Blopress Tabletas

Para qué sirve Blopress Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

BLOPRESS

TABLETAS
Tratamiento de la hipertensión arterial y la insuficiencia cardiaca

ABBOTT LABORATORIES DE MEXICO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Candesartán.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Candesartan cilexetilo ….. 8.0 y 16.0 mg

Excipiente, cbp ………….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Candesartan cilexetilo está indicado para el tratamiento de:

  • Hipertensión.
  • Insuficiencia cardiaca con deterioro de la función ventricular sistólica (fracción de expulsión ventricular izquierda menor o igual a 40%).
  • Insuficiencia cardiaca, como terapia agregada a un inhibidor de la ECA (IECA) o cuando los IECAs no son bien tolerados.
  • Insuficiencia cardiaca (leve a moderada), cuando la administración de IECAs es inapropiada.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética:

Absorción: Después de la administración oral, candesartan cilexetilo es convertido al fármaco activo candesartan. La biodisponibilidad absoluta estimada de la tableta es 14%. La concentración sérica máxima promedio (Cmáx.) se alcanza en tres a cuatro horas después de ingerir la tableta. Las concentraciones séricas de candesartan se incrementan linealmente al incrementar las dosis dentro del rango de dosis terapéuticas. No se han observado diferencias relacionadas al género en la farmacocinética de candesartan. El área bajo la curva (ABC) de la concentración sérica contra el tiempo no se ve afectada significativamente por los alimentos.

Distribución: Candesartan se encuentra altamente unido a proteínas plasmáticas (más de 99%). El volumen de distribución aparente de candesartan es 0.1 lt./kg.

Metabolismo y eliminación: Candesartan se elimina principalmente a través de la orina y la bilis, y sólo en menor grado por metabolismo hepático. La vida media terminal de candesartan es de nueve horas aproximadamente. No hay acumulación después de dosis múltiples.

La depuración plasmática total de candesartan es de aproximadamente 0.37 ml/min./kg, con una depuración renal de alrededor de 0.19 ml/min./kg. La eliminación renal de candesartan se lleva a cabo tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. Después de una dosis oral de candesartan cilexetilo marcado con 14C, aproximadamente 26% de la dosis es excretada en la orina como candesartan y 7% como metabolito inactivo, mientras que aproximadamente 56% de la dosis es recuperada en las heces como candesartan y 10% como metabolito inactivo.

Deterioro renal: En pacientes con deterioro leve a moderado de la función renal, aumentaron la Cmáx., y el ABC de candesartan, con dosis repetidas, en aproximadamente 50 y 70%, respectivamente, pero la vida media de eliminación no se alteró. Los cambios correspondientes en pacientes con deterioro severo de la función renal fueron aproximadamente 50 y 110%, respectivamente. En los pacientes con alteración severa en la función renal (esto es, depuración de creatinina < 30 ml/min./1.73 m2 de superficie corporal [ASC]) la vida media de candesartan, aproximadamente se duplicó. La farmacocinética de candesartan en pacientes en hemodiálisis fue similar a la de los pacientes con deterioro severo de la función renal.

Deterioro hepático: En pacientes con deterioro leve a moderado de la función hepática, hubo un incremento de 23% en el ABC de candesartan.

Pacientes ancianos: En los ancianos (mayores de 65 años) tanto la Cmáx., como el ABC de candesartan se encuentran incrementadas en aproximadamente 50 y 80% respectivamente, en comparación con los individuos más jóvenes. Sin embargo, la respuesta de la presión sanguínea y la incidencia de eventos adversos son similares después de una dosis determinada de candesartan en pacientes jóvenes y ancianos.

Farmacodinamia: La angiotensina II es la hormona vasoactiva principal del sistema renina- angiotensina-aldosterona y juega un papel significativo en la fisiopatología de la hipertensión, la insuficiencia cardiaca y otras enfermedades cardiovasculares. También juega un papel importante en la patogénesis de la hipertrofia y daño a órgano blanco. Los efectos fisiológicos principales de la angiotensina II, tales como vasoconstricción, estimulación de la secreción de aldosterona, regulación de la homeostasis de sal y agua, y estimulación del crecimiento celular, son mediados vía el receptor tipo 1 (AT1).

