Cataflam 1.5% Gotas

FORMA FARMACÉUTICA Y COMPOSICIÓN
Cada ml contiene diclofenaco resinato equivalente a 15 mg de diclofenaco potásico. Vehículo c.s.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: CATAFLAM® 1,5% GOTAS contiene diclofenaco resinato, una sustancia no esteroide con acusadas propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.
Se considera importante para su mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas, según se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas desempeñan un papel primordial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.
In vitro, el diclofenaco no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalente a las alcanzadas en seres humanos.
Efectos farmacodinámicos: Se ha demostrado que el CATAFLAM® 1,5% GOTAS­ ejerce un acusado efecto analgésico en los casos de dolor de moderado a severo. Asimismo, en los caos de inflamación, p.ej, traumática o tras una intervención quirúrgica, alivia rápidamente el dolor espontáneo, el dolor al hacer movimientos y reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Absorción: El diclofenaco contenido en la suspensión de resinato se absorve completamente. La absorción se instaura inmediatamente después de la administración.
Tras la administración de una cantidad de gotas equivalente a 50 mg de diclofenaco potásico, se obtiene un pico de las concentraciones en plasma de unos 0,9 µg/ml /2,75 µmol/l) en un intervalo de una hora.
La cantidad absorbida es directamente proporcional al volumen de la dosis.
Dado que aproximadamente la mitad del diclo­fenaco se metaboliza durante su primer paso a través del hígado (efecto de «primer paso»), el área bajo de la curva de concentración (ABC) tras la administración oral o rectal es aproximadamente la mitad de la obtenida tras una dosis parenteral equivalente.
El comportamiento farmacocinético no varía tras la administración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las dosis.
Distribución: El diclofenaco se fija en un 99,7% a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina (99,4%). El volumen aparente de distribución calcu­lado es de 0,12-0,17 l/kg.
El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se miden en un intervalo de 2 a 4 horas después de haber alcanzado el pico de los valores en plasma. La vida media aparente de la eliminación en el líquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas después de haber alcanzado el pico de los niveles en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya más altas en el líquido sinovial que en el plasma, permaneciendo superiores durante un intervalo de hasta 12 horas.
Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por glucoronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3´-hidroxi, 4´-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4´,5-dihidroxi- y 3´-hidroxi.4´-metoxidiclofenaco), la mayoría convertidos en conjugados glucorónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco.
Eliminación: El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en el plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor medio ± DT). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, tienen también vidas medias cortas de 1 a 3 horas. Un metabolito, el 3´-hidroxi.4´-metoxi-diclofenaco, tiene una vida media en plasma mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo.
Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta por la orina en forma de conjugado glucorónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucorónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la bilis en las heces.
Características de los pacientes: No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción, debidas a la edad del paciente.
Con la aplicación del esquema posológico normal en pacientes con la función renal limitada no se ha podido observar una acumulación de la sustancia activa inalterada a partir de la cinética de dosis única. Dado un aclaramiento de creatinina menor de 10 ml/min, los niveles en plasma de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas cuatro veces mayor que en los sujetos sanos. No obstante, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cinética y el metabolismo del diclofenaco en pacientes con hepatitis crónica o cirrosis sin descompensación discurren igual que en pacientes con hígado sano.

INSTRUCCIONES DE USO/MANIPULACIÓN: Agitar el frasco que contiene la suspensión antes de administrar las gotas. Sujete el frasco de forma vertical durante la aplicación. Las gotas deberán tragarse.
Para una información más detallada, consultar a nuestra Dirección Médica Telf. 494-2788.

Tratamiento breve de las afecciones agudas citadas a continuación: ? Dolor postraumático y postoperatorio, inflamación y tumefacción, p.ej., tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica.
? Como adyuvante en las infecciones infla­matorias dolorosas graves del oído, nariz o garganta, p. ej., faringoamigdalitis, otitis. Con el fin de sequir los principios terapéuticos generales, la afección subyacente se tratará con una terapia básica. La fiebre no se considera una indicación.

