ORLISTAT y CICLOSPORINA
Interacciones entre ORLISTAT y CICLOSPORINA, efectos secundarios.
Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
EFECTO PREVISIBLE
La administración conjunta de ciclosporina con orlistat puede dar lugar a una reducción de los niveles orgánicos de
ciclosporina, pudiendo conducir a una reducción o pérdida de la actividad terapéutica.
IMPORTANCIA CLÍNICA
La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito una reducción en los niveles séricos
de ciclosporina tras su administración conjunta con orlistat. La interacción parece que es menos importante cuando
se administra la ciclosporina en forma de microemulsión (preparados Neoral) que cuando se administra como suspensión
oleosa. Por consiguiente, se recomienda monitorizar los niveles de ciclosporina cuando se administran ambos fármacos
conjuntamente, con más frecuencia de lo habitual y continuar con la monitorización cuando se interrumpa la
administración de orlistar hasta que los niveles de ciclosporina se estabilicen.
MECANISMO DE INTERACCIÓN
Posible disminución de la absorción de ciclosporina por acción de orlistat, que inhibe la lipasa pancreática y previene
la absorción de moléculas lipófilas como ciclosporina. La ciclosporina en formulación oleosa se ve más afectada por
la interacción que cuando se administra la ciclosporina en microemulsión.
EVIDENCIAS CLÍNICAS
1 Se describe un caso clínico de posible interacción en un paciente con transplante de corazón en el que tras la
administración conjunta de orlistat y ciclosporina, se registró un decenso del 47%, 86% y 75% en los niveles
plasmáticos, los niveles máximos y el área bajo curva de ciclosporina. 2 Se describe otro caso clínico en el que se
registró una disminución de los niveles de ciclosporina tras su administración en forma de microemulsión. Al cesar
la administración de orlistat, los niveles de ciclosporina aumentaron. 3 Se describe un caso clínico en el que un
paciente que estaba recibiendo ciclosporina en emulsión oleosa (250 mg/d) y que recibió conjuntamente orlistat (360
mg/d) registró un descenso del 66% en los niveles plasmáticos de ciclosporina. En este paciente, el cambio a
ciclosporina en microemulsión supuso una mejora en la biodisponibilidad.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1 Nägele H, et al. Eur J Clin Pharmacol 1999;55:667-9. 2 Schnetzler B, et al. Transplantation 2000;70:1540-1. 3 Le Beller C, et al. Transplantation 2000;70:1