Champix

Para qué sirve Champix , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

PFIZER S.A.

Lima – perú


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CHAMPIX Tabletas recubiertas

VARENICLINA

ComposiciÓn

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene: 0,5 mg 1 mg
Vareniclina tartrato
equivalente a vareniclina 0,5 mg 1 mg
Celulosa microcristalina 62,57 mg 125,13 mg
Fosfato de calcio dibásico anhidro 33,33 mg 66,66 mg
Croscarmelosa sódica 2,00 mg 4,00 mg
Dióxido de silicio coloidal 0,50 mg 1,00 mg
Estearato de magnesio 0,75 mg 1,50 mg
Opadry blanco 4,00 mg ?
Opadry azul ? 8,00 mg
Opadry transparente 0,50 mg 1,00 mg
Lea cuidadosamente este folleto antes de la administración de este medicamento. Si tiene cualquier duda o no está seguro de algo, pregunte a su médico o farmacéutico. Guarde este folleto puede necesitar volver a leerlo nuevamente.

Propiedades farmacolÓgicas

CHAMPIX Tabletas, contiene el principio activo vareniclina (como sal de tartrato), un agonista parcial selectivo del subtipo a4ß2 de los receptores nicotínicos de la acetilcolina.
Vareniclina, como sal de tartrato, es un sólido blanco, blanquecino o amarillento que tiene la siguiente designación química: 7,8,9,10-tetrahidro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepina, (2R,3R)-2,3-dihidroxibutanedioato (1:1). Es sumamente soluble en agua. El tartrato de vareniclina tiene un peso molecular de 361,35 Daltons y su fórmula molecular es C13H13N3?C4H6O6.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
Mecanismo de acción: Vareniclina es un agonista parcial selectivo del subtipo a4ß2 de los receptores nicotínicos de la acetilcolina; se une con gran afinidad y selectividad al subtipo a4ß2 de los receptores nicotínicos neuronales de la acetilcolina. Se cree que la eficacia de CHAMPIX en la cesación tabáquica es el resultado de la actividad de la vareniclina en un subtipo de receptor nicotínico donde su unión produce una actividad agonista, a la vez que simultáneamente impide la unión de la nicotina al subtipo a4b2 de los receptores.
Los estudios electrofisiológicos realizados in vitro y los estudios neuroquímicos realizados in vivo demostraron que la vareniclina se une al subtipo a4ß2 de los receptores nicotínicos neuronales de la acetilcolina y estimula los receptores, pero en un grado significativamente inferior que la nicotina. Vareniclina bloquea la capacidad de la nicotina de activar los receptores a4ß2 y, de este modo, la capacidad de estimular el sistema dopaminérgico mesolímbico a nivel nervioso central, que se cree que es el mecanismo neuronal que origina el refuerzo de la adicción y la gratificación que se experimenta al fumar. Vareniclina es sumamente selectiva y se une con mayor potencia a los receptores a4ß2 que a cualquier otro receptor nicotínico.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Absorción y distribución: Las concentraciones plasmáticas máximas de vareniclina se alcanzan aproximadamente 3 a 4 horas después de su administración oral. La biodisponibilidad oral de la vareniclina no se ve afectada por los alimentos ni por la hora del día en que se la administre. La unión de la vareniclina a las proteínas plasmáticas es baja (=20%) e independiente tanto de la edad como de la función renal.
Metabolismo y eliminación: La vida media de eliminación de la vareniclina es de 24 horas aproximadamente. Vareniclina exhibe un metabolismo mínimo y el 92% se excreta intacta en la orina. La eliminación renal de la vareniclina se realiza principalmente a través de filtración glomerular y secreción tubular activa, posiblemente a través del transportador de cationes orgánicos OCT2.
Se recomienda tener precaución cuando se administre CHAMPIX a pacientes con deterioro de la función renal (Ver Posología y modo de administración). Además, en los pacientes con ERT, la vareniclina se eliminó eficazmente mediante la hemodiálisis (Ver Sobredosificación).

Indicaciones

CHAMPIX está indicado como ayuda en el tratamiento de cesación tabáquica.
La terapia con vareniclina probablemente es más efectiva en el cese de fumar cuando el paciente está motivado en dejar de fumar y cuando se provee al paciente un tratamiento de soporte adecuado que incluye materiales educativos y consejos.

