La información farmacológica contenida en esta
revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia,
habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o
advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada
como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo
paciente.
INTRODUCCIÓN
Pertenece a la familia de las penicilinas
naturales, antibióticos que actúan fundamentalmente sobre las bacterias Gram positivas.Es más eficaz
contra especies de Streptococcus (pero no enterococos) y treponemas que otras
penicilinas.
A la benzilpenicilina se le conoce también con el
nombre de penicilina G.
Para revisar su historia, ver la familia de
Penicilinas.
ClasificaciÓn
Las benzilpenicilinas se clasifican
en:
-
Benzilpenicilina
cristalina (que puede ser sódica o potásica).
-
Benzilpenicilina
procaínica.
-
Benzilpenicilina
clemizólica.(1)
-
Benzilpenicilina
benzatínica.(2)
Nota:La fenoximetilpenicilina o penicilina V tiene las mismas indicaciones que la
benzilpenicilina y se la administra por vía oral.
Ver Penicilinas.
FARMACOCINÉTICA
Benzilpenicilina (penicilina G) administrada por
vía oral se absorbe apenas en un 33% debido a que el jugo gástrico la destruye muy rápido; por esta
razón su administración es inyectable.
Las benzilpenicilinas sódica o potásica
(penicilinas cristalinas) son las únicas que pueden ser inyectadas por vía intravenosa.Las
otras, es decir la benzilpenicilina procaínica, clemizólica y benzatínica son de depósito y su
administración es exclusivamente por vía intramuscular.
Tras una inyección de penicilina G cristalina se
alcanzan picos de concentración sanguínea los 15 a 30 minutos.La concentración plasmática declina
rápidamente ya que el tiempo de vida medio es de apenas de 30 minutos.Por esta razón y a fin de
reducir el número de aplicaciones diarias se han desarrollado preparados de depósito.Tres son los
más usados: benzilpenicilina procaínica, la clemizólica y la benzatínica.(2)
Benzilpenicilina procaínica es apenas un 0,4%
soluble en agua, por eso su absorción desde el músculo es lenta.Confiere niveles
terapéuticamente útiles hasta por 24 horas.La benzilpenicilina clemizólica es un poco menos soluble
en agua y confiere niveles terapéuticos hasta por 72 horas.La benzilpenicilina benzatínica se
absorbe con gran lentitud desde los sitios de depósito intramuscular, su permanencia en plasma llega
hasta los 32 días, aunque sus niveles plasmáticos son bajos.(1,2)
Se distribuye extensamente en todos los órganos,
pero con dificultad lo hace en cerebro, ojo y próstata.Se liga a las proteínas hasta en un
60%.(2)
En LCR, cuando las meninges son
normales, no llega la penicilina G, pero lo hace fácilmente cuando éstas se encuentran
inflamadas.(2)
Su excreción es rápida por vía renal, de 60% a 90%
en los primeros 60 minutos, una pequeña fracción se excreta por la bilis y otras vías.
Estas cifras son considerablemente menores en
neonatos y lactantes, por lo que se debe modificar su dosis, tomando en cuenta que el hígado
inactiva de 7% a 10% del fármaco cada hora.
Si existe insuficiencia renal y hepática, la vida
media del fármaco se alargará todavía más tiempo.(2)
FARMACODINAMIA
Ver
Penicilinas.
INDICACIONES
La faringoamigdalitis, el impétigo, la erisipela y la fiebre escarlatina son las
estreptococias más comunes producidas por el Streptococcus pyogenes beta hemolítico del grupo A.Este
germen es muy sensible a la benzilpenicilina.Puede ocasionar también neumonía, artritis,
meningitis.
El Streptococcus viridans es la causa más común de endocarditis.
Los enterococos no son sensibles a la benzilpenicilina.
La benzilpenicilina permanece como el agente de elección para el tratamiento de
infecciones causadas por cepas sensibles de Streptococcus pneumoniae. Sin embargo, la meningitis
causada por este germen debería tratarse con vancomicina y una cefalosporina de tercera
generación.
La mayoría de los anaerobios son sensibles a la benzilpenicilina a excepción de
los Bacteroides fragilis.
La benzilpenicilina sigue siendo el antibiótico de elección, pero hay que
administrar dosis elevadas por vía intravenosa.
Los gonococos gradualmente han llegado a ser más resistentes a este antibiótico
que ya no es el de elección. Sin embargo, cuando la cepa es sensible se puede usar en dosis altas y
por varios días.
