Cardura

Para qué sirve Cardura , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Antihipertensivo

ComposiciÓn cualitativa y cuantitativa

: Ingrediente activo: Doxazosina. Tabletas de mesi­lato de doxazosina equivalente a 2 y 4 mg de doxa­zosina.

Indicaciones terapÉuticas

: Hipertensión: CARDURA está indicada en el tratamiento de la hipertensión y puede ser utilizada como agente inicial para controlar la presión arterial en la mayoría de los pacientes. En aquellos pacientes que no están controlados adecuadamente con un único agente antihiper­tensivo, la doxazosina puede ser utilizada en combinación con otro agente, como un diurético tiazídico, un beta-bloqueador, un antagonista del calcio, o un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina.
Hiperplasia prostática benigna: CARDURA también está indicada en el tratamiento de la obstrucción al flujo urinario y síntomas asociados en la hiperplasia prostática benigna (HPB). La doxazosina puede ser utilizada en pacientes con HPB, que son hipertensos o normotensos. Mientras que los cambios en la presión arterial de los pacientes normotensos con HPB son clínicamente insignificantes; en los pacientes con hipertensión e HPB, ambas condiciones han sido tratadas efectivamente con la monoterapia de la doxazosina.

PosologÍa y mÉtodo de administraciÓn

: La doxazosina puede ser administrada por la mañana o por la tarde.
Hipertensión: El índice completo de dosificación es de 1-16 mg. Se recomienda iniciar la terapia con 1 mg, administrado una vez al día, durante 1 ó 2 semanas. Luego, puede incremen­tarse a 2 mg diarios, por 1 ó 2 semanas más. Si se requiere, la dosis diaria podrá incrementarse gradualmente a 4, 8 y 16 mg, a intervalos similares según la respuesta del paciente. La dosis usual es de 2-4 mg una vez al día.
Hiperplasia prostática benigna: En la hiperplasia prostática benigna la dosis inicial es de 1 mg diario. Dependiendo de la sintomatología y de la urodinamia, la dosis puede aumentarse a 2 mg y luego a 4, hasta un máximo de 8 mg. El intervalo aconsejado para modificación de la dosis es de 1-2 semanas. La dosis más frecuentemente utilizada es de 2-4 mg, en una toma única diaria.
Uso en disfunción renal: Como la farmacocinética de CARDURA no cambia en la insuficiencia renal y existe evidencia de que no agrava la dis­función renal existente, puede emplearse la dosificación usual en estos pacientes.
Uso en niños: No se dispone de experiencia sobre el uso de CARDURA en niños.

Contraindicaciones

: CARDURA está contrain­dicada en pacientes con conocida hipersensibilidad a las quinazolinas.

Advertencias y precauciones especiales para el us

: Deficiencia de la función hepática: Al igual que con cualquier droga metabolizada completamente en el hígado, la doxazosina debe ser administrada con cuidado a pacientes con insuficiencia evidente de la función hepática (véase Propiedades farmaco­cinéticas).

InteracciÓn con otros medicamentos y otras formas

: La mayor parte de la doxazosina plasmática (98%) se liga a las proteínas. In vitro, CARDURA no tiene efecto sobre el enlace proteico de la digoxina, warfarina, fenitoína, o indometacina. Se ha administrado concomitantemente con diuréticos tiazídicos, furosemida, beta-bloquea­dores, antiinflamatorios no esteroideos, antibióticos, hipoglucemiantes orales, uricosúricos o anticoa­gulantes, sin observarse interacciones adversas.

Embarazo y lactancia

: Aunque no se observaron efectos teratogénicos en experimentos con animales, la sobrevivencia fetal disminuyó con dosis extremadamente altas. Estas dosis eran aproximadamente 300 veces la máxima recomendada en humanos. Como no se dispone de estudios bien controlados en mujeres embarazadas o madres lactantes, no se ha establecido la seguridad de CARDURA. En consecuencia, CARDURA deberá ser empleada durante el embarazo y la lactancia sólo cuando en opinión del médico el beneficio potencial supere el riesgo.
Efectos de la capacidad para manejar y uso de maquinarias: La habilidad para desarrollar actividades como operación de maquinaria o conducción de vehículos puede disminuirse, especialmente al inicio de la terapia.

Efectos indeseables

: Hipertensión: En los estudios clínicos, las reacciones más comúnmente asociadas con CARDURA fueron de tipo postural (muy rara vez, síncope) o no específicas, como mareo, cefalea, fatiga, malestar, vértigo, edema, astenia, somnolencia, náuseas y rinitis.
En experiencias posteriores al mercado, se han reportado los siguientes efectos colaterales: rara vez, ­casos de malestares gástricos no específicos, como dolor abdominal, diarrea y vómito; rara vez, casos de agitación y temblor.
Se reportaron casos extremadamente raros de incontinencia urinaria; tal efecto puede estar relacionado con la acción farmacológica de CAR­DURA. Se han reportado casos aislados de priapismo e impotencia, que han sido asociados con los antagonistas alfa-1, incluyendo la doxazosina. También se han reportado casos de rash dérmico, prurito, trombocitopenia, púrpura, epistaxis, leucopenia, hematuria, colestasis, hepatitis, ictericia, pruebas anormales de función renal y visión borrosa.
Se han reportado los siguientes eventos adversos adicionales, en la experiencia de mercado, entre los pacientes tratados por hipertensión; sin embargo, en general, no se distinguieron de los síntomas que pueden haber ocurrido en ausencia de la exposición a la doxazosina: taquicardia, palpitación, dolor torácico, angina de pecho, infarto de miocardio, accidentes cerebrovasculares y arritmias cardiacas.
Hiperplasia prostática benigna: La experiencia en estudios clínicos, controlados, indica un perfil de eventos adversos similares al observado en la hipertensión.

