Ansaid / Ansaid-fem Grageas

ANSAID / ANSAID-FEM

GRAGEAS
Tratamiento del dolor y la inflamación

PFIZER, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Flurbiprofeno.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada gragea contiene:

Flurbiprofeno …………. 100 mg

Excipiente, cbp ………. 1 gragea

Indicaciones terapeuticas:

ANSAID^® esta indicado para el tratamiento agudo o a largo plazo de los signos y síntomas de:

• Artritis reumatoide.
• Osteoartritis.
• Espondilitis anquilosante.
• Tendinitis y bursistis aguda.
• Gota aguda.
• Dolor músculo esquelético moderado.
• Dismenorrea.
• Trauma de tejido blando.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

ANSAID^® es un agente antiinflamatorio no esteroideo que ha mostrado propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Al igual que otros medicamentos, el mecanismo de acción no se ha demostrado por completo. Sin embargo, es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas y esta propiedad puede estar involucrada en su efecto antiinflamatorio.

ANSAID^® es bien absorbido después de la administración de una dosis oral, alcanzando los niveles séricos máximos a 1.5 horas (rango de 0.5 a 4 horas). Su vida media de eliminación es de 5.7 horas (rango de 2.8 a 12 horas).

No existen evidencias de acumulación del medicamento ni de alteración del metabolismo. La excreción de ANSAID^® (de 88 a 98%) ocurre en un período de 24 horas después de la última dosis, siendo ampliamente metabolizado y excretado primariamente en la orina. El flurbiprofeno se une en más de 99% a las proteínas séricas humanas.

Contraindicaciones:

• ANSAID^® esta contraindicado en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico y otros AINES.
• No deberá administrarse a pacientes en quienes ANSAID^® (flurbiprofeno), ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos puedan inducir reacciones alérgicas. ANSAID^® o cualquier otro antiinflamatorio no esteroideo no debe ser administrado en pacientes que presenten la clásica triada al ácido acetilsalicílico (asma bronquial, rinitis e intolerancia al ácido acetilsalicílico). Se han reportado reacciones asmáticas fatales o reacciones anafilactoides en pacientes que han recibido este tipo de medicamentos. No se administre a mujeres embarazadas, en lactancia ni a niños menores de 12 años.
• Tratamiento de dolor perioperatorio en el contexto de la revascularización coronaria con injerto (CABG).
• Pacientes con insuficiencia renal grave.
• Pacientes con insuficiencia hepática grave.
• Pacientes con insuficiencia cardiaca grave.

Precauciones generales:

Deberá evitarse el uso concomitante de flurbiprofeno con otros AINES incluidos los inhibidores de la COX-2.

Efectos cardiovasculares:Los AINES pueden ocasionar un aumento del riesgo de eventos cardiovasculares trombóticos serios, infarto de miocardio y ACV, que pueden tener desenlace mortal. Este riesgo puede aumentar con la prolongación del tiempo de uso. Los pacientes que tienen enfermedad cardiovascular conocida pueden correr un riesgo más alto. Para reducir al mínimo el riesgo potencial de un evento cardiovascular adverso en pacientes tratados con flurbiprofeno, se deberá usar la dosis mínima efectiva durante el tiempo más corto posible. Los médicos y los pacientes deberán estar atentos al desarrollo de dichos eventos, aun en ausencia de síntomas cardiovasculares previos. Hay que informar a los pacientes sobre lo signos y síntomas de la toxicidad cardiovascular seria y las medidas que hay que tomar en caso de que se presente.

Retención de líquidos y edema:Igual que sucede con otros fármacos de los que se sabe que inhiben la síntesis de las prostaglandinas, se han observado retención de líquidos y edema en algunos pacientes que toman aines, incluido el flurbiprofeno. En consecuencia, el flurbiprofeno debe ser usado con precaución en pacientes que tienen compromiso de la función cardiaca y otros padecimientos que los predisponen a o que empeoran con la retención de líquidos. Los pacientes que tienen una insuficiencia cardiaca congestiva o hipertensión preexistentes deben ser sometidos a estrecha vigilancia.

