Propranolol

Para qué sirve Propranolol

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Asma bronquial o enfermedad pulmonar crónica. Shock cardiongénico. Hipersensibilidad al propranolol. Fallo cardíaco. Bloqueo AV. Bradicardia sinusal severa.

Precauciones

Anestesia / cirugía (depresión miocárdica). Insuficiencia cerebrovascular. Falla cardíaca congestiva. Diabetes mellitus. Enfermedad hepática. Tirotoxicosis / hipertiroidismo. Condición miasténica. Enfermedad vascular periférica. Enfermedad renal.

Interacciones

Adrenalina: Debido al bolqueo de los efectos beta de la adrenalina, el uso de estas dos drogas puede generar una respuesta hipertensiva y bradicardia refleja (especialmente con propranolol). En lo posible se debe evitar asociar beta bloqueantes con adrenalina.
-Amiodarona: Esta asociación puede favorecer la hipotensión arterial, la aparición de bradicardia, de bloqueo AV y/o aumentar el grado de un bloqueo AV preexistente. En caso de asociar amiodarona con un antagonista beta adrenérgico debe controlarse la función cardíaca cuidadosamente.
-Antiácidos: disminuyen la biodisponibilidad de propranolol por alteración del pH gástrico y disminución del vaciamiento gástrico.
-Antiinflamatorios no esteroideos: Debido que este grupo de drogas disminuyen la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras renales vasodilatadoras, algunas de estas pueden disminuir la eficacia antihipertensiva de los beta bloqueantes. Debe monitorearse la presión arterial cuidadosamente.
-Bloqueantes alfa-1 adrenérgicos: Uno de los principales efectos adversos de este grupo de drogas es la hipotensión ortostática (más frecuente con prazosín) que puede estar potenciada por la asociación de un beta bloqueante. En caso de asociar ambas drogas debe comenzarse con dosis bajas, alertar al paciente que debe adoptar la posición supina gradualmente (permanecer sentado unos minutos) y, en lo posible, administrar el bloqueante alfa adrenérgico en la noche antes de acostarse.
-Bloqueantes cálcicos dihidropiridínicos: El empleo conjunto con un bloqueante cálcico dihidropiridínico puede provocar una hipotensión arterial grave o deprimir la función cardíaca. En caso de ser necesario asociar ambas drogas debe monitorearse cuidadosamente la función cardíaca.
-Bromazepam: el uso aumenta la toxicidad del bromazepam (sedación, debilidad, ataxia) por disminución del metabolismo del mismo. Se recomienda ajuste de dosis.
-Ciclosporina: El propranolol disminuye el metabolismo de la ciclosporina con el riesgo de desarrollar toxicidad por esta última (colestasis, insuficiencia renal, parestesias). Aunque este efecto fue observado en pacientes con transplante renal se sugiere precaución ante su combinación en otras situaciones. Deben monitorearse los niveles de ciclosporina.
-Cimetidina: La biodisponibilidad del propranolol puede aumentar ya que la cimetidina inhibe al citocromo P450el cual interviene en el metabolismo del propranolol. Pueden aparecer efectos adversos relacionados a este último por lo cual es importante monitorear la función cardiovascular.
-Ciprofloxacina: su uso concomitante aumenta el riesgo de bradicardia e hipotensión por disminución del metabolismo del propranolol. Monitorear la función cardiovascular y ajustar la dosis del propranolol.
-Clonidina: En caso de terapia combinada se debe evitar suspender bruscamente la clonidina por riesgo de hipertensión arterial de rebote. Suspender previamente el beta bloqueante.
-Clorpromazina: aumenta la toxicidad de la clorpromazina (sedación, extrapiramidalismo, delirio) y convulsiones por disminución del metabolimo de la clorpromazina. Su uso concomitante debe realizarse con precaucuión y monitorear signos de toxicidad por clorpromazina y disminuir la dosis de una o ambas drogas.
-Colestipol: puede producir disminución de la efectividad del propranolol por disminución de la biodisponibilidad de mismo.
-Digoxina: El empleo concomitante de bloqueantes beta y digoxina puede provocar efectos cardíacos aditivos (prolongación del tiempo de conducción AV, bradicardia). Deben monitorearse los niveles de digoxina, la frecuencia cardíaca y el electrocardiograma.
-Diltiazem: El diatiazem potencia los efectos cardiovasculares de los beta bloqueantes (hipotensión arterial, bradicardia, alteración en la conducción AV, deterioro de la función ventricular izquierda). Debe monitorearse la función cardíaca cuidadosamente.
-Ergotamina: su uso concomitante aumenta el riesgo de isquemia periférica. Sería por combinación de efectos vasoconstrictores. Evitar la coadministración.
-Fenilefrina: su uso concomitante puede provocar aumento de la tensión arterial. Monitorear la presión arterial y ajustar dosis.
-Fenobarbital: disminuye la efectividad del propranolol por aumento del metabolismo del mismo. Monitorear clínicamente y eventualmente ajustar las dosis.
-Fentanilo: Puede ocurrir hipotensión arterial marcada con el uso de fentanilo y beta bloqueantes. Monitorear la presión arterial.
-Flecainida: su uso concomitante aumenta el riesgo de bradicardia y disminución del volúmen sistólico, por efecto aditivo cardiovascular y descenso en el metabolismo de ambas drogas. Monitorear la función cardiovascular en caso de trataminento combinado.
