La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. INTRODUCCIÓNCefotaxima es una cefalosporina aminotiazolil de uso parenteral; fue el primer
agente del grupo de las cefalosporinas de tercera generación que se distribuyó comercialmente en
Estados Unidos. Es un antibiótico betalactámico semisintético, resistente a muchas B-lactamasas bacterianas y
efectivo contra muchas bacterias aerobias Gram positivas y Gram negativas. Cefotaxima está
comercialmente disponible como sal sódica.(1,2) CLASIFICACIÓN Es una cefalosporina de tercera generación (ver familia de
Cefalosporinas).(1,3) FARMACOCINÉTICA Cefotaxima no se absorbe significativamente desde el tracto gastrointestinal, por
lo que debe administrarse por vía parenteral.(2) Luego de una dosis IM o IV, cefotaxima se distribuye ampliamente en los tejidos y
fluidos corporales incluyendo el humor acuoso, secreciones bronquiales, esputo, secreciones del oído
medio, líquidos ascítico y pleural, bilis, fluido prostático y líquido cefalorraquídeo. El volumen
de distribución es de 0,23 +/- 0,02 L/kg y la ligadura proteica del 21 +/- 6%.(1,2) El fármaco se metaboliza parcialmente en el hígado hacia desacetilcefotaxima, la
cual se transforma luego en desacetilcefotaxima lactona; cefotaxima y sus metabolitos se eliminan
fundamentalmente por vía renal, siendo su vida media de 1,6 +/- 0,1 horas, pudiendo prolongarse en
la insuficiencia hepática y renal.(1,2,3) FARMACODINAMIA Las cefalosporinas inhiben la síntesis de la pared bacteriana de manera similar a
como lo hace la penicilina. El espectro de acción antibacteriana de la cefotaxima se parece al de
ceftriaxona y ceftizoxima.(1,2) Cefotaxima es menos activa contra cocos Gram positivos que los agentes de la
primera generación; así, su actividad in vitro contra estafilococos sensibles es menor que la de
cefalosporinas de primera generación. Sin embargo, cefotaxima posee un espectro de actividad mucho
más extendido contra bacterias Gram negativas, comparada con cefalosporinas de primera y segunda
generación.Su actividad contra Bacteroides fragilis es débil en comparación con clindamicina o
metronidazol; además, cefotaxima es inactiva contra clamidias, hongos y virus.El metabolito mayor de
la cefotaxima, la desacetilcefotaxima es también microbiológicamente activo, manifestando un 10 % de
la actividad antimicrobiana del fármaco original.(1,2,3) INDICACIONES Cefotaxima sódica está indicada,(4) para el tratamiento de pacientes con
infecciones serias causadas por cepas susceptibles de los microorganismos que a continuación se
nombran, en las condiciones especificadas: Neumonía causada por Streptococcus pneumoniae [], Streptococcus pyogenes (estreptococo del grupo A), y otros estreptococos (exceptuando los enterococos), Staphylococcus aureus (productor o no de penicilinasa), Escherichia coli, especies de Klebsiella, Haemophilus influenzae (incluyendo las cepas resistentes a ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, especies de Enterobacter, especies de Proteus indol positivo y Pseudomonas (incluyendo P.aeruginosa). Causadas por especies de Enterococcus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus
aureus (productor o no de penicilinasa), especies de Citrobacter, especies de Enterobacter,
Escherichia coli, especies de Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans
del grupo B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, especies de Pseudomonas
(incluyendo P.aeruginosa).También gonorrea no complicada de uno o múltiples sitios causada por
Neisseria gonorrhoeae, incluyendo cepas productoras de penicilinasa. Enfermedad inflamatoria pélvica, endometritis y celulitis pélvica causadas por
Staphylococcus epidermidis, especies de Streptococcus, especies de Enterococcus, especies de
