Axtar Iv Solucion Inyectable

AXTAR IV

SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico

UNIPHARM DE MEXICO, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Ceftriaxona.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Ceftriaxona sódica equivalente a de ceftriaxona	0.25 g	0.50 g	1.00 g
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable	5.0 ml	5.0 ml	10.0 ml

Indicaciones terapeuticas:

AXTAR* IV es muy estable ante la mayor parte de las ?-lactamasas (penicilinasas y cefalosporinasas) de las bacterias gramnegativas y grampositivas. Es activa frente a los siguientes microorganismos:

• Infecciones del tracto respiratorio bajo: Causadas por Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.
• Infecciones de piel y tejidos blandos: Causadas por Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus.
• Infecciones del tracto urinario (complicadas y no complicadas): Causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae.
• Gonorrea no complicada (cervical-uretral, rectal y faríngea): Causada por Neisseria gonorrhoeae, productor o no de penicilinasa.
• Enfermedad inflamatoria pélvica: Causada por Neisseria gonorrhoeae.
• Septicemia bacteriana: Causada por Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae.
• Infecciones de huesos y articulaciones: Causadas por Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae.
• Infecciones intrabdominales: Causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (excepto C. difficile), Peptostreptococcus.
• Meningitis: Causada por Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae. También ha sido utilizada con éxito en meningitis por Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli.
• Profilaxis quirúrgica: La administración preoperatoria de una dosis única de 1 g de ceftriaxona reduce la incidencia de infecciones posoperatorias en pacientes bajo procedimientos quirúrgicos clasificados como contaminados o potencialmente contaminados (por ejemplo, histerectomía vaginal o abdominal, colecistectomía por colecistitis crónica por cálculos en pacientes de alto riesgo, como en aquéllos mayores de 70 años). Cuando se administra previo a la cirugía, protege de la mayoría de las infecciones causadas por microorganismos susceptibles durante el curso del procedimiento.
• Otras indicaciones: Incluyen chancroides, epididimitis, sífilis, enfermedad de Lyme, fiebre tifoidea y en infecciones por Salmonella.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La actividad bactericida de AXTAR* IV se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Esto impide el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicanos, que es necesario para la resistencia y rigidez de la pared celular bacteriana. Además, se inhiben la división y el crecimiento celulares y frecuentemente se produce la lisis y la elongación de las bacterias sensibles. Las bacterias que se dividen rápidamente son las más sensibles a la acción de las cefalosporinas.

Cerca de 85 a 95% de AXTAR* IV se une a las proteínas plasmáticas dependiendo de la concentración. Se ha reportado que 2 horas después de la inyección intramuscular de 0.5 y 1 g, los picos de concentración plasmática son de 43 y 80 mg/ml, respectivamente. La vida media plasmática no depende de la dosis y varía entre 6 y 9 horas, y es más prolongada en neonatos. La vida media no cambia apreciablemente en pacientes con moderado deterioro renal, aunque sí en pacientes con severo deterioro renal, especialmente cuando éste se debe a una falla renal. Se distribuye en los tejidos y fluidos; en casos de meningitis, alcanza concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo.

Además, atraviesa la placenta. Se excreta en la leche materna a bajas concentraciones; se encuentran altas concentraciones en la bilis.

Cerca de 40 a 65% de una dosis de AXTAR* IV se excreta de forma inalterada en la orina, principalmente por filtración glomerular, el resto es excretado en la bilis y en las heces.

Contraindicaciones:

Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las cefalosporinas. Existe la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas en pacientes alérgicos a la penicilina. Se contraindica también en embarazo, lactancia y nefritis intersticial.

Precauciones generales:

Los pacientes que no toleran las penicilinas o los derivados de las penicilinas, o la penicilamina, puede que tampoco toleren las cefalosporinas. Aunque se han administrado cefalosporinas sin incidentes en algunos pacientes con alergia de tipo rash, se recomienda tener precaución cuando se administren a pacientes con historia de anafilaxis a la penicilina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Aunque las cefalosporinas atraviesan la placenta, no se ha determinado la innocuidad de AXTAR* IV en el embarazo, se recomienda administrarlo sólo en casos en que sea necesario.

Debido a que se excreta en la leche materna a bajas concentraciones, se recomienda tener precaución en las madres lactantes.

Reacciones secundarias y adversas:

AXTAR* IV generalmente es bien tolerado. Las siguientes reacciones pueden ser asociadas con la terapia de AXTAR* IV:

Reacciones locales: Dolor, induración o dolor en el sitio de la inyección (1%). Menos frecuentemente (< 1%), flebitis después de la administración IV.

Hipersensibilidad: Rash (1.7%). Menos frecuentemente (< 1%), prurito, fiebre y escalofríos.

Hematológicas: Eosinofilia (6%), trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%). Menos frecuentemente (< 1%), anemia, anemia hemolítica, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y prolongación del tiempo de protrombina.

