Alboral Tabletas

ALBORAL

TABLETAS
Tratamiento de la ansiedad, trastorno de pánico, epilepsia y contracturas musculares

SILANES, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Diazepam.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Diazepam …………………. 5 ó 10 mg

Excipiente, cbp ………….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

ALBORAL^® es un ansiolítico, relajante muscular y anticonvulsivo.

ALBORAL^® se emplea en: Neurosis, estados de ansiedad, tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, fobias, estados depresivos acompañados de tensión e insomnio; en las somatizaciones de origen psíquico tales como la úlcera gastrointestinal, hipertensión arterial, dermatosis pruriginosa, colitis o enfermedades funcionales del sistema digestivo, cardiovascular y genital.

En el control de los estados espásticos del tétanos, logrando un efecto rápido y sostenido por unas horas. En diversos estados convulsivos como el consecutivo a la suspensión brusca del alcohol; epilepsia (casos de urgencia); espasmo cerebral aunado con parálisis cerebral y atetosis.

Miorrelajante en los estados espásticos de origen nervioso central, con contracturas musculares como: lumbalgias, cervicalgias y contracturas reumáticas.

ALBORAL^® está indicado también en la sedación basal antes de medidas terapéuticas o intervenciones, tales como: cateterismo cardíaco, endoscopías, procedimientos radiológicos, intervenciones quirúrgicas menores, reducción de dislocaciones y fracturas, biopsias, etc.

ALBORAL^® se emplea como medicación preoperatoria en pacientes con ansiedad y estado de stress. En psiquiatría es utilizado en el tratamiento de pacientes con estados de excitación asociada con ansiedad aguda y pánico, así como en el delirium tremens.

Coadyuvante para facilitar el parto en toxicosis gravídica.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

ALBORAL^® posee 4 acciones fundamentales: Tranquilizante (ansiolítica), miorrelajante, anticonvulsivante e inductora del sueño. De todas ellas la más destacada, es la miorrelajante. ALBORAL^® como sucede con otros medicamentos psicotrópicos, corresponde a una acción depresora selectiva de los centros nerviosos, y una acción tranquilizante ansiolítica que ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular y en el sistema límbico. ALBORAL^® actúa facilitando la acción inhibidora del neurotransmisor ácido ?-aminobutírico (GABA) en el SNC. Tiene efecto sobre la membrana post-sináptica, como modulador de la actividad GABA-érgica, y actúa en los receptores específicos ubicados en el SNC, situados en la membrana post-sináptica. En las sinapsis GABA-érgicas, se liga a la molécula de GABA, en la membrana post-sináptica, ocasionando una mayor apertura de los canales clóricos e hiperpolariza a la misma, impidiendo la estimulación del sistema activador ascendente reticular.

ALBORAL^® tabletas se absorbe rápidamente por el tubo digestivo, produciendo un inicio de acción sedante a los 30 minutos. Su biodisponibilidad es de 100% y su concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente a los 90 minutos; con ABC de 330 a 1530 ng/ml/h. ALBORAL^® se une a las proteínas del plasma entre 94 a 99%, siendo significativamente mayor en hombres que en mujeres. La fracción no unida de diazepam se incrementa entre 1.6 y 3.2 veces durante el tiempo de labor o antes de la cesárea.

Se distribuye rápida y ampliamente a los tejidos (principalmente cerebro e hígado). En placenta se encuentran concentraciones similares a las plasmáticas maternas cruza la barrera placentaria. En líquido cerebro espinal se concentra 1.6% de la concentración plasmática total. Si vida media ? es de 7 a 10 horas.

ALBORAL^® es metabolizado a nivel hepático. Produce 4 metabolitos desmetildiazepam (metabolito mayor), metiloxazepam, oxazepam y temazepam. La t½ de diazepam es de 20 a 80 horas y la de sus metabolitos es: desmetildiazepam, es de 40 a 120 horas; oxazepam 5 a 15 horas y temazepam 8 a 15 horas. ALBORAL^® se elimina principalmente por la orina (75%). En el paciente obeso se observa un retraso de la t½ de 95 horas vs. 40 horas del grupo control.