Efectos gastrointestinales (GI):Los AINES, incluido el flurbiprofeno, pueden ocasionar eventos adversos gastrointestinales (GI) serios incluidos inflamación, hemorragia, ulceración y perforación del estómago, el intestino delgado o el intestino grueso que pueden tener consecuencias mortales. Cuando se presentan hemorragia o ulceración GI en pacientes que reciben flurbiprofeno, debe suspenderse el tratamiento. Los pacientes que corren un riesgo más alto de sufrir estos tipos de complicaciones GI con los aines son los ancianos, los pacientes con enfermedad cardiovascular, los que usan aspirina concomitante, o los que tienen antecedentes o presencia de enfermedad gastrointestinal activa, como ulceración, hemorragia GI o afecciones inflamatorias. Por ello, el flurbiprofeno debe ser usado con precaución en estos pacientes.

Reacciones cutáneas:Se han producido muy pocos informes de reacciones cutáneas serias, algunas de ellas mortales, incluidas dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica, en asociación con el uso de aines, incluido el flurbiprofeno. Los pacientes parecen correr un riesgo más alto de sufrir estos eventos al comienzo de la terapia, y el evento aparece en la mayoría de los casos dentro del primer mes de tratamiento.

Deberá suspenderse el uso del flurbiprofeno ante el primer indicio de erupción cutánea, lesiones de las mucosas u otros signos de hipersensibilidad.

Efectos renales:Raramente los aines, incluido el flurbiprofeno, pueden causar nefritis intersticial, glomerulitis, necrosis papilar y síndrome nefrótico. Los aines inhiben la síntesis de las prostaglandinas renales que desempeñan un papel de soporte en el mantenimiento de la perfusión renal pacientes cuyo flujo sanguíneo renal y volumen sanguíneo se encuentran disminuidos. En estos pacientes la administración de un aine puede precipitar una descompensación renal manifiesta, la cual suele ir seguida del regreso al estado previo al tratamiento una vez que se interrumpe la terapia con el aine. Los pacientes que corren un riesgo más alto de sufrir una reacción de este tipo son los aquejados de insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico y enfermedad renal manifiesta. Dichos pacientes deben ser sometidos a estrecha vigilancia mientras que reciben la terapia con aines.

Efectos oftalmológicos:Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos, incluido el flurbiprofeno, pueden en raras ocasiones causar problemas oculares serios. Por ello, los pacientes que se quejan de visión borrosa o disminución de la agudeza visual durante la terapia deben acudir con prontitud a examen oftalmológico.

Precauciones generales:El flurbiprofeno inhibe la agregación de plaquetas inducida por el colágeno y los pacientes que pueden verse adversamente afectados por una prolongación del tiempo de sangrado deben ser sometidos a estrecha observación cuando se les administra el flurbiprofeno.

Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos, incluido el flurbiprofeno, pueden elevar el riesgo de sangrado en pacientes que reciben anticoagulantes (ver Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción), por lo que deberán ser administrados con precaución.

Los fármacos antiinflamatorios no esteroides, incluido el flurbiprofeno, pueden causar reducciones de la hemoglobina y deberán ser usados con precaución en pacientes anémicos.

Sensibilidad a la aspirina y asma preexistente: Cerca de 10% de los pacientes asmáticos pueden tener asma sensible a la aspirina. El uso de aspirina en pacientes con asma sensible a la aspirina ha sido asociado con broncoespasmo grave que puede ser mortal. Dado que se ha informado de reactividad cruzada, que incluye el broncoespasmo, entre la aspirina y otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos en dichos pacientes sensibles a la aspirina, no se deberá dar flurbiprofeno a pacientes que tienen esta forma de sensibilidad a la aspirina y deberá ser usado con precaución en todos los pacientes que tienen asma preexistente (ver Contraindicaciones).

Uso en los niños:No se han establecido la seguridad y eficacia del flurbiprofeno en niños.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La seguridad del flurbiprofen en mujeres embarazadas o en período de lactancia no ha sido establecida. Debido a que los efectos conocidos en los fármacos antiinflamaorios no esteroideos en el sistema cardiovascular fetal (obstrucción de los ductos arteriosos), su uso durante el embarazo y lactancia debe ser evitado.