Contraindicaciones y advertencias

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
Se debe considerar el riesgo beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos: Insuficiencia renal: Se recomienda cuidado con el uso de vareniclina, un ajuste de dosis para la insuficiencia renal severa y para la enfermedad renal terminal en terapia con hemodiálisis; no es necesario un ajuste de dosis en casos de insuficiencia renal leve o moderada.

Precauciones y advertencias especiales

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO: Antes de usar este medicamento debe sopesarse los riesgos y los beneficios en su uso, los que deben ser discutidos entre usted y su médico. Principalmente debe considerar los aspectos siguientes: Generales: Las náuseas fueron el evento adverso más común asociado con el tratamiento con CHAMPIX. En general se las describió como leves o moderadas y habitualmente transitorias. No obstante, en algunos pacientes persistieron durante varios meses. La incidencia de las náuseas fue dependiente de la dosis.
La titulación inicial de la dosis fue beneficiosa para reducir la aparición de las náuseas. Aproximadamente el 30% de los pacientes tratados con CHAMPIX 1 mg 2 veces al día refirieron náuseas después de una semana inicial de titulación de la dosis. En los pacientes tratados con CHAMPIX 0,5 mg 2 veces al día la incidencia de náuseas fue del 16% después de la titulación inicial. Aproximadamente el 3% de los pacientes tratados con CHAMPIX 1 mg 2 veces al día en los estudios de 12 semanas, abandonaron el tratamiento prematuramente a causa de las náuseas. En los pacientes con náuseas intolerables se debe considerar la posibilidad de reducir la dosis.
Han existido reportes post-comercialización de síntomas neuropsiquiátricos, incluidos ánimo depresivo, ideas y comportamientos suicidas, en pacientes que intentan dejar de fumar tomando vareniclina. (Ver Reacciones Adversas). Los médicos deben discutir la eficacia y el perfil de seguridad de la vareniclina con los pacientes y aconsejar a los pacientes que intentan dejar de fumar tomando vareniclina de la posibilidad que se produzcan síntomas neuropsiquiátricos.
Interacciones con otros medicamentos y otras formas de tratamiento: El efecto de un medicamento puede modificarse por su administración junto con otros (interacciones). Usted debe comunicar a su médico de todos los medicamentos que está tomando ya sea con o sin receta médica antes de usar este fármaco.
? Metformina: Cuando se la administró concomitantemente a 30 fumadores, la vareniclina (1 mg 2 veces al día) no alteró la farmacocinética en estado de equilibrio de la metformina (500 mg 2 veces al día), que es un sustrato del OCT2. La metformina no tuvo efecto alguno sobre la farmacocinética en estado de equilibrio de la vareniclina.
? Cimetidina: La coadministración de un inhibidor del OCT2, cimetidina (300 mg 3 veces al día) y vareniclina (una dosis única de 2 mg) a 12 fumadores aumentó la exposición sistémica a la vareniclina en un 29% (IC del 90%: 21,5% 36,9%) debido a una reducción del clearance renal de la vareniclina.
? Digoxina: Vareniclina (1 mg 2 veces al día) no alteró la farmacocinética en estado de equilibrio de la digoxina administrada en una dosis diaria de 0,25 mg a 18 fumadores.
? Warfarina: Vareniclina (1 mg 2 veces al día) no alteró la farmacocinética de una dosis única de 25 mg de (R, S)-warfarina administrada a 24 fumadores. Vareniclina no afectó el tiempo de protrombina (INR). La cesación tabáquica en sí puede producir alteraciones de la farmacocinética de la warfarina (Ver Advertencias y precauciones especiales de uso).
La cesación tabáquica, con el tratamiento de vereniclina, puede resultar en cambios fisiológicos. Estos cambios pueden alterar la farmacocinética o farmacodinámica de alguna drogas (por ejemplo: teofilina, warfarina, e insulina) los cuales pueden requerir ajuste de dosis.
Uso con otros tratamientos para la cesación tabáquica
? Bupropión: Vareniclina (1 mg 2 veces al día) no alteró la farmacocinética en estado de equilibrio del bupropión (150 mg 2 veces al día) en 46 fumadores. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la combinación de bupropión y vareniclina.
? Terapia de reemplazo nicotínico (TRN): Si bien la coadministración de vareniclina (1 mg 2 veces al día) y nicotina transdérmica (21 mg/día) durante un máximo de 21 días no afectó la farmacocinética de la nicotina, la incidencia de náuseas, cefalea, vómitos, mareos, dispepsia y fatiga fue mayor con la combinación que sólo con la TRN. No se han estudiado la seguridad y la eficacia de CHAMPIX en combinación con otros tratamientos de cesación tabáquica.
MONITOREO DEL PACIENTE
Función renal: Debe ser monitoreada, especialmente en pacientes geriátricos.
PRECAUCIONES
Carcinogénesis, mutagénesis y alteraciones de la fertilidad
? Carcinogénesis: Se llevaron a cabo estudios de carcinogenicidad en ratones CD-1. No hubo evidencias de efectos carcinogénicos en los ratones a los que se les administró dosis de vareniclina mediante una sonda nasogástrica de 20 mg/kg/día (47 veces la exposición diaria máxima recomendada para seres humanos en base al AUC).
