Aurorex Comprimidos

Para qué sirve Aurorex Comprimidos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

AUROREX

COMPRIMIDOS
Tratamiento de la depresión

ROCHE, S.A. de C.V., PRODUCTOS

Denominacion generica:

Moclobemida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Moclobemida ………. 100 y 150 mg

Excipiente, cbp ……. 1 comprimido

Indicaciones terapeuticas:

  • Tratamiento de los síndromes depresivos.
  • Tratamiento de la fobia social.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia: AUROREX® es un antidepresivo, que modifica al sistema neurotransmisor monoaminérgico cerebral, por medio de la inhibición reversible de la monoaminooxidasa, preferencialmente de tipo A. Por lo tanto, el metabolismo de la norepinefrina, dopamina y serotonina disminuye y esto conduce a un incremento en las concentraciones extracelulares de estos trasmisores neuronales. Como resultado de su efecto modificador del estado de ánimo y de la actividad psicomotora, AUROREX® alivia los síntomas como disforia, fatiga, falta de iniciativa e incapacidad para la concentración. Estos efectos aparecen con mayor frecuencia dentro de la primera semana de la terapia. AUROREX® también alivia los síntomas relacionados a la fobia social.

Aun cuando AUROREX® no tiene propiedades sedantes, en la mayoría de los pacientes deprimidos mejora la calidad del sueño en pocos días. AUROREX® no altera el estado de alerta.

Los estudios en animales realizados a corto y a largo plazo indican una baja toxicidad. No se ha observado toxicidad cardiaca.

Farmacocinética:

Absorción: Después de la administración oral, la moclobemida se absorbe completamente del tracto gastrointestinal hacia la circulación portal. Las concentraciones máximas en plasma del fármaco generalmente se alcanzan dentro de la primera hora de la administración. El metabolismo hepático de primer paso reduce la fracción de dosis disponible sistémicamente (biodisponibilidad) en forma dependiente de la dosis. Sin embargo, la saturación de estas vías metabólicas durante la primera semana de dosificación (300 a 600 mg/día), produce una biodisponibilidad oral esencialmente completa. Las concentraciones en plasma posteriores a la administración de dosis múltiples de moclobemida, se incrementan durante la primera semana de terapia y posteriormente se estabilizan. Cuando se incrementa la dosis diaria, existe un incremento mayor al proporcional en las concentraciones plasmáticas.

Distribución: La moclobemida es lipofílica. El volumen de distribución (Vss) es de aproximadamente 1.0 lt./kg. La unión de este fármaco a las proteínas plasmáticas, principalmente albúmina, es baja (50%). Cantidades insignificantes son excretadas en la leche materna humana.

Metabolismo: El fármaco se metaboliza casi completamente antes de ser eliminado. El metabolismo se produce en gran grado a través de reacciones oxidativas sobre la fracción morfolina de la molécula. Los metabolitos activos se presentan únicamente en concentraciones muy bajas en la circulación sistémica en el hombre. Los principales metabolitos que se encuentran presentes en el plasma son un derivado lactámico y un derivado del N-oxido. La moclobemida ha demostrado que es metabolizada en parte por las isoenzimas polimórficas CYP2C19 y CYP2D6. Por lo tanto, en los pacientes con mecanismos metabolizadores deficientes inducidos genéticamente o por el fármaco, (a través de inhibidores metabólicos), el metabolismo del fármaco puede verse afectado. Dos estudios realizados para investigar la magnitud de estos efectos, sugieren que, debido a la presencia de múltiples vías metabólicas alternativas, dichos efectos no son de significancia clínica y no deben requerir de modificaciones a la dosis.

Eliminación: La moclobemida es eliminada rápidamente por medio de procesos metabólicos. La depuración total es de aproximadamente 20 a 50 lt./hora. La vida media de eliminación promedio durante la dosificación múltiple (300 mg dos veces al día) es de aproximadamente 3 horas y en la mayoría de los pacientes, generalmente oscila desde 2 a 4 horas. Menos de 1% de la dosis es excretada por vía renal en forma inalterada. Asimismo, los metabolitos son eliminados por vía renal.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Ancianos: Los parámetros de la absorción y disposición están inalterados en los ancianos.

Pacientes con insuficiencia renal: La enfermedad renal no altera las características de eliminación de la moclobemida.

Pacientes con insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática avanzada, se reduce el metabolismo de la moclobemida (ver Dosis y vía de administración, Instrucciones especiales de dosificación).

Contraindicaciones:

Uso en los pacientes con hipersensibilidad conocida a la moclobemida o a cualquier componente del producto. Estados agudos de confusión.

