La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Ciprofloxacino es un agente antimicrobiano sintético de amplio espectro, derivado
del ácido quinolín carboxílico. Es por tanto una fluoroquinolona y como tal, bloquea la síntesis del
ADN girasa bacteriana, con lo cual bloquea la replicación del ADN. Ciprofloxacino
es activo contra una gran variedad de bacterias Gram positivas y negativas.(1,2,3)
CLASIFICACIÓN
Ciprofloxacino es una fluoroquinolona.(1,2,3)
FARMACOCINÉTICA
Las quinolonas se absorben adecuadamente después de ingeridas y se distribuyen de
manera amplia en los tejidos corporales. La biodisponibilidad oral es de aproximadamente el 70%-80%,
la ligadura proteica del 20%-40% y el volumen de distribución de 1,8+/-0,4 L/kg.La vida media es de
4 horas, la cual aumenta en la insuficiencia renal de 6-8 horas. La eliminación del fármaco es
fundamentalmente a través de las vías renal y hepática.(2)
Farmacodinamia
Las quinolonas actúan a nivel intracelular inhibiendo la topoisomerasa II y la
topoisomerasa IV (DNA girasa), estas enzimas son esenciales para el período de duplicación,
transcripción y reparación en la síntesis del ADN del microorganismo. Este es el
mecanismo responsable de la inhibición de la proliferación bacteriana(1,3); el espectro
antibacteriano comprende las cepas sensibles de los siguientes microorganismos:(3)
Microorganismos aeróbicos Gram
positivos
-
Enterococcus faecalis
-
Staphylococcus aureus(susceptible a la meticilina)
-
Staphylococcus
epidermidis
-
Staphylococcus
saprophyticus
-
Streptococcus
pneumoniae
-
Streptococcus pyogenes
icroorganismos aeróbicos Gram
negativos
Indicaciones
Ciprofloxacino está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por cepas
sensibles de los microorganismos que se citan en las condiciones especificadas a
continuación:(3)
-
Sinusitis aguda por Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae o Moraxella
catarrhalis.
-
Infecciones del tracto respiratorio inferior por Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Pseudomona aeruginosa, Haemophilus
influenzae, Haemophilus parainfluenzae o Streptococcus pneumoniae [ Login requerido/Gratuito] y
también para las exacerbaciones de bronquitis crónica por Moraxella catarrhalis.
-
Infecciones del tracto urinario por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella
morganii, Citrobacter diversus, Pseudomona aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus
saprophyticus o Enterococcus faecalis.
-
Cistitis aguda no complicada en mujeres por Escherichia coli o Staphylococcus
saprophyticus.
-
Prostatitis bacteriana crónica por Escherichia coli y Proteus mirabilis.
-
En combinación con metronidazol, en infecciones intra-abdominales complicadas
por Escherichia coli, Pseudomona aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae o
Bacteroides fragilis.
-
Infecciones de la piel y estructuras cutáneas por Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii,
Morganella morgagnii, Citrobacter freundii, Pseudomona aeruginosa, Staphylococcus aureus
susceptible a la meticilina, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes.
-
Infecciones de huesos y articulaciones por Enterobacter cloacae, Pseudomona
aeruginosa o Serratia marcescens.
-
Diarrea infecciosa por Escherichia coli (cepas enterotoxigénicas), Campylobacter
jejuni, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexnery, o Shigella sonei, cuando la
terapia antibacteriana está indicada.
-
Fiebre tifoidea.La eficacia delciprofloxacino para la erradicación del estado de
portador crónico de Salmonella typhi, no ha sido demostrada. [ Login requerido/Gratuito]
-
Gonorrea no complicada cervical o uretral (Neisseria gonorrhoeae). [ Login
requerido/Gratuito]
-
Tratamiento post-exposición de la inhalación de Bacillus anthracis.
Situaciones especiales
Pertenece a la categoría C del embarazo. El uso de ciprofloxacino durante él se
justifica solo si los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto; el
fármaco se excreta en la leche materna por lo que se debe suspender la administración del fármaco a
la madre o bien suspender la lactancia, tomando en cuenta la importancia del antimicrobiano para la
madre.(3,4)
Contraindicaciones
Su uso está contraindicado en caso de hipersensibilidad al medicamento o a otra
quinolona.(3,4)
Efectos secundarios
-
Reacciones de hipersensibilidad: se han reportado reacciones sistémicas serias y
ocasionalmente fatales.(3,4)
-
Efectos neurológicos:cefalea, inquietud; en < 1% de pacientes se ha observado
convulsiones, incremento de la presión intracraneal, psicosis tóxica, vértigo, confusión, temblor,
alucinaciones, depresión, pensamientos o actos suicidas. Si estas reacciones ocurren la droga debe
ser discontinuada.(3)
-
Efectos respiratorios:en < 1% de pacientes disnea, epistaxis, edema pulmonar,
embolismo pulmonar.
