen preparaciones hormonales para contracepción. Si no pueden dejar de fumar, deberán escoger otro método contraceptivo.
Por lo tanto, aún cuando se usen contraceptivos de dosis bajas, las mujeres deberán someterse a un examen para descubrir factores que predispongan a la formación de coágulos de sangre (véase lo antes mencionado), y los riesgos deberán sopesarse contra el beneficio potencial de este método.
La ocurrencia de enfermedad trombo embolica en parientes a una edad temprana, puede indicar la presencia de alteraciones del sistema de coagulación. Tales enfermedades incluyen trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, ataques cardiacos, alteraciones súbitas de sensación y percepción (vista, oído), alteraciones motoras y del habla, en particular parálisis y angina pectoris). Si existe una historia familiar de tales enfermedades, el estatus de coagulación de estas mujeres debería evaluarse con cuidado antes de prescribir DESMIN (incluyendo, por ejemplo, determinación de ATIII, proteína C y S).
Las mujeres mayores de 40 años requieren un especial monitoreo, dado que la tendencia hacia la trombosis aumenta con la edad.
DESMIN contiene monohidrato de lactosa (67,7 mg por tableta). Las mujeres que presenten problemas hereditarios de intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa-solapada o mal absorción de glucosa-galactosa no deberán utilizar esta medicación.
Toda esta información deberá tomarse en cuenta cuando se prescriba DESMIN, y debe estar incluida en los consejos sobre la elección de un método contraceptivo.

