Amoxiclide Suspension

AMOXICLIDE

SUSPENSION
Tratamiento de las infecciones de vías respiratorias

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Amoxicilina, ácido clavulánico y nimesulida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Suspensión pediátrica:

Cada 5 ml de suspensión contiene:

Amoxicilina trihidratada
equivalente a ……… 200.0 mg/5 ml
de amoxicilina

Clavulanato de potasio
equivalente a ……… 28.5 mg/5 ml
de ácido clavulánico

Nimesulida ……………. 50.0 mg/5 ml

Suspensión infantil:

Cada 5 ml de suspensión contiene:

Amoxicilina trihidratada
equivalente a ……… 400.0 mg/5 ml
de amoxicilina

Clavulanato de potasio
equivale a …………. 57.0 mg/5 ml
de ácido cluvulánico

Nimesulida ……………. 50.0 mg/5 ml

Indicaciones terapeuticas:

AMOXICLIDE^® está indicado en procesos infecciosos de etiología bacteria de infecciones del tracto respiratorio superior, otitis media aguda, sinusitis aguda, Infecciones leves o moderadas del tracto respiratorio inferior, neumonías, y que además requieran terapia coadyuvante con un antiinflamatorio no esteroideo, con propiedades analgésicas y antipiréticas.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Los ?-lactámicos ejercen su acción inhibiendo la síntesis de peptidoglicanos de la pared bacteriana. El sitio diana especifico es la reacción de transpeptidación que cataliza el paso en la formación de enlaces cruzados para la biosíntesis de los peptidoglicanos, por lo que son bactericidas. Con el descubrimiento de las ?-lactamasas se encontró el principal mecanismo de resistencia antimicrobiana contra los ?-lactamicos produciendo derivados ácidos carentes de actividad antibacteriana.

Los inhibidores de ?-lactamasas como el ácido clavulánico, se unen en forma irreversible a la ?-lactamasa evitando la degradación del antibacteriano por estas enzimas (J Easton, S Noble. Amoxicillin/Clavulanic Acid. Drugs 2003:65(3)311-340).

La combinación de amoxicilina-clavulanato de potasio administrada por vía oral, en dosis diaria de 25 hasta 45 mg/kg/día en infecciones más severas dividida en dos tomas, se absorbe bien por el tubo digestivo presentando ambas gran estabilidad en presencia de jugos gástricos, por lo que pueden ser administradas independientemente de las comidas, aunque los efectos secundarios disminuyen si se administran durante las comidas. Después de una dosis oral alcanza una concentración plasmática máxima en una hora.

La biodisponibilidad de la amoxicilina es 96% y del ácido clavulánico es 60%.

La amoxicilina y el clavulanato difunden adecuadamente a los tejidos y líquidos corporales, incluyendo líquido del oído medio, donde alcanza concentraciones de 5 mcg/ml de amoxicilina después de una dosis de 15 mg/kg. Con excepción de líquido cefalorraquídeo y encéfalo, donde las concentraciones son bajas en presencia de una barrera hematoencefalica intacta (Amoxicilina más ácido clavulánico. Roca I Martínez, Duran Bellido, cols. An Esp Pedíatr., 32.1(53-57). 1990.

La amoxicilina se excreta principalmente por secreción tubular, mientras el ácido clavulánico es excretado por filtración glomerular. La insuficiencia renal disminuye la depuración de amoxicilina y en menor grado del ácido clavulánico, ambas sustancias pueden ser eliminadas mediante hemodiálisis, por lo que debe darse una dosis posterior al procedimiento.

Ambos medicamentos poseen una vida media de eliminación de alrededor 60 minutos aproximadamente, la que se prolonga en forma progresiva de acuerdo al grado de falla renal. La principal vía de eliminación es urinaria y a las 6 horas se recupera entre 60 y 80% de amoxicilina en forma activa y 30 a 50% del ácido clavulánico.

Ambos componentes cruzan la placenta y aunque no se conocen efectos teratogénicos pueden ser utilizados, con precaución, durante el embarazo, bajo estricto juicio del medico. Puede eliminarse por leche materna.

Se encuentra indicado en infecciones del tracto respiratorio alto y bajo: otitis medía, sinusitis, faringoamigdalitis de repetición, bronquitis y neumonía.

Para el tratamiento de infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles: infecciones de las vías superiores e inferiores, de las vías urinarias, gonorrea, en infecciones producidas por gérmenes productores y no de ?-lactamasa.

