Acroken Solucion Inyectable

Para qué sirve Acroken Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ACROKEN

SOLUCION INYECTABLE
Regulador de hormona del crecimiento

KENDRICK, S.A., LABORATORIOS

Denominacion generica:

Octreotida.

Forma farmaceutica y formulacion:

El frasco ámpula contiene:

Octreótida …………… 1 mg

Vehículo, cbp ……….. 5 ml

Indicaciones terapeuticas:

ACROKEN* está indicado para controlar los síntomas y disminuir los niveles de hormona del crecimiento y de la somatomedina C (IGF-1) en pacientes con acromegalia que no pueden ser manejados satisfactoriamente con radioterapia o cirugía, que no pueden o quieren operarse, o durante el período previo a que la radioterapia resulte efectiva.

También está indicado en el tratamiento de los síntomas que acompañan a los tumores gastroenteropancreáticos endócrinos funcionales, así como en los tumores carcinoides con sintomatología propia del síndrome carcinoide.

Asociado con inhibidores de la bomba de protones o antagonistas de los receptores H2 de la histamina, también está indicado en tumores secretores del tracto gastrointestinal tipo vipomas, glucagonomas y gastrinomas/síndrome de Zollinger-Ellison.

Para controlar durante el preoperatorio la hipoglucemia en los insulinomas así como para el tratamiento de sostén.

La octreótida no es un antitumoral ni es tampoco, tratamiento curativo en estos pacientes.

También se recomienda su uso para controlar la diarrea asociada al SIDA, para prevenir complicaciones postoperatorias pancreáticas y en pacientes cirróticos. Es útil, asociada a la escleroterapia endoscópica, para controlar el sangrado y resangrado secundario de várices gastroesofágicas.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La octreótida es un análogo sintético de la somastatina, con efectos similares a esta, pero de mayor duración. Inhibe la hipersecreción de la hormona de crecimiento, de la serotonina y de los péptidos del sistema endócrino gastroenteropancreático.

En animales, la acción inhibidora de la octreótida sobre la hormona de crecimiento, glucagón y liberación de insulina es más potente que la de la somastatina.

A diferencia de lo que ocurre con la somastatina, octreótida inhibe principalmente la secreción de la hormona de crecimiento, más que de la insulina, y su administración no provoca una hipersecreción hormonal de rebote.

En pacientes con acromegalia, ACROKEN* disminuye los niveles plasmáticos de la hormona de crecimiento y de IGF-1.

Una disminución de 50% de la hormona de crecimiento se observa en 90% de los pacientes y una disminución de la concentración sérica de la misma, a menos de 5 ng/ml, se observa en cerca de la mitad de los casos. En la mayoría de los pacientes, síntomas como cefalea, edema cutáneo y de tejidos blandos, artralgias, hiperhidrosis y parestesias, mejoran de forma significativa.

En pacientes con grandes adenomas hipofisarios, ha podido observarse una reducción del tamaño del tumor con el tratamiento.

En el caso de pacientes con tumores gastroenteropancreáticos funcionales sintomáticos, el tratamiento con octreótida proporciona tanto una mejoría clínica como de la sintomatología.

Absorción: Tras la inyección subcutánea de 100 µg de octreótida, esta se absorbe rápida y completamente, obteniéndose un pico de concentración de 5.2 ng/ml alrededor de los 24 minutos después de la aplicación.

Por técnicas específicas de inmunoensayo ha podido comprobarse que las dosis aplicadas por vía intravenosa y subcutánea son bioequivalentes. Igualmente, tanto la Cmáx., como el ABC son proporcionales a la dosis administrada, independientemente de la vía utilizada.

Al comparar el aclaramiento de la octreótida después de aplicar dosis de 600 µg/día comparada con 150 µg/día, se ha observado que hay una reducción de 66%, lo que sugiere que tiene una cinética no linear cuyo mecanismo por el momento, no está aclarado.

En pacientes acromegálicos, la farmacocinética difiere de la observada en voluntarios sanos, ya que con dosis de 100 µg, al pico máximo de concentración plasmática es de 2.8 ng/ml y aparece alrededor de los 42 minutos después de la aplicación subcutánea.

Distribución: En voluntarios sanos, la octreótida se distribuye rápidamente, con un volumen de distribución estimado de 13.6 lt., y un aclaración total de 10 lt./hora.

Cerca de 65% de la octreótida se fija a las proteínas del plasma independientemente de su concentración, haciéndolo principalmente a las lipoproteínas.

En los acromegálicos, el volumen de distribución estimado es de 21.6 ± 8.5 lt., y el aclaramiento total se incrementó hasta 18 lt., con una fijación a las proteínas plasmáticas de 41.2%.

Eliminación: La eliminación de la octreótida del plasma tiene una aparente vida media de 1.7 horas en comparación con los 1 a 3 minutos que tiene la somastatina, la hormona natural. Su duración de acción es variable, pudiendo llegar hasta 12 horas dependiendo del tipo de tumor.