La terapia es muy efectiva con este antibiótico. Para la sífilis temprana una
terapia de 15 días puede ser benéfica, pero la sífilis terciaria necesita más tiempo.
Es el tratamiento de elección.
La difteria necesita de un tratamiento de base con la antitoxina diftérica. Sin
embargo, para eliminar del paciente la posibilidad de que se convierta en portador se usa
benzilpenicilina.
Aun cuando se ha reportado cepas resistentes de B.anthracis este antibiótico
sigue siendo de elección.
La benzilpenicilina es de elección para la gangrena gaseosa y
se la usa también para erradicar las formas vegetativas del C.tetani.
La gingivoestomatitis por Leptotrichia bucalis y espiroquetas son rápidamente
tratadas con penicilina G.
Los dos microorganismos responsables de esta infección, Spirillun minor en el
oriente y Streptobacillus moniliformes en América y Europa son sensibles a esta terapia.
La penicilina G con o sin gentamicina es el tratamiento de elección para las
infecciones causadas por Listeria monocitogenes.
Aunque la doxiciclina es de elección, la penicilina G en grandes dosis es una
buena alternativa.
El agente causal, la Erysipelothrix rhusiopathiae es muy sensible a la penicilina
G.
Infecciones estreptocócicas; fiebre reumática y en procedimientos quirúrgicos en
pacientes con enfermedad valvular cardíaca.
SITUACIONES ESPECIALES
Categoría B para su uso en
el embarazo, durante la lactancia se ha detectado pequeñas cantidades de Penicilina G en leche
humana, se debe evaluar riesgo / beneficio. Los estudios de teratogénesis han sido
negativos.(4)
CONTRAINDICACIONES
En pacientes con historia
de reacciones de hipersensibilidad a cualquier penicilina.No se debe inyectar cerca de nervios o
arterias.(3)
EFECTOS SECUNDARIOS
Ver Penicilinas.
PRECAUCIONES
Se debe tener especial
cuidado con personas que presentan múltiples tipos de alergias y asma.En tratamiento prolongado
puede causarnecrosis y fibrosis del músculo. Evaluar riesgo / beneficio en pacientes que se
encuentran dando de lactar.Si se debe administrar intravenoso (benzilpenicilina cristalina) se lo
realizará de manera lenta ya que se puede provocar daño neurovascular.(1,2,4)
Interacciones
Ver
Penicilinas.
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
La sobredosis de benzilpenicilina puede causar una hiperirritabilidad neuromuscular
que puede llegar a convulsiones. La suspensión del tratamiento es prioritaria y la administración de
anticonvulsivantes se la hará de inmediato.
El tratamiento para el
shock anafiláctico es la administración de adrenalina subcutánea 0,5 mL cada 15 a 20 minutos hasta
tres dosis.(6)[]
CONSERVACIÓN
Se debe conservar en un
ambiente fresco, pero al ser preparada la suspensión inyectable se la debe conservar en
refrigeración de 1ºC a 5ºC, su desnaturalización tarda 48 horas.(3,4,5)
POSOLOGÍA
Cualquiera que sea el esquema de tratamiento, este
debe asegurar una cobertura antibiótica de al menos 10 días.
Para una faringoamigdalitis se puede administrar
600 000 de penicilina G procaínica cada día por 10 días. La penicilina G clemizólica se puede
administrar 1 000 000 UI IM cada 48 horas (día alterno) o una inyección IM de penicilina G
benzatínica 1 200 000 UI, por una sola vez.
Una alternativa por vía oral es la
fenoximetilpenicilina (penicilina V)una tableta de 1 000 000 UI (500 mg) cada 8 horas por 10
días.
Meningitis, artritis, neumonía o endocarditis por
estreptococo, deben tratarse con 10 a 20 millones de UI por vía endovenosa por 2 a 4 semanas. Para
la endocarditis, 4 semanas completas.
Otras infecciones a Streptococcus viridans
(endocarditis) requieren altas dosis como en el párrafo anterior por 2 semanas asociado a
gentamicina 1 mg/kg de peso cada 8 horas.
La neumonía a gérmenes sensibles se tratará con
penicilina G procaínica o penicilina G clemizólica , inyecciones cada día por 7 días.Si hay sospecha
de cepas insensibles la terapia se deberá hacer con cefalosporinas de tercera
generación.