-
Efectos cardiovasculares:en < 1% de pacientes ocurre palpitaciones, fibrilación
auricular, latidos ectópicos ventriculares, síncope, hipertensión, angina de pecho, paro cardíaco,
trombosis cerebral.
-
Efectos gastrointestinales:náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, colitis
pseudomembranosa; en < 1% de pacientes ocurre candidiasis oral,
disfagia, perforación intestinal, sangrado digestivo, ictericia
colestásica.
-
Efectos renales:en < 1% de pacientes, nefritis
intersticial.
-
Otros efectos:ruptura del tendón de Aquiles u otros tendones, fototoxicidad,
rash, artralgias.(3,4)
- Órganos de los sentidos:visión doble, visión borrosa, trastorno en la percepción del color (más
brillante) disminución de la agudeza visual y auditiva, diplopía, dolor en el globo ocular,
tinitus.
-
No se ha establecido la seguridad ni la efectividad dCiprofloxacino en pacientes
pediátricos, adolescentes (menores de 18 años de edad), mujeres embarazadas y madres lactantes.La
administración oral de ciprofloxacino a animales inmaduros de varias especies ha causado lesión
permanente del cartílago de las articulaciones que soportan peso.(3,4)
-
Ciprofloxacino debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad conocida o
sospechada del sistema nervioso central que pueda predisponer a convulsiones o cuando se presentan
condiciones adicionales que puedan aumentar el riesgo o disminuir el umbral para convulsiones
(drogas, disfunción renal).(3)
-
Se ha reportado reacciones serias e incluso fatales en quienes han recibido
conjuntamente ciprofloxacino y teofilina.(3,4)
-
En los pacientes que presenten diarrea durante el tratamiento, se debe
considerar el diagnóstico de colitis pseudomembranosa.(3,4)
-
Debe descontinuarse el fármaco si el paciente experimenta dolor, inflamación o
ruptura de un tendón.(3)
-
Se evitará la alcalinización de la orina por el riesgo de cristaluria por
ciprofloxacino.(3)
-
Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos de la fertilidad: ciprofloxacino ha
dado positividad en dos de ocho pruebas in vitro de mutagenicidad; no ha demostrado aumentar la
incidencia de tumores en animales; tampoco hay evidencia de alteraciones de la fertilidad en
animales tratados con el fármaco.(3)
-
Insuficiencia renal:es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de
la función renal.(3,4)
-
Es útil monitorear la función renal en los pacientes ancianos, antes y durante
el tratamiento.(3)
-
Se han reportado reacciones serias e incluso fatales en quienes han recibido
simultáneamente ciprofloxacino y teofilina.(3,4)
-
La absorción de ciprofloxacino puede disminuir por quelación principalmente si
se administra conjuntamente con productos que contienen magnesio, aluminio, antiácidos,
sucralfato, calcio, hierro o zinc.(3) Estos fármacos bien deben administrarse 6 horas
después ó 2 horas antes de ciprofloxacino.
-
Ciprofloxacino modifica de forma variable los niveles séricos de
fenitoína.(3)
-
Con gliburida puede causar tanto hipoglicemia severa(3,4) como
hiperglicemia.
-
Administrada con ciclosporina ha causado elevaciones de la creatinina
sérica.(2,3,4)
-
Ciprofloxacino aumenta los efectos de los anticoagulantes
orales.(3)
-
Probenecid aumenta los niveles séricos de ciprofloxacino.(3,4)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
El paciente deberá ser observado cuidadosamente y se deben administrar medidas
generales de soporte, en especial se mantendrá una adecuada hidratación.La hemodiálisis puede
remover únicamente una pequeña fracción (10%) del fármaco del organismo.(4)
ConservaciÓn
Las tabletas se mantendrán a temperaturas inferiores a 30°C. La solución oral
requiere para su conservación temperaturas por debajo de 25°C. Los preparados
intravenosos deben almacenarse entre 5 y 25°C, protegidos de la luz, el
calor excesivo y de la congelación.La solución oftálmica estéril debe mantenerse entre 2 y 30
°C
protegida de la luz.(3,4)
PosologÍa
Adultos, regímenes
orales.(3,4)
La duración del tratamiento depende de la severidad de la infección.
Generalmente, el tratamiento dura entre 7 y 14 días; sin embargo, para las infecciones severas o
complicadas, se requieren tratamientos más prolongados.
