Dalacin V Ovulos Vaginales

DALACIN V

OVULOS VAGINALES
Tratamiento de vaginosis bacteriana

PFIZER, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Clindamicina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada óvulo contiene:

Fosfato de clindamicina
equivalente a …………. 100.0 mg
de clindamicina base

Excipiente, cbp ………….. 1 óvulo

Indicaciones terapeuticas:

Los óvulos vaginales de fosfato de clindamicina están indicados en el tratamiento de la vaginosis bacteriana (anteriormente referida como vaginitis por Haemophilus, vaginitis por Gardnerella, vaginitis inespecífica, vaginitis por Corynebacterium o vaginosis anaerobia).

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacológicas:

Propiedades farmacodinámicas: La clindamicina inhibe la síntesis de proteínas bacterianas, a nivel del ribosoma de la bacteria. El antibiótico se une preferentemente a la subunidad 50S ribosomal y afecta el proceso de iniciación de la cadena peptídica. Aunque el fosfato de clindamicina es inactivo in vitro, la hidrólisis in vivo rápidamente convierte a este compuesto en clindamicina antibacterianamente activa.

Los cultivos de las bacterias y las pruebas de sensibilidad no se realizan rutinariamente para establecer un diagnóstico de vaginosis bacteriana. No se ha definido una metodología estándar para determinar la susceptibilidad de los posibles patógenos implicados en la vaginosis bacteriana: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. o Mycoplasma hominis. No obstante, la clindamicina es un agente antimicrobiano que es activo in vitro contra la mayoría de las cepas de los siguientes organismos, que se han reportado como asociados con la vaginosis bacteriana.

• Bacteroides spp.
• Gardnerella vaginalis.
• Mobiluncus spp.
• Mycoplasma hominis.
• Peptostreptococcus spp.

Se ha demostrado resistencia cruzada entre la clindamicina y la lincomicina. Se ha demostrado antagonismo entre la clindamicina y la eritromicina in vitro. Se desconoce la significación clínica de esta interacción.

Propiedades farmacocinéticas:

Clindamicina óvulos vaginales: La absorción sistémica de la clindamicina fue estimada después de la administración de una dosis intravaginal diaria de un supositorio vaginal de fosfato de clindamicina (equivalente a 100 mg de clindamicina), administrado a 11 voluntarias sanas por 3 días. Con base en el área bajo la curva concentración-tiempo (ABC), aproximadamente 30% (rango 6 a 70%) de la dosis administrada se absorbió sistémicamente el día 3 de dosificación. La absorción sistémica fue estimada con el uso de una dosis intravenosa subterapéutica de 100 mg de fosfato de clindamicina, como un comparador, en los mismos voluntarios. El ABC promedio después del día 3 de dosificación con el supositorio, fue 3.2 µg·h/ml (rango 0,42 a 11 µg·h/ml). La Cmáx., determinada el día 3 de dosificación con el supositorio, promedió 0,27 µg/ml (rango 0,03 a 0,67 µg/ml) y fue observada alrededor de 5 horas después de la dosificación (rango 1 a 10 horas). En contraste, el ABC y la Cmáx., después de la dosis intravenosa única, promediaron 11 µg·h/ml (rango 5,1 a 26 µg·h/ml) y 3,7 µg/ml (rango 2,4 a 5,0 µg/ml), respectivamente. La vida media de eliminación aparente después de la dosificación con el supositorio, fue de 11 horas (rango 4 a 35 horas) y se consideró que estaba limitada por la velocidad de absorción.

Los resultados de este estudio mostraron que la exposición sistémica a la clindamicina (con base en el ABC) en supositorio fue en promedio, tres veces más baja que la de una sola dosis intravenosa subterapéutica de 100 mg de clindamicina. Adicionalmente, la dosis diaria y las dosis totales recomendadas de clindamicina supositorio intravaginal, son bastante más bajas que las que se administran típicamente en la terapia oral o parenteral con clindamicina (100 mg de clindamicina al día, durante 3 días es equivalente a alrededor de 30 mg absorbidos por día del óvulo, con relación a 600 a 2.700 mg/día por hasta 10 días o más de clindamicina administrada oral o parenteralmente). La exposición sistémica total a la clindamicina por medio de óvulos vaginales de clindamicina, es sustancialmente menor que la exposición sistémica a partir de dosis terapéuticas orales de clorhidrato de clindamicina (de dos a 20 veces más baja) o del fosfato de clindamicina parenteral (40 a 50 veces más baja).

Contraindicaciones:

La clindamicina en óvulos vaginales esta contraindicada en pacientes con una historia de hipersensibilidad a la clindamicina, lincomicina o a cualquiera de los componentes de estos productos. La clindamicina en óvulos vaginales está contraindicada en individuos con una historia de enfermedad intestinal inflamatoria o una historia de colitis asociada a antibióticos.

Precauciones generales:

Advertencias y precauciones especiales para el uso: El uso de productos vaginales de clindamicina, puede resultar en el sobre -crecimiento de organismos no-susceptibles, particularmente levaduras.