Cerca de 32% de la dosis administrada se elimina sin cambios con la orina. En los pacientes ancianos, hay que ajustar la dosis debido a un aumento significativo de la vida media de 46% y a una importante disminución del aclaramiento de 26%, mientras que en los pacientes con acromegalia, la disposición y eliminación del medicamento es muy similar a la observada en los voluntarios sanos.

En pacientes con daño renal severo que necesitan ser dializados, el aclaramiento se reduce hasta cerca de la mitad.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a la octreótida o a cualesquiera de los componentes de la formula.

Precauciones generales:

Debido a que los tumores hipofisiarios que secretan hormonas del crecimiento pueden causar complicaciones graves, en ciertas áreas tan importantes como la visual, el monitoreo de estos pacientes debe hacerse estrechamente.

Ya que pueden alterarse la función y la motilidad de la vesícula biliar ocasionando la formación entre 15 y 30% de cálculos biliares, hay que hacer ultrasonografía vesicular antes y cada 6 a 12 meses durante el tratamiento.

Durante el tratamiento de los tumores gastroenteropancreáticos funcionales pueden presentarse cuadros de rebote con recurrencia rápida de los síntomas severos.

Los pacientes con insulinomas pueden presentar hipoglucemias prolongadas que pueden disminuirse administrando dosis más pequeñas pero con mayor frecuencia.

En pacientes diabéticos tratados con insulina, los requerimientos de esta pueden variar, por lo que se hace necesario el monitoreo de la glucemia y ajustar la dosis, monitoreo que también es obligado después del tratamiento por sangrado de várices gastroesofágicas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Debido a la limitada experiencia existente con el uso de octreótida en mujeres embarazadas o lactando, solo deberá emplearse si es absolutamente necesario y con estricto control médico.

Reacciones secundarias y adversas:

Reacciones locales: Dolor y sensación de ardor, quemadura u hormigueo en el sitio de la inyección subcutánea, con enrojecimiento y ligero edema que no suele durar más de quince minutos.

Puede disminuirse o incluso suprimirse este efecto local, aplicando la inyección a temperatura ambiente o utilizando soluciones más concentradas.

Reacciones generales: Rara vez, hipersensibilidad de la piel y pérdida transitoria del cabello, y muy aisladamente, reacciones anafilácticas.

Sistema cardiovascular: Bradicardia en casos aislados.

Vesícula biliar: Formación de cálculos vesiculares en los tratamientos prolongados.

Aparato digestivo: Anorexia, náuseas, vómito, dolor, cólico abdominal, flatulencia, heces blandas, diarrea y esteatorrea.

En casos muy aislados puede presentarse un cuadro de pseudobstrucción intestinal aguda con distensión abdominal progresiva, dolor epigástrico severo y sensibilidad abdominal aumentada. Todos estos efectos pueden reducirse evitando la ingesta de alimentos en el momento de la inyección, recomendándose su administración entre comidas, o mejor, al acostarse.

Hígado: Disfunción hepática aguda tipo hepatitis aguda sin colestasis, así como hiperbilirrubinemia progresiva con elevación de las enzimas hepáticas.

Páncreas: Por inhibir la hormona de crecimiento, el glucagón y la insulina, la octreótida puede afectar la regulación de la glucosa, pudiendo presentar los pacientes, una hiperglucemia sostenida, aunque también puede observarse hipoglucemia.

También puede observarse, aunque rara vez, pancreatitis aguda e inducida por colelitiasis.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Octeótrida reduce la absorción intestinal de ciclosporina y retrasa la de la cimetidina.

Si se administra conjuntamente con bromocriptina, aumenta la biodisponibilidad de esta última.

Debido a que puede reducir la depuración metabólica de compuestos metabolizados por las enzimas del citocromo P450 y en especial por el CYP3A4, como en el caso de quinidina y terfenadina, pudiendo ocasionar que tengan un índice terapéutico bajo, su uso simultáneo debe ser cuidadosamente vigilado.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No han sido reportados a la fecha.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Estudios con octreótida en animales no han evidenciado efectos mutagénicos de la misma. Tampoco se han observado en pruebas hechas en cultivos bacterianos. En células aisladas del hámster chino V79, concentraciones altas y citotóxicas de octreótida han ocasionado cambios cromosómicos. No aumentaron las aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos incubados con la octreótida. In vivo, en ratones tratados con octreótida intravenosa, no se observó actividad blastogénica en la médula ósea.

