Informaciónrevisada

Ingrediente Activo: Clorhidrato de fexofenadina 180 mg
Forma farmacÉutica: Comprimido recubierto, con forma de cápsula de color melocotón.
Indicaciones: Alivio de los síntomas asociados con urticaria crónica idiopática.
PosologÍa y modo de administra­ciÓn: Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis recomendada de clorhidrato de fexofe­nadina para adultos y niños mayores de 12 años es de 180 mg una vez al día.
Fexofenadina es un metabolito farmacológica­mente activo de terfenadina.
Niños menores de 12 años: La eficacia y seguridad del clorhidrato de fexofenadina no ha sido estudiada en niños menores de 12 años.
Grupos especiales de riesgo: Estudios en grupos especiales de riesgo (ancianos y pacientes con enfermedad renal o hepática) indican que no es necesario ajustar la dosis del clorhidrato de fexofenadina en estos pacientes.
Contraindicaciones: El producto está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus ingredientes.
Precauciones y advertencias especiales para su uso: No es necesario tener ninguna precaución en los ancianos, pacientes con daño renal o daño hepático.
InteracciÓn con otros medicamentos y otras formas de interacciÓn: Fexofenadina no sufre biotransformación hepática. Se ha encontrado que la coadministración del cloruro de fexofenadina con eritromicina o ketoconazol resulta en un aumento de 2-3 veces el nivel de fexofenadina en plasma. Los cambios no fueron acompañados por ningún efecto sobre el intervalo QT y no fueron asociados con ningún aumento en los efectos adversos comparados con el uso de las drogas aisladamente. Estudios en ani­males han demostrado que el aumento en los niveles plasmáticos de fexofe­nadina observados después de la coadministra­ción de eritromicina o ketoconazol, parecen deberse a un aumento en la absorción gastrointestinal o a una disminución en la excreción biliar o secreción gastrointestinal respectivamente. No se ha observado ninguna interacción entre fexofenadina y omeprazol. Sin embargo, la admi­nistración de un antiácido conteniendo gel de hidróxido de aluminio y magnesio 15 minutos antes del clorhidrato de fexofenadina causó una reducción en la biodisponibilidad, debido más probablemente a una unión en el tracto gas­tro­intestinal. Es recomendable dejar 2 horas de intervalo entre la administración del clorhidrato de fexofenadina y antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio.
Embarazo y lactancia: No se han realizado estudios de reproducción en animales con el clorhidrato de fexofenadina. Se han realizado estudios de farmacocinética de soporte con ter­fenadina y han demostrado una adecuada exposición a fexofenadina a las dosis altas utilizadas de terfenadina en estudios de reproducción en animales. En los estudios no se ha observado evidencia de teratogenicidad o efectos sobre la fertilidad en el sexo masculino. Efectos sobre la fertilidad en el sexo femenino y en el desarrollo peri y posnatal se han visto solamente a dosis tóxicas para la madre.
No hay experiencia con el clorhidrato de fexo­fe­nadina en mujeres embarazadas. Como con otros medicamentos, el clorhidrato de fexofe­nadina no debería ser utilizado durante el embarazo a menos que los beneficios esperados para el paciente sean de mayor peso que cualquier posible riesgo para el feto.
No hay datos sobre el contenido en la leche materna después de administrar el clorhidrato de fexofenadina. Sin embargo, cuando se adminis­tró terfenadina a madres lactantes se encontró que la fexofenadina pasa a la leche materna. Por lo tanto, el clorhidrato de fexofenadina no se recomienda para madres en periodo de lactancia.
Efectos sobre la habilidad para conducir y utilizar mÁquinas: Sobre las bases del perfil farmacodinámico y los efectos adversos reportados, es poco probable que los comprimidos de clorhidrato de fexofenadina puedan producir un efecto sobre la habilidad para conducir o para utilizar maquinaria. En pruebas objetivas, ALLEGRA ha demostrado no tener efectos significativos sobre la función del sistema nervioso central. Esto significa que los pacientes pueden conducir o realizar tareas que requieren concentración.
Efectos indeseables: En estudios clínicos controlados los efectos adversos más comúnmente reportados fueron cefalea, somnolencia, naúsea, mareos y fatiga. La incidencia de esos efectos adversos observados con fexofenadina fue similar a la observada con placebo.
Sobredosis: No se han reportado casos de una sobredosis aguda del clorhidrato de fexofe­nadina. Las medidas estándar deberían considerarse para remover cualquier droga no absorbida. La hemodiálisis no remueve efectivamente el clorhidrato de fexofenadina de la sangre.
