Cefelen Solucion Inyectable

CEFELEN

SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico

ASPEN LABS

–

Denominacion generica:

Cefalotina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula contiene:

Cefalotina sódica ……. 1 g

Vehículo ………………. 5 ml

Indicaciones terapeuticas:

La cefalotina está indicada en el tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos susceptibles. El tratamiento se puede instituir antes de que se obtengan los resultados de los estudios de susceptibilidad.

• Infecciones del aparato respiratorio causadas por S. pneumoniae, estafilococos (productores y no productores de penicilinasas), S pyogenes, especies de Klebsiella e H. influenzae.
• Infecciones anaeróbicas (abscesos pulmonares o neumonías) debidas a las especies de Peptococcus, especies de Bacteroides (el B. fragilis es relativamente resistente).
• Infecciones de la piel y tejido subcutáneo, incluso peritonitis, causada por estafilococos (productores y no productores de penicilinasas), S. pyogenes, E. coli, P mirabilis y especies de Klebsiella.
• Infecciones de aparato genitourinario causadas por E. coli, P. mirabilis y especies de Klebsiella.
• Septicemia, incluso endocarditis causada por S. pneumoniae, estafilococos (productores y no productores de penicilinasas), S pyogenes, S. viridans, E coli, P mirabilis y especies de Klebsiella.
• Infecciones gastrointestinales causadas por las especies Salmonella y Shigella.
• Meningitis causada por S pneumoniae, S pyogenes y estafilococos (productores y no productores de penicilinasas).
  Nota: Como en el líquido cefalorraquídeo solo se encuentran concentraciones bajas de cefalotina, no se puede confiar en este medicamento para el tratamiento de la Meningitis y no debe de recomendarse para éste fin. Sin embargo, la cefalotina ha demostrado ser eficaz en un número de casos de meningitis y su administración puede considerarse en aquellas raras circunstancias en las cuales no se pueden administrar otros antibióticos más eficaces en dicho proceso.
• Infecciones de los huesos y articulaciones causadas por estafilococos (productores y no productores de penicilinasas).

La administración de cefalotina como medida profiláctica antes, durante y después de las intervenciones quirúrgicas puede reducir significativamente la incidencia de infecciones postoperatorias en pacientes sometidos a procedimientos quirúrgicos en sitios contaminados o que se pueden contaminar.

Dicho uso perioperatorio de la cefalotina también puede ser eficaz en los pacientes operados en los cuales una infección en el sitio operatorio, representaría un grave riesgo, por ejemplo, durante cirugía cardiaca a cielo abierto y artroplastía protésica.

La administración postoperatoria de la cefalotina debe de ser descontinuada después de 24 horas a menos que el paciente presente signos de infección, en cuyo caso de deben efectuar cultivos e instituir el tratamiento apropiado (ver Dosis y vía de administración).

Nota: Si las pruebas de susceptibilidad indican que el microorganismo patógeno es resistente a la cefalotina sódica, debe instituirse la antibioticoterapia apropiada.

Es preciso vigilar estrechamente la función renal del paciente al administrar cefalosporinas y antibióticos aminoglucósidos de manera concomitante en especial si se van a administrar dosis elevadas de los antibióticos.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética: La cefalotina sódica es un antibiótico de amplio espectro para administración por vía parenteral. Después de la administración intramuscular de una dosis de 500 mg a voluntarios normales, el promedio de la concentración antibiótica máxima en el suero sanguíneo fue de 10 mcg/ml a la media hora; con una dosis de 1 g, el promedio fue de unos 20 mcg/ml. Después de la administración de una dosis única de 1 g de cefalotina por vía intravenosa, las concentraciones sanguíneas han sido aproximadamente 30 mcg/ml a los 15 minutos. Dichas concentraciones han variado de 3 a 12 mcg/ml a la hora de haber administrado el antibiótico y han disminuido a las 4 horas a aproximadamente 1 mcg/ml. Con la venoclisis continua a razón de 500 mg/hora, se han obtenido concentraciones de 14 a 20 mg de suero sanguíneo. Las dosis de 2 g administradas por vía intravenosa en el curso de 30 minutos han producido concentraciones séricas de 80 a 100 mcg/ml a la media hora de haber administrado la venoclisis; las concentraciones variaron de 10 a 40 mcg/ml a la hora y de 3 a 6 mcg/ml a las 2 horas y después de 5 horas no eran medibles.