CONTRAINDICACIONES
Úlcera gástrica o intestinal: Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a los excipientes. Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINES), CATAFLAM® 1.5% GOTAS está también contraindicado en pacientes que sufran ataques de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos inhibidores de la actividad de la prostaglandina-sintetasa.
ADVERTENCIAS: Por falta de experiencia en el uso en niños menores de 1 año, se recomienda administrar sólo en mayores de dicha edad.
En cualquier momento durante el tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. Generalmente, las consecuencias son más graves en los pacientes de edad avanzada. CATAFLAM® 1,5% GOTAS se retirará en aquellos casos excepcionales en los que se produzca hemorragia gastrointestinal o úlcera.
Como sucede con otros AINE, en raras ocasiones pueden producirse reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas-anafilactoides, sin exposición previa al fármaco.
Al igual que otros AINE, CATAFLAM® 1,5% GOTAS­ puede enmascarar los signos y síntomas de la infección debido a sus propiedades farmaco­dinámicas.

PRECAUCIONES: Es imprescindible una estrecha vigilancia médica de los pacientes con síntomas indicadores de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de úlcera gástrica o intestinal, pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como en pacientes con menoscabo de la función hepática.
Como ocurre con otros AINE, pueden aumentar los valores de una o varias enzimas hepáticas. A título preventivo se recomienda el control de la función hepática durante el tratamiento prolongado con CATAFLAM® 1,5% GOTAS. No obstante habrá de tenerse en cuenta que sólo se recomienda el tratamiento breve con CATAFLAM® 1,5% GOTAS. Si las pruebas de la función hepática siguen siendo mostrando resultados anormales o empeoran, si aparecen signos o síntomas clínicos tipicos de una enfermedad hepática, o si se muestran otros fenómenos (p. ej., eosinofilia, exantema, etc) se interrumpirá la medicación con CATAFLAM® 1,5% GOTAS. La hepatitis puede sobrevenir sin síntomas prodrómicos.
Se tendrá precaución al administrar CATAFLAM® 1,5% GOTAS en pacientes con porfiria hepática ya que CATAFLAM® 1,5% GOTAS puede desencadenar un ataque.
Dada la importancia de las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigación renal, se tendrá especial cuidado en los sujetos con menoscabo de la función renal o cardiaca, las personas de edad avanzada, los pacientes tratados con diuréticos y aquellos con una depleción sustancial del volumen extracelular por cualquier causa, p. ej., antes o después de una intervención quirúrgica mayor. A título preventivo, se recomienda el control de la función renal durante la administración de CATAFLAM® 1,5% GOTAS en tales casos. A la interrupción del tratamiento suele seguir la recuperación hasta el estado anterior a la terapéutica.
La duración del tratamiento con CATAFLAM® 1,5% GOTAS en las indicaciones mencionadas anteriormente suele ser tan sólo de varios días. No está recomendado el uso de CATAFLAM ® 1,5% GOTAS en forma prolongada por el riesgo de producir frenación medular. No obstante y al igual que con otros AINE, en los casos que sea necesario administrar CATAFLAM® 1,5% GOTAS durante un tiempo mayor al recomendado, es decir, si se administra durante un periodo más prolongado, se recomienda la realización de hemacitometrías.
Al igual que con otros AINE, CATAFLAM® 1,5% GOTAS puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberían ser controlados cuidadosamente.
Por razones médicas de índole básica, se recomienda especial precaución en los pacientes de edad avanzada. En particular, se recomienda emplear la dosis eficaz mínima en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal.

