La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es un fármaco broncodilatador de acción duradera empleado para
aliviar la contracción del músculo liso bronquial.(1)
ClasificaciÓn
Pertenece al grupo de los estimulantes β2
adrenérgicos.(2)
Se presenta como aerosol para inhalaciones.
FarmacocinÉtica
Luego de la inhalación de dosis terapéuticas de salmeterol dos
veces por día, los niveles sanguíneos del fármaco son muy bajos e incluso indetectables.El uso
crónico del broncodilatador ha permitido observar concentraciones séricas de 150 / luego de 20
minutos con una capacidad de unión a las proteínas plasmáticas de aproximadamente el 96%, los
procesos de hidroxilación son los responsables de su metabolismo que da origen a productos que se
eliminan por las heces principalmente, aunque existen además pequeñas cantidades de la sustancia
intacta en heces y orina.La vida media es de alrededor 5,5 horas.(3)
Farmacodinamia
Actúa ligándose al receptor β2 del músculo liso bronquial, de ésta
manera eleva la concentración celular de AMPc que, a su vez,inhibe la
proteincinasa A encargada de fosforilar a la miosina. El resultado del proceso molecular es la
relajación bronquial.
El efecto broncodilatador se favorece con la disminución de la
descarga de mediadores inflamatorios como prostaglandina D2, histamina y leucotrienos de los
mastocitos pulmonares.(2,3) []
El estímulo de receptores cardiacos puede ocasionar elevación de la
frecuencia cardiaca y de la presión arterial.(3)
Indicaciones
Asma y espasmo bronquial en la enfermedad pulmonar obstructiva
crónica.(3)[][][]
Situaciones especiales
Pertenece a la Categoría C para el uso durante el embarazo.Es
desconocida su secreción en la leche materna, por lo tanto se debe emplear en estos casos tomando en
consideración los riesgos y beneficios.En personas de edad avanzada no es necesario ajustar las
dosis.(3)
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidadal salmeterol o sus
componentes.(3)
Efectos secundarios
-
Efectos locales:rash, erupciones
cutáneas.(3)
-
Reacciones de hipersensibilidad:urticaria, broncoespasmo,
angioedema.(3)
-
Efectos neurológicos:cefalea, temblor, nerviosismo,
fatiga.(3)
-
Efectos respiratorios:infección respiratoria alta y baja,
tos, nasofaringitis, rinitis, enfermedades de los senos nasales, traqueitis, bronquitis,
broncoespasmo paradójico.(3)
-
-
Efectos gastrointestinales:náusea, vómito, diarrea, dolor
estomacal.(3)
-
Efectos sobre el aparato
reproductor:dismenorrea.(3)
-
Otros efectos:dolor dental, mialgia, artralgia, dolor de
espalda, contracciones musculares.(3)
-
No administrar durante los episodios agudos de
asma.(3)
-
La terapia con dosis elevadas de salmeterol puede ocasionar
prolongación del intervalo QT.(3)
-
Monitorizar la terapia en pacientes con insuficiencia coronaria,
arritmias cardiacas, hipertensión, antecedentes de crisis convulsivas, tirotoxicosis y respuestas
anormales a las aminas simpaticomiméticas.(3)
-
Su utilización es complementaria a los corticoides pero no los
sustituye.(3)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La sintomatología del exceso del β2 agonista consiste en una
exageración de los efectos adversos como taquicardia, hipertensión, hipotensión, palpitaciones,
cefalea, nerviosismo, contracciones musculares, hipocalemia, hiperglicemia, etc.
Proporcionar tratamiento sintomático (los betabloqueadores en
ocasiones causan broncoespasmo), vigilar la función cardiaca, no existen estudios concluyentes del
beneficio de la diálisis.(3)
ConservaciÓn
Almacenar a temperatura de 15 a 30 °C, proteger de
la exposición directa a la luz y las temperaturas muy bajas. (3)
PosologÍa
Asma y broncoespasmo en la
enfermedad pulmonar obstructiva crónica:dos inhalaciones (50 µg) cada 12
horas. (3)
Broncoespasmo inducido por
el ejercicio:dos inhalaciones (50 μg) 15 a 30 minutos antes de la actividad
física. (3)
Comerciales
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SALMETEROL
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FDA:1994
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IESS:No pertenece
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MSP:No pertenece
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Nombre
Comercial
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Presentación
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Componente(s)
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Concentración
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Casa
Farmacéutica
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Serevent
inhalador
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Frasco
Inhalador
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SALMETEROL
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25 µg / 1
dosis
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GlaxoWellcome
|
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Seretide
|
Diskus
Inhalador
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FLUTIOCASONA PROPIONATO
SALMETEROL
|
250 µg / 1
dosis
|
GlaxoWellcome
|
| Inhalador |
250 µg / 1 dosis
50 µg / 1 dosis
|
BibliografÍa
-
Serafín W. Fármacos utilizados para el tratamiento del asma. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R,
Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed.
México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 712.
-
Chancay M. Medicamentos usados en el tratamiento del asma. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de
Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp.
515.
- MDConsult
Drug Information. Salmeterol Xinafoate [web en línea] 2001 [visitado el 13 de marzo de 2002].
Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/3156.html#D003156
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