Agrastat Mr                             1,2,3,4,5,6                   

Para qué sirve Agrastat Mr                             1,2,3,4,5,6                    , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Agrastat mr 1,2,3,4,5,6

Clase terapÉutica

: AGRASTATMR (hidro­cloruro de tirofiban, MSD), es un antagonista no peptídico del receptor plaquetario GP IIb/IIIa, es un inhibidor de la agregación plaquetaria.

Indicaciones

: AGRASTATMR , en combinación con heparina, está indicado para pacientes con angina inestable o infarto al miocardio no Q para prevenir eventos cardiacos isquémicos y también está indicado para pacientes con síndromes coronarios que se les realizará angioplastia coronaria o aterectomía para prevenir complicaciones cardiacas isquémicas relacionadas con el cierre abrupto de la arteria coronaria tratada (véase Farmacología clínica y Dosis y administración).

Dosis y administraciÓn

: El vial de AGRASTATMR (concentrado) debe ser diluido previo a la administración (véase Instrucciones para el uso).

AGRASTATMR

es para uso intravenoso solamente, utilizando equipo estéril. AGRAS­TATMR puede ser coadministrado con heparina a través de la misma línea. AGRASTATMR es recomendado que se use con un aparato de infusión calibrada. Debe tenerse cuidado para evitar una carga de infusión prolongada.
Debe también tenerse cuidado en calcular el bolo de dosis y los rangos de infusión basados sobre el peso del pa­ciente.
En estudios clínicos los pacientes recibieron ácido acetilsalicílico (aspirina), a menos que estuviera contraindicado.
Angina inestable o infarto del miocardio no Q: AGRASTATMR deberá ser administrado intrave­nosamente, en combinación con heparina, a un rango de infusión inicial de 0.4 µg/kg/min por 30 mi­nutos. Una vez que se complete la infusión inicial, AGRASTATMR deberá conti­nuarse a un rango de infusión de mantenimiento de 0.1 µg/kg/min.
Las siguientes instrucciones deberán usarse para calcular los rangos de infusión de AGRASTATMR : Rango de infusión para mantenimiento (ml/hora): Multiplique el peso del paciente en kg por 0.12 e infunda este número en ml por hora.
Rango de infusión de carga: Multiplique el rango de infusión por 4. El ml/hora calculado de­be­rá ser administrado a este rango por 30 minutos.
Nota: Cuando se calculen los rangos de infusión, cualquier decimal resultante > 0.5 ml deberá ser redondeado hacia arriba.
En el estudio que demostró la eficacia, AGRASTATMR en combinación con heparina fue continuado generalmente por un mínimo de 48 horas y hasta 108 horas. La infusión puede continuarse a lo largo de una angiografía y deberá continuarse hasta por 12 a 24 horas postan­gio­plastia/aterectomía. Los introductores arteriales deberán retirarse cuando el tiempo de coagulación activado del paciente sea < 180 segundo o 2-6 horas después de terminar la heparina (véase Farmacología clínica, Estudios clínicos).
Angioplastia/aterectomía: En pacientes en los cuales se inicia AGRASTATMR en el contexto de una angioplastia/aterectomía, AGRASTATMR deberá ser administrado intravenosamente, en combinación con heparina, como un bolo inicial de 10 µg/kg administrado en 3 minutos seguido de un rango de infusión de mantenimiento de 0.15 µg/kg/min de acuerdo con las siguientes instrucciones (véase Farmacología clínica, Estudios ­clínicos): Bolo: 0.2 ml/kg administrado en 3 minutos inmediatamente previos al inicio de la angioplastia/aterectomía.
Infusión de mantenimiento: Al terminar el bolo, la administración e inicio de la inflación/activación del balón del aparato de aterec­tomía, administre AGRASTATMR a través de una bomba de infusión al rango indicado. El rango de infusión (ml/hora) deberá calcularse como sigue: multiplique el peso del paciente en kg por 0.18 e infunda este número en ml por hora.
La infusión de mantenimiento de AGRAS­TATMR deberá ser administrada por 36 horas. Al terminar el procedimiento deberá discontinuarse la heparina y deberán removerse los introductores arteriales cuando el tiempo de coagulación activado del paciente sea < 180 segundos.­
Pacientes con insuficiencia renal severa: La dosis de AGRASTATMR deberá ser reducida en un 50% en pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min) (véase Precauciones, Insuficiencia renal severa y Farmacología clínica, Farmacocinética, Características en los pacientes, Insuficiencia renal).
Otras poblaciones de pacientes: No son necesarios ajustes en las dosis para pacientes ancianos (véase Empleo en ancianos) o pacientes femeninos.