La meningitis debe, preferiblemente, tratarse con
cefalosporinas de tercera generación acompañada de vancomicina o rifampicina.Una alternativa
es la benzilpenicilina 20-24 millones de diarias en infusión continua.
Muchas infecciones con anaerobios se deben a
floras mixtas.Se debe usar altas dosis de penicilina G, 20 millones de diarias más metronidazol o
cloranfenicol o una cefalosporina de tercera generación.
Igual que la meningitis
porestreptococo.
12-20 millones de UI por vía intravenosa al día durante 6 semanas.Algunos expertos continúan la
terapia con fenoximetilpenicilina por vía oral una tableta de 500 mg cada 8 horas por 3 a 6
meses.
1 000 000 UI de penicilina G clemizólica IM cada
24 horas por 10 días.
10 a 20 millones de UI al día IV por 10
días.
1 000 000 UI de penicilina G clemizólica al día por 7 días.
La sífilis de menos de un años de duración,
penicilina G clemizólica 1 000 000 UI, IM al día durante 15 días.Si la sífilis es de más de una año de
duración el tratamiento debe ser de 4 semanas.Una alternativa es usar penicilina G
procaínica.Se puede añadir probenecid 1g por día oralmente.No recomendamos tratar la sífilis
con penicilina G benzatínica.
1 200 000 UI
de penicilina G benzatínica IM cada mes.Una alternativa
es fenoximetilpenicilina 250 g ( ½ tableta) por vía oral cada 12 horas, por el tiempo
necesario.
Las personas con enfermedad valvular cardiaca o
quienes han sufrido fiebre reumática y van a ser sometidos a procedimientos quirúrgicos o
extracciones dentarias deben recibir antes del procedimiento un tratamiento profiláctico con altas
dosis de penicilina G.En este caso pueden ser útiles las asociaciones de penicilina G sódica
más penicilina G clemizólica, 4 millones de UI al día, horas antes del procedimiento y los dos días
subsiguientes.
COMERCIALES
|
BENZILPENICILINA BENZATÍNICA
|
|
FDA: 1952
|
|
IESS: Sí pertenece
|
|
MSP: Sí pertenece
|
Nombre
Comercial
|
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica
|
| Benzetacil L.A. |
Ampollas |
BENZILPENICILINA BENZATÍNICA |
2 400 000 U.I.
1 200 000 U.I.
600 000 U.I.
|
Biochemie |
| Benzoside |
Ampollas |
BENZILPENICILINA BENZATÍNICA |
2 400 000 U.I.
1 200 000 U.I.
|
Grünenthal |
| Biconcilina BZ |
Frasco Ampolla |
BENZILPENICILINA BENZATÍNICA |
2 400 000 U.I.
1 2
00 000 U.I.
|
Life |
| Pendiben LA |
Ampollas |
BENZILPENICILINA BENZATÍNICA |
1 200 000 U.I. |
Comerciosa/Pisa |
| Penicilina Benzatínica GA |
Vial |
BENZILPENICILINA BENZATÍNICA |
2 400 000 U.I.
1 200 000 U.I.
|
GenAmérica |
|
Penisodina
|
Ampollas
|
BENZILPENICILINA BENZATÍNICA
|
400 000 U.I.
800 000 U.I.
|
Comerciosa/Pisa
|
|
Benzetacil 6-3-3
|
Ampollas
|
BENZILPENICILINA BENZATÍNICA
|
600 000 U.I.
|
Biochemie
|
| BENZILPENICILINA SODICA |
300 000 U.I |
| BENZILPENICILINA PROCAÍNICA |
300 000 U.I. |
|
Benzoside Compuesto 6-3-3
|
Ampollas
|
BENZILPENICILINA BENZATÍNICA
|
600 000 U.I.
|
Grünenthal
|
| BENZILPENICILINA PROCAÍNICA |
300 000 U.I |
| BENZILPENICILINA SÓDICA |
300 000 U.I |
|
BENZILPENICILINA CLEMIZOL
|
|
FDA: No existe registro
|
|
IESS: Sí pertenece
|
|
MSP: Sí pertenece
|
Nombre
Comercial
|
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica
|
|
Bencilpenicilina Clemizol
|
Ampollas |
BENZILPENICILINA CLEMIZOL |
1 000 000 U.I. |
Grunenthal |
|
Biconcilina C
|
Frasco Ampolla |
BENZILPENICILINA CLEMIZOL |
1 000 000 U.I.
4 000 000 U.I.
|
Life |
|
Megacilina
|
|