La amoxicilina/clavulanato tiene una buena actividad antibacteriana contra bacterias grampositivas y gramnegativas, la adición del ácido clavulánico extiende el espectro de actividad, incluyendo patógenos productores de ?-lactamasa como es H. influenzae y M. catarrhalis (J Easton, S Noble. Amoxicillin/Clavulanic Acid. Drugs 2003:65(3)311-340).

Haemophilus influenzae no tipable es considerado como parte de la microbiota normal del tracto respiratorio superior de los seres humanos con una frecuencia que varia entre 50 a 80% pero también puede encontrarse en la vagina y el intestino como comensal. Si bien el significado de su presencia en la nasofaringe se desconoce, la existencia de tasas de portadores inusualmente elevadas se ha asociado con un mayor riesgo de desarrollar infecciones respiratorias o sistémicas entre otras, pues se han descrito que estas cepas también suele extenderse desde la nasofaringe colonizada y producir cuadros de otitis medía, sinusitis, bronquitis y neumonía (K. Fuentes, T Martínez. «Susceptibilidad antimicrobiana. Rev. Cubana Med Trop 2004; 56(2):139-41).

Amoxicilina y ácido clavulánico, combinados en proporción 4:1 producen un efecto postantibiótico (EPA) significativo (mayor de 0.5 horas) para las cepas de Streptococcus pneumoniae utilizadas en este estudio. Las cepas pertenecían a distinto serotipo (3, 6 y 9) y asimismo presentaban diferente sensibilidad a penicilina. La duración del EPA dependió tanto de la cepa como de las concentraciones de amoxicilina/àcido-clavulànico empleadas. Es relevante el hecho de que se obtuvieran EPA de hasta 2.2 horas para las cepas del serotipo 9, que resulto ser resistente tanto a penicilina como a amoxicilina.

Estos resultados concuerdan con lo observado por otros autores respecto a la eficacia de amoxicilina/ácido clavulánico frente a S. pneumoniae.

El nimesulida es un antiinflamatorio no esteroideo que también posee propiedades analgésicas y antipiréticas.

Es un potente inhibidor selectivo de la cicloxigenasa 2 y como consecuencia de la biosíntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación.

Inhibe selectivamente a la COX-2 que está presente en las células inflamatorias rías in vivo e in vitro en mucho mayor grado que la COX-1 la cual es importante para la biosíntesis de prostaglandinas responsables de regular la actividad normal de la célula, lográndose así un efecto citoprotector de la mucosa gástrica, características que no comparten otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (Evaluation of Efficacy or Nizer Versus Nimesulida. S. Dasgupta, Journal of the indían medical association oct 2002).

Después de la administración oral de 100 mg de nimesulida, la concentración plasmática encontrada fue del orden de 3 a 4 mg/lt., después de 2 a 3 horas y la unión a proteínas plasmáticas de 97.5%

Se metaboliza en el hígado, identificándose en el plasma únicamente el metabolito 4- hidroxinimesulida y eliminándose principalmente por vía urinaria como fármaco biotransformado y el resto por las heces.

La dosis recomendada es de 50 mg dos veces al día que se puede aumentar según la gravedad de los síntomas y la respuesta del paciente.

La administración prolongada se debe monitorear los signos o síntomas compatibles con daño hepático, si los niveles de las enzimas hepáticas se elevan, deberá suspender inmediatamente el tratamiento. Efectos hepáticos adversos como consecuencia de nimesulida han sido reportados después de periodos de tratamiento menores a un mes.

Deberá ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia renal leve a moderada o insuficiencia cardiaca, además en pacientes con antecedentes gástricos, tratados con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria, así como los pacientes que presenten reacciones adversas en la piel con los AINES.

A las dosis recomendadas nimesulida es bien tolerada. Ocasionalmente se han reportado efectos secundarios como pirosis, náuseas y gastralgias leves y transitorias, podría causar vértigo, cefalea y somnolencia.

Contraindicaciones:

Estrictamente contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad y alergia a la penicilina, al ácido acetilsalicílico o a los otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

Precauciones generales:

La administración prolongada se debe monitorear los signos o síntomas compatibles con daño hepático, si los niveles de las enzimas hepáticas se elevan, deberá suspender inmediatamente el tratamiento. Efectos hepáticos adversos como consecuencia de nimesulida han sido reportados después de períodos de tratamiento menores a un mes.