Precauciones y advertencias especiales

PRECAUCIONES
Carcinogenicidad/ Mutagenicidad
Las investigaciones llevadas a cabo no muestran evidencia de características importantes mutagénicas incluyendo malformaciones sexuales cuando los COC se tomaron inadvertidamente en fases tempranas del embarazo.
Embarazo
Se debe descartar el embarazo antes de iniciar un tratamiento con DESMIN. Si se presentara embarazo durante el tratamiento con DESMIN, deberá descontinuarse el tratamiento inmediatamente. Sin embargo, el tratamiento previo con DESMIN, no justifica la terminación del embarazo.
Tiene categoría FDA. X
Fertilidad
Disminución de la fertilidad aorrio raramente en las usuarias de COC especialmente en nuliparas.
Uso durante la lactancia
Si se administra DESMIN durante la lactancia, deberá recordarse que la producción de leche puede verse reducida. Una cantidad muy pequeña de la sustancia pasa a la leche.
En general, no obstante, solo está indicada la contracepción durante periodos prolongados de lactancia, ya que no se presenta el ciclo durante periodos breves de lactancia. De ser posible, no deberá utilizarse métodos contraceptivos hasta que la criatura sea destetada.
Características Toxicológicas
Debido a las diferencias declaradas entre la especie animal y entre estas especies y los humanos, los resultados de estudios con progestágenos en animales tienen solo un valor pronóstico limitado en humanos.
Adicionalmente a los estudios en animales, se ha investigado la tolerabilidad humana al desogestrel y la combinación de etinil estradiol y desogestrel. El desogestrel en dosis de rango de 60-225 µg como dosis única no presentó efectos significativos en los parámetros de laboratorio o clínicos, en si mismo o combinado con 50 µg de etinil estradiol.
Toxicidad aguda y crónica
La toxicidad aguda y crónica de desogestrel es muy baja. Luego de la administración de etinil estradiol y desogestrel, no se esperan manifestaciones sistémicas agudas.
En estudios de toxicidad, se observaron cambios hiper plásticos en el hígado y glándulas mamarias de ratas, y alteraciones de los lípidos séricos en perros, luego de la administración de etinil estradiol y desogestrel.
Luego de altas dosis a perros, hubo un aumento en la mortalidad debido a peritonitis que resultó de piómetra, lo cual no es pronóstico para terapia clínica.
Toxicidad reproductiva
Los estrógenos tienen efectos embriotóxicos en animales de laboratorio, y aumentan la tasa de abortos. El efecto letal para el embrión de etinil estradiol es dependiente de la dosis.
Dental
El incremento de la concentración de progestinas incrementa el crecimento de la flora normal de la boca, lo que puede elevar el riesgo de inflamación y sangrado de los tejidos gingivales. En este caso la paciente debera ter un estricto control de la salud bucal por el odontólogo.
Se ha observado el aumento de la osteitis local alveolar posterior a las extracciones dentarias en quienes usaron contraceptivos orales combinados.
Interacciones con otros medicamentos
Ampicilina, amoxicilina, doxiciclina, penicilina v, o tetraciclinas, l ingesta simultánea de estos antibioticos puede disminuir la eficiacia conraceptiva de los contraceptivos orales combinados (COC).
Cumarina y derivados de las indandionas, Los COC pueden incementar su efecto modestamente,sin embargo, en algunos casos el efecto anticoagulante puede disminuir.
Insulina y Antidiabeticos orales tipo sulfonilurea, los COC que contienen estrógenos reisitencia a la nsulina, consecuentemente puede ser necesario el incremento de las dosis del agente sulfonilurea o de la insulina.
Artovastatina, puede lecvar la concentración en un 20% del AUC del etinil estradiol.
Benzodiazepinas, la oxidación de diazepan, alprazolam y triazolam, puede sr inhibida de modo que la eliminación del diazepan y triazolam puede ser retrasada, elevando los rieasgos de los efectos secundarios de estas benzodiazepinas. La farmacocinética del no se modifica.
Cafeina, los COC pueden incrementarla concentración plasmatica de afeina en un 30 a 40%.
Clfibrato, Los COC pueden disminuir la efectividad del clofibrato.
Corticoides y glucocorticoides, los estrógenos disminuyen la elimación de los corticoides , lo que puede prolongr su viada media y incementar los efectos glucorticoides.
Cyclosporina, se ha reportadio un caso que los COC pueden incrementar la concentración de la cyclosporina.
Los inductores de enzimas hepáticas especialmente arbituricos, carbamazepina, griseofulvina, fenitoina, primidona, rifabutina, rifampicina , estos pueden inducir el metabolismo de los COC especialmente en el componente estrógeno lo que puede resultar en la disminución de la eficacia del COC.
Medicaciones hepatóxicas, especialmete la troleandomicina , admiisntrada simultáneamente con laos COC puede incrementar el riesgo de toxicidad hepatica, por lo que estos pacientes debran ser controlados estrechamente por el médico.