Los riñones excretan de 60 a 70% de una dosis intramuscular durante las primeras 6 horas, lo cual redunda en altas concentraciones urinarias, como por ejemplo, 800 mcg/ml de orina después de 500 mg y 2500 mcg/ml después de administrar 1 g. El probenecid retarda la excreción por los túbulos renales y aumenta casi al doble las concentraciones máximas del antibiótico en el suero sanguíneo.

Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo han variado de 0.4 a 1.4 mcg/ml en un niño y de 0.15 a 5 mcg/ml en adultos con procesos inflamatorios de las meninges. El antibiótico pasa fácilmente a otros líquidos del organismo por ejemplo, líquido pleural, sinovial y ascético. Los exámenes de líquido amniótico y de la sangre del cordón umbilical muestran que la cefalotina pasa rápidamente a través de la placenta.

Después de dosis intramusculares únicas de 1 g de cefalotina, las concentraciones maternas máximas se alcanzaron entre 31 y 45 minutos después de la inyección. Las concentraciones máximas en los lactantes ocurrieron aproximadamente 15 minutos después. Todas las concentraciones plasmáticas en los lactantes estuvieron muy por debajo que las de las madres.

Las concentraciones obtenidas en el humor acuoso han sido un promedio de 0.5 mcg/ml a los 30 minutos de haber administrado una dosis única de 1 g por vía intravenosa. Se han hallado cantidades de dicho antibiótico en la bilis.

Farmacodinamia: La acción bactericida in vitro de la cefalotina se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular.

Microbiología: Si bien los estudios in vitro han demostrado la susceptibilidad a la cefalotina de la mayor parte de las cepas de los microorganismos mencionados a continuación, se desconoce la eficacia clínica para infecciones distintas de las incluidas en indicaciones terapéuticas.

Aerobios grampositivos:

• Staphylococcus aureus, incluyendo cepas productoras de ?-lactamasa.
• Staphylococcus epidermidis incluyendo cepas productoras de ?-lactamasa.
• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Aerobios gramnegativos:

• Escherichia coli, Haemophilus influenzae, especies de Klebsiella, Proteus mirabilis, especies de Salmonella, especies de Shigella.

Los estafilococos resistentes a la meticilina y la mayoría de las cepas de enterococos (Enterococcus faecalis [antes Streptococcus faecalis] y Enterococcus faecium) son resistentes a la cefalotina y a otras cefalosporinas. La cefalotina no es activa contra la mayoría de las cepas de especies de Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris y Providencia rettgeri. No tiene actividad contra especies de Serratia, Pseudomona y Acinetobacter.

Contraindicaciones:

La cefalotina está contraindicada en pacientes con antecedentes de alergia al grupo de antibióticos cefalosporánicos.

Precauciones generales:

Los pacientes con antecedentes de alergia a los penicilínicos pueden dar una reacción cruzada a las cefalosporinas.

La población geriátrica, pediátrica o con insuficiencia renal requiere por lo general, de un ajuste en la dosis de cefalotina debido a una menor eliminación por vía renal.

La cefalotina al igual que el resto de antibióticos de amplio espectro cuando se usa por periodos prolongados puede originar la aparición de colitis pseudomembranosa o la proliferación de microorganismos no susceptibles.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: A la fecha no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas con el uso de cefalotina, por lo que deberá usarse únicamente cuando los beneficios superen con claridad los riesgos potenciales.

Lactancia: Debido a que la cefalotina se excreta en la leche materna, la administración de éste antibiótico durante la lactancia deberá valorarse cuidadosamente.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones secundarias que llegan a presentarse con mayor frecuencia son las relacionadas con reacciones de hipersensibilidad como: erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre, anafilaxia y reacciones semejantes a la enfermedad del suero.

Ocasionalmente puede presentarse neutropenia y trombocitopenia, más rara vez puede ocurrir anemia hemolítica.