Sobredosis

: Si la sobredosis produce hipotensión, el paciente deberá ser colocado inmediatamente en posición supina, con los pies elevados. En casos individuales, deberá pensarse en otras medidas de soporte. Puesto que CARDURA se liga fuertemente a las proteínas, no está indicada la diálisis.

Propiedades farmacolÓgicas

: Propiedades farmacodinámicas: CARDURA ejerce su efecto vasodilatador de forma selectiva y competitiva, bloqueando los receptores adrenérgicos alfa-1, post-sinápticos.
La administración de CARDURA a pacientes hiper­tensos produce una reducción clínicamente significativa de la presión sanguínea por disminución de la resistencia vascular sistémica. Se cree que este efecto resulta de un bloqueo de los adrenorreceptores alfa-1, selectivos, localizados en la vasculatura.
Con la dosis única diaria, las reducciones clínicamente significativas en la presión arterial se manifiestan durante todo el día y 24 horas después de la dosis. Esta reducción es gradual, observándose su máximo, usualmente, 2-6 horas después de la dosis. En el paciente con hipertensión, la presión sanguínea, durante el tratamiento con CARDURA, es similar tanto en posición supina como de pie. A diferencia de los agentes bloqueadores de los adrenorreceptores alfa, no selectivos, no ha sido observada tolerancia en la terapia a largo plazo con CARDURA. Durante la terapia sostenida no se han observado frecuentemente elevaciones de la actividad de la renina plasmática y taquicardia.

CARDURA

produce efectos favorables sobre los lípidos sanguíneos, con un aumento significativo en la relación HDL/colesterol total y reducciones importantes en los triglicéridos totales y colesterol total. Basados en la asociación establecida de hipertensión, lípidos sanguíneos y enfermedad coronaria, los efectos favorables de la terapia con doxazosina, sobre la presión sanguínea y los lípidos, indican una disminución del riesgo de enfermedad coronaria.
El tratamiento con CARDURA ha mostrado regresión de la hipertrofia ventricular izquierda, inhibición de la agregación plaquetaria y mejoría de la capacidad activadora del plasminógeno tisular. Adicionalmente, en pacientes con deficiencia la doxazosina mejora la sensibilidad a la insulina.
En un estudio clínico, controlado, en pacientes hipertensos, el tratamiento con doxazosina fue asociado con una mejoría de la disfunción eréctil. Además los pacientes que recibieron doxazosina reportaron menos casos nuevos de disfunción eréctil, que los que recibieron otros agentes antihipertensivos.
En pacientes con hiperplasia prostática benigna, que reciben CARDURA, se observa una mejoría significativa de su sintomatología y urodinamia. Este efecto, se cree, es debido al bloqueo selectivo de los receptores alfa, localizados en el músculo del estroma y cápsula prostática, y en el cuello vesical.
Se ha demostrado que la doxazosina es un bloqueador efectivo del adrenorreceptor alfa-1, subtipo 1A, el cual tiene que ver con aproximadamente 70% de los subtipos en la próstata. Esto explica la acción en los pacientes de HPB.
La doxazosina ha demostrado eficacia y seguridad sostenida en el tratamiento a largo plazo de la HPB (i.e., hasta los 48 meses).
Como CARDURA ha demostrado estar libre de efectos metabólicos adversos, su uso se recomienda en pacientes con asma, diabetes, disfunción ventricular izquierda, gota y edad avanzada.
Un estudio in vitro, ha demostrado propiedades antioxidantes de los metabolitos hidroxi 6? y 7? de la doxazosina, a concentraciones de 5 micromolar.

Propiedades farmacocinÉticas

: Absorción: Después de su administración oral, CARDURA se absorbe bien, alcanzando niveles máximos en sangre en aproximadamente 2 horas.
Biotransformación/eliminación: La eliminación del plasma es bifásica, con una vida media de eliminación terminal de 22 horas. CARDURA se metaboliza ampliamente con < 5% de la droga excretada sin metabolizar.
Los estudios farmacocinéticos en ancianos y pacientes con insuficiencia renal no han demostrado alteraciones significativas, en comparación con pacientes jóvenes con función renal normal. Existen solamente datos limitados en pacientes con insuficiencia hepática y con los efectos de las drogas, que se conoce, tienen influencia en el metabolismo hepático (e.g. cimetidina).
Así como cualquier otra droga completamente metabo­lizada por el hígado, el uso de la doxazosina en pa­cientes con función hepática alterada debe llevarse a cabo con cuidado (véase Advertencias y precauciones especiales para el uso).

PresentaciÓn

: Tabletas ranuradas que contienen 2 y 4 mg de doxazosina, respecti­vamente, en caja con 28.
Definiciones médicas / Glosario
  1. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  2. TEMBLOR, Todas las personas tienen un ligero temblor que puede apreciarse mejor en las manos si se extienden los brazos y que tiende a aumentar con la edad. El temblor normal es tan leve que en condiciones normales no se nota.
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