Benzilpenicilina

Para qué sirve Benzilpenicilina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

BENZILPENICILINA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Pertenece a la familia de las penicilinas naturales, antibióticos que actúan fundamentalmente sobre las bacterias Gram positivas.Es más eficaz contra especies de Streptococcus (pero no enterococos) y treponemas que otras penicilinas.

A la benzilpenicilina se le conoce también con el nombre de penicilina G.

Para revisar su historia, ver la familia de Penicilinas.

ClasificaciÓn

Las benzilpenicilinas se clasifican en:

  • Benzilpenicilina cristalina (que puede ser sódica o potásica).
  • Benzilpenicilina procaínica.
  • Benzilpenicilina clemizólica.(1)
  • Benzilpenicilina benzatínica.(2)

Nota:La fenoximetilpenicilina o penicilina V tiene las mismas indicaciones que la benzilpenicilina y se la administra por vía oral.

Ver Penicilinas.

FARMACOCINÉTICA

Benzilpenicilina (penicilina G) administrada por vía oral se absorbe apenas en un 33% debido a que el jugo gástrico la destruye muy rápido; por esta razón su administración es inyectable.

Las benzilpenicilinas sódica o potásica (penicilinas cristalinas) son las únicas que pueden ser inyectadas por vía intravenosa.Las otras, es decir la benzilpenicilina procaínica, clemizólica y benzatínica son de depósito y su administración es exclusivamente por vía intramuscular.

Tras una inyección de penicilina G cristalina se alcanzan picos de concentración sanguínea los 15 a 30 minutos.La concentración plasmática declina rápidamente ya que el tiempo de vida medio es de apenas de 30 minutos.Por esta razón y a fin de reducir el número de aplicaciones diarias se han desarrollado preparados de depósito.Tres son los más usados: benzilpenicilina procaínica, la clemizólica y la benzatínica.(2)

Benzilpenicilina procaínica es apenas un 0,4% soluble en agua, por eso su absorción desde el músculo es lenta.Confiere niveles terapéuticamente útiles hasta por 24 horas.La benzilpenicilina clemizólica es un poco menos soluble en agua y confiere niveles terapéuticos hasta por 72 horas.La benzilpenicilina benzatínica se absorbe con gran lentitud desde los sitios de depósito intramuscular, su permanencia en plasma llega hasta los 32 días, aunque sus niveles plasmáticos son bajos.(1,2)

Se distribuye extensamente en todos los órganos, pero con dificultad lo hace en cerebro, ojo y próstata.Se liga a las proteínas hasta en un 60%.(2)

En LCR, cuando las meninges son normales, no llega la penicilina G, pero lo hace fácilmente cuando éstas se encuentran inflamadas.(2)

Su excreción es rápida por vía renal, de 60% a 90% en los primeros 60 minutos, una pequeña fracción se excreta por la bilis y otras vías.

Estas cifras son considerablemente menores en neonatos y lactantes, por lo que se debe modificar su dosis, tomando en cuenta que el hígado inactiva de 7% a 10% del fármaco cada hora.

Si existe insuficiencia renal y hepática, la vida media del fármaco se alargará todavía más tiempo.(2)

FARMACODINAMIA

Ver Penicilinas.

INDICACIONES

  • Infecciones estreptocócicas:

La faringoamigdalitis, el impétigo, la erisipela y la fiebre escarlatina son las estreptococias más comunes producidas por el Streptococcus pyogenes beta hemolítico del grupo A.Este germen es muy sensible a la benzilpenicilina.Puede ocasionar también neumonía, artritis, meningitis.

El Streptococcus viridans es la causa más común de endocarditis.

Los enterococos no son sensibles a la benzilpenicilina.

  • Infecciones neumocócicas:

La benzilpenicilina permanece como el agente de elección para el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de Streptococcus pneumoniae. Sin embargo, la meningitis causada por este germen debería tratarse con vancomicina y una cefalosporina de tercera generación.

  • Infecciones por anaerobios:

La mayoría de los anaerobios son sensibles a la benzilpenicilina a excepción de los Bacteroides fragilis.

  • Infecciones meningocócicas:

La benzilpenicilina sigue siendo el antibiótico de elección, pero hay que administrar dosis elevadas por vía intravenosa.

  • Infecciones gonocócicas:

Los gonococos gradualmente han llegado a ser más resistentes a este antibiótico que ya no es el de elección. Sin embargo, cuando la cepa es sensible se puede usar en dosis altas y por varios días.

