Betacaroteno

El betacaroteno, precursor de la vitamina A, es un pigmento carotenoide presente en los vegetales verdes y amarillos. Está disponible en cápsulas para su administración oral.⁽¹⁾

El betacaroteno, una provitamina A, pertenece a la clase de los pigmentos carotenoides. Es de la familia de las vitaminas y minerales, del tipo liposoluble.^(1,2)

FarmacocinÉtica

La biodisponibilidad del betacaroteno depende de la presencia de los lípidos en la dieta como transportadores y bilis en el tracto intestinal para su absorción. El betacaroteno se metaboliza primariamente en el intestino hacia vitamina A, con una tasa de aproximadamente 50%-60% de la ingesta normal de la dieta y cae rápidamente a medida que la ingesta se incrementa. Aproximadamente 20% a 60% del betacaroteno se metaboliza primariamente en la pared intestinal a retinaldehido y luego convertido en retinol. Una pequeña cantidad del betacaroteno se convierte en vitamina A en el hígado. La proporción del betacaroteno convertido en vitamina A disminuye inversamente a la ingesta de betacaroteno, cuando las dosis son una o dos veces superiores a los requerimientos diarios.^(1,2)

En los humanos, se absorbe una apreciable cantidad de betacaroteno sin alteraciones y se almacena en varios tejidos, especialmente en la grasa de depósito, glándulas adrenales y ovarios, y una pequeña concentración a nivel hepático. Pequeñas cantidades de betacaroteno se convierten en vitamina A a nivel del hígado. La vitamina A derivada del betacaroteno sigue la misma ruta metabólica que aquella proveniente de las fuentes dietéticas. La mayor ruta de eliminación es la excreción fecal. La ingesta excesiva de carotenos no es peligrosa, pero causa una coloración amarillenta en la piel, la misma que desaparece después de la reducción o suspensión de la ingesta de betacaroteno.^(1,2)

Farmacodinamia

En términos de su actividad como vitamina, 6 µg del betacaroteno de la dieta son considerados como equivalentes a 1 µg de vitamina A (retinol).⁽¹⁾

EFECTOS⁽²⁾

El betacaroteno es un precursor de la vitamina A, el cual es esencial para el normal funcionamiento de la retina; en la forma de retinal se combina con la opsina (pigmento rojo en la retina) para formar rodopsina, la misma que es necesaria para la adaptación visual en la oscuridad. El betacaroteno también es necesario para el crecimiento óseo, para la función ovárica y testicular, el desarrollo embrionario y para la regulación del crecimiento y diferenciación de los tejidos epiteliales.

El betacaroteno reduce el oxígeno libre y los radicales libres que se generan cuando la porfirina se expone a la luz y al aire.

Indicaciones

Profilaxis de la deficiencia de vitamina A: la deficiencia de la vitamina A ocurre como resultado de una nutrición inadecuada o por malabsorción intestinal, pero no ocurre en individuos sanos con una dieta balanceada. Cuando se presenta la deficiencia de vitamina A, es preferible mejorar la dieta antes que suplementar con fármacos. La deficiencia de vitamina A produce queratomalacia, xeroftalmia y nictalopia (ceguera nocturna).⁽²⁾

Se recomienda incrementar la ingesta de vitamina A o la suplementación con betacaroteno en los siguientes casos: malabsorción grasa (esteatorrea), fiebre crónica, alteraciones de las vías biliares (insuficiencia hepática, cirrosis, ictericia obstructiva), infección prolongada, síndromes de malabsorción asociados con insuficiencia pancreática 8enfermedad pancreática, fibrosis quística), deficiencia severa de proteínas.⁽²⁾

También se debe incrementar la administración de vitamina A o suplementar con betacaroteno en caso de dietas inusuales (por ejemplo, dietas para reducción de peso con selección drástica y restricción de los alimentos). Además, en caso de nutrición parenteral total o cuando se ha perdido peso rápidamente. Se debe suplementar en caso de malnutrición.⁽²⁾

Después de la administración de ciertos fármacos (por ejemplo, colestiramina, colestipol, aceite mineral y neomicina) se debe mejorar la ingesta de vitamina A. ⁽²⁾

Fotosensibilidad secundaria a la protoporfiria eritropoyética: reduce la severidad de las reacciones fotosensibles en los pacientes con protoporfiria eritropoyética.⁽¹⁾

Además, es supresor de la erupción polimórfica a la luz.⁽²⁾

INDICACIONES NO APROBADAS POR LA FDA⁽²⁾

Aunque está documentado que los individuos que consumen alimentos que contienen niveles elevados de betacaroteno tienen un menor riesgo de padecer ciertos tipos de cáncer y una posible enfermedad cardiovascular, no existen suficientes datos que demuestren la misma relación usando suplementos que contengan betacaroteno. No se puede recomendar su uso a los individuos que tienen una historia de tabaquismo o exposición al asbesto, puesto que dos estudios importantes han encontrado una mayor incidencia de cáncer pulmonar cuando se administran suplementos de betacaroteno a esta población.

El betacaroteno no ha probado ser efectivo como bloqueador solar.

Situaciones especiales

Categoría C para su uso en el embarazo.⁽¹⁾

El betacaroteno ha demostrado ser fetotóxico (por ejemplo, causa un incremento en la tasa de reabsorción), pero no es teratogénico cuando se administran dosis de 300 a 400 veces superiores a la dosis máxima recomendada para los humanos. No se ha observado la fetotoxicidad con dosis 75 veces superiores a la dosis humana máxima recomendada o menor. Un estudio de reproducción de tres generaciones, en ratas que recibían betacaroteno con una concentración de 0,1% en la dieta, no reveló ninguna evidencia de alteraciones en la fertilidad o efectos sobre el feto. No existen estudios adecuados y con control en mujeres embarazadas. Se considerará su uso durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial en el feto.⁽¹⁾

Se desconoce si el fármaco es excretado por la leche humana. Puesto que muchos fármacos se excretan por esta vía, se debe tener precaución cuando se administra betacaroteno a una madre en etapa de lactancia.⁽¹⁾

No se han completado los estudios a largo plazo, realizados en animales, para determinar la carcinogénesis del betacaroteno. Los estudios realizados in vitro e in vivo para evaluar el potencial mutagénico son negativos. No se han observados efectos sobre la fertilidad de ratas machos con dosis tan elevadas como 500 mg/kg/día (100 veces superior a la dosis humana recomendada).⁽¹⁾

Contraindicaciones

El betacaroteno está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco.⁽¹⁾

Anorexia, insuficiencia hepática, insuficiencia renal: estas patologías conducen a un incremento de las concentraciones séricas de betacaroteno.⁽²⁾

Hipervitaminosis A.⁽²⁾