FARMACOLOGIA
INTRODUCCIÓN
Es una solución empleada como fluidificante de las secreciones mucosas y mucopurulentas de las vías aéreas. También se lo emplea como antídoto de la intoxicación por paracetamol-acetaminofeno.(1)
CLASIFICACIÓN
Corresponde a los agentes mucolíticos y antídotos para la intoxicación.(1)
FARMACOCINÉTICA
Luego de la administración por vía oral, la biodisponibilidad es baja, debido al amplio efecto de primer paso; con un volumen de distribución de 6 L/kg. Posterior a una dosis intravenosa la vida media es de seis horas. La depuración es renal en forma de sulfatos inorgánicos y pequeñas cantidades de taurina junto con acetilcisteína inactiva.(2)
FARMACODINAMIA
Disminuye la viscosidad de las secreciones al actuar con su radical sulfhidrilo, rompiendo los enlaces disulfuro de las mucoproteínas; la acción mucolítica es mayor a niveles de pH que van entre siete y nueve.(1)
Como antídoto para las sobredosis de paracetamol, actúa probablemente por dos mecanismos: el primero es el de mantener o reestablecer las reservas de glutatión y el segundo como un sustrato para la unión de los productos tóxicos formados en el metabolismo del paracetamol previniendo de ésta manera la lesión hepática. La acetilcisteína tiene un notable efecto antioxidante.(1)
INDICACIONES
- Enfermedad pulmonar crónica: enfisema crónico, enfisema y bronquitis, bronquitis crónica asmática, tuberculosis, bronquiectasias y amiloidosis pulmonar primaria.(1)
- Enfermedades broncopulmonares agudas: neumonía, bronquitis, traqueobronquitis.(1) []
- Complicaciones pulmonares de la fibrosis quística.(1) []
- Cuidados en la traqueotomía.(1)
- Complicaciones pulmonares de la cirugía.(1)
- Durante la anestesia.(1)
- Posterior a traumas torácicos.(1)
- Atelectasia producida por obstrucción mucosa.(1)
- Exámenes bronquiales como broncoespirometría.(1)
- Antídoto para la sobredosis de paracetamol.(1)
SITUACIONES ESPECIALES
Pertenece a la Categoría B para uso en el embarazo; los estudios no muestran efectos teratogénicos en animales. No se excreta por la leche materna.(1)
CONTRAINDICACIONES
Sensibilidad conocida a la acetilcisteína.(1)
EFECTOS SECUNDARIOS
- Efectos locales: rash.(1)
- Reacciones de hipersensibilidad: erupciones cutáneas.(1)
- Efectos neurológicos: mareo.(1)
- Efectos gastrointestinales: estomatitis, náusea, vómito.(1)
- Efectos pulmonares: broncoconstricción, irritación traqueal y bronquial, hemoptisis, broncoespasmo en pacientes con bronquitis asmática o bronquitis complicada con asma bronquial.(1)
- Otros efectos: fiebre, rinorrea.(1)
PRECAUCIONES
- Luego de la administración del fármaco puede observarse un incremento del volumen de las secreciones bronquiales fluidificadas.(1)
- Los asmáticos durante el tratamiento deben ser controlados, si existe broncoespasmo progresivo se debe suspender la administración.(1)
- El paciente puede notar un olor desagradable al inicio de la administración, el cual pronto desaparece.(1)
- Cuando el paciente utiliza mascarilla para la nebulización puede quedar una capa fina viscosa en el rostro, situación que se soluciona limpiando con agua el rostro del paciente.(1)
- Bajo ciertas condiciones, en el frasco abierto puede observarse un cambio de color de la solución (se hace ligeramente púrpura), esto no significa una disminución de la seguridad o efectividad de la sustancia.(1)
- La nebulización continua con gas seco produce la evaporación del solvente y genera un incremento de la concentración en el nebulizador. La dilución del fármaco con agua estéril para inyección elimina este inconveniente.(1)
- El vómito de la sobredosis de paracetamol puede agravarse con la acetilcisteína administrada por vía oral.(1)
- En pacientes con riesgo de sangrado gastrointestinal alto se debe evaluar dicho riesgo versus el riesgo de desarrollar toxicidad hepática por paracetamol, para instaurar el tratamiento con acetilcisteína.(1)
- Durante el tratamiento de la sobredosis, descontinuarlo ante la presencia de urticaria u otros síntomas alérgicos, a menos que se consideren controlables.(1)
- Al presentarse encefalopatía hepática causado por la intoxicación por paracetamol suspender el tratamiento.(1)
INTERACCIONES
No debe mezclarse con antibióticos pues son incompatibles en la misma solución.(1)
Por vía oral el carbón activado puede reducir la efectividad de acetilcisteína.(1)
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Los síntomas que se presentan son reacciones anafilácticas severas. Se ha observado colapso cardiovascular y muerte en niños menores de cuatro años, que recibieron acetilcisteína para el tratamiento de sobredosis de paracetamol.(2)
CONSERVACIÓN
No existe información disponible.
POSOLOGÍA
Nebulización con mascarilla, por pieza bucal o traqueostomía: 3 a 5 mL de la solución al 20% o 6 a 10 ml de la solución al 10%, tres a cuatro veces por día.(1)
Instilación directa: 1 a 2 mL de las soluciones al 10% o al 20% se puede administrar hasta con un intervalo mínimo de una hora, en caso de traqueostomía se puede administrar la misma dosis con un intervalo de 1 a 4 horas.(1)
Para broncograma: 1 a 2 mL de la solución al 10% o 2 a 4 mL de la solución al 10%, en dos a tres administraciones por nebulización o instilación intratraqueal antes de realizar el examen.(1)
Sobredosis de paracetamol: Una dosis inicial de 140 mg/kg por vía oral; cuatro horas después administrar una dosis de mantenimiento de 70 mg/kg y repetirla por 17 ocasiones cada cuatro horas o hasta que los niveles de paracetamol sanguíneo ya no sean tóxicos. Repetir la dosis en caso que el paciente vomite cualquiera de ellas luego de una hora de suministrada.(1)
COMERCIALES
ACETILCISTEÍNA
FDA: 1963
IESS: No pertenece
MSP: No pertenece
Comercial
Farmacéutica
100 mg
ACETILCISTEÍNA
230 mg
BIBLIOGRAFÍA
- MDConsult. Drug Information. Acetylcysteine [web en línea] 2001 [visitado el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13181805/1/101/top?sid=60735314
- Ellenhorn M, Schonwald S, Ordog G, Wasserberger J, Ellenhorn S. Ellenhorn's Medical Toxicology. 2ed. Baltimore : Williams & Wilkins;1997. p. 189-91