Ritonavir, La concentración del componente estrógeno de los COC puede estar disminuida, por lo que su eficacia puede también disminuir.
Tabaco, no se recomienda fumar taajo a mujeres que estan tomando COC, el riesgo de enfermedades cardiovasculares se incrementa especialmente en mujeres mayores de 35 años.
Hiperhicun perforatun, puede reducir la efectividad de los COC.
Tamoxifen, los estrógenos contenidos en los COC pueden interferir con el efcto antiestrogenico del tamoxifen.
Teofilina, la concentración de etinilestradiol y de teofilina se incrementan, por lo que debe reducirse la dosis de teofilina.
Antidepresivos triciclitos, la concentración de imipramina se eleva significativamente, por lo que la dosis de este fármaco debe ajustarse.
Troglitazone, puede disminuir las concentraciones plasmaticas de etinilestradiol, resultando en una disminución de su eficacia.
ADVETERNCIAS
Antes de iniciar el tratamiento, las mujeres deberán pasar un examen médico general (incluso medida de presión arterial, peso corporal, prueba de glucosa urinaria, y si es necesario pruebas diagnósticas de hígado específicas) y un examen ginecológico (incluso el mamario, y frotis citológico) a fin de detectar enfermedades que requieran tratamiento y condiciones de riesgo, y sobre todo para descartar el embarazo. Durante la administración deberán realizarse revisiones a intervalos de 6 meses.
Los anticonceptivos orales evitan el embarazo, pero no son un método de protección contra la infecciones de transmisión sexual por ej. VIH ( SIDA) y otras.
El uso de contraceptivos orales combinados (COC) conlleva un riesgo aumentado de trombo embolismo venoso (VTE) comparados con la abstención de tales medicamentos. El riesgo adicional de VTE es mayor durante el primer año de inicio del uso de un COC. No obstante, el riesgo de VTE en mujeres que usan COC es aún menor que durante el embarazo (un estimado de 60 casos de VTE por cada 100 000 embarazos). En 1-2% de los casos de VTE el resultado es fatal.
Varios estudios epidemiológicos han demostrado que las mujeres que usan COC, con progestágeno tales como desogestrel y etinil estradiol, en dosis de 30 µg tienen un riesgo aumentado de VTE comparado con mujeres que usan COC con levonorgestrel y menos de 50 µg de etinil estradiol.
Para los productos que contienen desogestrel o gestodene combinado con 30 µg de etinil estradiol, el riesgo relativo de VTE se estima en 1.5 ? 2.0 veces mayor comparado a un COC que contiene levonorgestrel y menos de 50 µg de etinil estradiol. La incidencia de VTE durante el tratamiento con un AOC que contenga levonorgestrel con menos de 50 µg de etinil estradiol, es aproximadamente de 20 casos por cada 100 000 mujeres al año. Con DESMIN la incidencia es de 30-40 casos por cada 100 000 mujeres al año; i.e. 10-20 casos más por año. El efecto del riesgo relativamente alto en relación al número adicional de casos, es mayor en el primer año de uso de un COC, ya que es cuando el riesgo de VTE con todas estas medicinas está en su punto más alto.
Información adicional relacionada con DESMIN 20: los datos epidemiológicos relacionados con COC que contengan desogestrel y gestodene con 20 µg de etinil estradiol, no mostraron un riesgo menor de VTE que con los COCs equivalentes con 30 µg de etinil estradiol.
Debido a la posibilidad de alteraciones severas de su salud como eventos tromboembólicos (véase efectos secundarios), las pacientes deberán pasar por una selección para descartar factores que las predispongan (e.g. venas varicosas, historia de flebitis y trombosis, enfermedad cardiaca, obesidad severa, y alteraciones de la coagulación sanguínea) y la presencia en una edad temprana de eventos tromboembólicos en parientes cercanos, y otros factores que se deban tener en cuenta cuando se decida si se prescribe esta preparación.
Las fumadoras que tomen preparaciones hormonales para contracepción tienen un riesgo aumentado de desarrollar, en algunos casos, secuelas serias de cambios vasculares (e.g. infarto miocardial, ataques). Los riesgos aumentan con la edad y el inicio del consumo de tabaco.
En particular, las mujeres a partir de los 30 años deberían abstenerse de fumar cuando tomen preparaciones hormonales para contracepción. Si no pueden dejar de fumar, deberán escoger otro método contraceptivo.
Por lo tanto, aún cuando se usen contraceptivos de dosis bajas, las mujeres deberán someterse a un examen para descubrir factores que predispongan a la formación de coágulos de sangre (véase lo antes mencionado), y los riesgos deberán sopesarse contra el beneficio potencial de este método.