A las ratas Sprague-Dawley se les administró vareniclina (1, 5 y 15 mg/kg/día dosis basadas en peso corporal). En las ratas macho, las incidencias de hibernoma (tumor de la grasa marrón) fueron mayores con la dosis intermedia y con la dosis más alta. No se ha establecido la relevancia clínica de esta observación para el ser humano. No se observaron evidencias de carcinogenicidad en las ratas hembra.
? Mutagénesis: Vareniclina no fue genotóxica, a pesar de la activación metabólica, en los siguientes ensayos: ensayo de mutación bacteriana de Ames, ensayo de CHO/HGPRT en mamíferos y análisis de aberración citogénica in vivo en médula ósea de rata e in vitro en linfocitos humanos.
? Alteraciones de la fertilidad: Las ratas Sprague- Dawley macho y hembra fueron tratadas con succinato de vareniclina en dosis de hasta 15 mg/kg/día (67 y 36 veces, respectivamente, la exposición diaria máxima recomendada para seres humanos. Una reducción de la fertilidad fue observada en las crías de las ratas preñadas a las que se les administró succinato de vareniclina en una dosis oral de 15 mg/kg/día. Las crias de las ratas preñadas mostraron disminución de la fertilidad e incremento sobresaliente en la audición en respuesta a una dosis de 15 mg/kg/día. Esta reducción de la fertilidad en las crías de las ratas hembra tratadas no se observó con una dosis oral de 3 mg/kg/día.
Embarazo
? Embarazo categoría C: El succinato de vareniclina no fue teratógeno en las ratas y conejos tratados con dosis orales de hasta 15 y 30 mg/kg/día (36 y 50 veces, respectivamente, superiores a la exposición diaria máxima recomendada para seres humanos en base al AUC con una dosis de 1 mg 2 veces al día).
Efectos no teratogénicos: En los estudios de reproducción animal se demostró que el succinato de vareniclina tiene un efecto adverso sobre el feto. La administración de succinato de vareniclina a conejas preñadas produjo una reducción del peso fetal con una dosis oral de 30 mg/kg/día (50 veces superior al AUC humano con una dosis de 1 mg 2 veces al día); esta reducción no se observó con el tratamiento con 10 mg/kg/día (23 veces superior a la exposición diaria máxima recomendada para seres humanos en base al AUC con una dosis). Además, en las crías de las ratas preñadas tratadas con el succinato de vareniclina se redujo la fertilidad y aumentó la respuesta ante los sobresaltos de origen auditivo con una dosis oral de 15 mg/kg/día (36 veces superior a la exposición diaria máxima recomendada para seres humanos en base al AUC con una dosis de 1 mg 2 veces al día).
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. CHAMPIX sólo debe administrarse durante el embarazo si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el feto.
Lactancia: Si bien se desconoce si este fármaco se excreta en la leche materna, los estudios en animales demostraron que la vareniclina puede transferirse a las crías en período de lactancia. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche materna y al potencial de que los lactantes sufran reacciones adversas serias a CHAMPIX, se debe decidir suspender la lactancia o suspender el fármaco, tomando en cuenta la importancia del fármaco para la madre.
Parto: Se desconocen los potenciales efectos de CHAMPIX sobre el trabajo de parto y el parto.
Uso pediátrico: Debido a que no se han establecido la seguridad ni la eficacia de CHAMPIX en pacientes pediátricos, no se recomienda el uso de CHAMPIX en pacientes menores de 18 años.
Uso geriátrico: Los estudios llevados a cabo hasta el momento no han demostrado problemas específicos en población geriátrica que puedan limitar el uso de la vareniclina en población mayor. Sin embargo, ya que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al escoger la dosis y puede ser útil monitorear la función renal.
No se recomienda ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.
Información para el paciente
? Se le debe indicar al paciente que debe establecer una fecha para dejar de fumar y comenzar el tratamiento con CHAMPIX una semana antes de la fecha establecida.
? Se le debe indicar al paciente que CHAMPIX debe tomarse después de comer y con un vaso lleno de agua.
? Se le debe indicar al paciente cómo titular la dosis de CHAMPIX, comenzando con una dosis de 0,5 mg/día. El médico debe explicarle que debe tomar una tableta de 0,5 mg diariamente durante los tres primeros días y que los cuatro días siguientes deben tomar una tableta de 0,5 mg a la mañana y una tableta de 0,5 mg a la noche.
? Se le debe indicar al paciente que, al cabo de los siete primeros días, se debe aumentar la dosis a una tableta de un 1 mg a la mañana y una tableta de 1 mg a la noche.
? Se debe alentar al paciente a continuar intentando dejar de fumar aunque tenga algunas recaídas después del día fijado para dejar de fumar.
? Se le debe indicar al paciente que las náuseas y el insomnio son efectos colaterales de CHAMPIX y que generalmente son transitorios; sin embargo, se le debe indicar al paciente que si esos síntomas le causan una molestia persistente, deben informarlo al médico para que considere la posibilidad de reducir la dosis.
? Se le debe entregar al paciente material educativo y brindarle el asesoramiento necesario para apoyar su decisión de dejar de fumar.
? Se le debe informar al paciente que puede ser necesario ajustar la dosis de algunos medicamentos después de dejar de fumar.
? Se les debe informar a las pacientes que intenten quedar embarazadas o amamantar a su hijo acerca de los riesgos de fumar y de los beneficios de la cesación tabáquica con CHAMPIX.