Instrucciones para el uso

: Los productos parenterales deberán ser inspeccionados visualmente por materias particulares y decoloración previos al uso, siempre y cuando la solución y el contenedor lo per­mitan.
El vial de AGRASTATMR (concentrado) deberá diluirse previo a la administración (véase Direcciones para la preparación de solución de AGRASTATMR para infusión de con­cen­trado).­
Direcciones para la preparación de solución de AGRASTATMR para infusión de con­-centrado:­
? Retire 100 ml de una bolsa de 500 ml de solución salina estéril al 0.9% o dextrosa al 5% en agua y remplácelo con 100 ml de AGRASTATMR (de dos viales de 50 ml) para alcanzar una concentración de 50 µg/ml. Mezcle bien antes de la administración.
? Administre de acuerdo con las dosis apropiadamente calculadas antes.
? Descarte cualquier solución intravenosa no usada después de 24 horas de iniciar la infusión.

Contraindicaciones

: AGRASTATMR está contraindicado en pacientes que son ­hipersen­sibles a cualquiera de los componentes del producto.
Debido a que la inhibición de la agregación plaquetaria aumenta el riesgo de sangrado, AGRASTATMR está contraindicado en pacientes con sangrado interno activo; historia de hemorragia intra­craneal, neoplasia intracraneal, malformación arteriovenosa o aneurisma; y en pacientes­ que desarrollaron trombocitopenia después de una exposición previa a AGRASTATMR .

Precauciones

: AGRASTATMR deberá usarse con cuidado en los siguientes pacientes: ? Sangrado reciente (< 1 año), incluyendo historia de sangrado gastrointestinal, o sangrado genitourinario de significado clínico.
? Coagulopatía conocida, trastornos plaque­tarios o historia de trombocitopenia.
? Conteo plaquetario < 150,000 células/mm3 .
? Procedimientos quirúrgicos importantes o trauma físico severo en un mes.
? Historia, síntomas o hallazgos sugestivos de disección aórtica.
? Hipertensión severa incontrolada (presión ar-terial sistólica >180 mmHg y/o presión arterial diastólica >110 mmHg).
? Pericarditis aguda.
? Retinopatía hemorrágica.

Precauciones hemorrÁgicas

: Debido a que AGRASTATMR inhibe la agregación plaquetaria, deberá tenerse cuidado cuando se usa con otras drogas que afecten la homeostasis. No se ha establecido la seguridad de AGRAS­TATMR ­cuando se usa en combinación con agentes trombolíticos.
Durante la terapia con AGRASTATMR , los pacientes deberán ser monitorizados por sangrado potencial. Cuando el tratamiento para sangrado se requiera, deberá considerarse la disconti­nuación de la droga. Deberá darse consideración también a las transfusiones.
Sitio de acceso de la arteria femoral: AGRAS­TATMR está asociado con aumentos menores en los rangos de sangrado, particularmente a nivel del sitio de acceso por la colocación del introductor femoral. Deberá tenerse cuidado cuando se intente un acceso vascular que solamente la pared anterior de la arteria femoral sea punzada, evitando la técnica de Seldinger (a través) para obtener acceso a la vaina. Deberá tenerse cuidado­ para obtener una homeostasis apropiada cuando se retiren los introductores seguidos de observación cuidadosa.
Monitoreo de laboratorio: El conteo plaque­tario, hemoglobina y hematócrito deberán ser monitorizados previo al tratamiento, hasta 6 horas después del bolo o la infusión de carga y por lo menos diariamente en adelante durante la terapia con AGRASTATMR (o más frecuentemente­ si hay evidencia de una disminución significativa). Si el paciente experimenta una disminución en el conteo de las plaquetas a < 90,000 células/mm3 , conteos adicionales de las plaquetas deberán realizarse para excluir seudotrombo­cito­penia. Si se confirma trombocitopenia, deberán­ discontinuarse el AGRASTATMR y la heparina y monitorizar y tratar la condición apropiadamente.­
Insuficiencia renal severa: En estudios clínicos, los pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min) mostraron aclaramientos plasmáticos disminuidos de AGRASTATMR . La dosis de AGRASTATMR debe­rá reducirse en estos pacientes (véase Dosis y administración y Farmacología clínica, Estu­dios clínicos).
Empleo en el embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. AGRASTATMR no deberá utilizarse durante el embarazo, solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial al feto.
Empleo en la lactancia: No se sabe si AGRAS­TATMR es o no excretado en la leche humana. Debido a que muchas drogas son excretadas en la leche humana, y debido al potencial de efectos adversos sobre el infante amamantado, deberá hacerse una decisión si dis­con­tinuar o no la lactancia o la droga, tomando en cuenta la importancia de la droga para la madre.
Empleo en niños: La seguridad y efectividad en niños no han sido establecidas.
Empleo en ancianos: En estudios clínicos la eficacia de AGRASTATMR en los ancianos (> 65 años) fue comparable a la observada en pacientes menores (< 65 años). Los pacientes ancianos que están recibiendo AGRASTATMR con heparina o heparina sola, tienen una mayor incidencia de complicaciones hemorrágicas que pacientes menores. El riesgo aumentado de sangrado en pacientes tratados con AGRASTATMR en combinación con heparina sobre el riesgo en los pacientes tratados con heparina sola fue comparable sin importar la edad. La incidencia global de eventos adversos no hemorrágicos fue mayor en pacientes mayores (comparado con pacientes menores); sin embargo, la incidencia de eventos adversos no hemorrágicos en estos pacientes fue comparable entre los grupos de AGRASTATMR y heparina y heparina sola. No se recomienda ajustes en las dosis (véase Dosis y administración, Otras poblaciones de pacientes).
Interacción con drogas: AGRASTATMR ha sido estudiado en un fondo de ácido acetilsalicílico (aspirina) y heparina.
El uso de AGRASTATMR en combinación con he­-pa­ rina y ácido acetilsalicílico (aspirina) se ha asociado con aumento en las hemorragias comparadas con heparina y ácido acetilsalicílico (aspirina) sola (véase Efectos colaterales). Deberá tenerse cuidado cuando AGRASTATMR se use con otras drogas que afecten la homeostasis (ej. warfarina) (véase Precauciones, Precauciones hemorrágicas).