La ocurrencia de enfermedad trombo embolica en parientes a una edad temprana, puede indicar la presencia de alteraciones del sistema de coagulación. Tales enfermedades incluyen trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, ataques cardiacos, alteraciones súbitas de sensación y percepción (vista, oído), alteraciones motoras y del habla, en particular parálisis y angina pectoris). Si existe una historia familiar de tales enfermedades, el estatus de coagulación de estas mujeres debería evaluarse con cuidado antes de prescribir DESMIN (incluyendo, por ejemplo, determinación de ATIII, proteína C y S).
Las mujeres mayores de 40 años requieren un especial monitoreo, dado que la tendencia hacia la trombosis aumenta con la edad.
DESMIN contiene monohidrato de lactosa (67.7 mg por tableta). Las mujeres que presenten problemas hereditarios de intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa-solapada o mal absorción de glucosa-galactosa no deberán utilizar esta medicación.
Toda esta información deberá tomarse en cuenta cuando se prescriba DESMIN, y debe estar incluida en los consejos sobre la elección de un método contraceptivo.
Las mujeres que manifiesten diabetes o una predisposición a esta alteración, deberán ser monitorizadas para posibles cambios en el metabolismo de los carbohidratos, antes y durante el tratamiento.
La influencia de las hormonas sobre los parámetros monitoreados, se deberán tener en cuenta siempre, cuando se interpreten los resultados de la función hepática y las pruebas endocrinas. Generalmente, no se obtienen resultados sin sesgo hasta luego de 2-4 meses de tratamiento.
Confiabilidad Contraceptiva
Como con todos los inhibidores de la ovulación, pueden ocurrir errores de ingesta y método, y por lo tanto no se puede esperar la eficacia absoluta.
Enfermedades hepáticas
– Enfermedades agudas y crónicas progresivas del hígado, enfermedades de la secreción de bilirrubina biliar (síndrome Dubin-Johnson y Rotor), alteraciones de la secreción biliar, alteraciones del flujo biliar (colesteasis, incluyendo ocurrida en el pasado); estas incluyen ictericia idiomática o prurito durante un embarazo anterior o tratamiento con estrógeno-progestágeno.
– Luego de resolución de hepatitis viral (parámetros hepáticos normales), deberá esperarse un periodo de cerca de seis meses antes de iniciar el tratamiento.
– Tumores hepáticos previos o existentes
Enfermedades vasculares y metabólicas
– Fumadores (véase ?Advertencias?)
– Alteraciones trombo-embólicas previas o existentes (ataque en particular, infarto miocardial, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar) y estados que aumenten la susceptibilidad a estas condiciones 8e.g. alteraciones del sistema de coagulación con una tendencia hacia la formación de trombos, AT-III congénito, deficiencia de proteína C y S, ciertas enfermedades cardiacas).
– Hipertensión arterial que requiera de tratamiento
– Diabetes severa (mellitus) con cambios vasculares asociados (micro-angiopatía)
– Anemia depranocítica
– Alteraciones severas del metabolismo de los lípidos, especialmente cuando se presenta acompañada de otros factores de riesgo de alteraciones cardiovasculares.
Tumores
– Ciertos tumores malignos (e.j. mamarios, del cuello uterino, o mucosa uterina), también luego de su tratamiento, o en casos de sospecha.
– Hiperplasia endometrial
Otras enfermedades
– Historia de herpes gestacional
– Otosclerosis con deterioro durante embarazos anteriores
Obesidad severa
– Migraña asociada con alteraciones sensoriales, de percepción y/o motoras (migraña acompañada)
– Sangrado genital anormal no diagnosticado
– Hiper sensibilidad hacia uno de los componentes de DESMIN
Condiciones que requieren de monitoreo especial
– Enfermedades cardiaca y renal, migraña, epilepsia, asma (también en el pasado) dado que estas condiciones pueden verse afectadas por una posible acumulación de líquido
– Historia de flebitis
– Tendencia marcada a la varicosis
– Esclerosis múltiple
– Corea de Syndenham
– Tetania
– Diabetes mellitus y tendencia hacia estos desórdenes
– Historia de enfermedad hepática
– Alteraciones del metabolismo de los lípidos
Obesidad severa
– Hipertensión
– Endometriosis
– Mastopatía
– Otosclerosis
– Útero miomatoso
Condiciones patológicas que se pueden deteriorar durante la administración de DESMIN
Ciertas enfermedades pueden ser afectadas de forma adversa tanto por el embarazo, como por el uso de estrógeno o la combinación estrógeno/ progestágeno. Estas incluyen epilepsia, esclerosis múltiple, herpes gestacional, porfiria, tetania, infecciones por cándida y tricomonas.
Las mujeres que padecen de asma, migraña o insuficiencia severa cardiaca o renal, requieren un monitoreo cercano debido a la posibilidad de retención de líquido debido a la administración de las combinaciones estrógeno/progestágeno (véase también ?Estados que requieren de monitoreo especial? en la sección ?Contraindicaciones?).

