Ciclobenzaprina

Para qué sirve Ciclobenzaprina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

CICLOBENZAPRINA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Ciclobenzaprina promueve el alivio del espasmo muscular temporal agudo causado por traumatismos o distensión local. Se relaciona estructuralmente con los antidepresivos tricíclicos, compartiendo algunas propiedades con éstos, por ejemplo, los efectos antimuscarínicos. Actúa a nivel del tallo encefálico.(3)

ClasificaciÓn

Pertenece a los agentes músculo esqueléticos, es un relajante músculo esquelético.(1)

FarmacocinÉtica

Ciclobenzaprina se absorbe adecuadamente después de la administración oral, pero existen variaciones individuales en los niveles plasmáticos. Ciclobenzaprina se elimina lentamente con una vida media tan prolongada como 1 a 3 días. Se liga en un alto porcentaje a las proteínas plasmáticas, se metaboliza primariamente en forma extensa hacia conjugados similares a los glucurónidos, y se excretan primariamente por vía renal.(1,2)

No se ha observado ningún efecto significativo en los niveles plasmáticos o biodisponibilidad de ciclobenzaprina o aspirina cuando se administra una sola dosis o dosis múltiples de los dos fármacos concomitantemente. La administración concomitante de ciclobenzaprina y aspirina se suele tolerar bien y no se han observado efectos adversos inesperados o serios o a nivel de laboratorio. No se han realizado estudios para indicar si ciclobenzaprina mejora el efecto clínico de aspirina u otros analgésicos, o si los analgésicos mejoran el efecto clínico de ciclobenzaprina en condiciones músculo esqueléticas agudas.(1)

Farmacodinamia

Ciclobenzaprina alivia el espasmo del músculo esquelético de origen local sin interferir con la función muscular. No es efectivo para el tratamiento del espasmo muscular secundario a enfermedades del SNC.(1)

Ciclobenzaprina reduce o suprime la hiperactividad muscular esquelética en diferentes modelos animales. Los estudios en animales indican que ciclobenzaprina no actúa en la unión neuromuscular o directamente sobre el músculo esquelético. Estos estudios demuestran que ciclobenzaprina actúa primariamente a nivel del SNC, en el tallo cerebral contrariamente a los niveles de la médula espinal, aunque su acción en éstos contribuye a su actividad relajante músculo esquelética global. La evidencia sugiere que el efecto neto de ciclobenzaprina es una reducción de la actividad motora somática tónica, influyendo en los sistemas motores gamma (γ) y alfa (α).(1)

El fármaco posee acciones antimuscarínicas potentes en la mayoría de los pacientes, y en algunos causa sedación y confusión, además de alucinaciones visuales transitorias.(3)

Los estudios farmacológicos en animales demostraron una similitud entre los efectos de ciclobenzaprina y los antidepresivos tricíclicos relacionados estructuralmente, incluyendo el antagonismo de reserpina, la potenciación de norepinefrina, los efectos anticolinérgicos potentes periféricos y centrales y la sedación.(1)

Ciclobenzaprina causa un incremento leve a moderado de la frecuencia cardiaca en animales.(1)

Indicaciones

  • Espasmo muscular.(1)
  • Dolor músculo esquelético.(1)
  • Fibromialgia.(2)

Ciclobenzaprina está indicada como adyuvante para la terapia física y de descanso para aliviar los espasmos musculares asociados a condiciones músculo esqueléticas dolorosas agudas.

Se ha manifestado una mejoría por alivio del espasmo muscular y sus signos y síntomas asociados, especialmente dolor, sensibilidad, limitación motora y restricción en las actividades cotidianas.

Ciclobenzaprina debe utilizarse solo por cortos periodos de tiempo (hasta 2 a 3 semanas) porque no se dispone de evidencia adecuada de efectividad para un uso más prolongado, y porque el espasmo muscular asociado con condiciones músculo esqueléticas dolorosas agudas es generalmente de corta duración y rara vez se puede garantizar una terapia específica para periodos prolongados.