Efectos adversos

REACCIONES ADVERSAS: Los medicamentos pueden producir algunos efectos no deseados además de los que se pretende obtener, especialmente si se toman por períodos prolongados y/o en dosis elevadas. Algunos de estos efectos pueden requerir atención médica.
Consulte inmediatamente a su médico si presenta alguno de los síntomas siguientes: Aquellos que indican necesidad de atención médica: ? Incidencia menos frecuente: Disnea (sensación de falta de aire, respiración dificultosa, broncoconstricción, sibilantes).
Aquellos que indican necesidad de atención médica sólo si persiste o provocan molestias: ? Incidencia más frecuente: Dolor abdominal (dolor estomacal); sueños anormales; astenia (falta o pérdida de fuerza); constipación (dificultad para realizar deposiciones); sequedad en la boca; fatiga (cansancio o debilidad inusuales); flatulencias (sensación de balonamiento; exceso de aire o gas en estómago o intestinos; pasaje de gases); cefalea; insomnio (falta de sueño; dificultad para dormir; imposibilidad de dormir); malestar general (sensación general de malestar o enfermedad; cansancio o debilidad inusuales); náuseas.
? Incidencia menos frecuente: Anorexia (pérdida de apetito; pérdida de peso); disminución del apetito, disgeusia (pérdida del gusto; cambios en el gusto); dispepsia (acidez estomacal; eructos; epigastralgia; indigestión; malestar estomacal; o dolor); reflujo gastroesofágico (epigastralgia; vómitos); apetito incrementado; letargia (somnolencia inusual; cansancio; debilidad o sensación de lentitud); pesadillas; prurito (picazón en piel); erupción; rinorrea (nariz congestiva; trastornos del sueño (dificultad para dormir); somnolencia (hipersomnia o sueño incrementado inusual); enfermedad de las vías respiratorias superiores (congestión en oídos; congestión nasal; escalofríos; tos; fiebre; estornudos; dolor de garganta; dolores musculares; cefalea; pérdida de la voz; rinorrea; cansancio o debilidad inusuales; dificultad respiratoria); vómitos.
Los eventos adversos se categorizaron de acuerdo con el Diccionario Médico para Actividades Regulatorias [Medical Dictionary for Regulatory Activities], (MedDRA, versión 7.1.)
Los eventos adversos más comunes asociados con CHAMPIX (>5% y el doble de la tasa observada en los pacientes tratados con placebo) fueron náuseas, alteraciones del sueño, estreñimiento, flatulencia y vómitos.
La cesación tabáquica, con o sin tratamiento, está asociada a síntomas de supresión nicotínica.
El evento adverso más común asociado con el tratamiento con CHAMPIX son las náuseas. En los pacientes tratados con la máxima dosis recomendada de 1 mg 2 veces al día después de la titulación inicial de la dosis, la incidencia de náuseas fue del 30% en comparación con el 10% en los pacientes tratados con régimen comparable con placebo. En los pacientes tratados con un régimen de CHAMPIX de 0,5 mg 2 veces al día después de la titulación inicial de la dosis, la incidencia fue del 16% en comparación con el 11% en los pacientes tratados con placebo. En general se describió a las náuseas como leves o moderadas y habitualmente transitorias; no obstante, en algunos participantes fueron persistentes durante todo el período de tratamiento.
En la Tabla 3 se observan los eventos adversos observados con CHAMPIX y el placebo en los estudios de dosis fijas de 12 semanas de duración con titulación durante la primera semana (Estudios 2 (sólo el grupo con titulación), 4 y 5). Están enunciados aquellos grupos terminológicos del MedDRA informados con un frecuencia =5% de los pacientes tratados con CHAMPIX 1 mg dos veces por día, y presente más comúnmente que en el grupo placebo, junto con los ?términos preferidos? (TP) informados en = al 1% de los pacientes tratados con CHAMPIX (y al menos con una frecuencia 0,5% superior al placebo).
Los términos preferidos muy relacionados, tales como ?insomnio?, ?insomnio inicial?, ?insomnio medio?, ?despertar muy temprano? fueron agrupados, pero los pacientes que informaron dos o más eventos agrupados sólo se cuentan una vez.

