NEFAZODONA y BETABLOQUEANTES

EFECTO PREVISIBLE

Posible acumulación orgánica de la nefazodona y a una reducción de los niveles orgánicos betabloqueante, pudiendo dar
lugar a efectos tóxicos por nefazodona (náuseas, vómitos, somnolencia) y/o a una reducción o pérdida de la actividad
terapéutica del betabloqueante.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito una reducción del 15% en los niveles
séricos de propranolol y del 30% en el área bajo la curva de este último. Asimismo los niveles de algunos
metabolitos activos de la nefazodona aumentaron en un 28%. Por consiguiente, se sugiere realizar un riguroso control
clínico del paciente, pudiendo ser precisos ajustes en las dosis de ambos agentes, en función de la respuesta
clínica del paciente y de los niveles plamáticos alcanzados.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de algunos metabolitos activos de la nefazodona (m-clorofenilpiperazina),
como consecuencia de un descenso del flujo sanguíneo hepático provocado por el betabloqueante. De igual manera, la
nefazodona podría inducir el metabolismo hepático del betabloqueante.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un estudio realizado sobre 18 hombres sanos, se les administró por vía oral propranolol (40 mg/12 h) junto con
nefazodona (200 mg/12 h) durante 5,5 días. El área bajo la curva concentración plasmática/tiempo del propranolol
(ABC) y la concentración plasmática máxima (Cmáx) fueron reducidos en un 14% y un 30%, respectivamente, por la
nefazodona, con una reducción del 14% en la Cmáx del metabolito activo del propranolol, el hidroxipropranolol. El
ABC y la Cmáx de la m-clorofenilpiperazina (metabolito activo de la nefazodona) aumentaron en un 28% y 23%,
respectivamente.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Información del producto: Serzone (R), nefazodona. Bristol-Myers Squibb