Actualmente AUROREX® no debe usarse en niños, ya que se carece de experiencia clínica sobre la acción del medicamento en los niños.

Está contraindicada la administración concomitante de AUROREX® con selegilina (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Precauciones generales:

Al igual que con otros antidepresivos, el tratamiento puede exacerbar los síntomas esquizofrénicos de los pacientes deprimidos con psicosis esquizofrénica o esquizoafectiva. Si es posible, en dichos pacientes debe continuarse la terapia con neurolépticos de larga acción.

Generalmente, durante la terapia con moclobemida, no son necesarias las restricciones especiales en la dieta. En vista de que en algunos pacientes puede existir hipersensibilidad a la tiramina, se debe aconsejar a todos los pacientes que eviten el consumo de alimentos ricos en tiramina.

Como es usual en la terapia antidepresiva, los pacientes con tendencias suicidas deben ser monitoreados estrechamente.

En las personas sensibles puede presentarse hipersensibilidad. Los síntomas pueden incluir exantema y edema.

Las consideraciones farmacológicas teóricas indican que los inhibidores de la MAO pueden precipitar una reacción hipertensiva en los pacientes con tirotoxicosis o feocromocitoma. Debido a que se carece de experiencia con la moclobemida en este grupo de población, se debe tener cuidado con respecto a la prescripción de este medicamento.

En los pacientes que están recibiendo AUROREX®, deben ser administrados con precaución los fármacos adicionales que intensifican la acción de la serotonina, como muchos otros antidepresivos, particularmente en las combinaciones con múltiples fármacos. Esto es particularmente cierto con la clomipramina (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

No se recomienda la administración concomitante de moclobemida y dextrometorfano, el cual puede estar contenido en los medicamentos para el resfriado (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Con el tratamiento a base de AUROREX®, generalmente no es de esperarse la alteración en el desempeño de las actividades que requieren de una completa alerta mental (por ejemplo el manejo de un vehículo motorizado. Sin embargo, como sucede al comenzar la administración de cualquier nuevo medicamento, se debe tener cuidado con respecto a dichas actividades durante el tratamiento inicial.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Los estudios de reproducción realizados en animales no han revelado ningún riesgo para el feto, pero no se ha establecido la seguridad de AUROREX® en el embarazo humano. Por lo tanto, los beneficios de la terapia medicamentosa durante el embarazo deben ser evaluados en contra de los posibles riesgos para el feto.

Aun cuando únicamente pequeñas cantidades de moclobemida pasan a la leche materna (aproximadamente 1/30 de la dosis materna al corregir las diferencias en el peso corporal), los beneficios de continuar el tratamiento con el fármaco en una madre que está amamantando, deben ser valorados en contra de los posibles riesgos para el niño.

Reacciones secundarias y adversas:

Se han observado los siguientes efectos indeseables: alteraciones en el sueño, agitación, sentimientos de ansiedad, irritabilidad, mareos, cefalea, parestesia, boca seca, alteraciones visuales, malestar de tipo gastrointestinal y reacciones cutáneas (como exantema, prurito, urticaria y enrojecimiento). Algunos efectos indeseables pueden deberse a los síntomas subyacentes de la enfermedad y desaparecen en la mayoría de los casos, continuando con la terapia. Se han observado casos aislados de confusión; estos se han resuelto rápidamente al suspender la terapia. Parece haber una baja incidencia de incremento en las enzimas hepáticas sin secuelas clínicas asociadas.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Está contraindicada la administración concomitante de AUROREX® con selegilina (Deprenyl®). En los animales, la moclobemida potencializa los efectos de los opiaceos. Por lo tanto puede ser necesario un ajuste en la dosis de estos medicamentos. No se recomienda la combinación con petidina.

En vista de que la acción de AUROREX® es selectiva y reversible, su predisposición para interactuar con la tiramina es mínima y de corta duración, como lo han demostrado los estudios farmacológicos en animales y en el hombre (ver Precauciones generales). La potencialización del efecto vasopresor fue aún más bajo o no se presentó cuando la moclobemida fue administrada después de los alimentos.

La cimetidina prolonga el metabolismo de la moclobemida (ver Dosis y vía de administración).

La acción farmacológica de los esquemas sistémicos de los agentes simpaticomiméticos, posiblemente puede ser intensificada y prolongada por el tratamiento concomitante con moclobemida.