REACCIONES ADVERSAS
Tracto gastrointestinal
Ocasionales: Dolor epigástrico y otros trastornos gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia.
Raros: Hemorragia gastrointestinal (hema­témesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.
Casos aislados: Estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinal por formación de «diafragmas», trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica no específica y exacerbación de colitis ulcerosa o la enfermedad de Crohn; estreñimiento, pancreatitis.
Sistema Nervioso Central
Ocasionales: Cefaleas, mareos o vértigo.
Raros: Somnolencia.
Casos aislados: Trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.
Sentidos especiales
Casos aislados: Trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), pérdida del oído, tinnitus, alteraciones del gusto.
Piel
Ocasionales: Exantemas o erupciones cutáneas.
Raros: Urticaria.
Casos aislados: Erupciones bulosas, eczemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermiólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacciones de fotosensibilidad; púrpura, inclusive púrpura alérgica.
Riñones
Raros: Edema.
Casos aislados: Insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria y proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.
Hígado
Ocasionales: incremento de las enzimas amino­transferasas en suero.
Raros: hepatitis con o sin ictericia.
Casos aislados: hepatitis fulminante.
Sangre
Casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranu­locitosis,
Hipersensibilidad
Raros: Reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides inclusive hipotensión.
Casos aislados: Vasculitis, pneumonitis.
Sistema cardiovascular
Casos aislados: Palpitaciones, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva.

INTERACCIONES
Litio, digoxina: CATAFLAM® 1,5% GOTAS puede­ provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina.
Diuréticos: Como otros AINE, CATAFLAM® 1,5% GOTAS puede inhibir la actividad de los diuréticos. El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles de potasio en suero haciendo, pues necesario su control periódico.
AINE: La administración concomitante de AINE sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios.
Anticoagulantes: Aunque los estudios clínicos parecen indicar que CATAFLAM® 1,5% GOTAS no altera la acción de los anticoagulantes, existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con CATAFLAM® 1,5% GOTAS y anticoagulantes. Por lo tanto se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes.
Antidiabéticos: Los estudios clínicos han demostrado que CATAFLAM® 1,5% GOTAS puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. No obstante, existen informes aislados sobre la aparición de efectos hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con CATAFLAM® 1,5% GOTAS que precisaron modificar la dosificación del hipogli­cemiante.
Metotrexato: Se recomienda tener precaución cuando se empleen los AINE menos de 24 horas antes o después del tratamiento con metotrexato, ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.
Ciclosporina: La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINE sobre las prostaglandinas renales.
Quinolonas antibacterianas: Existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y AINE.

El tratamiento de la intoxicación aguda por AINE consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico típico asociado con la sobredosificación con diclofenaco.
Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosis son las siguientes: Prescripción de un tratamiento de apoyo y sintomático contra complicaciones tales como hipo­tensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respira­toria.
Los tratamientos específicos como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión son probablemente poco útiles para acelerar la eliminación de los AINE a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extenso.

Embarazo: CATAFLAM® 1,5% GOTAS sólo se administrará durante el embarazo en casos extremos y utilizando únicamente la dosis eficaz mínima. Al igual que en el caso de los otros inhibidores de la prostaglandina-sintetasa, lo presente rige sobre todo durante los tres últimos meses de la gestación (debido a la posibilidad de que se produzca inercia uterina y cierre prematuro del ductus arteriosus).
Lactancia: Tras la administración cada 8 horas de la dosis oral de 50 mg, la sustancia activa pasa a la leche materna, aunque en cantidades tan ínfimas que normalmente no se producen efectos no deseados en los niños.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: Los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos del sistema nervioso central inclusive trastornos de la visión, no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN: CATAFLAM® 1.5% GOTAS está especialmente indicado para su empleo en pediatría dado que es posible adaptar la dosis de forma individual según el peso corporal de cada niño y de acuerdo al esquema posológico recomendado para ellos (1 gota: 0,5 mg).
Niños: En niños a partir de un año de edad se administrarán de 0,5 a 2 mg/kg de peso corporal al día, según la gravedad que revista la afección. La dosis diaria se dividirá normalmente en 2 ó 3 tomas separadas.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN: Almacenar en un lugar fresco (a menos de 15 ºC).
Mantener fuera del alcance de los niños.

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