Tabla 3: EA comunes emergentes del tratamiento (%) informados en los estudios con dosis fija controlados con placebo (=1% en el grupo tratado con CHAMPIX 1 mg 2 veces al día y CHAMPIX 1 mg dos veces al día al menos un 0,5% más que con el placebo)

SISTEMA U ÓRGANO
Grupos terminológicos
Término preferido (TP)

CHAMPIX
0,5 mg 2 v/d
N=129

CHAMPIX
1 mg
2 v/d
N=821

PLACEBO
N=805

GASTROINTESTINAL

Signos y síntomas Gl
– Náuseas
– Dolor abdominal*
– Flatulencia
– Dispepsia
– Vómitos
Motilidad Gl/Defecación
– Estreñimiento
– Reflujo gastroesofágico
– Glándulas salivares
– Sequedad bucal


16
5
9
5
1

5
1

4


30
7
6
5
5

8
1

6


10
5
3
3
2

3
0

4

TRASTORNOS PSIQUIÁTRICOS

Alteraciones/trastornos del sueño
– Insomnio**
– Sueños anomarles
– Trastornos del sueño
– Pesadillas



19
9
2
2



18
13
5
1



13
5
3
0

SISTEMA NERVIOSO

– Cefaleas
– Cefalea
– Trastornos neurológicos NEC1
– Disgeusia
– Somnolencia
– Letargo


19

8
3
2


15

5
3
1


13

4
3
0

TRASTORNOS GENERALES

– Trastornos generales NEC
– Fatiga/malestar general/astenia


4


7


6

RESPIRATORIOS/TORÁCICO/MEDIASTÍNICO

– Trastornos respiratorios NEC
– Rinorrea
– Disnea
– Trastornos del tracto respiratorio superior


0
2

7


1
1

5


0
1

4

PIEL/TEJIDO SUBCUTÁNEO

– Afecciones epidérmicas y dérmicas
– Erupción
– Prurito



1
0



3
1



2
1

METABOLISMO Y NUTRICIÓN

– Trastornos del apetito/nutrición general
– Aumento del apetito
– Pérdida del apetito/anorexia