500 a 750 mg cada 12 horas
250 a 500 mg cada 12 horas
100 a 250 mg cada 12 horas
500 mg cada 12 horas, en combinación con
metronidazol
-
Infecciones gonocócicas no complicadas
del cervix y uretra
Se hará de acuerdo al siguiente esquema:(3)
|
Dosis recomendadas para iniciar y mantener el tratamiento en pacientes con
insuficiencia renal
|
|
ACLARAMIENTO DE CREATININA
|
DOSIS
|
|
> 50 mL/min
|
Dosis usual
|
|
30 – 50 mL/min
|
250 – 500 mg c/12 horas
|
|
5 – 29 mL/min
|
250 – 500 mg c/18 h
|
|
Pacientes en hemodiálisis o diálisis peritoneal
|
250 – 500 mg c/24 h (después de la diálisis)
|
|
Guía de Dosificación
|
|
Infección
|
|
Tipo o severidad
|
Dosis
|
Frecuencia
|
Duración del
tratamiento
|
| TRACTO URINARIO |
| Aguda no complicada |
100 o 250 mg
|
c/12 h
|
3 días
|
| Leve / moderada |
250 mg
|
c/12 h
|
7-14 días
|
| Severa / complicada |
500 mg
|
c/12 h
|
7-14 días
|
| PROSTATITIS BACTERIANA CRÓNICA |
| Leve / moderada |
500 mg
|
c/12 h
|
28 días
|
| TRACTO RESPIRATORIO BAJO |
| Leve / moderada |
500 mg
|
c/12 h
|
7-14 días
|
| Severa / complicada |
750 mg
|
c/12 h
|
7-14 días
|
| SINUSITIS AGUDA |
| Leve / moderada |
500 mg
|
c/12 h
|
10 días
|
| PIEL Y FANERAS |
| Leve / moderada |
500 mg
|
c/12 h
|
7-14 días
|
| Severa / complicada |
750 mg
|
c/12 h
|
7-14 días
|
| HUESO Y ARTICULACIONES |
| Leve / moderada |
500 mg
|
c/12 h
|
≥ 4 a 6 semanas
|
| Severa / complicada |
750 mg
|
c/12 h
|
≥ 4 a 6 semanas
|
| INTRA ABDOMINAL |
| Complicada |
500 mg
|
c/12 h
|
7-14 días
|
| DIARREA INFECCIOSA |
| Leve / moderada / severa |
500 mg
|
c/12 h
|
5-7 días
|
| FIEBRE TIFOIDEA |
| Leve / moderada |
500 mg
|
c/12 h
|
10 días
|
|
INFECCIONES URETRALES Y CERVICALES POR GONOCOCO
|
| No complicadas |
250 mg
|
c/12 h
|
dosis única
|
| ANTRAX INHALADO (POST EXPOSICIÓN) |
| Adultos |
500 mg
|
c/12 h
|
60 días
|
| Pediátricos |
15 mg/kg/dosis, no exceder de 500 mg x dosis
|
c/12 h
|
60 días
|
|
Equivalencias entre las dosis oral y endovenosa
|
|
DOSIS ORAL
|
DOSIS INTRAVENOSA
|
|
250 mg c/12 h
|
200 mg c/12 h
|
|
500 mg c/12 h
|
400 mg c/12 h
|
|
750 mg c/12 h
|
400 mg c/12 h
|
Regímenes intravenosos.(3)
Se puede administrar de 200 a 400 mg IV cada 12 horas de acuerdo a la severidad de
la infección.En la neumonía nosocomial y otras infecciones sumamente graves pueden darse hasta 400
mg cada 8 horas.
|
Guía de Dosificación Intravenosa
|
|
Infección
|
|
Tipo o severidad
|
Dosis
|
Frecuencia
|
Duración del
tratamiento
|
| TRACTO URINARIO |
| Leve / moderada |
200 mg
|
c/12 h
|
7 – 14 días
|
| Severa / complicada |
400 mg
|
c/12 h
|
7-14 días
|
| TRACTO RESPIRATORIO BAJO |
| Leve / moderada |
400 mg
|
c/12 h
|
7-14 días
|
| Severa / complicada |
400 mg
|
c/12 h
|
7-14 días
|
| NEUMONÍA NOSOCOMIAL |
| Leve / moderada / severa |
400 mg
|
c/8 h
|
10-14 días
|
| PIEL Y FANERAS |
| Leve / moderada |
400 mg
|
c/12 h
|
7-14 días
|
| Severa / complicada |
400 mg
|
c/12 h
|
7-14 días
|
| HUESO Y ARTICULACIONES |
| Leve / moderada |
400 mg
|
c/12 h
|
≥ 4 a 6 semanas
|
| Severa / complicada |
400 mg
|
c/12 h
|
≥ 4 a 6 semanas
|
| INTRA ABDOMINAL |
| Complicada |
400 mg
|
c/12 h
|
7-14 días
|
| SINUSITIS AGUDA |
| Leve / moderada |
400 mg
|
c/12 h
|
10 días
|
| PROSTATITIS BACTERIANA CRÓNICA |
| Leve / moderada |
400 mg
|
c/12 h
|
28 días
|
|
TERAPIA EMPÍRICA EN PACIENTES NEUTROPÉNICOS FEBRILES
|
| Severa |
Ciprofloxacina +
Piperacilina
|
400 mg
500 mg/kg, no exceder 24 g/día
|
c/8 h
c/4h
|
7-14 días
7-14 días
|
| ANTRAX INHALADO (POST EXPOSICIÓN) |
| Adultos |
400 mg
|
c/12 h
|
60 días
|
| Pediátricos |
10 mg/kg/dosis, no exceder de 400 mg x dosis
|
c/12 h
|
60 días
|
|
|