Ovestin

Forma farmacÉutica y formulaciÓn

: Cada ÓVULO contiene: Estriol 0.5 mg
Exci­piente, c.b.p. 1 óvulo.

Indicaciones terapÉuticas

: Atrofia del tracto urogenital inferior, producido por deficiencia de estrógenos, especialmente: Para el tratamiento de las molestias vaginales, como dispareunia, sequedad y ardor.
Para la prevención de infecciones recurrentes de la vagina y del tracto urinario inferior.
En el manejo de las molestias miccionales (como frecuencia y disuria), así como incontinencia urinaria moderada.
Tratamiento de pre y poscirugía en mujeres posmenopáusicas que son sometidas a cirugía vaginal.
Como ayuda diagnóstica en caso de duda en el resultado de frotis cervical atrófico.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia

: Características farmacodinámicas: OVES­TIN® óvulos contienen a la hormona natural femenina, estriol. En los años previos y posteriores a la menopausia (lo cual puede ser natural o inducido quirúrgicamente), el estriol puede ser utilizado en el tratamiento de los síntomas y molestias relacionados con la deficiencia de estrógenos.
El estriol es particularmente efectivo en el tratamiento de los síntomas urogenitales. En caso de atrofia del tracto urogenital inferior, el estriol induce la normalización del epitelio urogenital, ayuda a restablecer la microflora normal y el pH fisiológico de la vagina. Como resultado, incre­menta la resistencia de las células epiteliales urogenitales a la infección e inflamación.
A diferencia de otros estrógenos, estriol es de corta acción, debido a que ejerce únicamente un tiempo de retención corto en el núcleo de las células endometriales.
Por tanto, no es de esperarse que produzca proliferación endometrial cuando se utiliza en la dosis única diaria recomendada. De aquí que no sea necesaria la administración cíclica de un progestágeno y los sangrados por deprivación posmeno­páusica no ocurren.
Características farmacocinéticas: La administración intravaginal de estriol asegura la óptima disponibilidad en el sitio de acción. Estriol también es absorbido hacia la circulación general, ya que muestra un rápido incremento en los niveles plasmáticos en su forma no conjugada. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 1-2 horas después de la aplicación.
Casi todo el estriol se une a la albúmina en el plasma (90%) y, a diferencia de otros estrógenos, el estriol difícilmente se une a la globulina ligadora de hormonas sexuales. El metabolismo del estriol consiste principalmente en la conjugación y des­con­jugación que se realiza durante la circulación enterohepática. El estriol, un producto final del metabolismo, es excretado principalmente por vía urinaria en su forma conjugada. Únicamente una pequeña parte (+ 2%) es excretada con las heces, principalmente como estriol no conjugado.

Contraindicaciones

: Embarazo; sospecha o conocimiento de tumores dependientes de estrógenos; sangrado vaginal de origen no diagnosticado.

Precauciones generales

: Con el fin de evitar la estimulación endometrial es indispensable que la dosis diaria no exceda 1 óvulo al día (0.5 mg de estriol), y no deberá utilizarse esta dosis máxima por varias semanas.
Al igual que con todos los tratamiento de reemplazo hormonal, se aconseja la revisión médica anual.
En caso de infección vaginal, se recomienda la utilización del tratamiento específico concomitante.
Es indispensable vigilar a aquellas pacientes con cualquiera de las siguientes condiciones: trombosis, hepatopatías graves, porfiria, antecedentes de prurito grave durante el embarazo o con el uso previo de esteroides, ictericia colestática, herpes gestacional u otosclerosis.
Efectos sobre la capacidad para manejar y utilizar máquinas: Hasta donde se sabe, OVESTIN® óvulos no tiene efectos sobre la concentración ni el estado de alerta.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

: Este medicamento está contraindicado durante el embarazo.
No existen datos suficientes sobre el uso de este medicamento durante la lactancia, para evaluar el posible daño al niño. Sin embargo, se sabe que el estriol es excretado en la leche materna y puede disminuir la producción láctea.

Reacciones secundarias y adversas

: Al igual que con cualquier otro producto que se aplique sobre la superficie de mucosas, OVESTIN® óvulos puede ocasionalmente causar irritación local o ardor y rara vez se puede presentar tensión mamaria. Estas reacciones adversas generalmente son transitorias, pero también pueden­ ser indicativas de que se está aplicando una dosis demasiado elevada.

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: En la práctica clínica no se han reportado ejemplos de interacciones entre OVESTIN® óvulos y otros medicamentos. Sin embargo, existen indicaciones de que los estró­ge­nos pueden incrementar los efectos farmaco­lógicos de los corticosteroides. De ser necesario, deberá disminuirse la dosis de los corticosteroides.
Aun cuando existe información limitada, es posible que los barbitúricos, carbamacepina, griseo­fulvina, hidantoínas y rifampicina, puedan disminuir la efectividad del estriol.
Por el contrario, estriol posiblemente puede cambiar la efectividad de los anticoagulantes orales e incrementar los efectos farmacológicos de succinilcolina, teofilinas o troleandomicina.

Alteraciones de pruebas de labo

­RA­TO­RIO: No se ha demostrado que OVES­TIN® modifique las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relaciÓn con efec

­TOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTA­GÉ­NESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen evidencias de que OVES­TIN® óvulos tenga potencial ­carcinogénico.
No se tienen datos sobre mutagénesis y teratogénesis. Los estudios sobre reproducción no han demostrado efectos sobre la fertilidad.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: Dosis: Para la atrofia del tracto urogenital inferior: 1 óvulo al día durante las primeras semanas, posteriormente reducir de manera gradual en base al alivio de los síntomas, hasta obtener una dosis de mantenimiento, que puede ser de 1 óvulo dos veces a la semana.
Como tratamiento pre y postoperatorio en mujeres posmenopáusicas que son sometidas a cirugía vaginal: 1 óvulo al día en las dos semanas previas a la cirugía; 1 óvulo dos veces a la semana en las 2 semanas posteriores a la cirugía.
Como auxiliar diagnóstico en caso de frotis cervical atrófico dudoso: 1 óvulo en días alternos en la semana previa a la toma del siguiente frotis.
La dosis omitida deberá administrarse tan pronto como la paciente se dé cuenta, a menos que la dosis faltante se descubra en el día de la administración de la siguiente dosis. En último caso, la dosis faltante deberá ser omitida y se continuará con el esquema de dosificación previsto. No deberán administrarse dos aplicaciones en el mismo día.
Vía de administración: Vaginal­

SobredosificaciÓn o ingesta accidental manifestac

: La toxicidad aguda del estriol en animales es muy baja. Es difícil que se produzca sobredosis con OVESTIN® óvulos en su administración intravaginal.
Sin embargo, si se llegan a ingerir grandes cantidades, puede desarrollarse náusea, vómito y sangrados por de­privación en las mujeres. No se conoce ningún antídoto específico. En caso necesario puede administrarse el tratamiento sintomático.

PresentaciÓn

: Caja con 15 óvulos.

Recomendaciones sobre almacenamiento

: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. En clima caluroso el óvulo puede reblandecerse, en este caso se recomienda ponerlo en agua fría o refrigerarlo hasta que ­endurezca.

Leyendas de protecciÓn

: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Evítese el contacto con los ojos.