4
1



3
2



2
1

1 NEC= del inglés ?Not elsewhere classified? (no clasificados en otra categoría).
* Incluye el término preferido ?abdominal? (dolor, dolor superior, dolor inferior, malestar, hiperestesia, distensión) y malestar estomacal.
** Incluye los términos preferidos insomnio/insomnio medio/despertar muy temprano.
El patrón general y la frecuencia de eventos adversos durante los estudios a largo plazo fueron muy similares a los descritos en la Tabla 3, si bien varios de los eventos más comunes fueron informados por una mayor proporción de pacientes. Por ejemplo, el 40% de los pacientes tratados con CHAMPIX 1 mg 2 veces al día en un estudio de un año informó náuseas, en comparación con el 8% de los pacientes tratados con placebo.
A continuación se observa una lista de los eventos adversos emergentes del tratamiento informados por los pacientes tratados con CHAMPIX durante todos los estudios clínicos. La lista no incluye aquellos eventos ya enumerados en las tablas anteriores o en el presente rótulo, los eventos cuya relación causal con el fármaco fue remota, aquellos eventos que por ser demasiado generales no fueron informativos y los eventos informados sólo una vez y que no tuvieron una probabilidad sustancial de poner en riesgo agudo la vida del paciente.
Trastornos hematológicos y del sistema linfático
? Poco frecuentes: Anemia, linfadenopatía.
? Raros: Leucocitosis, trombocitopenia, esplenomegalia.
Trastornos cardíacos
? Poco frecuentes: Angina de pecho, arritmia, bradicardia, extrasístoles ventriculares, infarto de miocardio, palpitaciones, taquicardia.
? Raros: Fibrilación auricular, aleteo cardíaco, arteriopatía coronaria, cardiopatía pulmonar, síndrome coronario agudo.
Trastornos del oído y del laberinto
? Poco frecuentes: Acúfenos, vértigo.
? Raros: Sordera, enfermedad de Méniere.
Trastornos endocrinos
? Poco frecuentes: Trastornos tiroideos.
Trastornos oculares
? Poco frecuentes: Conjuntivitis, sequedad ocular, irritación ocular, visión borrosa, alteraciones visuales, dolor ocular.
? Raros: Ambliopía nocturna adquirida, ceguera transitoria, catarata subcapsular, trastornos vasculares oculares, fotofobia, moscas volantes.
Trastornos gastrointestinales
? Frecuentes: Diarrea, gingivitis.
? Poco frecuentes: Disfagia, enterocolitis, eructos, gastritis, hemorragia gastrointestinal, úlceras orales, esofagitis.
? Raros: Úlcera gástrica, obstrucción intestinal, pancreatitis aguda.
Trastornos generales y afecciones en el lugar de administración
? Frecuentes: Dolor de pecho, síndrome pseudogripal, edema, sed.
? Poco frecuentes: Malestar de pecho, escalofríos, pirexia.
Trastornos hepatobiliares
? Poco frecuentes: Trastornos de la vesícula biliar.
Trastornos del sistema inmune
? Poco frecuentes: Hipersensibilidad.
? Raros: Hipersensibilidad al fármaco.
Investigaciones
? Frecuentes: Anomalías en el hepatograma, aumento de peso.
? Poco frecuentes: Anomalías electrocardiográficas, aumento de las enzimas musculares, anomalías en los análisis de orina.
Trastornos metabólicos y nutricionales
? Poco frecuentes: Diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipopotasemia.
? Raros: Hiperpotasemia, hipoglucemia.
Trastornos del músculo esquelético y del tejido conectivo
? Frecuentes: Artralgia, dolor de espalda, calambres musculares, dolor del músculo esquelético, mialgia.
? Poco frecuentes: Artritis, osteoporosis.
? Raros: Miositis.
Trastornos del sistema nervioso
? Frecuentes: Alteraciones de la atención, mareo, alteraciones sensoriales.
? Poco frecuentes: Amnesia, migraña, parosmia, hiper-actividad motora, síndrome de piernas inquietas, temblor.
? Raros: Alteraciones del equilibrio, accidente cerebrovascular, convulsión, disartria, parálisis facial, deterioro mental, esclerosis múltiple, nistagmo, deterioro de las habilidades psicomotoras, ataque isquémico transitorio, defecto del campo visual.
Trastornos psiquiátricos
? Frecuentes: Ansiedad, depresión, trastornos emocionales, irritabilidad, inquietud.
? Poco frecuentes: Agresión, agitación, desorientación, disociación, reducción de la libido, cambios de humor, anomalías del pensamiento.
? Raros: Bradifrenia, euforia, alucinaciones, trastornos psicóticos, ideación suicida.
Trastornos renales y urinarios
? Frecuentes: Poliuria.
? Poco frecuentes: Nefrolitiasis, nocturia, anomalías urinarias, síndrome uretral.
? Raros: Insuficiencia renal aguda, retención urinaria.
Trastornos del aparato reproductor y mamarios
? Frecuentes: Trastornos menstruales.
? Poco frecuentes: Disfunción eréctil.
? Raros: Disfunción sexual.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
? Frecuentes: Epistaxis, trastornos respiratorios.
? Poco frecuentes: Asma.
? Raros: Pleuresía, embolia pulmonar.
Trastornos del tejido cutáneo y subcutáneo
? Frecuentes: Hiperhidrosis.
? Poco frecuentes: Acné, dermatitis, sequedad de piel, eccema, eritema, psoriasis, urticaria.
? Raros: Reacción de fotosensibilidad.
Trastornos vasculares
? Frecuentes: Sofocos, hipertensión.
? Poco frecuentes: Hipotensión, isquemia periférica, trombosis.
Experiencia posterior al mercadeo: Los siguientes eventos adversos han sido informados durante el uso de vareniclina posterior a la aprobación. Dado que estos eventos son reportados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, no siempre es posible estimar de manera fiable su frecuencia o establecer la relación de causalidad con la exposición al fármaco.
Se han producido informes de ánimo depresivo, agitación, cambios en comportamiento, ideación suicida y suicidio en pacientes que intentan dejar de fumar mientras que están tomando vareniclina.
La cesación del tabaquismo con o sin tratamiento se asocia con síntomas de abstinencia de nicotina y la exacerbación de enfermedades psiquiátricas subyacentes. No todos los pacientes de estos informes tenían enfermedad psiquiátrica preexistente conocida y no todos habían dejado de fumar. Se desconoce el papel de la vareniclina en estos informes.

