La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un
suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del
médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un
fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa
de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
El levofloxacino es un antimicrobiano sintético para administración oral o
parenteral.(1)
ClasificaciÓn
El levofloxacino es una quinolona que pertenece al grupo de las
4-fluoroquinolonas.(2)
FarmacocinÉtica
La levofloxacina se absorbe rápida y completamente por vía gastrointestinal,
alcanza concentraciones plasmáticas dentro de una a dos horas.El fármaco tiene una
biodisponibilidad oral del 95%.
Los alimentos retardan la absorción del levofloxacino.[] El fármaco se
distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos corporales (saliva, lágrimas, secreción
bronquial, semen, humor acuoso).Se metaboliza de forma leve y es eliminado sin cambios en la
orina.La vida media de eliminación es de seis a ocho horas y aumenta en pacientes con
insuficiencia renal.(2,3,4)
FARMACODINAMIA
El mecanismo de acción consiste en la unión del levofloxacino con la girasa
del ácido desoxirribonucleico (ADN) y la topoisomerasa II, enzimas responsables del
enrollamiento positivo y negativo indispensable para la replicación, trascripción, reparación
y recombinación del ADN de las bacterias.La topoisomerasa II está constituida por dos
subunidades A y dos subunidades B. El resultado final de esta interacción es la inhibición
rápida y específica de la síntesis del ADN bacteriano. La topoisomerasa II bacteriana es 1000
veces más sensible a la acción inhibidora de las quinolonas que la topoisomerasa de las
células de los mamíferos.(1,3,4)
Resistencia
Los microorganismos resistentes a las quinolonas son de uno en 107
a 109 causados por mutación en el sitio de unión del fármaco con la enzima o por
cambio en la permeabilidad en el microorganismo.Esta resistencia se produce en Estafilococo,
Pseudomonas y Serratia.(3)
Indicaciones
-
Sinusitis maxilar aguda:causadas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus
influenzae, o Moraxella catarrhalis.(2)
-
Exacerbación de bronquitis crónica bacteriana: causada por:Staphylococcus
aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, o
Moraxella catarrhalis.(2)
-
Neumonía comunitaria:causada porStaphylococcus aureus, Streptococcus
pneumoniae (incluyendo cepas de penicilina resistentes), Haemophilus influenzae, Haemophilus
parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella
pneumophila, o Mycoplasma pneumoniae.(2)[]
-
Infecciones complicas de la piel y sus estructuras:causadas a Staphylococcus
aureus sensible a la meticilina, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, o Proteus
mirabilis.(2)
-
Infecciones no complicadas de la piel y sus estructuras (leve a moderada)
incluyendo abscesos, celulitis, furúnculos, impétigo, pioderma, heridas infectadas:causadas
por Staphylococcus aureus, o Streptococcus pyogenes.(2)
-
Infecciones complicadas del tracto urinario (leves a moderadas):causadas por
Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus
mirabilis, o Pseudomonas aeruginosa.(2)
-
Pielonefritis aguda (leve a moderada): cuasada por Escherichia
coli.(2)
-
Infecciones no complicadas del tracto urinario (leve a moderada):causadas
por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, o Staphylococcus saprophyticus.(2)
[]
SITUACIONES ESPECIALES
Categoría C para su aplicación durante el embarazo.(2)
Contraindicaciones
El levofloxacino se contraindica en personas con hipersensibilidad al fármaco,
a otras quinolonas o a compuestos del fármaco.(2)
EFECTOS SECUNDARIOS
- Efectos neurolólogicos:hipotensión postural, incoordinación, coma,
hipercinecia, hipertonia, hipoestesias, contracciones musculares involuntarias, estupor,
vértigo, desórdenes del habla, estupor y temblor.(2)
- Efectos gastrointestinales:boca seca, disfagia, gastroenteritis, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis, colitis seudomembranosa.(2)
- Efectos sobre los órganos de los sentidos:tinitus, conjuntivitis, diplopía.(2)
- Efectos cardiovasculares:arritmias, fibrilación auricular, bradicardia, arresto cardiaco, bloqueo cardiaco, palpitación, taquicardia ventricular, taquicardia, fibrilación ventricular, insuficiencia cardiaca, disfunción circulatoria, hipotensión e hipertensión, angina de pecho, trombosis coronaria, infarto del miocardio.(2)
- Efectos hepáticos:función hepática anormal, ictericia, coma hepático.(2)
- Efectos sobre el árbol biliar:colelitiasis.(2)
- Desórdenes metabólicos y nutricionales:agravamiento de la diabetes mellitus, hiperglucemia, hipoglucemia, hiperpotasemia, disminución del LDH.(2)
- Efectos músculo esquelético:artralgia, artritis, osteomielitis, sinovitis y tendinitis.(2)
- Efectos hematológicos:trombocitopenia, anemia, granulocitopenia, leucocitosis, leucopenia, linfadenopatía.(2)