Ha llegado a reportarse una elevación en el nitrógeno ureico sanguíneo y una disminución de creatinina. Cuando se han administrado dosis excesivas, se han presentado casos de necrosis tubular en pacientes ancianos o con insuficiencia renal preexistente o bien con el uso concomitante de medicamentos nefrotóxicos

Pueden presentarse elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas.

Los efectos secundarios gastrointestinales incluyen náuseas, vómito y diarrea.

Durante o después del tratamiento con cefalotina puede presentarse colitis pseudomembranosa o sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles.

Los pacientes con insuficiencia renal previa que reciben dosis altas de cefalotina pueden desarrollar convulsiones y otros síntomas de toxicidad del SNC.

La administración intramuscular puede originar dolor e inflamación en el sitio de aplicación; por vía intravenosa puede causar tromboflebitis, usualmente cuando se aplican más de 6 g/día y por más de 3 días consecutivos.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso concomitante de cefalosporinas y aminoglucósidos puede llegar a causar un aumento en la incidencia de nefrotoxicidad.

Las soluciones de Benedict o Fehling pueden causar falsos-positivos en la prueba de glucosuria, no así cuando se realiza la prueba enzimática de glucosa.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Pueden aparecer reportes de la prueba de Coombs positivas, durante el uso de cefalosporinas. Pueden presentarse elevaciones transitorias de la fosfatasa alcalina, TGP y TGO séricas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han llevado a cabo estudios de carcinogénesis a largo plazo.

No se han demostrado en las pruebas realizadas efectos de mutagénesis ni teratogénesis.

Los estudios realizados en animales no demostraron alteraciones de la fertilidad con la administración de cefalotina.

Dosis y via de administracion:

Intramuscular o intravenosa.

Adolescentes y adultos: La dosis usual es de 500 mg a 2 g cada 4 a 6 horas, por vía intravenosa.

Para la profilaxis perioperatoria pueden usarse de 1 a 2 g por infusión intravenosa de 30 a 60 minutos antes de iniciar la cirugía y aplicar de 1 a 2 g durante el acto quirúrgico continuando con la misma dosis cada 6 horas después de la cirugía hasta completar 24 horas.

Puede utilizarse la vía de administración intramuscular profunda.

Los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir una reducción en la dosis de acuerdo a la siguiente tabla:

Aclaración de creatinina (ml/min)	Dosis
> 80	La indicada para adolescentes y adultos
50 a 80	Hasta 2 g c/6 horas
25 a 50	Hasta 1.5 g c/6 horas
10 a 25	Hasta 1 g c/6 horas
2 a 10	Hasta 500 mg c/6 horas
< 2	Hasta 500 mg c/8 horas

La dosis diaria total no deberá exceder de 12 g.

Dosis pediátrica: 50 a 100 mg/kg/día, divididos en 4 aplicaciones.

Para la profilaxis preoperatoria pueden administrarse de 20 a 40 mg/kg de peso de 30 a 60 minutos antes del inicio de la cirugía, por infusión intravenosa 20 a 30 mg/kg de peso durante la cirugía y repetir la, misma dosis cada 6 horas hasta completar 24 horas.

La preparación para administración por infusión intravenosa deberá hacerse en solución de glucosa al 5% o en cloruro de sodio al 0.9%.

Cuando se pretende usar la vía intravenosa directa, la cefalotina deberá ser diluida en un total de 10 ml de agua inyectable y pasar de 3 a 5 minutos.

Vía peritoneal: La cefalotina puede ser administrada a través de la solución de diálisis peritoneal hasta 6 mg/100 ml. Usando ésta técnica se logra absorber cerca de 44% de la dosis administrada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis puede ocasionar convulsiones en especial en pacientes con insuficiencia renal previa. En estos casos puede administrarse anticonvulsivos, mantenerse las vías aérea y terapia de apoyo.

Puede instituirse la hemodiálisis para eliminar el medicamento más rápidamente.

Presentaciones:

Caja con 1 frasco ámpula conteniendo 1 g de cefalotina y ampolleta con diluyente de 5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar fresco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Solara, S.A de C.V.
Calle 5 Mayo 307-A
Colonia Reforma
52100 San Mateo Atenco, Edo. de México
* Marca registrada

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Reg. Núm. 565M2002, SSA IV
KEAR-118105/R2002/IPPA