Clinamsa Solucion Inyectable

CLINAMSA

SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico bactericida y bacteriostático

ANTIBIOTICOS DE MEXICO, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Clindamicina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Fosfato de clindamicina
equivalente a …………….. 300 y 600 mg
de clindamicina

Vehículo, cbp …………………… 2 y 4 ml

Indicaciones terapeuticas:

CLINAMSA* está indicada para el tratamiento de:

• Infecciones estafilocócicas: La clindamicina es eficaz en infecciones estafilocócicas graves como osteomielitis, artritis, séptica y endocarditis.
• Infecciones estreptocócicas y neumocócicas: La clindamicina se ha empleado con buenos resultados en infecciones faríngeas y cutáneas por Streptococcus pyogenes neumonía neumocócica, infecciones supurativas crónicas de oído meningitis en endocarditis neumocócicas y en endocarditis por Streptococcus viridans.
• Infecciones dentales como: Absceso periodontal y periodontitis.
• Infecciones de vías respiratorias superiores como: Amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis media.
• Infecciones de vías respiratorias inferiores como: Neumonía, bronquitis empiema y absceso pulmonar.
• Infecciones de la pelvis y el tracto genital como: Abscesos tubo-ováricos no gonocócicos, infecciones vaginales posquirúrgicas causadas por bacterias anaerobias susceptibles.

Cuando la clindamicina se asocia a algún antibiótico aminoglucósido como la gentamicina y la tobramicina es eficaz en la prevención de la peritonitis o abscesos intraabdominales posteriores a la perforación intestinal y contaminación bacteriana.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La clindamicina inhibe la síntesis de proteínas en bacterias susceptibles por unión a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos evitando la formación de la unión peptídica. Usualmente se considera como bacteriostático pero puede actuar como bactericida a altas concentraciones o cuando se usa contra microorganismos altamente sensibles.

Aproximadamente 90% de la dosis de clorhidrato de clindamicina se absorbe en el tubo digestivo tras administración oral: se alcanzan concentraciones de 2 a 3 mg/ml en el plazo de 1 hora después de la administración de una dosis de 150 mg con una concentración promedio de aproximadamente 0.7 mg/ml después de 6 horas. Tras dosis de 300 y 600 mg se han descrito concentraciones plasmáticas máximas de 4 y 8 mg/ml respectivamente. La absorción no disminuye de manera significativa por la presencia de alimentos en el estómago pero la velocidad de absorción puede reducirse. El clorhidrato y el palmitato de clindamicina se hidrolizan rápidamente tras la administración oral para originar clindamicina libre.

Después de administración parenteral el fosfato de clindamicina biológicamente inactivo también se hidroliza a clindamicina. Cuando el equivalente a 300 mg de clindamicina se inyecta por vía intramuscular se alcanza una concentración plasmática máxima de 6 mg/ml en un plazo de 3 horas; 600 mg producen una concentración plasmática máxima de 8 mg/ml. En niños la concentración máxima puede alcanzarse en el plazo de 1 hora. Cuando se infunde por vía intravenosa la misma dosis se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 7 a 10 mg/ml hacia el final de la infusión.

Tras la aplicación tópica pueden absorberse pequeñas cantidades de clindamicina; se ha descrito una biodisponibilidad de los preparados tópicos del clorhidrato del fosfato de aproximadamente 7.5 y 2% respectivamente.

Aproximadamente 5% de una dosis intravaginal puede absorberse de forma sistémica.

La clindamicina se distribuye ampliamente en los líquidos y tejidos corporales como la bilis y la orina incluidos los huesos donde alcanza concentraciones elevadas pero no se logran concentraciones significativas en el LCR. Atraviesa la barrera placentaria y alcanza la circulación fetal y se ha descrito que se elimina por la leche materna. Se acumula en los leucocitos y en los macrófagos. Más de 90% de la clindamicina circulante se une a las proteínas plasmáticas. Su vida media es de 2 a 3 horas y de media hora más en los niños aunque puede prolongarse en los recién nacidos prematuros y en pacientes con insuficiencia hepática o renal graves (hasta 6.3 a 8.6 horas).

La clindamicina se biotransforma en el hígado en metabolitos activos N. dimetil y sulfóxido y otros metabolitos inactivos.