Candesartan cilexetil es un profármaco adecuado para uso oral. Es rápidamente convertido al fármaco activo, candesartan, por hidrólisis de un enlace éster durante la absorción desde el tracto gastrointestinal. Candesartan cilexetil es un antagonista del receptor de angiotensina II, selectivo para los receptores AT1, con una fuerte unión a y lenta disociación del receptor. No cuenta con actividad agonista.

Candesartan cilexetilo no inhibe la enzima convertidora de angiotensina (ECA), la cual convierte la angiotensina I en angiotensina II y degrada a la bradicinina. Debido a que no hay efecto sobre la ECA y no hay potenciación de la bradicinina ni la sustancia P, es poco probable que los antagonistas del receptor de angiotensina II se asocien con la producción de tos. Esto ha sido confirmado en estudios clínicos controlados con candesartan cilexetilo. Candesartan cilexetilo no se une ni bloquea otros receptores hormonales o canales iónicos, que se sabe son importantes en la regulación cardiovascular. El antagonismo de los receptores de angiotensina II (AT1) resulta en un aumento, dependiente de la dosis, en los niveles de: renina en plasma, angiotensina I y angitensina II, y una disminución en la concentración de aldosterona en plasma.

Hipertensión: En hipertensión, candesartan cilexetil provoca una reducción de la presión arterial, dosis-dependiente y de larga-duración. La acción antihipertensiva se debe a una disminución en la resistencia periférica sistémica, sin un incremento reflejo en la frecuencia cardiaca. No hay datos que indiquen hipotensión seria o exagerada con la primera dosis ni efecto de rebote después de interrumpir el tratamiento.

Después de la administración de una sola dosis de candesartan cilexetilo, el inicio del efecto antihipertensivo generalmente se presenta antes de transcurridas dos horas. Con tratamiento continuo, la reducción máxima en la presión sanguínea con cualquier dosis se logra generalmente en cuatro semanas y se mantiene durante el tratamiento a largo plazo. La tableta de candesartan una vez al día proporciona una eficaz y uniforme reducción de la presión sanguínea en el intervalo de dosificación de 24 horas, con poca diferencia entre los efectos máximo y mínimo durante el intervalo de dosificación. El efecto antihipertensivo y la tolerabilidad de candesartan y losartan fueron comparados en dos estudios clínicos de asignación al azar, doble ciego, en un total de 1268 pacientes con hipertensión leve a moderada. La reducción de la presión arterial en el nivel valle fue 13.1/10.5 mmHg (sistólica/diastólica) con candesartan cilexetilo 32 mg, una vez al día, y 10.0/8.7 mmHg con losartan potásico 100 mg, una vez al día (diferencia en la reducción de la presión arterial: 3.1/1.8 mmHg, p 1/100) con candesartan cilexetilo, con base en una incidencia de eventos adversos con candesartan cilexetilo de al menos 1% mayor que la incidencia observada con placebo:

  • Infecciones e infestaciones: Infección respiratoria
  • Trastornos del sistema nervioso: Mareo/vértigo, cefalea.

Estudios clínicos para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca: El perfil de experiencias adversas de candesartan cilexetil en pacientes con insuficiencia cardiaca fue consistente con la farmacología del medicamento y el estado de salud de los pacientes. En el programa clínico CHARM, al comparar candesartan cilexetilo en dosis de hasta 32 mg (n=3803) con placebo (n=3796), 21.0% del grupo de candesartan cilexetilo y 16.1% del grupo de placebo descontinuaron el tratamiento debido a eventos adversos. Las reacciones adversas comúnmente observadas (? 1/100, < 1/10) fueron:

  • Trastornos del metabolismo y la nutrición: Hipercalemia.
  • Trastornos vasculares: Hipotensión.
  • Trastornos renales y urinarios: Deterioro renal.
  • Hallazgos de laboratorio:Elevación de la creatinina, urea y potasio. Se recomienda el monitoreo periódico de la creatinina y potasio en suero (ver Precauciones generales).
  • Experiencia postmercadeo:Muy raramente (< 1/10,000) se han reportado las siguientes reacciones adversas en la experiencia post mercadeo:
  • Trastornos de la sangre y el sistema linfático: Leucopenia, neutropenia y agranulocitosis
  • Trastornos del metabolismo y la nutrición: Hipercalemia, hiponatremia.
  • Trastornos hepatobiliares: Incremento de las enzimas hepáticas, función hepática anormal o hepatitis.
  • Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Angioedema, erupción cutánea, urticaria, prurito.
  • Trastornos del sistema músculo esquelético, del tejido conectivo y hueso: Dolor de espalda.
  • Trastornos renales y urinarios: Deterioro renal, incluyendo insuficiencia renal en pacientes susceptibles.

