ERLOTINIB y INHIBIDORES ENZIMATICOS
Interacciones entre ERLOTINIB y INHIBIDORES ENZIMATICOS, efectos secundarios.
Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
EFECTO PREVISIBLE
La administración conjunta de erlotinib con inhibidores potentes del CYP3A4 puede dar lugar a una acumulación orgánica
de erlotinib, pudiendo conducir a la aparición de toxicidad.
IMPORTANCIA CLÍNICA
La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento del 86% y del 69% en el
área bajo curva y Cmáx de erlotinib, respectivamente. Por lo tanto, debe tenerse precaución cuando se combine
erlotinib con un inhibidor potente del CYP3A4, como por ej. antifúngicos azoles (como ketoconazol, itraconazol,
voriconazol), inhibidores de la proteasa, eritromicina o claritromicina. Si es necesario se deberá reducir la dosis
de erlotinib, particularmente si se observa toxicidad.
MECANISMO DE INTERACCIÓN
Los inhibidores potentes de la actividad del CYP3A4 disminuyen el metabolismo de erlotinib y aumentan las
concentraciones plasmáticas de erlotinib.
EVIDENCIAS CLÍNICAS
1 El fabricante informa de un estudio en el que se registraron aumentos significativos en los niveles plasmáticos de
erlotinib tras su administración conjunta con un inhibidor potente de la actividad del CYP3A4 como ketoconazol.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1 Ficha Técnica Tarceva (erlotinib), Roche Registration Limited,