Propiedades farmacOlÓgicas: Propiedades farmacodinámicas: El clorhidrato de fexofenadina es un antihistamínico H1 no sedante. La fexofenadina es un metabolito farma­cológicamente activo de la terfenadina.
Estudios en humanos sobre el eritema y la roncha inducidos por histamina, después de una dosis única y de la administración de dos veces al día del clorhidrato de fexofenadina, demostraron que la droga exhibe un efecto antihistamínico que se inicia en la primera hora, alcanzando su máximo a las seis horas y permaneciendo el efecto durante 24 horas.
No hubo evidencia de tolerancia a esos efectos después de 28 días de tratamiento. Se observó una relación positiva dosis-respuesta entre dosis de 10 mg a 130 mg tomados oralmente. En este modelo de actividad antihistamínica se encontró que se requirieron dosis de al menos 130 mg para alcanzar un efecto consistente que se mantuvo por un periodo de 24 horas. La inhibición máxima de las áreas de eritema y roncha en la piel fue mayor del 80%.
No se observaron diferencias significativas en los intervalos QTC en pacientes con rinitis alérgica estacional a los que se les administró clorhidrato de fexofenadina, hasta 240 mg dos veces al día por dos semanas, cuando se comparó con placebo.
Tampoco hubo cambios significativos en los intervalos del QTC en sujetos sanos a los que se les dio clorhidrato de fexofenadina hasta 60 mg dos veces al día por 6 meses, 400 mg dos veces al día por 6.5 días y 240 mg una vez al día por un año, cuando fueron comparados con placebo. La fexo­fenadina a concentraciones 32 veces mayores que la concentración terapéutica en el hombre no tienen efecto sobre el canal rectificador de potasio retardado clonado de corazón humano. El clorhidrato de fexofenadina (5-10 mg/kg po) inhibió el broncospasmo inducido con antígenos en coneji­llos de indias sensibilizados e inhibió la liberación de histamina a concentraciones supra­tera­péuticas (10-100 µm) de mastocitos peritoneales.
Propiedades farmacocinÉticas: El clorhidrato de fexofenadina es rápidamente absor­bido en el cuerpo luego de la administración oral, con Tmáx que ocurre alrededor de 1-3 horas des-pués de la dosis. El valor promedio de Cmáx fue de aproximadamente 494 ng/ml después de la admi­nistración de una dosis de 180 mg una vez al día.
La fexofenadina se une a la proteína plasmática en 60-70%. La fexofenadina sufre un metabolismo insignificante, por lo que es el principal compuesto identificado en orina y heces de animales y del hombre. Los perfiles de concentración plasmática de fexofenadina siguen una declinación biexpo­nencial con una vida media de elimina-ción terminal que va de 11 a 15 horas después de dosis múltiples.
La farmacocinética de dosis única y múltiple de fexofenadina es linear, entre 40 y 240 mg tomados diariamente. La principal ruta de eliminación se cree que es la vía biliar, mientras que hasta el 10% de la dosis ingerida es excretada sin cambios a través de la orina.
Datos de seguridad preclÍnica: Los perros toleraron 450 mg/kg administrados dos veces al día por seis meses y no demostraron ningún efecto tóxico fuera de vómitos ocasionales. En estudios de dosis única en perros y roedores no se encontraron hallazgos relacionados con el tratamiento después de la necropsia.
El clorhidrato de fexofenadina radiomarcado, en estudios de distribución en tejidos de la rata, indicaron que la fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Se encontró que el clorhidrato de fexofenadina no es mutagénico en varias pruebas de mutageni­cidad in vitro e in vivo. El potencial de carcinoge­nicidad del clorhidrato de fexofenadina fue evaluado utilizando estudios de terfenadina con el soporte de los estudios de farmacocinética que demuestran exposición al clorhidrato de fexofenadina (vía valores de AUC en plasma).
Ninguna evidencia de carcinogenicidad fue observada en ratas y ratones a los que se les administró terfenadina (hasta 150 mg/kg/día).
Lista de excipientes: Núcleo del comprimido. Celulosa microcristalina, fécula de maíz pregela­tinizada, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio.
Cubierta del comprimido. Hidroxipropilmetil­ce­lulosa, povidona, dióxido de titanio (E171), sílica anhidra coloidal, macrogol 400, óxido de hierro (E172).
Incompatibilidades: Ninguna.
Vida media: 24 meses.

PresentaciÓn

: Caja con 10 comprimidos de 180 mg.
Precauciones especiales para su almacenamiento: Ninguna.
Instrucciones para uso y manejo: No hay instrucciones especiales.
Última revisión: Febrero de 1998.

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