AGRASTATMR

ha sido utilizado concomitan­te­mente en estudios clínicos con betablo­queadores, bloqueadores de los canales de calcio, agentes antiinflamatorios no esteroi­dales (AINEs) y preparaciones de nitratos sin evidencia de inter­acciones adversas clínicamente significativas.
En un subgrupo de pacientes (n = 762) en el estu­-dio PRISM (Inhibición del Receptor Plaquetario en el Manejo del Síndrome Isqué­mi­co), el aclaramiento plasmático del tirofiban en pacientes que recibieron una de las siguientes drogas fue comparado con aquel en pacientes que no recibieron dicha droga. No hubo reacciones clínicamente significativas de estas drogas en el aclaramiento plasmático del tirofiban: acebutolol, paracetamol (aceta­mi­nofén), alprazolam, amlodipina, preparaciones de aspirina, atenolol, bromazepam, captopril, diazepam, digoxina, diltiazem, docusato sódico, enalapril, furosemida, gliburide, heparina, insulina, isosorbide, levotiroxina, lo­razepam, lovastatina, metoclopramida, me­­to­prolol, morfina, nifedipina, preparaciones de nitratos, omepra­zole, oxazepam, cloruro de potasio, propra­nolol, ranitidina, simvastatina, sucralfato y temazepam.
Efectos colaterales : Los eventos adversos más comunes relacionados con la droga reportados durante la terapia con AGRASTATMR cuando se utilizó concomitantemente con heparina y ácido acetilsalicílico (aspirina) fue sangrado (usualmente reportado por los investigadores como exudado o leve). Las incidencias de sangrados mayores o menores utilizando los criterios del TIMI** en los estudios PRISM PLUS (Inhibición del Receptor para el Manejo del Síndrome Isquémico – Pacientes limitados por signos y síntomas inestables) y RESTORE (Estudio Randomizado de la Eficacia de Tirofiban para los Objetivos y la Reestenosis) se muestran en la tabla.

Prism plus

?
(Estudio AI/MI no Q)