Aproximadamente 10% de la dosis se excreta por la orina como fármaco o metabolitos activos y 4% por las heces; el resto se excreta como metabolitos inactivos. La excreción es lenta y dura varios días.

Las sales palmitato clorhidrato y fosfato de clindamicina son inactivos y requieren hidrolizarse in vivo para originar clindamicina activa.

La clindamicina no se remueve de la sangre por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

CIM: Cuando se llevan a cabo pruebas de susceptibilidad de acuerdo con los procedimientos de estandarización usando caldo cation ajustado de Mueller-Milton (con 2.5% de sangre de caballo lisada) con estreptococos incluyendo S. pneumoniae si la CIM es 0.25 mg/ml o menos son susceptibles a clindamicina; aquellos con CIM de 0.5 mg/ml tienen susceptibilidad intermedia y aquellos con CIM de 1 mg/ml o mayores son resistentes al fármaco.

Contraindicaciones:

La clindamicina está contraindicada cuando existen antecedentes de hipersensibilidad a la clindamicina, lincomicina o a la doxorubicina. Cuando se presenta deterioro severo de la función renal o hepática se requiere de un ajuste de la dosis dado que el tiempo de vida media se prolonga en estos casos. Además no se debe usar en caso de colitis ulcerosa o colitis asociada con la asociación de medicamentos ni en el asma.

Precauciones generales:

Los pacientes hipersensibles a lincomicina pueden ser hipersensibles también a la clindamicina.

La inyección de clindamicina contiene alcohol bencílico el cual ha sido asociado con el síndrome fetal denominado síndrome de Gasping en niños menores de un mes de edad por lo que su administración en niños debe ser usada con precaución; debe valorarse el riesgo frente al beneficio potencial por lo que su uso queda bajo responsabilidad del médico.

No existe información disponible acerca de los efectos de la clindamicina en pacientes geriátricos. Sin embargo es posible que se presente colitis y diarrea al asociarse con antibióticos.

Clindamicina es deficientemente tolerada por pacientes con SIDA a pesar del uso de dosis relativamente bajas de clindamicina (300 mg dos veces al día) se reportan efectos adversos que necesitan la suspensión del medicamento temporal o permanentemente y las reacciones adversas más frecuentes fueron diarrea y erupción cutánea.

Nota aclaratoria: En pacientes que estén utilizando concomitantemente clindamicina con una suspensión de caolínpectina se debe tomar en cuenta que la suspensión no tiene ningún efecto sobre la extensión de la absorción de clindamicina pero reduce notablemente la velocidad de absorción de ésta.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se cuenta con estudios bien documentados al respecto; sin embargo se ha observado que la clindamicina atraviesa la placenta y puede concentrarse en el hígado fetal además de excretarse en la leche materna por lo que no se aconseja su uso durante el embarazo y la lactancia; en todo caso es responsabilidad del médico.

El alcohol bencílico contenido en la solución con clindamicina se ha asociado con el síndrome fetal conocido como síndrome de Gasping; por tanto en niños menores de un mes de edad debe valorarse el riesgo frente al beneficio potencial por lo que su uso no se recomienda en todo caso queda bajo responsabilidad del médico.

Reacciones secundarias y adversas:

• Genitourinario: Cervicitis o vaginitis crecimiento de Candida albicans irritación vulvar.
• Hematológico: Leucopenia transitoria, eosinofilia trombocitopenia.
• Piel: Rash maculopapular, urticaria, prurito, irritación.
• Otros: Anafilaxia, ictericia, colitis, pseudomembranosa, hipersensibilidad y trombocitopenia.

Con la administración intramuscular se ha observado irritación dolor y formación de abscesos en el lugar de la administración.

Con la administración intravenosa se ha llegado a reportar tromboflebitis.

Las siguientes reacciones secundarias han sido reportadas con el uso de clindamicina. Se reporta que la clindamicina produce diarrea en alrededor de 2 a 20% de los pacientes con esta terapia; en algunos pacientes puede desarrollarse severa colitis pseudomembranosa asociada con antibióticos y esto ha resultado fatal.

Este síndrome puede desarrollarse durante la terapia o hasta varias semanas después y parece deberse a toxinas producidas por Clostridium spp., especialmente a Clostridium difficile; se ha reportado que es más frecuente en mujeres y en pacientes geriátricos.