No se ha visto que ciclobenzaprina sea efectiva en el tratamiento de la espasticidad asociada a enfermedad cerebral o de la médula espinal, o en niños con parálisis cerebral.(1,3)

Ciclobenzaprina está indicada en el tratamiento del síndrome de fibromialgia (síndrome fibrosítico). Se ha demostrado que disminuye el dolor, reduce la tensión muscular y el número de puntos dolorosos, mejorando el sueño en los pacientes portadores de esta condición.(2)

Situaciones especiales

Categoría B para su uso en el embarazo.(1)

En los estudios realizados en animales, no se ha observado evidencia de alteraciones en la fertilidad o lesiones fetales secundarias a benzaprina. No existen, sin embargo, estudios adecuados, controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios reproductivos en animales no son siempre predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe administrarse durante el embarazo solo si es realmente necesario.(1)

Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche humana. Puesto que ciclobenzaprina se relaciona cercanamente con los antidepresivos tricíclicos, algunos de los cuales se sabe que son excretados por la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra ciclobenzaprina a una mujer en etapa de lactancia.(1)

En los estudios realizados en ratas se ha observado palidez y hepatomegalia. Se ha visto vacuolación hepática relacionada con lipidosis dependiente de la dosis. En los grupos que recibieron dosis más elevadas se observaron estos cambios después de 26 semanas e incluso antes que en las ratas que fallecieron antes de la semana 26; con dosis menores, no se observaron cambios hasta después de 26 semanas.(1)

En otros estudios realizados, ciclobenzaprina no afecto el inicio, incidencia o distribución de neoplasias.(1)

Con dosis orales diez veces superiores a la dosis humana normal, ciclobenzaprina no afecto la capacidad reproductiva o la fertilidad de ratas machos y hembras. Ciclobenzaprina no demostró actividad mutagénica.(1)

No se ha establecido la seguridad y eficacia de ciclobenzaprina en pacientes pediátricos menores de 15 años.(1)

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad conocida al fármaco.(1)
  • Uso concomitante de inhibidores de la monoamino oxidasa o en los 14 días posteriores a la suspensión de los mismos.(1)
  • La fase aguda de recuperación de infarto de miocardio, y en pacientes con arritmias, bloqueos de ramas o alteraciones de la conducción, o insuficiencia cardiaca congestiva.(1)
  • Hiperparatiroidismo.(1)

Efectos secundarios

Las reacciones adversas reportadas con mayor frecuencia con ciclobenzaprina incluyen somnolencia, boca seca y mareo. La incidencia de estas reacciones adversas es menor que la observada en los estudios clínicos controlados.(1)

Entre las reacciones menos frecuentes se han reportado: fatiga / cansancio, astenia, náusea, estreñimiento, dispepsia, disgeusia, visión borrosa, cefalea, nerviosismo y confusión.(1)

Con una incidencia menor a 1 en 100 se ha reportado:

  • SISTÉMICO: síncope, malestar general.
  • CARDIOVASCULAR: taquicardia, arritmia, vasodilatación, palpitaciones, hipotensión.
  • DIGESTIVO: vómito, anorexia, diarrea, dolor gastrointestinal, gastritis, sed, flatulencia, edema lingual, alteración de la función hepática y reportes raros de hepatitis, ictericia y colestasis.
  • HIPERSENSIBILIDAD: anafilaxia, angioedema, prurito, edema facial, urticaria, rash.
  • MÚSCULO ESQUELÉTICO: debilidad localizada.
  • SISTEMA NERVIOSO Y PSIQUIÁTRICO: ataxia, vértigo, disartria, temblor, hipertonía, convulsiones, fasciculaciones, desorientación, insomnio, animo deprimido, alucinaciones, excitación, parestesia, diplopia.
  • PIEL: diaforesis.
  • ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS: ageusia, tinitus.
  • UROGENITAL: poliuria y/o retención.