Restore

?
(Estudio angioplastia/
aterectomía)Sangrado

Agrastat

+

HEPARINA


Agrastat

+

HEPARINA

Heparina
(n= 797)
Heparina
(n=1.070)(n=773)(n=1.071)%
%
%
%
Sangrado importante(criterios TIMI)?
1.4
0.8
2.2
1.6
Sangrado menor(criterios TIMI)§
10.5
8.0
12.0
6.3
Transfusiones
4.0
2.8
4.3
2.5
? Pacientes recibieron aspirina a menos que estuviera contraindicado.
? Hemoglobina cayó a > 50 g/L con o sin sitio identificado, hemorragia intracraneal o taponamiento cardiaco.
§ Hemoglobina cayó a > 30 g/L con sangrado de un sitio conocido, hematuria macroscópica espontánea, hematemesis o hemoptisis.No hubo reportes de hemorragias intracraneales en el estudio PRISM PLUS para AGRASTATMR en combinación con heparina o en el grupo de control (el cual recibió heparina). La incidencia de sangrado intracraneal en el estudio Restore fue de 0.1% para AGRASTATMR en combinación con heparina y 0.3% para el grupo control (el cual recibió heparina).
En el estudio PRISM PLUS, las incidencias de sangrado retroperitoneal reportadas para AGRASTAT en combinación con heparina y para el grupo control fueron de 0.0% y 0.1% respectivamente. En el estudio RESTORE, la incidencia de sangrado retroperitoneal para AGRASTATMR en combinación con heparina y para el grupo control fueron de 0.6% y 0.3% respectivamente.
Las mujeres y los pacientes ancianos que recibieron AGRASTATMR con heparina o heparina sola tuvieron una mayor incidencia de complicaciones hemorrágicas que los pacientes masculinos o que pacientes más jóvenes, respectivamente. El riesgo aumentado de sangrado en pacientes tratados con AGRASTATMR en combinación con hepa­rina sobre el riesgo en pacientes tratados con heparina sola fue comparable sin importar la edad o el sexo.
No se recomiendan ajustes de la dosis en estas poblaciones (véase Dosis y administración, Otras poblaciones de pacientes).
Los pacientes tratados con AGRASTATMR y con heparina fueron más propensos a experimentar disminuciones en el conteo de plaquetas que el grupo control.
Estas dismi­nuciones fueron rever­sibles con la dis­con­tinuación de AGRAS­TATMR . El porcentaje de pacientes con una disminución de las ­plaquetas a < 90.000 células/mm3 fue de un 1.5%. El porcentaje de pacientes con una disminución de las plaquetas a < 50,000 células/mm3 fue de un 3%.
El efecto colateral no hemorrágico relacionado con la droga más frecuentemente reportado con AGRASTATMR , administrado concomitantemente con heparina, ocurriendo con una incidencia > 1% fue náuseas (1.7%), fiebre (1.5%) y cefalea (1.1%); náusea y fiebre ocurrieron a una incidencia de 1.4%, 1.1% y 1.2% respectivamente en el grupo control.
En estudios clínicos, las incidencias de eventos adversos fueron generalmente similares entre las diferentes razas, pacientes con o sin hiper­tensión, pacientes con o sin diabetes mellitus y pacientes con o sin hipercolesterolemia.
La incidencia global de eventos adversos no hemorrágicos fue mayor en los pacientes femeninos (comparados con los pacientes masculinos) y pacientes mayores (comparados con los pacientes más jóvenes).
Sin embargo, las incidencias de eventos adversos no hemorrágicos en estos pacientes fueron comparables entre los grupos con AGRASTATMR con heparina y heparina sola (véase antes para eventos adversos hemorrágicos).
Hallazgos en los exámenes de laboratorio: Los eventos adversos más frecuentemente observados en los pacientes que recibieron AGRAS­TATMR concomitantemente con heparina estuvie­ron relacionados con sangrado. Fueron obser­­­­­­­vadas disminuciones en la hemoglobina y el hematócrito, y conteo plaquetario. También fueron observados aumentos en la presencia de sangre oculta en la orina y heces.

Sobredosis

: En estudios clínicos, sobredosis inadvertida con tirofiban ocurrió con dosis de hasta 5 veces y 2 veces la dosis recomendada para la administración en bolos e infusión de carga, respectivamente.
Sobredosis inadvertida ocurrió en dosis de hasta 9.8 veces el rango de infusión de mantenimiento de 0.15 µg/mg/min.
La manifestación más frecuentemente reportada de sobredosis fue sangrado, primariamente eventos hemorrágicos mucocutáneos menores en los sitios de la cateterización cardiaca (véase Precauciones, Precauciones hemorrágicas).
La sobredosis de tirofiban deberá ser tratada por evaluaciones de la condición clínica del paciente y suspensión o ajuste de la infusión de la droga apropiadamente.

AGRASTATMR

puede ser removido por hemo­diálisis.

PresentaciÓn

: AGRASTATMR está disponible en una solución concentrada para dilución (viales de 50 ml).

Almacenamiento

, CONCENTRADO PARA INFUSIÓN: Almacene entre 15-30°C. No congele. Protéjalo de la luz durante el almacena­miento.­
* Marca registrada de Merck & Co., Inc.
Copyright © 1997 Merck & Co., Inc.
Definiciones médicas / Glosario
  1. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
  2. HEMATURIA, Es la presencia de sangre en la orina.
  3. HEMOGLOBINA, Es la sustancia química de la sangre contenida en los glóbulos rojos yencargada del transporte del oxígeno desde los pulmones a todos lostejidos del organismo.
  4. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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