SobredosificaciÓn

ABUSO Y DEPENDENCIA DE DROGAS
Sustancias controladas: Vareniclina no es una sustancia controlada.
? Seres humanos: Menos de 1 de cada 1000 pacientes informaron euforia en los estudios clínicos de CHAMPIX. Con las dosis más altas (superiores a 2 mg), CHAMPIX dio origen a reportes gastrointestinales más frecuentes, tales como náuseas y vómitos. No existen evidencias de aumento de la dosis para mantener los efectos terapéuticos en los estudios clínicos, lo cual sugiere que no se desarrolla tolerancia.
La suspensión abrupta del tratamiento con CHAMPIX estuvo asociada con un aumento de la irritabilidad y de los trastornos del sueño en el 3% de los pacientes como máximo. Esto sugiere que, en algunos pacientes, la vareniclina puede producir una leve dependencia física que no está asociada a la adicción.
En un estudio de labilidad del abuso en seres humanos realizado en un laboratorio, una única dosis oral de 1 mg de vareniclina no produjo ninguna respuesta subjetiva positiva ni negativa en los fumadores. En los no fumadores, 1 mg de vareniclina produjo un aumento de algunos efectos subjetivos positivos, pero estuvieron acompañados de un aumento de los efectos adversos negativos, particularmente de náuseas. Una única dosis oral de 3 mg de vareniclina produjo uniformemente respuestas subjetivas desagradables tanto en fumadores como en no fumadores.
? Animales: Los estudios realizados en roedores demostraron que la vareniclina produce respuestas conductuales, similares a las que produce la nicotina. En ratas entrenadas para distinguir la nicotina de la solución salina, la vareniclina produjo una generalización al abandono de la nicotina. En estudios de autoadministración, el grado en el que la vareniclina sustituye a la nicotina depende del requerimiento de la tarea. Las ratas entrenadas para autoadministrarse nicotina en condiciones fáciles continuaron autoadministrándose vareniclina en un grado comparable al de la nicotina. Sin embargo, para las tareas más exigentes, las ratas se autoadministraron vareniclina en un grado menor que nicotina. El tratamiento previo con vareniclina también redujo la autoadministración de nicotina.
SOBREDOSIFICACIÓN: En casos de sobredosis, se deben instituir las medidas de apoyo habituales que sean necesarias.
Se demostró que la vareniclina se dializa en los pacientes con nefropatía terminal (Ver Propiedades farmacologicas y Propiedades farmacocinéticas). Sin embargo, no hay experiencia con la hemodiálisis en los casos de sobredosis.
Los pacientes en que se compruebe o sospeche una sobredosis intencional, deben ser referidos a una evaluación psiquiátrica.