Otras reacciones, reportadas con una muy baja incidencia, sin que se pueda establecer una relación causal son:

  • SISTÉMICO: dolor precordial, edema.
  • CARDIOVASCULAR: hipertensión, infarto de miocardio, bloqueos de rama, accidente cerebro vascular.
  • DIGESTIVO: íleo paralítico, decoloración de la lengua, estomatitis, edema de las parótidas.
  • ENDOCRINO: síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética.
  • HEMÁTICO Y LINFÁTICO: púrpura, depresión de la médula ósea, leucopenia, eosinofiliar, trombocitopenia.
  • METABÓLICO, NUTRICIONAL E INMUNOLÓGICO: elevación y disminución de los niveles de glucosa en sangre, aumento de peso o pérdida de peso.
  • MÚSCULO ESQUELÉTICO: mialgia.
  • SISTEMA NERVIOSO Y PSIQUIÁTRICO: disminución o incremento de la libido, disbasia, delusiones, neuropatía periférica, parálisis de Bell, alteraciones de los patrones del EEG, síntomas extrapiramidales.
  • RESPIRATORIO: disnea.
  • PIEL: fotosensibilidad, alopecia.
  • UROGENITAL: alteraciones de la micción, dilatación del tracto urinario, impotencia, edema testicular, ginecomastia, galactorrea.

Precauciones

Ciclobenzaprina se relaciona cercanamente con antidepresivos tricíclicos, por ejemplo, amitriptilina e imipramina. En los estudios a corto plazo para otras indicaciones, diferentes al espasmo muscular asociado a condiciones músculo esqueléticas agudas y, usualmente con dosis algo mayores a las recomendadas para el espasmo músculo esquelético, se han reportado algunas de las reacciones más severas sobre el SNC, similares a las observadas con los antidepresivos tricíclicos.(1)

Ciclobenzaprina interactúa con los inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO). Se han observado crisis hiperpiréticas, convulsiones severas y fallecimientos en pacientes que ha recibido antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO.(1)

Se ha reportado que los antidepresivos tricíclicos producen arritmias, taquicardia sinusal, prolongación del tiempo de conducción lo que produce infarto de miocardio y accidente cerebro vascular.(1)

Ciclobenzaprina incrementa los efectos del alcohol, barbitúricos y otros depresores del SNC.(1)

GENERALES(1)

Por su acción similar a la atropina, ciclobenzaprina debe administrarse con precaución en los pacientes con antecedentes de retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, incremento de la presión intraocular y en los pacientes que reciben medicación anticolinérgica.

INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE(1)

Ciclobenzaprina causa deterioro de las habilidades mentales y/o físicas requeridas para ejecución de tareas peligrosas, tales como operar maquinaria o manejar vehículos a motor.

Interacciones

Ciclobenzaprina incrementa los efectos del alcohol, barbitúricos y otros depresores del SNC.(1)

Los antidepresivos tricíclicos bloquean la acción antihipertensiva de guanetidina y otros compuestos de acción similar.(1)

ABUSO DEL FÁRMACO Y DEPENDENCIA

Las similitudes farmacológicas entre los fármacos tricíclicos requieren se consideren ciertos síntomas de retirada cuando se administra ciclobenzaprina, aún cuando no se ha reportado que esto haya sucedido con este fármaco. La interrupción súbita del tratamiento después de la administración prolongada produce náusea, cefalea y malestar. Estos síntomas no son indicativos de adicción.(1)

Sobredosis, toxicidad y tratamien

MANIFESTACIONES(1,2)

Las dosis elevadas causan confusión temporal, alteraciones de la concentración, alucinaciones visuales transitorias, agitación, reflejos hiperactivos, rigidez muscular, vómito o hiperpirexia, además de los síntomas que se detallan más adelante. Basados en las acciones farmacológicas conocidas de ciclobenzaprina, la sobredosis causa mareo, hipotermia, taquicardia y otras alteraciones del ritmo cardiaco tales como bloqueo de rama, evidencia electrocardiográfica de la alteración de la conducción e insuficiencia cardiaca congestiva. Otras manifestaciones son midriasis, convulsiones, hipotensión severa, estupor y coma.