Deberá ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia renal leve a moderada o insuficiencia cardiaca, además en pacientes con antecedentes gástricos, tratados con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria, así como los pacientes que presenten reacciones adversas en la piel con los AINES.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se han reportado efectos sobre la reproducción con nimesulida ni con la combinación amoxicilina-ácido clavulánico.

Reacciones secundarias y adversas:

Se estima que entre 3 y 6% de los pacientes tratados con la combinación de amoxicilina-ácido clavulánico son gastrointestinales, náuseas, vómitos, diarrea e indigestión. Reacciones de hipersensibilidad como erupción cutánea, urticaria y anafilaxia.

A las dosis recomendadas nimesulida es bien tolerado. Ocasionalmente se observa la aparición de efectos secundarios como pirosis, náuseas y gastralgias leves y transitorias, que ameritan vigilancia.

Se deberá tener presente de manera similar a lo que sucede con fármacos no esteroideos, podría causar vértigo, dolor de cabeza y somnolencia, sensibilidad a ulcera pépticas y a sangrado gastrointestinal. Se ha observado erupción cutánea de tipo alérgico.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Algunos autores mencionan que la cimetidina puede incrementar el pH luminal y, por lo tanto, la solubilidad de la amoxicilina y ácido clavulánico. Puede interferir con los anticonceptivos en la circulación entero hepática de los estrógenos.

El uso concomitante de nimesulida con otros fármacos anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede potenciar el efecto de estos últimos.

La administración simultánea de litio con nimesulida provoca un aumento de los niveles plasmáticos de éste.

A causa del elevado índice de unión de la nimesulida con las proteínas plasmáticas, deberá vigilarse a los pacientes que estén recibiendo hidantoínas y sulfamídicos.

La administración simultanea de diuréticos con nimesulida, puede antagonizar el efecto de estos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se han reportado elevaciones de los niveles de las enzimas hepáticas así como incremento en los niveles de BUN, cuando se administra por tiempos prolongados, los cuales han sido en su mayor parte transitorios y reversibles, se debe tener especial atención aquellos pacientes que estén recibiendo terapia anticoagulante o con fármacos que inhiben la agregación plaquetaria, además de presentarse casos de eosinofilia y leucopenia.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han reportado efectos de carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis y sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

Suspensión pediátrica:

Dosis:

• Peso 5 kg: 1.5 ml cada 12 horas.
• Peso 6 kg: 2.0 ml cada 12 horas.
• Peso 7 kg: 2.0 ml cada 12 horas.
• Peso 8 kg: 2.5 ml cada 12 horas.
• Peso 9 kg: 3.0 ml cada 12 horas.
• Peso 10 kg: 3.0 ml cada 12 horas.
• Peso 11 kg: 3.5 ml cada 12 horas.
• Peso 12 kg: 4.0 ml cada 12 horas.
• Peso 13 kg: 4.0 ml cada 12 horas.
• Peso 14 kg: 4.5 ml cada 12 horas.

Suspensión infantil:

Dosis:

• Niños de 5 a 7 años de edad, 2.5 ml (media cucharada) cada 12 horas.
• Niños de 8 a 12 años de edad, 5 ml (una cucharada) cada 12 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de una reacción alérgica de tipo anafiláctica se recomienda la administración de adrenalina al milésimo por vía intramuscular, así mismo, podrían utilizarse otros recursos esteroideos, antihistamínicos y recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).

Presentaciones:

Suspensión pediátrica:

• Caja conteniendo frasco con polvo para reconstituir 50 ml con jeringa dosificadora.
• Caja conteniendo frasco con polvo para reconstituir 75 ml con jeringa dosificadora.

Suspensión infantil:

• Caja conteniendo frasco con polvo para reconstituir 50 ml con jeringa dosificadora.
• Caja conteniendo frasco con polvo para reconstituir 75 ml con jeringa dosificadora.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. El empleo de este medicamento ofrece riesgos a las personas alérgicas a las penicilinas o cefalosporinas. No se administre durante el embarazo y lactancia.

Laboratorio y direccion:

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS, S.A. de C.V.
Carretera a Nogales Núm. 850
La Venta del Astillero
45220 Zapopan, Jal.

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Reg. Núm. 105M2005, SSA IV