Reacciones secundarias y adversas:

La información de reacciones adversas se derivó de pacientes que recibieron flurbiprofen en estudios clínicos controlados ciegos y abiertos, de la experiencia en el mercado mundial y de publicaciones. Solamente eventos probables considerados al fármaco se describen a continuación.

Las reacciones adversas más comunes asociadas al flurbiprofen (observadas en 3 a 9% en pacientes incluidos en estudios clínicos) han sido las siguientes:

• Gastrointestinales (GI): dispepsia, diarrea, dolor abdominal y náusea; Sistema nervioso central (SNC): dolor de cabeza; Genitourinario (GU): signos y síntomas que sugieren infección del tracto urinario; En general: edema.
• Las reacciones menos frecuentes (observadas en 1 a 3% de los pacientes incluidos en estudios clínicos) fueron las siguientes:
• GI: Constipación; sangrado gastrointestinal, flatulencia, enzimas hepáticas elevadas y vómito; SNC: nerviosismo, otras manifestaciones de “estimulación” del SNC (por ejemplo ansiedad, insomnio, aumento de los reflejos, temblores) y síntomas asociados con “inhibición” del SNC (por ejemplo amnesia, astenia, somnolencia, malestar, depresión); Respiratorias: rinitis; Dermatológicas: prurito; De los sentidos: mareo, tinnitus y cambios de la visión; Metabólicas/nutricionales: cambios en el peso corporal.

Las reacciones raramente observadas (en menos de 1% de los pacientes en estudios clínicos) han sido las siguientes:

• GI: úlcera péptica, gastritis, diarrea con sangrado, estomatitis, trastornos esofágicos, hematemesis y hepatitis; SNC: ataxia, isquemia cerebrovascular, confusión, parestesia y constipación espasmódica; Hematológicas: reducción de hemoglobina y hematocrito y anemia por deficiencia de hierro; Respiratorias: asma y epistaxis; Dermatológicas: angioedema, urticaria, eccema y prurito; De los sentidos: conjuntivitis y parosmia; GU: hematuria e insuficiencia renal; En general: escalofrío y fiebre; Metabólicas/nutricionales; hiperuricemia; Cardiovascular: insuficiencia cardiaca, trastornos vasculares y vasodilatación.
• Algunas manifestaciones poco frecuentes surgidas principalmente de la utilización a nivel mundial y de la literatura médica, cuyos niveles de incidencia son generalmente imposibles de establecer con presición. Estas incluyen las siguientes:
• GI: ictericia colestática y no colestática, colitis, pequeña inflamación del intestino con perdida del sangre y proteínas; Hematológicas: anemia hemolítica, anemia aplástica, trombocitopenia; Dermatológicas: fotosensibilidad, necrosis epidérmica tóxica y dermatitis exfoliativa; GU: nefritis intersticial; En general: anafilaxis.
• No ha sido observado abuso o dependencia con flurbiprofen.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Antiácidos: En pacientes de edad avanzada las suspensiones antiácidas provocaron una reducción en la velocidad aunque no en el grado de absorción con flurbiprofen.

Anticoagulantes: Flurbiprofen afecta parámetros de sangrado y se han reportado casos de sangrado clínico severo.

Antihipertensivos incluidos diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) y antagonistas de la angiotensina II (AIIA): Los AINES pueden reducir la eficacia de lo diuréticos y otros antihipertensivos.

En pacientes que tienen deterioro de la función renal (por ejemplo, pacientes deshidratados o ancianos con compromiso de la función renal), la administración conjunta de un inhibidor de la ACE o un AIIA con un inhibidor de la ciclooxigenasa puede aumentar el deterioro de la función renal, incluida la posibilidad de insuficiencia renal aguda, la cual por lo general es reversible. Debe considerarse la presencia de estas interacciones en pacientes que toman flurbiprofeno con un inhibidor de la ACE o un AIIA. En consecuencia, la administración concomitante de estos fármacos debe ser hecha con precaución, sobre todo en los ancianos. Los pacientes deben permanecer adecuadamente hidratados y deberá valorarse la necesidad de vigilar la función renal al comienzo del tratamiento concomitante y de forma periódica en lo sucesivo.