La LD50 oral aguda de ciclobenzaprina es aproximadamente 338 y 425 mg/kg en ratones y ratas, respectivamente.

TRATAMIENTO(1,2)

El tratamiento es sintomático y de soporte. Se debe vaciar el estómago tan pronto como sea posible, mediante emesis, seguida de lavado gástrico. Después del lavado gástrico se debe administrar carbón activado. La dosis de carbón activado es de 20 a 30 g cada 4 a 6 horas durante las primeras 24 a 48 horas después de la sobredosis con ciclobenzaprina. Se debe tomar un EKG y se debe monitorizar la función cardiaca si existe alguna evidencia de arritmia. También es necesario mantener una vía aérea permeable, una ingesta adecuada de líquidos y la regulación de la temperatura corporal.

La administración intravenosa de 1 mg – 3 mg de salicilato de fisostigmina revierte los síntomas de envenenamiento por atropina y otros fármacos con actividad anticolinérgica. La fisostigmina es útil en el tratamiento de la sobredosis por ciclobenzaprina. Por el metabolismo rápido de fisostigmina, la dosis de ésta se debe repetir de acuerdo al requerimiento, particularmente si signos como arritmias, convulsiones y coma profundo, que ponen en riesgo la vida, recurren o persisten después de la dosis inicial de fisostigmina. Puesto que fisostigmina es por sí misma tóxica, no se recomienda para su uso rutinario.

Las medidas médicas estándar deben utilizarse para manejar el shock circulatorio y la acidosis metabólica. Las arritmias cardiacas se deben tratar con neostigmina, piridostigmina o propranolol. Cuando se presentan signos de insuficiencia cardiaca, se debe considerar el uso de una preparación digitálica de acción corta. La monitorización de la función cardiaca no debe durar menos de 5 días.

Se deben administrar anticonvulsivantes para controlar las convulsiones.

La diálisis probablemente no tenga valor por las bajas concentraciones plasmáticas del fármaco.

Puesto que la sobredosis suele ser deliberada, los pacientes pueden intentar suicidarse por otros medios durante la fase de convalecencia. Se han reportado fallecimientos por sobredosis deliberadas o accidentales con esta clase de fármacos.

ConservaciÓn

Almacenar a una temperatura inferior a 40ºC (104ºF), de preferencia entre 15ºC y 30ºC (59ºF – 86ºF).(2)

PosologÍa

La dosis usual de ciclobenzaprina es de 10 mg 3 veces al día, con un rango de 20 mg a 40 mg por día en dosis divididas. La dosis no debe exceder los 60 mg por día. No se recomienda el uso de ciclobenzaprina por periodos superiores a 2 o 3 semanas.(1,2)

Comerciales

CICLOBENZAPRINA

FDA:1977

IESS:No pertenece

MSP:Nopertenece

Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Tensodox
Comprimidos
CICLOBENZAPRINA
10 mg
Recalcine
Dorixina Relax
Comprimidos
CICLOBENZAPRINA
CLONIXINATO DE LISINA
Roemmers

BibliografÍa

  1. MDConsult. Drug Information.Cyclobenzaprine Hydrochloride [web en línea] 2004 [visitado el 18 de marzo de 2004]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/32089512/1/926/top?sid=215014126

  2. USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. Vol I. Massachusetts. Micromedex, Inc. 1999. pp. 1126-1128.

  3. Katzung B. Farmacología básica y clínica. 7ma ed. México DF. Manual Moderno; 1999. pp. 522-523.
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  3. INFARTO DE MIOCARDIO, Es el nombre científico del ataque al corazón. Se debe a la obstrucción del riego sanguíneo (trombosis) en parte de músculo (mio) del corazón(cardio), que produce su destrucción (infarto).
  Medicamentos