La clindamicina administrada oral y parenteralmente ha sido asociada, al igual que prácticamente todos los antibióticos, con diarrea y, en algunos casos, con colitis asociada a antibióticos. Si ocurre una diarrea significativa o prolongada durante el uso de algún producto vaginal de clindamicina, el medicamento debe ser discontinuado y se deben implementar procedimientos de diagnóstico y de tratamiento adecuados según se necesiten.

La paciente debe ser instruida para que no se involucre en coito vaginal, ni use otro producto vaginal (tales como tampones o duchas) durante el tratamiento con clindamicina óvulos vaginales.

Los óvulos vaginales de clindamicina contienen ingredientes que pueden debilitar los productos de látex o caucho/goma tales como condones o diafragmas vaginales anticonceptivos. Por lo tanto, no se recomienda el uso de dichos productos durante el tratamiento con clindamicina óvulos vaginales.

Uso pediátrico: No se han establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

Efectos sobre la capacidad para manejar y utilizar máquinas: El efecto de la clindamicina sobre la capacidad para manejar u operar maquinaria, no ha sido evaluado sistemáticamente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo y lactancia: En los estudios clínicos, el uso de productos vaginales de clindamicina en mujeres embarazadas durante el segundo y tercer trimestres y la clindamicina administrada sistémicamente durante el segundo y tercer trimestres, no se visto asociada con un aumento en la frecuencia de anomalías congénitas.

Si la clindamicina en óvulos vaginales es administrada durante el segundo o tercer trimestre del embarazo (aunque no se han realizado estudios formales con los óvulos en mujeres embarazadas), la posibilidad de que aparezca daño fetal es remota. Sin embargo, no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas durante el primer trimestre del embarazo. La clindamicina en óvulos vaginales se debe usar durante el primer trimestre del embarazo, solo si su uso es claramente necesario.

No se sabe si la clindamicina se excreta en la leche materna después del uso de clindamicina en óvulos administrados vaginalmente. Se ha reportado que la clindamicina administrada oral o parenteralmente aparece en la leche materna. Por lo tanto, se debe hacer una evaluación riesgo-beneficio exhaustiva cuando se esté considerando el uso de clindamicina óvulos vaginales en una madre que esté amamantando.

Reacciones secundarias y adversas:

Efectos indeseables:

Estudios clínicos:

Clindamicina óvulos vaginales: La seguridad de clindamicina óvulos vaginales fue evaluada en pacientes no embarazadas. Los siguientes eventos adversos fueron reportados por menos de 10% de las pacientes.

• Trastornos gastrointestinales: Calambres abdominales, dolor abdominal localizado, diarrea, náusea, vómito.
• Trastornos generales y del sitio de administración: Fiebre, dolor generalizado, edema localizado, dolor en el sitio de aplicación, prurito (sitio de aplicación tópica).
• Infecciones e infestaciones: Moniliasis vaginal, pielonefritis, vaginitis/infección vaginal, infección micótica, moniliasis (en el cuerpo).
• Trastornos músculo-esqueléticos y del tejido conectivo: Dolor de costado.
• Trastornos del sistema nervioso: Cefalea.
• Trastornos renales y urinarios: Disuria.
• Trastornos del sistema reproductivo y las mamas: Trastorno vulvo-vaginal, dolor vaginal, trastorno menstrual, secreción vaginal.
• rastornos de la piel y el tejido subcutáneo: Prurito (diferente al sitio de aplicación), erupción/exantema.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Se ha demostrado que la clindamicina tiene propiedades de bloqueo neuro-muscular, que pueden incrementar la acción de otros agentes bloqueadores neuro-musculares. Por lo tanto, se debe usar con precaución en los pacientes que estén recibiendo estos agentes.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se conocen hasta la fecha.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Información de seguridad preclínica:

Carcinogénesis: No se han realizado estudios a largo plazo en animales, para evaluar el potencial carcinogénico de la clindamicina.

Mutagénesis: Las pruebas de genotoxicidad realizadas, incluyeron un ensayo de micronúcleo de rata y un ensayo de Ames en Salmonella. Ambas pruebas dieron negativas.

Deterioro de la fertilidad: Los estudios de fertilidad en ratas tratadas oralmente con hasta 300 mg/kg/día (aproximadamente 31 veces la dosis recomendada para humanos adultos en términos de mg/m²), no revelaron efectos sobre la fertilidad o capacidad de apareamiento.

Dosis y via de administracion:

La dosis recomendada es un óvulo vaginal de clindamicina intra-vaginalmente, preferiblemente antes de acostarse, durante tres días consecutivos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis:Aplicado vaginalmente, el fosfato de clindamicina contenido en la clindamicina crema vaginal y la clindamicina en óvulos vaginales puede ser absorbido en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos.

Presentaciones:

Caja con 3 óvulos.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Evite el contacto con los ojos.

Laboratorio y direccion:

PFIZER, S.A. de C.V.
Km 63. Carretera México-Toluca
Zona Industrial
50140 Toluca, Edo. de México
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 484M2000, SSA IV
093300RR010662/IPPA