Contraindicaciones:

ALBORAL^® está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, miastenia grave, hipercapnia crónica severa, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer trimestre del embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar, glaucoma, discrasia, niños menores de 6 meses de edad, glaucoma de ángulo cerrado, estado de choque, coma y en personas que manejan vehículos y/o aparatos de precisión.

Precauciones generales:

• Administración conjunta con psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol, anticonvulsivantes y otros fármacos, los cuales por sí mismo producen depresión del sistema nervioso central.
• No abandonar súbitamente el tratamiento cuando se ha administrado en forma crónica.
• Tener precaución si se administra en pacientes añosos y debilitados. Insuficiencia hepática.
• Pacientes con reserva pulmonar limitada.
• Embarazo, depresión severa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se recomienda que sea administrado en el período de lactancia o durante el embarazo (cruza la barrera placentaria) excepto valorando riesgo vs. beneficio en caso de status epilepticus, síndrome agudo por deprivación alcohólica o toxicosis gravídica, en donde el beneficio a obtener, supere con creces el riesgo al feto.

Reacciones secundarias y adversas:

Dermatológicas: Rash, urticaria, hiperpigmentacion. Endócrinas, metabólicas y diazepam oral es un potente estimulador de la secreción de hormona del crecimiento, aunque ocurre tolerancia después de administración prolongada. Se ha llegado a reportar ginecomastia.

Gastrointestinales: Náusea, constipación.

Hematología: Durante el uso prolongado se reportó neutropenia.

Hepáticas:Ictericia.

Neurológicas: Amnesia retrógrada, las más comunes fueron somnolencia (2.3%), fatiga y ataxia y rara vez depresión, disarria, cefalea, tremor vértigo. Reacción paradójica, en la cual se presenta ansiedad, hiperexcitación, alteraciones del sueño, alucinaciones.

Oftalmológicas: Visión borrosa, diplopia, nistagmos.

Genitourinario: Se han reportado rara vez incontinencia o retención urinaria, así como cambios en la libido y priapismo.

Respiratorio: En endoscopía vía oral puede haber tos, depresión respiratoria, disnea, hiperventilación.

Otros: Diazepam tiene un amplio margen de seguridad, pero su uso por largo tiempo puede crear dependencia física y psicológica.

La suspensión abrupta puede desencadenar disturbios del sueño, mareos, aprehensión, tremor, calambres musculares y abdominales, nausea, vómito, disforia, sudoración y cefalea. Se recomienda reducir las dosis paulatinamente hasta suspender el medicamento. Los síntomas de abandono se presentaron en solo 5% de aquellos que recibieron el medicamento durante menos de 8 meses, y en 43% de quienes lo recibieron durante más de ese tiempo.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Interacciones medicamentosas: Si se combina ALBORAL^® con medicamentos de acción central tales como: neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos, anestésicos, antihistamínicos, barbitúricos, relajantes musculares de acción central y alcohol, deberá tenerse presente que su efecto sedante puede intensificarse por aumento de la acción depresora sobre el sistema nervioso central. Amprenavir, cimetidina, inhiben el citocromo P450 con lo que incrementan la concentración de diazepam. Debe evitarse el uso de antimicóticos tipo azol como butoconazol, pues incrementan la concentración de las benzodiazepinas.

Los macrólidos (claritromicina) interfieren el metabolismo de diazepam por lo que puede requerirse disminuir de 50V a 75% la dosis de este último ALBORAL^® en cambio, es compatible con agentes hipoglucemiantes orales, anticoagulantes, ranitidina y famotidina.

Interacciones alimentarias y de otro tipo: El consumo de cafeína puede disminuir el efecto sedante y ansiolítico. La administración de bebidas alcohólicas incrementa su efecto sedante por depresión del SNC. El consumo de jugo de toronja incrementa las concentraciones y por tanto efectos de diazepam al inhibir el sistema que lo metaboliza (P450 3A4).