Gastrointestinales: Diarrea (2.7%). Menos frecuentemente (< 1%), náuseas, vómito. Durante o tras la administración de cefalosporinas, algunos pacientes pueden desarrollar colitis pseudomembranosa asociada a antibióticos, provocada por la toxina del Clostridium difficile. Los casos leves responden a la interrupción del medicamento, mientras que los moderados a severos pueden requerir reposición de fluidos, electrólitos y proteínas. No se recomienda la administración de antidiarreicos, antiperistálticos, ya que pueden retrasar la eliminación de las toxinas del colon, prolongando y/o empeorando la diarrea.

Hepáticas: Elevación de transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubinas.

Renales: Elevaciones de nitrógeno de urea en sangre. Menos frecuentemente, elevación de creatinina.

Sistema nervioso central:Cefalea o mareo muy ocasionalmente.

Genitourinarias: Ocasionalmente moniliasis.

Misceláneas: Diaforesis y rubores ocasionalmente.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Evitar el uso simultáneo de AXTAR* IV con aminoglucósidos, furosemida, anticoagulantes derivados de la cumarina, analgésicos, antiinflamatorios no esteroideos, especialmente el ácido acetilsalicílico. No usar junto con probenecid, ya que éste disminuye la secreción renal de las cefalosporinas excretadas mediante ese mecanismo.

Deben evitarse las mezclas extemporáneas con otros antibacterianos. Las mezclas extemporáneas de antibacterianos ?-lactámicos y aminoglucósidos pueden dar como resultado una sustancial inactivación mutua. Si se administran simultáneamente, debe hacerse en sitios separados. No mezclarlos en la misma bolsa o frasco para administración intravenosa.

Cuando se administra asociado a una solución endovenosa, ésta no deberá contener calcio; tal es el caso de las soluciones de Ringer, las cuales no son compatibles.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Todas las cefalosporinas pueden desplazar a la bilirrubina de su unión de la albúmina sérica, se recomienda tomar en cuenta al seleccionar este tipo de antibióticos para el tratamiento de infecciones en recién nacidos hiperbilirrubinémicos, particularmente en prematuros. Durante tratamientos prolongados se deben realizar cuentas hemocitológicas periódicas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Aún no se ha reportado efecto alguno con AXTAR* IV.

Dosis y via de administracion:

Para administración intravenosa: Disolver el polvo 1.0 g en 10.0 ml de agua estéril para inyección. Debe inyectarse directamente en la vena, lentamente en un periodo de 2 a 4 minutos.

Perfil de pacientes o indicaciones especiales	Dosificación por día
	Habitual	Máxima
Recién nacidos a 2 semanas	20 a 50 mg/kg	50 mg/kg
> 2 semanas a 12 años	20 a 80 mg/kg	80 mg/kg
>12 años o > 50 kg, adultos y ancianos	1 a 2 g	4 g
Insuficiencia renal:
depuración de creatinina: > 10 ml/minuto < 10 ml/minuto	1 a 2 g 1 a 2 g	4 g 2 g
Meningitis en niños	Inicial 100 mg/kg y reducir según la sensibilidad del germen	4 g
Profilaxis quirúrgica	1 a 2 g, 30 a 90 minutos antes de la cirugía
Gonorrea	500 mg IM en una sola administración

Dosis para adultos:

• IM o IV: De 1 a 2 g (base) cada 24 horas; o 500 a 1 g cada 12 horas.
• Infecciones gonocócicas (no complicadas): 250 mg como dosis única IM.
• Profilaxis perioperatoria: IV 1 g (base) de media hora a dos horas antes del inicio de la cirugía.
• La dosis total máxima no debe superar 4 g al día.

Dosis pediátricas:

• IM o IV: De 25 a 37.5 mg (base) por kilogramo de peso corporal cada 12 horas.
• Meningitis: IV 50 mg (base) por kilogramo de peso corporal cada 12 horas, hasta un máximo de 4 g al día.
• La dosis total máxima no debe superar los 2 g (base) para otras infecciones.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Ya que no existe ningún antídoto específico, el tratamiento de la sobredosificación debe ser sintomático y de apoyo. AXTAR* IV no es eliminable mediante hemodiálisis. Como ocurre con todos los ?-lactámicos, es posible que se presenten reacciones anafilácticas, en cuyo caso se debe administrar epinefrina IV seguida de un glucocorticoide.

Presentaciones:

Caja con un frasco ámpula con liofilizado con 250, 500 mg y 1 g con ampolleta con 5, 5 y 10 ml de diluyente, respectivamente.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos. No se administre sin leer el instructivo anexo. Con jeringa y aguja desechables nuevas, introduzca el contenido de la ampolleta con diluyente al frasco ámpula con polvo, agítelo y aplique de inmediato. Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Laboratorio y direccion:

Distribuido y acondicionado por: UNIPHARM DE MEXICO, S.A. de C.V.
Tamarindos XV-A, Lote 10
Cd. Industrial Bruno Pagliai
91697 Veracruz, Ver.
Hecho en Guatemala por: Unipharm, S.A.
Bajo licencia de: Unipharm (International), S.A.
* Marca registrada

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Reg. Núm. 348M99, SSA IV
FEAR-306263/RM2002/IPPA