  • Sífilis:

La terapia es muy efectiva con este antibiótico. Para la sífilis temprana una terapia de 15 días puede ser benéfica, pero la sífilis terciaria necesita más tiempo.

  • Actinomicosis:

Es el tratamiento de elección.

  • Difteria:

La difteria necesita de un tratamiento de base con la antitoxina diftérica. Sin embargo, para eliminar del paciente la posibilidad de que se convierta en portador se usa benzilpenicilina.

  • Antrax:

Aun cuando se ha reportado cepas resistentes de B.anthracis este antibiótico sigue siendo de elección.

  • Infecciones por Clostridios:

La benzilpenicilina es de elección para la gangrena gaseosa y se la usa también para erradicar las formas vegetativas del C.tetani.

  • Infecciones fusoespirilares:

La gingivoestomatitis por Leptotrichia bucalis y espiroquetas son rápidamente tratadas con penicilina G.

  • Fiebre por mordedura de rata:

Los dos microorganismos responsables de esta infección, Spirillun minor en el oriente y Streptobacillus moniliformes en América y Europa son sensibles a esta terapia.

  • Infecciones por Listeria:

La penicilina G con o sin gentamicina es el tratamiento de elección para las infecciones causadas por Listeria monocitogenes.

  • Enfermedad de Lyme:

Aunque la doxiciclina es de elección, la penicilina G en grandes dosis es una buena alternativa.

  • Erisipeloide:

El agente causal, la Erysipelothrix rhusiopathiae es muy sensible a la penicilina G.

  • Usos profilácticos:

Infecciones estreptocócicas; fiebre reumática y en procedimientos quirúrgicos en pacientes con enfermedad valvular cardíaca.

SITUACIONES ESPECIALES

Categoría B para su uso en el embarazo, durante la lactancia se ha detectado pequeñas cantidades de Penicilina G en leche humana, se debe evaluar riesgo / beneficio. Los estudios de teratogénesis han sido negativos.(4)

CONTRAINDICACIONES

En pacientes con historia de reacciones de hipersensibilidad a cualquier penicilina.No se debe inyectar cerca de nervios o arterias.(3)

EFECTOS SECUNDARIOS

Ver Penicilinas.

PRECAUCIONES

Se debe tener especial cuidado con personas que presentan múltiples tipos de alergias y asma.En tratamiento prolongado puede causarnecrosis y fibrosis del músculo. Evaluar riesgo / beneficio en pacientes que se encuentran dando de lactar.Si se debe administrar intravenoso (benzilpenicilina cristalina) se lo realizará de manera lenta ya que se puede provocar daño neurovascular.(1,2,4)

Interacciones

Ver Penicilinas.

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

La sobredosis de benzilpenicilina puede causar una hiperirritabilidad neuromuscular que puede llegar a convulsiones. La suspensión del tratamiento es prioritaria y la administración de anticonvulsivantes se la hará de inmediato.

El tratamiento para el shock anafiláctico es la administración de adrenalina subcutánea 0,5 mL cada 15 a 20 minutos hasta tres dosis.(6)[]

CONSERVACIÓN

Se debe conservar en un ambiente fresco, pero al ser preparada la suspensión inyectable se la debe conservar en refrigeración de 1ºC a 5ºC, su desnaturalización tarda 48 horas.(3,4,5)

POSOLOGÍA

  • Infecciones por estreptococo:

Cualquiera que sea el esquema de tratamiento, este debe asegurar una cobertura antibiótica de al menos 10 días.

Para una faringoamigdalitis se puede administrar 600 000 de penicilina G procaínica cada día por 10 días. La penicilina G clemizólica se puede administrar 1 000 000 UI IM cada 48 horas (día alterno) o una inyección IM de penicilina G benzatínica 1 200 000 UI, por una sola vez.

Una alternativa por vía oral es la fenoximetilpenicilina (penicilina V)una tableta de 1 000 000 UI (500 mg) cada 8 horas por 10 días.

Meningitis, artritis, neumonía o endocarditis por estreptococo, deben tratarse con 10 a 20 millones de UI por vía endovenosa por 2 a 4 semanas. Para la endocarditis, 4 semanas completas.

Otras infecciones a Streptococcus viridans (endocarditis) requieren altas dosis como en el párrafo anterior por 2 semanas asociado a gentamicina 1 mg/kg de peso cada 8 horas.

  • Infecciones por neumococo:

La neumonía a gérmenes sensibles se tratará con penicilina G procaínica o penicilina G clemizólica , inyecciones cada día por 7 días.Si hay sospecha de cepas insensibles la terapia se deberá hacer con cefalosporinas de tercera generación.