Datos de seguridad preclínicos: A dosis clínicamente relevantes no hubo evidencia de toxicidad sistémica anormal o a órgano blanco. En estudios de seguridad preclínicos, candesartan a dosis altas tuvo efectos sobre los parámetros renales y sobre las células rojas en ratones, ratas, perros y monos. Candesartan produjo una reducción en los parámetros de las células rojas de la sangre (eritrocitos, hemoglobina, hematocrito). Los efectos sobre los riñones (tales como nefritis intersticial, distensión tubular, túbulos basofílicos; concentraciones plasmáticas incrementadas de urea y creatinina) fueron inducidos por candesartan, los cuales pudieron ser secundarios al efecto hipotensor que condujo a alteraciones de la perfusión renal. Adicionalmente, candesartan indujo hiperplasia/hipertrofia de las células yuxtaglomerulares. Se consideró que estos cambios pudieron ser causados por candesartan. A dosis terapéuticas de candesartan en humanos, la hiperplasia/hipertrofia de las células renales yuxtaglomerulares no parece tener alguna relevancia.

Se ha observado fetotoxicidad en las etapas tardías del embarazo (ver Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Se han reportado incrementos reversibles en las concentraciones séricas de litio y en su toxicidad durante la administración concomitante de litio con inhibidores de la ECA. Puede ocurrir un efecto similar con los antagonistas del receptor de angiotensina y se recomienda un cuidadoso monitoreo de los niveles séricos de litio durante el uso concomitante.

No se han identificado interacciones medicamentosas clínicamente significativas. Los compuestos que han sido investigados en los estudios de farmococinética clínica incluyen hidroclorotiazida, warfarina, digoxina, contraceptivos orales (esto es, etinil estradiol/levonorgestrel), gliburida, nifedipina y enalapril.

Candesartan cilexetilo se elimina sólo en menor grado por metabolismo hepático (CYP2C9). Los estudios disponibles de interacción no muestran efecto sobre CYP2C9 y CYP3A4, pero no se conoce actualmente el efecto sobre otras isoenzimas del citocromo P450. Con base en estudios in vitro, no se esperaría que ocurriera interacción in vivo con medicamentos cuyo metabolismo depende de las isoenzimas del citocromo P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ó CYP3A4.

El efecto antihipertensivo de candesartan cilexetilo puede ser aumentado por otros productos medicinales que tengan propiedades para reducir la presión arterial.

Diuréticos ahorradores de potasio: Con base en la experiencia con el uso de otros productos medicinales que afectan el sistema renina angiotensina aldosterona, el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio u otros productos medicinales que puedan aumentar los niveles de potasio (por ejemplo, heparina) pueden conducir a un aumento en el potasio sérico.

Interacciones con los alimentos: La biodisponibilidad de candesartan no se afecta por los alimentos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En general no se han reportado influencias clínicamente importantes de candesartan cilexetilo sobre las pruebas de laboratorio de rutina.

Como para otros inhibidores del sistema renina angiotensina aldosterona, se ha observado una pequeña reducción de la hemoglobina. Se ha observado incremento en creatinina, urea o potasio y disminución en sodio. Se reportó incremento en S-ALAT (S-GPT) como eventos adversos ligeramente más frecuentes con candesartan cilexetilo que con placebo (1.3% vs. 0.5%).

Usualmente no es necesario el monitoreo de rutina de las variables de laboratorio en los pacientes que reciben candesartan cilexetilo. Sin embargo, en pacientes con deterioro severo de la función renal, se deberá considerar el monitoreo periódico de los niveles de potasio y creatinina en suero.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Datos de pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo indican que candesartan no ejercerá actividades mutagénica o clastogénica, bajo condiciones de uso clínico. No hubo evidencia de carcinogenicidad.

Dosis y via de administracion:

Adultos:

Hipertensión:Se puede iniciar el tratamiento con una dosis de 4 a 8 mg una vez al día. La dosis de mantenimiento recomendada de candesartan cilexetilo es 8 ó 16 mg una vez al día. El efecto antihipertensivo máximo se logra antes de transcurridas cuatro semanas desde la iniciación del tratamiento. En los pacientes que empiezan con 8 mg y que requieren de una mayor reducción de la presión sanguínea, se recomienda un incremento a 16 mg. La dosis inicial de 16 mg también es bien tolerada.