En los pacientes que están recibiendo AUROREX®, los fármacos adicionales que intensifican la acción de la serotonina, como muchos otros antidepresivos, particularmente en las combinaciones de múltiples fármacos, deben administrarse con precaución. Esto es particularmente cierto con la clomipramina. Esto se debe a que en casos aislados ha habido una combinación de síntomas y signos graves, incluyendo hipertermia, confusión, hiperreflexia y mioclono, los cuales son indicativos de la sobreactividad serotoninérgica. Si se presentan dichos síntomas combinados, el paciente debe ser observado estrechamente por un médico (y si es necesario hospitalizado) y administrarle un tratamiento apropiado.

El tratamiento con un agente tricíclico u otro antidepresivo, puede iniciarse inmediatamente después del retiro de AUROREX® (esto es, sin el periodo de lavado farmacológico) y viceversa, siempre que se tenga una precaución similar. Al cambiar a AUROREX®, la dosis no debe exceder los 300 mg/día durante la primera semana (ver Dosis y vía administración).

Se han reportado casos aislados de reacciones adversas severas en el sistema nervioso central, después de la administración concomitante de AUROREX® y dextrometorfano. En vista de que los medicamentos para el resfriado y la tos pueden contener dextrometorfano, no deben ingerirse sin consultar previamente al médico, y si es posible, se deben administrar fármacos alternativos (ver Precauciones generales).

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se desconocen hasta la fecha.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios de reproducción realizados en animales no han revelado ningún riesgo para el feto, pero no se ha establecido la seguridad de AUROREX® en el embarazo humano. Por lo tanto, los beneficios de la terapia medicamentosa durante el embarazo deben ser evaluados en contra de los posibles riesgos para el feto.

Dosis y via de administracion:

Síndromes depresivos: El rango de dosificación recomendado de AUROREX® es de 300 a 600 mg al día, generalmente administrada en 2 a 3 dosis divididas. La dosis inicial es de 300 mg diarios y se puede incrementar a 600 mg/día para la depresión severa.

La dosis no debe elevarse hasta después de la primera semana, ya que la biodisponibilidad se incrementa durante este periodo (ver Farmacocinética y farmacodinamia en humanos, Farmacocinética).

El tratamiento debe continuarse durante por lo menos 4 a 6 semanas, con objeto de evaluar la eficacia del fármaco.

Fobia social: La dosis recomendada de AUROREX® es de 600 mg/día, administrada en dos dosis divididas. El tratamiento con 600 mg/día debe continuarse durante 8 a 12 semanas con objeto de evaluar la eficacia del medicamento.

La fobia social puede ser una condición crónica y es razonable el considerar la continuación del tratamiento para observar respuesta en el paciente. Los resultados de los estudios a largo plazo indican que la eficacia del tratamiento con AUROREX® se mantiene con el uso continuo. Los pacientes deben ser reevaluados periódicamente para determinar la necesidad de un tratamiento adicional.

Instrucciones especiales de dosificación: La dosis debe tomarse después de los alimentos. La dosis de AUROREX® no requiere ser ajustada especialmente en los pacientes ancianos o en los pacientes con disminución de la función renal. Cuando el metabolismo hepático es severamente alterado por la enfermedad hepática o inhibido por un fármaco que bloquea la función microsomal mixta de la actividad de la oxidasa (por ejemplo, cimetidina), la dosis diaria de AUROREX® debe reducirse a la mitad o a la tercera parte (ver Farmacocinética y farmacodinamia en humanos, Farmacocinética en poblaciones especiales).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis de moclobemida sola, generalmente induce signos leves y reversibles de irritación gastrointestinal y del SNC. El tratamiento debe tener como objetivo el apoyo de las funciones vitales.

Al igual que con otros antidepresivos, las sobredosis mezcladas de moclobemida con otros fármacos (como otros medicamentos que actúan en el SNC), podrían amenazar la vida.

Por lo tanto, los pacientes deben ser hospitalizados y monitoreados estrechamente para que se administre el tratamiento apropiado.

Presentaciones:

Caja con 30 comprimidos ranurados de 100 y 150 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se use en el primer trimestre del embarazo y la lactancia. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Syntex, S.A. de C.V.
Para: PRODUCTOS ROCHE, S.A. de C.V.
Vía I. Fabela Nte. Núm. 1536-B
Colonia Parque Industrial
50030 Toluca, México
Según fórmula de: F. Hoffmann-La Roche, S.A.
Basilea, Suiza
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 116M92, SSA IV
LEAR-03361201934/RM2003/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. RESFRIADO, Es fácilmente reconocible por sus síntomas de nariz tapada y moqueo,estornudo, irritación de garganta y ojos llorosos, con o sin fiebre
  3. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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