Efectos adversos

EFECTOS SECUNDARIOS
Efectos secundarios generales
? Sensación de tensión en las mamas (frecuente).
? Fluctuaciones del peso (frecuente).
? Depresión (ocasional o frecuente).
? Cambios en la libido (ocasional o frecuente).
? Alteraciones gástricas (frecuente).
? Náusea (frecuente), vómitos (ocasional).
? Dolor de cabeza, también como migraña (frecuente).
? Poca tolerancia hacia lentes de contacto (raro).
? Luego de uso prolongado, particularmente en mujeres susceptibles pueden desarrollar ocasionalmente cloasma, el cual se exacerba con exposición prolongada al sol. Las mujeres con tendencia a estas condiciones deberán evitar exposición excesiva a la luz solar.
? En raras ocasiones suelen presentarse infecciones vaginales tales como candidiasis.
? Se han observado rashes de la piel y eritema nudoso.
Efectos secundarios específicos del ciclo
? Sangrado intracíclico: Puede presentarse sangrado en manchas o fluido (de intensidad menstrual) durante la administración de DESMIN. Sangrado intracíclico de este tipo se observa con frecuencia, y casi siempre en el primer ciclo de medicación. En tales casos, la usuaria deberá continuar tomando DESMIN. Si el sangrado no cesa espontáneamente dentro de pocos días, puede ser suprimido ya sea con la administración adicional de 20?40 µg de etinilestradiol, o una tableta de DESMIN de un nuevo empaque diariamente durante 4?5 días (pero no más allá de la última tableta de un empaque). Si el sangrado aún persiste o se presenta durante varios ciclos, se recomienda un examen a fin de descartar una enfermedad orgánica.
? Ausencia de retiro de sangrado: Si en algunos casos raros, no existe retiro del sangrado durante los días libres de medicación, y si el embarazo es descartado dentro de los primeros diez días de un nuevo ciclo de medicación, las mujeres pueden continuar tomando DESMIN.
Nota: Luego de discontinuar la administración de DESMIN, las glándulas reproductivas vuelven a asumir rápidamente su completa función en la mayoría de los casos, y se restaura la habilidad para concebir. El primer ciclo usualmente se prolonga alrededor de una semana.
Molestias abdominales superiores, hígado y tracto biliar: Debido a la administración a largo plazo de contraceptivos hormonales, con frecuencia se presentan enfermedades del tracto biliar. Existe alguna controversia en relación a la posibilidad de formación de cálculos biliares durante el tratamiento con preparaciones que contienen estrógeno.
Se ha observado en casos raros la presencia de tumores hepáticos benignos y con menos frecuencia malignos, luego del uso de agentes hormonales del tipo contenido en esta preparación, y en algunos casos resultó en hemorragia intra-abdominal potencialmente fatal.
En casos muy raros los síntomas descritos pueden también presentarse con trombosis venosa hepática o mesentérica.
Efecto en relación a las pruebas de laboratorio: Los valores clínicoquímico normales se pueden ver afectados por la administración de contraceptivos hormonales. Por ejemplo, la tasa de sedimentación de la sangre puede elevarse aún cuando no haya enfermedad presente. Se han reportado niveles séricos elevados de cobre y hierro, por ejemplo, o de fosfatasa leucocitica alcalina, además de cambios en otros valores de laboratorio.
Efecto en relación al tejido mamario: El cáncer mamario es una malignidad dependiente de las hormonas. Los factores de riesgo del cáncer mamario conocidos, tales como una menarquia temprana, menopausia tardía (luego de los 52 años), nuliparidad, ciclos anovulatorios, etc., sugieren la posibilidad de hormonas involucradas en el desarrollo del cáncer mamario. Los receptores hormonales son de gran importancia en la biología del tumor del cáncer de mamas. En particular los estrógenos inducen una variedad de factores de crecimiento tales como el factor de transformación alfa de crecimiento.
(TGF-alfa). Los estrógenos y progestágenos influencian el crecimiento de las células de cáncer mamario. Las relaciones biológicas del tumor, entre otras, a partir de la base teórica para el tratamiento medicinal del cáncer de mama post menopáusico de receptor positivo. El análisis de los estudios epidemiológicos que indican una posible relación entre el uso de contraceptivos hormonales, y el cáncer de mamas, también sugiere que este tipo de cáncer en mujeres que pasan la edad madura se asocia con mayor frecuencia con el uso a largo plazo de contraceptivos orales, iniciado a una edad temprana. Sin embargo. Este es uno de los varios factores de riesgo posibles.
En casos aislados se ha observado secreción de mamas y agrandamiento de las mismas.
Quiste ovárico: En mujeres que toman contraceptivos orales se ha observado la presencia de quistes ováricos funcionales.
Riesgo tromboembólico: Se sabe que la administración de contraceptivos hormonales está asociada con un riesgo incrementado de trombo embolismo venoso y arterial (e.g. trombosis venosa, embolismo pulmonar, ataques, infarto del miocardio). Este riesgo puede aumentar por factores adicionales (tabaquismo, hipertensión, alteraciones de la coagulación de la sangre y del metabolismo de los lípidos, obesidad severa, venas varicosas, historia de flebitis y trombosis) (ver Advertencias).