En los pacientes que no logran una reducción de presión sanguínea adecuada bajo el tratamiento con candesartan cilexetilo, se recomienda una combinación con un diurético del grupo de las tiazidas.

Candesartan cilexetilo debe tomarse una vez al día con o sin alimentos.

Pacientes pediátricos:La seguridad y eficacia de candesartan cilexetilo no se ha establecido en niños.

Uso geriátrico:La dosis inicial es 4 mg en pacientes ancianos con función renal y hepática normales. En presencia de deterioro renal o hepático, se recomienda una dosis inicial de 2 mg. Se puede ajustar la dosis de acuerdo a la respuesta.

Deterioro renal: No se necesita un ajuste de dosis en pacientes con deterioro leve a moderado de la función renal (esto es, depuración de creatinina ? 30 ml/minuto/1.73 m2 de superficie corporal). En pacientes con deterioro severo de la función renal (esto es, depuración de creatinina < 30 ml/minuto/1.73 m2 de superficie corporal), la experiencia clínica es limitada y se deberá considerar una dosis inicial más baja, de 2 a 4 mg. La dosis puede ser ajustada de acuerdo a la respuesta. Candesartan cilexetilo no se recomienda en pacientes con deterioro renal severo o en etapa terminal (esto es, depuración de creatinina < 15 ml/minuto).

Deterioro hepático: Se recomienda una dosis inicial de 2 a 4 mg en pacientes con enfermedad hepática crónica leve a moderada. La dosis puede ser ajustada de acuerdo a la respuesta. A la fecha no hay experiencia disponible en pacientes con deterioro severo de la función hepática (por ejemplo, pacientes cirróticos).

Dosis en insuficiencia cardiaca: Deterioro de la función ventricular izquierda (FEVI ? 40%).

La dosis inicial recomendada es 4 mg una vez al día. El rango de dosis aprobado es de 4 a 32 mg.

Insuficiencia cardiaca crónica (leve a moderada): La dosis inicial recomendada es 4 mg una vez al día. En pacientes con presión arterial sistólica (PAS) < 120 mmHg, disfunción renal, en quienes se usa diuréticos o con insuficiencia cardiaca severa, se deberá reducir la dosis de inicio a 2 mg una vez al día. El rango de dosis aprobado es de 2 a 8 mg.

Uso geriátrico:No es necesario ajustar la dosis (ver Precauciones generales, Hipercalemia).

Deterioro renal: No es necesario ajustar la dosis (ver Precauciones generales, Hipercalemia).

Deterioro hepático: De leve a moderado: no se requiere ajustar la dosis.

Terapia concomitante: Se puede administrar candesartan cilexetilo con otros agentes antihipertensivos (ver Farmacodinamia).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: Con base en las consideraciones farmacológicas, la principal manifestación de una sobredosis es probable que sea hipotensión sintomática y mareo. En reportes de caso de sobredosis de hasta 672 mg de candesartan cilexetil, la recuperación de los pacientes fue sin complicaciones.

Manejo: En caso de presentarse hipotensión sintomática, debe instituirse el tratamiento sintomático y deben monitorearse los signos vitales. El paciente debe colocarse en posición supina, con las piernas elevadas. Si esto no es suficiente, el volumen de plasma debe incrementarse, por ejemplo con la infusión de solución salina isotónica. Si tales medidas no son suficientes, pueden administrarse fármacos simpaticomiméticos. Candesartan no es eliminado por hemodiálisis.

Presentaciones:

Caja con 14, 28 y 35 tabletas de 8 y 16 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, ni en mujeres en período de lactancia.

Laboratorio y direccion:

ABBOTT LABORATORIES DE MEXICO, S.A. de C.V.
Calz. de Tlalpan Núm. 3092
Colonia Ex-Hacienda Coapa
04980 México, D.F.

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Reg. Núm. 489M98, SSA IV
103300415D0270/IPPA

Definiciones médicas / Glosario
  1. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
  2. HEMOGLOBINA, Es la sustancia química de la sangre contenida en los glóbulos rojos yencargada del transporte del oxígeno desde los pulmones a todos lostejidos del organismo.
  3. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  4. NEFRITIS, Es la inflamación del riñón.
  5. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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