En ratas que recibieron octreótida a dosis diaria de hasta 1.25 mg/kg de peso corporal, se produjeron fibrosarcomas, especialmente en los animales machos, en el sitio de la inyección subcutánea, después de 52, 104 y 113 a 116 semanas, siendo responsabilizado de su desarrollo, una fibroplasia desordenada producida por los efectos irritantes continuos en el sitio de la inyección, si bien, también se observaron los mismos tumores cuando se inyectaba solo el vehículo acídico del producto, pareciendo que esta reacción tisular inespecífica es propia de las ratas, no presentándose tumores ni en ratones, ni en perros y no considerándose a los humanos susceptibles de presentar cánceres por este estímulo del tejido celular subcutáneo.

En las ratas tratadas con octreótida durante 116 semanas se observaron adenocarcinomas endometriales uterinos con las dosis más altas, 1.25 mg/kg, y se asociaron a una mayor incidencia de endometritis, menos cuerpos lúteos ováricos, disminución de adenomas en glándulas mamarias y la presencia de dilatación de la luz y de las glándulas uterinas, probablemente debido a un importante desequilibrio hormonal.

Hay numerosas evidencias de que estos tumores son específicos de la especie, no teniendo relevancia alguna para el hombre.

Estudios de reproducción realizados en ratas hembras, con dosis de hasta 30 veces más altas que las recomendadas en los humanos, no han evidenciado trastornos en la fertilidad ni en el desarrollo de la camada.

Dosis y via de administracion:

Acromegalia: Iniciar con aplicaciones subcutáneas de 0.05 a 1 mg cada 8 a 12 horas, dependiendo el ajuste mensual de las dosis, de los valores de la hormona de crecimiento y de la IGF-1, (objetivo: 2.5 ng/ml y rango normal respectivamente), de los síntomas clínicos y de la tolerabilidad, no debiendo excederse la dosis máxima de 1.5 mg/día y siendo la dosis diaria útil en la mayoría de los pacientes, de 0.3 mg. Cuando la dosis es estable, los controles de laboratorio deberán hacerse cada 6 meses.

Si no se observa una disminución importante de los niveles de la hormona de crecimiento ni mejoría de los síntomas después de tres meses de tratamiento, hay que suspender éste.

Tumores endócrinos gastroenteropancreáticos: Iniciar con 0.05 mg, una o dos veces al día por vía subcutánea y dependiendo de la respuesta clínica, de los niveles de las hormonas producidas por los tumores (excreción urinaria de ácido acético 5-hidroxiindol en caso de carcinoides) y de la tolerabilidad, puede aumentarse la dosis a 0.1 a 0.2 mg tres veces al día, pudiéndose requerir en ciertos casos aumentar más la dosis, misma que siempre deberá individualizarse.

Diarrea refractaria en pacientes con SIDA. Aplicar por vía subcutánea 0.1 mg, 3 veces al día. Si después de una semana de tratamiento no se controla la diarrea, incrementar progresivamente la dosis hasta un máximo de 0.25 mg, 3 veces al día, de acuerdo al número de evacuaciones diarias y a la tolerabilidad.

Prevención de complicaciones a cirugía pancreática: Inyección subcutánea de 0.1 mg, 3 veces al día durante 7 días, iniciando una hora antes de comenzar la laparotomía.

Sangrado de várices gastroesofágicas: Aplicar por infusión intravenosa continua, 25 µg/hora durante 5 días, pudiendo llegarse en pacientes cirróticos hasta 50 µg/hora durante 5 días.

Ancianos: No es necesario modificar la dosis.

Niños: La experiencia en niños es muy reducida.

Pacientes con disfunción hepática: Debido a que puede aumentar la vida media de la octreótida, puede se necesario ajustar la dosis de sostén.

Pacientes con disfunción renal: No se requiere ajustar la dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Dosis tan altas como 2,000 µg por vía subcutánea tres veces al día durante varios meses, han sido bien toleradas.

La dosis máxima intravenosa que se ha utilizado, aplicada en bolo en un adulto ha sido, de 1 mg presentando el paciente ligera bradicardia, rubor facial, cólicos abdominales, diarrea, sensación de estómago vacío y náuseas que desaparecieron en 24 horas.

Un paciente que tuvo una sobredosificación accidental por infusión continua de 0.25 mg/hora durante 48 horas, no presentó efecto adverso alguno.

El tratamiento de la sobredosis siempre debe ser sintomático.

Presentaciones:

Caja con un frasco ámpula de 1 mg en 5 ml (0.2 mg/ml). También disponible como genérico intercambiable GI.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en refrigeración entre 2 y 8°C. No se congele.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS KENDRICK, S.A.
Textitlán Núm. 42
Colonia Sta. Ursula Coapa
04650 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 631M2003, SSA IV
KEAR-06350160100132/RM2006/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. ACROMEGALIA, Enfermedad producida por un tumor de la hipófisis que segrega en exceso, debido a lo cual los huesoscrecen demasiado.
  2. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  3. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  4. RADIOTERAPIA, Es el método terapéutico que emplea los rayos X y otras formas deradiación para el tratamiento de los tumores.
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