Enterobacter, especies de Klebsiella, Escherichia coli, Proteus mirabilis, especies de Bacteroides
(incluyendo Bacteroides fragilis), especies de Clostridium y cocos anaerobios (incluyendo especies
de Peptostreptococcus y Peptococcus) y especies de Fusobacterium (incluyendo F.Nucleatum). Cefotaxima no tiene actividad contra Chlamydia trachomatis. Causadas por Escherichia coli, especies de Klebsiella, Serratia marcescens,
Staphylococcus aureus y especies de Streptococcus (incluyendo S.pneumoniae). Causadas por Staphylococcus aureus (productor o no de penicilinasa), Streptococcus
pyogenes (estreptococo del grupo A) y otros estreptococos, especies de Enterococcus, especies de
Acinetobacter, Escherichia coli, especies de Citrobacter (incluyendo C.freundii), especies de
Enterobacter, especies de Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii,
Providencia rettgeri, especies de Pseudomonas, Serratia marcescens, especies de Bacteroides y cocos
anaerobios (incluyendo especies de Peptostreptococcus y Peptococcus). Peritonitis causada por especies de Streptococcus, Escherichia coli, especies de
Klebsiella, especies de Bacteroides, cocos anaerobios (incluyendo especies de Peptostreptococcus y
Peptococcus), Proteus mirabilis y especies de Clostridium. Causadas por Staphylococcus aureus (productor o no de penicilinasa), especies de
Streptococcus (incluyendo S. pyogenes), especies de Pseudomonas (incluyendo P.aeruginosa) y Proteus
mirabilis. Causados por Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Streptococcus
pneumoniae, Klebsiella pneumoniae y Escherichia coli. Situaciones especialesPertenece a la Categoría B para uso en el embarazo.Cefotaxima se excreta en
pequeñas cantidades en la leche materna, por lo que se debe tener precaución cuando se administra a
una mujer que amamanta.(4) CONTRAINDICACIONES Cefotaxima está contraindicada en pacientes que han presentado reacciones alérgicas
o de hipersensibilidad a las cefalosporinas.En pacientes alérgicos a la penicilina u
otros betalactámicos, las cefalosporinas deben administrarse con precaución.Existen evidencias
clínicas y de laboratorio sobre alergenicidad parcial cruzada entre penicilinas y cefalosporinas,
incluyendo anafilaxis a ambos tipos.(4) EFECTOS SECUNDARIOS Los efectos adversos de cefotaxima incluyen los siguientes:(5) Efectos locales:flebitis, tromboflebitis, dolor e induración en el sitio de
inyección; la extravasación perivascular del fármaco puede causar daño tisular . Reacciones de hipersensibilidad: fiebre, anafilaxia, angioedema, eritema
multiforme, rash cutáneo, síndrome de Stevens-Johnson, enfermedad del suero. Efectos neurológicos:convulsiones. Efectos gastrointestinales:candidiasis oral, anorexia, náusea, vómito, dolor
abdominal, diarrea, colitis pseudomembranosa. [][] Efectos renales:incrementos transitorios en las concentraciones plasmáticas de BUN o creatinina, nefritis intersticial. Efectos hepáticos:incrementos transitorios en las enzimas séricas AST, ALT, fosfatasa alcalina y bilirrubina (en < 1% de
pacientes). Efectos hematológicos:anemia hemolítica, hipoprotrombinemia, raramente ocurren
citopenias. Otros efectos:candidiasis vaginal u otras sobreinfecciones.
PRECAUCIONES Es necesario tomar las siguientes precauciones:(6) Antes de iniciar la administración deberá averiguarse sobre posibles reacciones
alergias anteriores del paciente al fármaco o a otras cefalosporinas o penicilinas, ya que puede
haber alergia cruzada entre antibióticos betalactámicos. El uso prolongado de cefotaxima puede dar lugar a sobreinfecciones por
microorganismos no susceptibles a la acción del fármaco, como cándida o pseudomonas. Deberá administrarse con precaución en pacientes con historia de enfermedad
gastrointestinal, particularmente en aquellos con el antecedente de colitis de cualquier tipo.