La meningitis debe, preferiblemente, tratarse con cefalosporinas de tercera generación acompañada de vancomicina o rifampicina.Una alternativa es la benzilpenicilina 20-24 millones de diarias en infusión continua.

  • Infecciones con anaerobios:

Muchas infecciones con anaerobios se deben a floras mixtas.Se debe usar altas dosis de penicilina G, 20 millones de diarias más metronidazol o cloranfenicol o una cefalosporina de tercera generación.

  • Infecciones por meningococo:

Igual que la meningitis porestreptococo.

  • Actinomicosis:

12-20 millones de UI por vía intravenosa al día durante 6 semanas.Algunos expertos continúan la terapia con fenoximetilpenicilina por vía oral una tableta de 500 mg cada 8 horas por 3 a 6 meses.

  • Difteria:

1 000 000 UI de penicilina G clemizólica IM cada 24 horas por 10 días.

  • Infecciones por clostridios:

10 a 20 millones de UI al día IV por 10 días.

  • Infecciones fusoespirilares:

1 000 000 UI de penicilina G clemizólica al día por 7 días.

  • Sífilis:

La sífilis de menos de un años de duración, penicilina G clemizólica 1 000 000 UI, IM al día durante 15 días.Si la sífilis es de más de una año de duración el tratamiento debe ser de 4 semanas.Una alternativa es usar penicilina G procaínica.Se puede añadir probenecid 1g por día oralmente.No recomendamos tratar la sífilis con penicilina G benzatínica.

  • Profilaxis de la fiebre reumática:

1 200 000 UI de penicilina G benzatínica IM cada mes.Una alternativa es fenoximetilpenicilina 250 g ( ½ tableta) por vía oral cada 12 horas, por el tiempo necesario.

  • Profilaxis de la endocarditis bacteriana:

Las personas con enfermedad valvular cardiaca o quienes han sufrido fiebre reumática y van a ser sometidos a procedimientos quirúrgicos o extracciones dentarias deben recibir antes del procedimiento un tratamiento profiláctico con altas dosis de penicilina G.En este caso pueden ser útiles las asociaciones de penicilina G sódica más penicilina G clemizólica, 4 millones de UI al día, horas antes del procedimiento y los dos días subsiguientes.

COMERCIALES

BENZILPENICILINA BENZATÍNICA

FDA: 1952

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Benzetacil L.A.AmpollasBENZILPENICILINA BENZATÍNICA 2 400 000 U.I.
1 200 000 U.I.
600 000 U.I.
Biochemie
BenzosideAmpollasBENZILPENICILINA BENZATÍNICA 2 400 000 U.I.
1 200 000 U.I.
Grünenthal
Biconcilina BZFrasco AmpollaBENZILPENICILINA BENZATÍNICA 2 400 000 U.I.
1 2
00 000 U.I.
Life
Pendiben LAAmpollasBENZILPENICILINA BENZATÍNICA1 200 000 U.I.Comerciosa/Pisa
Penicilina Benzatínica GAVialBENZILPENICILINA BENZATÍNICA 2 400 000 U.I.
1 200 000 U.I.
GenAmérica
Penisodina
Ampollas
BENZILPENICILINA BENZATÍNICA
400 000 U.I.
800 000 U.I.
Comerciosa/Pisa
Benzetacil 6-3-3
Ampollas
BENZILPENICILINA BENZATÍNICA
600 000 U.I.
Biochemie
BENZILPENICILINA SODICA300 000 U.I
BENZILPENICILINA PROCAÍNICA300 000 U.I.
Benzoside Compuesto 6-3-3
Ampollas
BENZILPENICILINA BENZATÍNICA
600 000 U.I.
Grünenthal
BENZILPENICILINA PROCAÍNICA300 000 U.I
BENZILPENICILINA SÓDICA300 000 U.I


BENZILPENICILINA CLEMIZOL

FDA: No existe registro

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Bencilpenicilina Clemizol
AmpollasBENZILPENICILINA CLEMIZOL1 000 000 U.I.Grunenthal
Biconcilina C
Frasco AmpollaBENZILPENICILINA CLEMIZOL 1 000 000 U.I.
4 000 000 U.I.
Life
Megacilina
Definiciones médicas / Glosario
  1. GANGRENA, Es la muerte del tejido. Está causada por el estrechamiento de las arterias, generalmente del pie, que se torna frío, pálido y adormecido.
  Medicamentos