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Muy raramente elevación de la transaminasa y fosfatasa alcalina, también puede llegar a modificar los valores en sangre de la ?-glutiniltranspeptidasa y de la glucosa, así como los resultados de las pruebas de la función tiroidea.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Se ha reportado incremento en el número de malformaciones de crias de hamsters y ratones tratados con diazepam durante el embarazo, así como depresión inmunológica en dosis 15 veces superiores a las humanas en gatos ratas y ratones. Aunque altas dosis de diazepam no son al parecer teratogénicas, ratones tratados con él mostraron mayor incidencia de defectos del cierre facial y se cree que los neurotransmisores son moduladores de la orientación celular en el desarrollo del paladar. No se han reportado efectos que induzcan a pensar en efectos carcinogénicos, mutagénicos, o sobre la fertilidad o que sea clara mente teratogénico.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral. La dosis será individual para cada paciente.

En los estados de tensión, excitación, agitación, ansiedad: 2 a 10 mg dos a cuatro veces al día.

En caso de insomnio 5 a 30 mg por la noche.

Contracturas del sistema musculoesquelético: 2 a 10 mg de dos a cuatro veces al día.

Como facilitador del trabajo de parto con contracciones uterinas bien establecidas con 2 a 3 cm de dilatación, 20 mg 1 a 2 veces con 1 a 2 horas de intervalo.

En toxemia gravídica: 40 a 60 mg al día.

Estados convulsivos: Como terapia adjunta en los estados convulsivos se puede administrar 2 a 10 mg 2 a 4 veces al día. En casos severos se sugiere la vía parenteral.

Anestesiología:

Premedicación: 10 a 20 mg (niños 0.1 a 0.2 mg/kg) 60 a 90 minutos antes de la inducción de la anestesia.

Sedación basal 30 a 60 minutos antes de procedimientos, exámenes e intervenciones: 10 a 30 mg (niños 0.1 a 0.2 mg/kg)

Síndrome de supresión alcohólica: Para el abandono agudo del alcohol, la dosis usual es de 10 mg 3 o 4 veces al día durante las primeras 24 horas. Posteriormente 5 mg 3 ó 4 veces al día. En casos de psicosis severa se sugiere usar la vía inyectable.

Dosis en insuficiencia renal: No se requiere realizar ajustes a la dosificación.

Dosis en insuficiencia hepática: Dependiendo del grado de insuficiencia, y ya que la vida media de diazepam puede estar prolongada, se reducirá la dosificación al 50%.

Dosis en geriatría: La dosis inicial recomendada es de 2 a 2.5 mg una o dos veces al día. Incrementar gradualmente de acuerdo a eficacia y tolerabilidad.

Dosis en pacientes dializados: No se requiere realizar ajustes.

Consideraciones especiales: El paciente obeso requiere un tiempo mayor para alcanzar el efecto óptimo asimismo se prolongarán los efectos adversos que pudieran presentarse. En pacientes debilitados se recomienda administrar dosis de 2.5 mg a 5 mg c/12 horas. Es recomendable para pacientes que laboren en el día la administración de las dosis bajas (2.5 a 5 mg) por el día, y dosis más alta por la noche (10 mg o más).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se ha reportado ingestión de 500 a 2,000 mg con solamente signos de toxicidad menor. En caso de sobredosificación se presentará intensificación de los efectos terapéuticos (sedación, relajación muscular, sueño profundo), fatiga, ataxia, amnesia, depresión respiratoria. En tales casos se recomiendan medidas generales de apoyo, ventilación adecuada, lavado gástrico, etc.

También se puede aplicar el antagonista de las benzodiazepinas: flumazenil a la dosis de 0.2 a 0.3 mg IV directo o diluído en sol. glucosada al 5% o de cloruro de sodio al 0.9%. Si no hay respuesta al minuto, administrar de 0.1 a 0.3 mg cada minuto hasta obtener respuesta, no sobrepasar de 1 a 2 mg como dosis total.

Presentaciones:

Caja con 40 y 100 tabletas de 5 y 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Producto perteneciente al Grupo II. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. El uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede causar dependencia.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS SILANES, S.A. de C.V.
Eje 3 Norte. Núm. 200
Esq. Prolongación 6 Norte
Parque Industrial Toluca 2000
Km 52.8 Carretera Toluca-Naucalpan
50200 Toluca, Edo. de México
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 62295, SSA II
EEAR-05330020451490/RM2006/IPPA