La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Las benzodiacepinas son fármacos
usados en los trastornos de ansiedad, que inicialmente se sintetizaron en los laboratorios Roche por
Leo H. Sternbach en 1995.La primera benzodiazepina se denominó clordiazepóxido, que en un inicio no
mostró utilidad, luego de dos años el farmacólogo L. Randalldemostró sus propiedades al calmar la
agresividad en animales, además de actuar como miorrelajante y anticonvulsivante.A este grupo de
fármacos también se los conoce como tranquilizantes menores.(1)
ClasificaciÓn
A las benzodiacepinas se las clasifica
de acuerdo a sus propiedades farmacocinéticas en cuatro grupos:(1)
1.Benzodiacepinas de
acción larga:duración del efecto mayor de 12
horas.
-
Bromazepam.
-
Clorazepato.
-
Diazepam.
-
Flurazepam.
2.Benzodiacepinas de acción intermedia:duración del efecto de ocho a 12 horas.
-
Clonazepam.
-
Flunitrazepam.
-
Nitrazepam.
3.Benzodiacepinas de
acción corta:duración del efecto de cuatro a seis horas.
-
Clorazepam.
- Oxazepam.
- Temazepam.
4.Benzodiacepinas de acción ultra corta:vida
media menor de cinco horas.
Farmacodinamia
El receptor GABA A
(estructura pentamérica compuesta por subunidades alfa, beta, gama, etc.) actúa abriendo el canal de
cloro, hiperpolariza la membrana y disminuyela frecuencia de descargas neuronales.Las
Benzodiacepinas actúan sobre este complejo macromolecular, se unen a su receptor ubicado
probablemente en la subunidad gama 2 y potencializa la acción inhibitoria que ejerce el
neurotransmisor GABA.Por este mecanismoestos fármacos incrementan la frecuencia de apertura
del canal clórico.(2,3)
Los efectos que producen las
Benzodiacepinas en el hombre son los siguientes:
-
Efectos sobre el
SNC: sedación, hipnosis, anestesia, amnesia anterógrada y efecto
anticonvulsivante.(1,3) []
-
Efectos músculo
esqueléticos:relajación muscular por inhibición de los reflejos polisinápticos y disminución de la
conducción nerviosa y transmisión neuromuscular.(1,3)
-
Efectos cardiovasculares:
disminución moderada de la presión y taquicardia.(3)
-
Efectos respiratorios: depresión
respiratoria en dosis terapéuticas en pacientes con enfermedades
pulmonares.(3)
-
Los efectos hipnóticos, relajantes
musculares, ansiolíticos y anticonvulsivates que producen las Benzodiacepinas varían según
susmecanismos de acción.(3)
Tolerancia
El tratamiento con Benzodiacepinas por
un periodo corto, de aproximadamente tres semanas, no produce dependencia, abstinencia ni
tolerancia.Sin embargo, se ha reportado tolerancia (necesidad de incrementar la dosis para obtener
el efecto terapéutico inicial) en algunos pacientes, por ejemplo, para efectos depresivos sobre la
conducta recompensada, o para efectos relajantes musculares y atáxicos.(1,3)
Efectos secundarios
- Efectos de hipersensibilidad: urticaria, raramente
agranulocitosis.(1)
- Efectos
neurológicos:ataxia, sequedad de boca, somnolencia, amnesia, cefalea, vértigo, incremento de la
frecuencia de las convulsiones en epilépticos, depresión, alucinaciones y pesadillas (la toxicidad en
el SNC aumenta con la edad).(3)
- Efectos sobre los órganos de los sentidos: visión borrosa y
diplopía.(1)
- Efectos
gastrointestinales:vómito, náusea, diarrea y malestar epigástrico.(3)
- Efectos músculo
esqueléticos:artralgias.(3)
- Efectos sobre el aparato reproductor:deterioro de la función sexual y
anovulación.(3)
Interacciones
La administración concomitante de
benzodiacepinas con alcohol o barbitúricos producen un efecto sinérgico en la depresión del
SNC.(1)
BibliografÍa
-
León C. Drogas Ansiolíticas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito:
Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 432-8.
-
Trevor A, Way W. Sedantes hipnóticos. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed.
México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 417-27.
- Hobbs R, Rall T, Wedorn T. Hipnóticos y Sedantes.En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R,
Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases
Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp.
386-98.
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