Interacciones medicamentosas

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS: La efectividad contraceptiva de esta preparación puede verse perjudicada por la administración simultánea, de sustancias que aceleran la biodegradación de las hormonas esteroides, tales como barbituratos, rifampicina, griseofulvina, fenilbutazona, antiepilépticos (e.g. barbexaclona, carbamazepina, fenitoina, primidona) y de preparaciones que contienen la hierba de San Juan. Se ha reportado sangrado intracíclico en mujeres que tomaban de forma concomitante la hierba de San Juan y contraceptivos orales.
También se ha observado niveles reducidos de la sustancia activa, debido a cambios en la flora intestinal provocados por la administración concomitante de antibióticos tales como ampicilina o tetraciclinas, y también luego de tomar carbón activado. Esta situación también hace posible la elevación de la tasa de sangrado intra-cíclico y de embarazos aislados.
Los requerimientos de insulina o de antidiabéticos orales, pueden verse alterados debido a los efectos sobre la tolerancia a la glucosa.

Incompatibilidades

CONDICIONES PATOLÓGICAS QUE SE PUEDEN DETERIORAR DURANTE LA ADMINISTRACIÓN DE DESMIN
Ciertas enfermedades pueden ser afectadas de forma adversa tanto por el embarazo, como por el uso de estrógeno o la combinación estrógeno/ progestágeno. Estas incluyen epilepsia, esclerosis múltiple, herpes gestacional, porfiria, tetania, infecciones por cándida y tricomonas.
Las mujeres que padecen de asma, migraña o insuficiencia severa cardiaca o renal, requieren un monitoreo cercano debido a la posibilidad de retención de líquido debido a la administración de las combinaciones estrógeno/progestágeno (ver Contraindicaciones: Estados que requieren de monitoreo especial).
INCOMPATIBILIDADES PRINCIPALES: No se conocen incompatibilidades.

SobredosificaciÓn

MEDIDAS DE EMERGENCIA, SÍNTOMAS Y ANTÍDOTOS
Síntomas de intoxicación
Es poco probable el envenenamiento agudo por la ingesta de un gran número de tabletas, excepto en casos extremos, y no se presentará compromiso de vida: Se presentarán principalmente molestias gastrointestinales, alteración de la función hepática y del balance de los líquidos y electrolitos, y retiro del sangrado en las mujeres. Las jóvenes pueden experimentar ligero sangrado vaginal.
Tratamiento de la intoxicación: Las medidas sintomáticas que son necesarias solo en casos raros serán, el monitoreo profiláctico del balance hídrico y de electrolitos, así como de la función hepática junto con medidas sintomáticas.