[] Carcinogénesis, mutagénesis, trastornos de la fertilidad:no se ha llevado a cabo
estudios a largo plazo en animales sobre el potencial carcinogénico del fármaco; las pruebas de
mutagenicidad in vitro han sido negativas y no hay evidencia de efectos nocivos contra la
fertilidad en estudios con animales. Es necesario disminuir la dosis en insuficiencia renal.
El uso concurrente de aminoglucósidos y cefalosporinas puede incrementar el
riesgo de nefrotoxicidad.(7) El probenecid puede disminuir el aclaramiento renal de la cefalosporinas y
elevar las concentraciones plasmáticas de cefalosporinas, aumentando la
nefrotoxicidad.(7) Cefotaxima administrada conjuntamente con vacunas basadas en microorganismos
vivos, puede anular la efectividad de estas últimas.(7)
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Cefotaxima y sus metabolitos pueden removerse del organismo mediante
hemodiálisis.(2) CONSERVACIÓN El vial con polvo sin reconstituir debe ser almacenado por debajo de
30°Cy este así como las soluciones ya preparadas para inyección se protegerán de las
altas temperaturas y del calor excesivo. Las inyecciones premezcladas de cefotaxima se expenden como
solución isoosmótica, estéril, congelada y requieren almacenamiento a temperaturas iguales o
inferiores a 20°C.(4) POSOLOGÍA Las dosis de cefotaxima sódica son iguales para la administración IV o
IM.(8)La duración de la terapia depende del tipo de infección, pero generalmente debe
continuarse por al menos 48 a 72 horas después de que el paciente se torne afebril o de que se
obtenga evidencia de erradicación de la infección.(8) Adultos.(8) La dosis usual para tratar infecciones no complicadas es de 1 g IM o IV cada 12
horas.Las infecciones moderadas a severas suelen responder a 1 2 g IV o IM cada 8 horas; la
septicemia debe ser tratada con 2 g IV cada 6 a 8 horas y las infecciones graves que amenazan la
vida pueden requerir de hasta 2 g IV cada 4 horas.La dosis máxima diaria no debe sobrepasar de 12
g. Pacientes pediátricos.(8) Prematuros o neonatos menores de una semana de edad:50 mg/kg cada 12
horas. Neonatos de una a cuatro semanas de edad: 50 mg/kg cada 8 horas. Niños de un mes a 12 años con menos de 50 kg de peso:50 a 180 mg/kg/día
repartidos en cuatro a seis dosis divididas iguales. Niños de más de 50 kg:la dosis usual diaria del adulto, sin sobrepasar los 12
g/día.
Insuficiencia renal.(8) No es necesario modificar la dosis en pacientes con un aclaramiento de creatinina
igual o mayor a 20 mL/minuto/1,73 m2de superficie corporal.En los que tengan un
aclaramiento menor al señalado se debe administrar la mitad de la dosis usual, con los mismos
intervalos de tiempo.En los individuos sometidos a diálisis se recomienda 0,5 a 2 g como dosis única
diaria, con una dosis suplementaria después de cada diálisis. Insuficiencia hepática.(8) No se requiere ajuste de la dosis a menos que haya insuficiencia renal
asociada. COMERCIALES CEFOTAXIMA | FDA: 1981 | IESS: No pertenece | MSP: No pertenece |
Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica | Cefotaxima Merck | Ampollas | CEFOTAXIMA | 1 g / 5 mL | Merck | Cefotaxima Teuto | Vial | CEFOTAXIMA | 1 g | Teuto | Celaxin | Frasco Ampolla | CEFOTAXIMA | 1 g | Life | Claforan | Frasco Ampolla | CEFOTAXIMA | 1 g | Aventis | | Fotexina IV | Frasco Ampolla | CEFOTAXIMA | 1 g | Comerciosa/Pisa | | Fotexina IM | Ampollas | CEFOTAXIMA
LIDOCAÍNA | 1 g
40 mg | Comerciosa/Pisa |
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Goodman A, eds. Goodman & Gilman.Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México
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2D3985&DrugName=CEFOTAXIME+SODIUM+INJECTION&DrugType=1#744205
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