Acido acetilsalicílico: No se recomienda la administración conjunta de flurbiprofen con ácido acetilsalicílico, ya que puede disminuir significativamente las concentraciones séricas del flurbiprofen.

Agentes bloqueadores beta-adrenérgicos: La administración previa de flurbiprofen atenuó el efecto hipotensor del propranolol pero aparentemente no afectó la reducción en la frecuencia cardiaca suministrada por este betabloqueador.

Cimetidina, ranitidina: Puede presentarse un aumento leve pero estadísticamente significativo en las concentraciones séricas de flurbiprofen con la administración de estos agentes.

Ciclosporina: A causa de su efecto sobre las prostaglandinas renales, los inhibidores de la ciclooxigenasa como el flurbiprofeno pueden elevar el riesgo de nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Digoxina: La administración conjunta con flurbiprofen no ocasionó cambios en los niveles séricos constantes de ambos fármacos.

Diuréticos: Los pacientes que reciben flurbiprofeno y furosemida u otros diuréticos deben ser observados estrechamente, ya que el flurbiprofeno puede interferir con los efectos de la furosemida. Se ha demostrado que los fármacos antiinflamatorios no esteroides interfieren con la acción de los diuréticos tiazídicos y los ahorradores de potasio.

Agentes hipoglucemiantes orales: La administración concomitante de flurbiprofen y agentes hipoglucemiantes resultó en una ligera disminución en las concentraciones sanguíneas de glucosa, pero no se presentaron signos o síntomas de hipoglucemia.

Metotrexate: Se aconseja tener precaución cuando se administra metotrexate al mismo tiempo con aines, incluido el flurbiprofeno, porque la administración de los aines puede dar lugar a un aumento de los niveles plasmáticos del metotrexate.

Tacrolimus: Es posible un aumento del riesgo de nefrotoxicidad cuando se dan AINES al tiempo con tacrolimus.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han establecido a la fecha.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Un estudio de 80 semanas con ratones a dosis de 2.5 y 12 mg/kg/dia; y un estudio de 2 años en ratas a dosis de 0.5, 2 y 4 mg/kg/dia, no mostraron evidencia de carcinogenicidad a las dosis máximas toleradas de flurbiprofen.

Flurbirprofen no alteró la fertilidad de ratas hembras o machos tratados oralmente con dosis de 2.25 mg/kg/dia por 65 días y 16 días respectivamente.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Los efectos indeseables se pueden minimizar usando la mínima dosis efectiva durante el periodo más corto necesario para control de los síntomas.

La dosis inicial recomendada con flurbiprofen es de 100 a 300 mg totales diarios administrados en dos, tres o cuatro dosis divididas (régimen BID,TID o QID). La dosis única máxima recomendada en una toma en un régimen diario de dosis múltiple es 100 mg. La dosis deberá adecuarse a cada paciente de acuerdo con la severidad de los síntomas y la respuesta a la terapia.

Aún cuando algunos pacientes han recibido dosis mayores, no se recomienda administrar dosis superiores a 300 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se dispone de información referente a sobredosis con ANSAID^® en 13 niños y 12 adultos; todos los que recibieron una sobredosis de ANSAID^® exclusivamente, se recuperaron, excepto uno, que estaba recibiendo más de un fármaco.

Las manifestaciones de sobredosis con ANSAID^® incluyen capacidad mental disminuida, coma, tono muscular disminuido, dolor de cabeza, diplopía, enzimas hepáticas elevadas, depresión respiratoria, náuseas y dolor apigástrico.

Presentaciones:

Caja con 10, 15, 30, 100 tabletas de 100 mg.

“Fem-Pack”: Caja con 10 grageas de 100 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por:
PFIZER, S.A. de C.V.
Km. 63 Carretera México-Toluca
50140 Toluca, Edo. de México
^® Marca registrada

:

Reg. Núm. 090M86, SSA
AEAR-06330022040256/RM2007/IPPA