Cómo tomar Y POSOLOGIA

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN
Dosis habitual para adultos: Es más probable que los tratamientos de cesación tabáquica tengan éxito en los pacientes motivados para dejar de fumar y que también reciben asesoramiento y apoyo. Se le debe entregar al paciente material educativo y brindarle el asesoramiento necesario para apoyar su decisión de dejar de fumar.
Información general de dosificación: El paciente debe fijar una fecha para dejar de fumar. La dosis de CHAMPIX debe comenzar a administrarse una semana antes de esta fecha.
A los pacientes que no pueden tolerar los efectos adversos de CHAMPIX se les pueden reducir estas dosis en forma temporal o permanente.
Se debe alentar a los pacientes que no logren dejar de fumar durante las 12 semanas de tratamiento inicial, o los que tengan una recaída después del tratamiento, a hacer otro intento una vez que se haya identificado y abordado los factores que contribuyeron al fracaso del intento.
? Efectos de la cesación tabáquica: Los cambios fisiológicos que surgen como resultado del dejar de fumar, con o sin tratamiento con CHAMPIX, pueden alterar la farmacocinética o la farmacodinamia de algunos fármacos, para los que puede ser necesario ajustar la dosis (algunos ejemplos incluyen la teofilina, la warfarina y la insulina).
Dieta/Nutrición: CHAMPIX debe tomarse después de la comida y con vaso lleno de agua.
Efectos adversos: Para los pacientes con efectos adversos, incluyendo náuseas e insomnio, que no puedan tolerar, debe considerarse una reducción en la dosis.
Dosis usual en adultos: Oral, por 12 semanas, como se detalla:

Días 1 a 3:

0,5 mg una vez al día.

Días 4 a 7:

0,5 mg dos veces al día.

Día 8 hasta el fin del tratamiento

1 mg dos veces al día.


La dosis recomendada de CHAMPIX es 1 mg dos veces al día, después de 1 semana de titulación.
El tratamiento con CHAMPIX dura 12 semanas. A los pacientes que hayan logrado dejar de fumar al término de las 12 semanas, se recomienda administrarles otro ciclo de 12 semanas de duración de tratamiento con CHAMPIX para aumentar aún más la probabilidad de abstinencia a largo plazo.
Nota: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con deterioro leve a moderado de la función renal. En los pacientes con deterioro grave de la función renal, la dosis inicial recomendada de CHAMPIX es 0,5 mg una vez al día. Luego se puede titular la dosis hasta un máximo de 0,5 mg dos veces al día. En los pacientes con nefropatía terminal sometidos a hemodiálisis, se puede administrar una dosis máxima de 0,5 mg una vez al día si es bien tolerada.
Uso pediátrico: Debido a que no se han establecido la seguridad ni la eficacia de CHAMPIX en pacientes pediátricos, no se recomienda el uso de CHAMPIX en pacientes menores de 18 años.
Uso geriátrico: Ver Dosis usuales en adultos.

Almacenamiento

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO: Conservar entre 15 y 30 ºC. Proteger de la luz y humedad.
Mantener fuera del alcance de los niños
No utilizar después de la fecha de vencimiento.
No repita el tratamiento sin consultar antes con el médico.
No recomiende este medicamento a otra persona.

PresentaciÓn

PRESENTACIONES
? CHAMPIX se presenta en un estuche que contiene 11 tabletas recubiertas de 0,5 mg.
? CHAMPIX se presenta en frasco de polietileno de alta densidad x 11, 28 y 56 tabletas recubiertas de 0,5 mg.
? CHAMPIX se presenta en un estuche que contiene 14, 28 y 56 tabletas recubiertas de 1 mg.
? CHAMPIX se presenta en frasco de polietileno de alta densidad x 11, 28 y 56 tabletas recubiertas de 1 mg.
? CHAMPIX se presenta en un estuche que contiene 11 tabletas recubiertas de 0,5 mg y 14 tabletas recubiertas de 1 mg.
? CHAMPIX se presenta en un estuche que contiene 11 tabletas recubiertas de 0,5 mg y 42 tabletas recubiertas de 1 mg.
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La Molina, Lima-Perú
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Definiciones médicas / Glosario
  1. EMBOLIA PULMONAR, Es la presencia de un coágulo sanguíneo en los pulmones.
  2. TEMBLOR, Todas las personas tienen un ligero temblor que puede apreciarse mejor en las manos si se extienden los brazos y que tiende a aumentar con la edad. El temblor normal es tan leve que en condiciones normales no se nota.
  3. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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