Otros efectos gastrointestinales reportados con el uso de clindamicina incluyen náusea vómito dolor abdominal calambres y un sabor metálico desagradable después de dosis altas.

Han ocurrido reacciones poco frecuentes de hipersensibilidad incluyendo erupciones cutáneas urticaria y muy raramente anafilaxia. Otros efectos adversos incluyen la leucopenia transitoria u ocasionalmente agranulocitosis eosinofilia trombocitopenia eritema multiforme poliartritis y anomalías en las pruebas de función hepática; en algunos casos se han reportado ictericia manifiesta y lesión hepática leve.

Muy raramente se menciona que la clindamicina tiene una actividad bloqueadora neuromuscular que puede llegar a causar depresión respiratoria posquirúrgica.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La clindamicina es compatible durante 24 horas con dextrosa a 5% en agua y soluciones inyectables de cloruro de sodio combinadas con antibióticos como cefotaxima sódica sulfato de gentamicina cefazolina sódica amikacina ceftazidima sódica.

Sin embargo la duración y compatibilidad de las combinaciones de los medicamentos variará de acuerdo con la dosis concentraciones etc. que se verá reflejado en la estabilidad de éstos.

Al parecer la clindamicina es físicamente incompatible por competitividad del sitio de acción (se antagoniza) con antibióticos como ampicilina cloranfenicol eritromicina y algunos otros compuestos como gluconato de calcio sulfato de magnesio difenilhidantoína.

Cuando se usan agentes bloqueadores neuromusculares y clindamicina se deberá monitorear cuidadosamente dado que el bloqueo neuromuscular puede ser aumentado resultando en debilidad del músculo esquelético y depresión o parálisis respiratoria. El tratamiento con agentes anticolinérgicos o sales de calcio puede ayudar a revertir el bloqueo.

El uso de cloranfenicol o eritromicinas concomitantemente con clindamicina puede desplazar a la clindamicina o prevenir su unión a las subunidades ribosomales 50S bacterianas y así antagonizar el efecto de la clindamicina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede incrementar los resultados de las siguientes enzimas en el plasma: Alanina aminotransferasa fosfatasa, alcalina aspartato aminotransferasa sérica. Además puede producir alteración transitoria de la fórmula blanca.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Actualmente no existe evidencia en estudios realizados en animales que demuestren efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

El cálculo de la dosis y de la vía de administración dependerá del tipo de infección su severidad el tipo de paciente y la susceptibilidad del agente causal. Se puede administrar por vía intramuscular o intravenosa.

• Infusión IV: Diluir cada 300 mg en 50 ml de dextrosa a 5% de solución salina o de solución Ringer lactato y administrar no más rápido de 30 ml/minuto. No administrar más de 1.2 g durante 1 hora.
  En caso de dosis única por vía IM no exceder de 600 mg.
• Adultos y adolescentes: Administración IM o IV: de 300 a 600 mg cada 6 a 8 horas o 900 mg cada 8 horas.
  El límite es de: 2.7 g diariamente.
• Neonatos: 15 a 20 mg/kg/día cada 6 u 8 horas.
• De un mes a un año de edad: 20 a 40 mg/kg/día cada 6 u 8 horas.
  No deberá inyectarse por vía IV de manera directa sin diluir.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No existen reportes de intoxicación aguda con clindamicina.

En caso de ocurrir una ingesta accidental se sugiere inducir el vómito y dar tratamiento sintomático y de sostén.

Presentaciones:

Caja con una ampolleta de 2 ml (150 mg/ml).

Caja con una ampolleta de 4 ml (150 mg/ml).

Caja con 5 ampolletas de 2 ml (150 mg/ml).

Caja con 5 ampolletas de 4 ml (150 mg/ml).

Jeringas prellenadas:

Caja con 1 jeringa de vidrio prellenada con 600 mg/4 ml.

Caja con 5 jeringas de vidrio prellenadas con 600 mg/4 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

No se administre durante el embarazo ni la lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento es de empleo delicado.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Laboratorios Pisa, S.A. de C.V.
Para: ANTIBIOTICOS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Las Flores Núm. 56
Colonia La Candelaria
04380 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 356M2003, SSA IV
GEAR-03390700136/R2003/IPPA