- Efectos psiquiátricos:anormalidades en el sueño, reacciones agresivas, anorexia, ansiedad, confusión, delirio, depresión, labilidad emocional, alucinaciones, impotencia, reacciones maniacas, deficiencia mental, nerviosismo, paranoia, somnolencia, síndrome de retirada.(2)
- Efectos sobre el aparato reproductor:incapacidad de eyacular.(2)
- Efectos respiratorios:asma, disnea, hipoxia, insuficiencia respiratoria, hemoptisis, tos.(2)
- Efectos dérmicos:eritema nodoso, prurito genital, sudoración, dermatitis exfoliativa, ulceración.(2)
- Reacciones de hipersensibilidad:urticaria.(2)
- Efectos renales:insuficiencia renal aguda, hematuria, función anormal del riñón.(2)
- Otros:carcinoma, epistaxis, púrpura, embolismo, flebitis, desorden cerebrovascular.(2)
Precauciones
- La seguridad y eficacia del levofloxacino en pacientes pediátricos,
adolescentes, (hasta los 18 años), mujeres embarazadas, y durante la lactancia no ha sido bien
establecidas. La administración de levofloxacino en animales inmaduros provoca
osteocondrosis.
- Se recomienda administrar el levofloxacino por vía intravenosa en infusión lenta en un
periodo de 60 a 90 minutos dependiendo de la dosis, pues se ha reportado hipotensión luego de la
administración rápida.(2)
- Levofloxacino a pesar de ser más soluble que otras quinolonas, durante
el tratamiento es necesario mantener al paciente hidratado para evitar de altas concentraciones
del fármaco en la orina.(2)
- Se debe administrar con cautela a pacientes con desórdenes del
SNC ya que puede predisponer a convulsiones.Se han reportado casos de
hipoglucemia o hiperglucemia en pacientes diabéticos que toman este medicamento, por lo que a
los diabéticos que reciben levofloxacino se les
recomienda evaluar en forma periódica los niveles de glucosa.(2)
- La administración
concomitante de levofloxacino con antiácidos que contengan aluminio o magnesio, también el
sucralfato, cationes metálicos como el hierro y preparados multivitamíticos con zinc,
interfieren con su absorción gastrointestinal, deben ser administrados dos horas antes o después
de la ingesta de levofloxacino.(2)
Interacciones
La administración concomitante de levofloxacino con antiácidos que contengan
aluminio o magnesio, también el sucralfato, cationes metálicos como el hierro y preparados
multivitamíticos con zinc interfieren con su absorción gastrointestinal.
Los AINE aumentan el riesgo de las quinolonas para estimular
el SNC y crisis convulsivas.
Se han reportado casos de hipoglucemia e hiperglucemia en pacientes con
fármacos antidiabéticos.(2)
La administración conjunta con la teofilina prolonga la vida media de ésta, por
lo que hay que vigilar su concentración plasmática y la aparición de efectos indeseables.
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
En caso de presentarse una sobredosis con levofloxacino se recomienda
vaciamiento gástrico e hidratación adecuada. El levoflaxacino se remueve fácilmente por
hemodiálisis o diálisis peritoneal.(2)
ConservaciÓn
Conservar protegido de la luz.(2)
PosologÍa
-
Adultos con función renal normal(2)
Es necesario realizar un ajuste de dosis a
pacientes con insuficiencia renal.(2)
Comerciales
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LEVOFLOXACINO
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FDA:1996
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IESS:No pertenece
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MSP:No pertenece
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Nombre
Comercial
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Presentación
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Componente(s)
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Concentración
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Casa
Farmacéutica
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Tavanic
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Frascos Infusores
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LEVOFLOXACINO
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500 mg / 100 mL
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Aventis
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| Tabletas |
500 mg |
BibliografÍa
-
Mandell G, Petri W. Fármacos antimicrobianos: sulfonamidas, trimetoprim-sufametoxazol,
quinolonas y fármacos contra infecciones de vías urinarias. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A,
eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica.
9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 679-80, 1132-6.
-
MDConsult Drug
Information.Levofloxacin [web en línea] 2002 [visitado el 12 de marzo de 2002].
Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/3313.html#D003313
-
Chambers H, Jawetz E. Sulfonamidas, trimetoprim y quinolonas. En: Katzung B, ed. Farmacología
Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 881-3.
- Samaniego E.
Inhibidores de la girasa: Quinolonas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica.
5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1272-8.
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