Quinolonas

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Fueron descubiertas por Lescher en el año de 1962.A partir de la cloroquina este autor obtuvo la 7- cloroquinolona a la cual le encontró cierta actividad antimicrobiana y de la cual se obtuvo el ácido nalidíxico que mostró propiedades antibacterianas más potentes y amplias que su precursora.En la década de los 80 aparecen las 4-fluoroquinolonas las que introducen importantes avances en la terapia antiinfecciosa, por vía oral.Estas presentan un espectro más amplio que el de sus congéneres de primera generación.^(1,2)

ClasificaciÓn

1.Quinolonas de primera generación.⁽¹⁾

2.Quinolonas de segunda generación, 4-fluorquinolonas.⁽¹⁾

Hoy se habla ya del advenimiento de quinolonas de tercera generación como el gatifloxacino, por ejemplo. [][]

Farmacodinamia

Estos fármacos bloquean la síntesis bacteriana del DNA inhibiendo la enzima topoisomerasa bacteriana II (DNA girasa) y la topoisomerasa IV.Al inhibir la DNA girasa se previene la relajación del DNA superenrollado que se requiere para la transcripción normal y para la replicación, mientras que la topoisomerasa IV interviene probablemente con la separación del DNA que fue replicado en la división celular.⁽³⁾

Las quinolonas de primera generación tienen un espectro reducido que se limita a las bacterias aeróbicas Gram negativas como Echericha coli, Klebsiella, Enterobacter y Proteus, mientras que las 4-fluorquinolonas tienen un espectro más amplio de actividad y un efecto bactericida mas rápido, y su espectro incluye a más de las bacterias afectadas por las de primera generación a la Salmonella, Shigella, Neiseria, Haemophilus influenza, Legionella, Branhamela catarralis, Gardnerella vaginalis, Vibrio cholerae, Campilobacter jejuni, e incluso Pseudomona aeruginosa.Además estas ofrecen actividad sobre bacterias aerobias Gram positivas incluyendo productoras de betalactamasas y Staphylococus aureus, [] pero ninguna actúa contra estreptococos con la efectividad que lo hacen las penicilinas y cefalosporinas.^(1,2)

Resistencia bacteriana

Con frecuencia los estafilococos, pseudomonas y serratia presentan resistencia a las quinolonas.Esta resistencia se debe a una o más mutaciones en la región de unión de la quinolona con la enzima blanco, o por un cambio en la permeabilidad del microorganismo.

Efectos secundarios

Generalmente estos fármacos son bien tolerados y la principales reacciones adversas que suelen presentarse son náusea, vómito, diarrea, en ocasiones suelen presentarse también cefalea, vértigo, insomnio, exantemas cutáneos, alucinaciones, delirio y convulsiones.En niños se han descrito artralgias e hinchazón articular por lo que se ha recomendado no usar estos fármacos en prepúberes ni en embarazadas.⁽²⁾

Interacciones

Estos fármacos tienen muy pocas interacciones medicamentosas.Las principales se dan con antiácidos y los anticolinérgicos los cuales retardan y disminuyen la absorción de las quinolonas.El ácido nalidíxico puede desplazar a los anticoagulantes orales de la ligadura de proteínas y aumenta la concentración libre del anticoagulante.⁽¹⁾

BibliografÍa

1. Samaniego E. Inhibidores de girasa: Quinolonas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 491.
   
   
2. Mandel G, Petri W. Sulfonamidas, trimetroprim-sulfametoxasol, quinolonas y Fármacos contra infecciones de vías urinarias.En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1132-6.
   
   
3. Chambers H, Jawetz E. Sulfamidas, trimetroprim y quinolonas. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 1271-8.