Cómo tomar Y POSOLOGIA

DOSIS ÚNICA DIARIA: Deberá tomarse una tableta cada día a la misma hora, de preferencia antes de dormir. Las tabletas deberán deglutirse completas.
MODO Y DURACIÓN DE LA ADMINISTRACIÓN
Antes de iniciar un tratamiento con contraceptivos hormonales, deberá realizarse un examen ginecológico, con especial énfasis en el descarte del embarazo. Si se da un embarazo durante la administración de DESMIN, se descontinuará el tratamiento inmediatamente. Sin embargo, la previa administración de DESMIN, no justifica el término del embarazo.
Durante la administración se realizarán chequeos a intervalos de aproximadamente seis meses.
Para las usuarias que inicien el tratamiento con DESMIN y para las cambien de tratamiento a DESMIN, la toma inicial deberá hacerse el primer día del ciclo, lo cual corresponde al primer día del sangrado menstrual.
Si DESMIN se toma al inicio de la menstruación después de un parto o un aborto, no habrá una protección contraceptiva valedera durante las primeras dos semanas, ya que puede que no sea posible suprimir esta ovulación.
La primera tableta se tomará del empaque en la posición marcada con el día correspondiente de la semana (e.g. Dom. Domingo) y se deglutirá completa.
Luego la posteriores tabletas deberán tomarse diariamente siguiendo la dirección de las flechas, si es posible a la misma hora del día ?preferiblemente en la mañana? debido a que una administración regular es esencial para asegurar la contracepción real de DESMIN. El intervalo entre la toma de dos tabletas deberá ser de 24 horas de la forma más regular posible.
Luego de tomar la última tableta, habrá un intervalo libre de medicación durante el cual puede ocurrir sangrado dentro de 2?4 días posteriores a la última tableta.
Después de un intervalo libre de medicación de siete días, la medicación se deberá continuar con el próximo empaque de DESMIN, sin importar si el sangrado haya cesado o esté aun presente.
IMPORTANTE (CONFIABILIDAD DE LA CONTRACEPCIÓN)
Si se inicia el tratamiento el primer día de la menstruación, la protección contraceptiva se inicia el primer día de la ingesta y también continúa durante el descanso de 7 días.
Si se inicia el tratamiento más tarde, deberá tomarse medidas contraceptivas adicionales durante la administración del primer ciclo.
Los errores de ingesta, vómitos o enfermedades intestinales acompañadas de diarrea, administración concomitante de ciertas medicinas (ver Interacciones con otras medicinas) y alteraciones metabólicas individuales raras, pueden deteriorar la confiabilidad contraceptiva de DESMIN. Los laxantes moderados no reducen su efectividad.
Si una usuaria olvidó tomar una tableta en el horario usual, deberá hacerlo dentro de las siguientes 12 horas a más tardar. Si el intervalo de ingesta excede a las 12 horas, no se garantizará la efectividad del efecto contraceptivo en ese ciclo. En tales casos la usuaria deberá continuar tomando las tabletas del actual empaque calendario, pero sacando la tableta que olvidó tomar a fin de prevenir sangrado prematuro. También deberán tomarse medidas protectoras adicionales.
En caso de vómitos o alteraciones intestinales la administración de DESMIN no será suspendida. Se tomarán medidas protectoras adicionales durante el ciclo respectivo.

Almacenamiento

CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese fuera del alcance de los niños.

PresentaciÓn

FORMULACIONES Y PRESENTACIONES
Empaque x 21 tabletas.
Para mayor información comuníquese a
GRÜNENTHAL PERUANA S.A
Dirección médica
Calle Las Letras 261, Teléfono: 224-1727
San Borja, Lima-Perú
Fecha de la Información
Diciembre de 2003
Nombre y Dirección de la Compañía Farmacéutica
Grünenthal GMBH ? Zieglerstrasse 6 ? 52078 Aachen
Dirección Postal: Grünenthal GMBH- 52099 Aachen
Telf.: + 49 241 569 0
Fax.: + 49 241 569 1498
Definiciones médicas / Glosario
  1. CANDIDIASIS, Está producida por la levadura Candida albicans, un hongo que seencuentra en la piel de las personas normales.
  2. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
  3. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  4. HERPES, Es el nombre de una familia de virus que producen las llagas o fuegos del área de la boca (culebrillas) (Herpes Simplex y Herpes zoster,respectivamente).
  5. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  6. LAXANTES, Son los medicamentos utilizados para combatir el estreñimiento.
  7. OBESIDAD, Se define como un peso que supera en un 20% al peso normal estadístico basado en niveles normales en los que se relaciona el peso con la altura, el tamaño y la edad.
  8. QUISTE, Es una masa redondeada y llena de líquido que suele encontrarse en la mama, en el ovario o en la piel.
  9. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  Medicamentos