-Fluoxetina: su uso concomitante aumenta el riesgo de bloqueo cardíaco completo, por alteración en la conducción aurículoventricular. Su uso concomitante debe realizarse con precaución y monitorear el electrocardiograma.
-Fluvoxamina: su uso concomitante puede provocar bradicardia e hipotensión, por reduccion del metabolismo del beta bloqueante. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Furosemida: su uso concomitante aumenta el riesgo de hipotensión y bradicardia. Estos parámetros deben ser monitoreados.
-Hidralazina: su uso concomitante aumenta el riesgo de los efectos adversos del propranolol (bradicardia, fatiga, broncoespasmo), por aumento de la biodisponibilidad del mismo. Su uso concomitante debe ser cuidadoso, debiéndose controlar la tensión arterial.
-Hidroclorotiazida: su uso concomitante aumenta el riesgo de hiperglucemia e hipertrigliceridemia. Se debe considerar el monitoreo de la glucemia y lipidemia.
-Hipérico: Esta hierba tiene efecto inductor enzimático del citocromo P450con lo cual el metabolismo de los beta bloqueantes estaría aumentado. En consecuencia, su eficacia clínica se vería comprometida. En caso de asociar ambos compuestos, debe monitorearse la eficacia del beta bloqueante. También debe tenerse precaución en caso de suspender el hipérico a un paciente que recibe beta bloqueantes ya que en este caso sus efectos podrían aumentar.
-Hipoglucemiantes orales: Los bloqueantes beta adrenérgicos pueden inducir hipo o hiperglucemia en pacientes tratados con hipoglucemiantes orales o con insulina. Monitorear los niveles de glucemia especialmente al comienzo del tratamiento con el beta bloqueante. El propranolol debe ser descartado. Estos efectos son menos frecuentes con el uso de beta bloqueantes cardioselectivos.
-Imipramina: su uso concomitante aumenta las concentraciones de imipramina por descenso del metabolismo de la misma. Monitorear clínicamente y eventualmente ajustar las dosis.
-Lidocaína: su uso concomitante aumenta el riesgo de toxicidad de la lidocaína ( ansiedad, depresión miocárdica, insuficiencia cardíaca), por descenso del clearance de la misma. Su uso debe hacerse con precaución y monitorear signos de toxicidad por lidocaína.
-Mefloquina: su uso concomitante aumenta el riesgo de anormalidades electrocardiográficas e insuficiencia cardíaca. Su uso concomitante debe ser cuidadoso y se debe monitorear con electrocardiograma.
-Metildopa: Aunque es raro, esta asociación puede desencadenar hipertensión arterial en respuesta al stress o a las catecolaminas exógenas. Se sugiere controlar la presión arterial especialmente en las situaciones descriptas.
-Metimazol: el uso aumenta el clearance de los bloqueantes beta. Monitorear la efectividad del propranolol y ajustar dosis.
-Nefazodona: disminuye la eficacia bloqueante beta. Monitorear la efectividad del propranolol y ajustar dosis.
-Propafenona: su uso concomitante aumenta el riesgo de toxicidad por propranolol (Fatiga, bradicardia, hipotensión), por disminución del metabolismo del mismo. Monitorear clínicamente y eventualmente ajustar las dosis.
-Propoxifeno: su uso concomitante aumenta el riesgo de hipotensión y bradicardia, por inhibición del metabolismo del propranolol. Monitorear la presión arterial, la frecuencia cardíaca y ajustar dosis.
-Quinidina: su uso concomitante aumenta el riesgo de hipotensión, bradicardia, arritmias y fallas cardíacas. Estos efectos deben ser monitoreados. Se darían efectos inotrópicos negativos aditivos, y una probable inhibición del metabolismo del propranolol. Monitorear la función cardiovascular y ajustar las dosis.
-Regaliz: Esta hierba tiene efecto mineralocorticoide con la aparición de hipertensión arterial, hipocalemia y arritmias cardíacas. Existe la posibilidad que disminuya la eficacia como antihipertensivo de los beta bloqueantes (y de otros antihipertensivos). Evitar esta asociación.
-Rifampicina: Debido a su efecto inductor del citrocromo P450, puede aumentar el metabolismo del propranolol y, en consecuencia, disminuir su eficacia clínica. Monitorear la eficacia del propranolol y ajustar dosis.
-Ritodrina: Los beta bloqueantes podrían interferir con el efecto tocolítico de la ritodrina. Evitar esta asociación.
-Teofilina: el uso de teofilina y bloqueantes beta adrenérgicos no selectivos produce una reducción de los efectos broncodilatadores de la primera. Asimismo, el propranolol reduce el clearance de teofilina. Evitar el uso conjunto.
-Tioridazina: su coadministración aumenta el riesgo de cardiotoxicidad (prolonogación del Q-T, torsión de punta, insuficiencia cardíaca) por efectos aditivos a nivel de la prolongación del Q-T. No deben coadministrarse.
-Tubocurarina: su uso concomitante aumenta el bloqueo neuromuscular. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Verapamilo: Al asociar verapamilo y beta bloqueantes puede observarse un sinergismo en los efectos cardíacos (hipotensión arterial, bradicardia, trastornos en la conducción AV, insuficiencia ventricular izquierda). Debe monitorearse la función cardíaca cuidadosamente.
-Warfarina: su uso concomitante aumenta el riesgo de sangrado. Se debe monitorear con el tiempo de protrombina y/o razón internacional normatizad (RIN).
-Yohimbina: Esta droga puede contrarrestar el efecto hipotensor de los beta bloqueantes. Debe evitarse esta asociación.
-Zolmitriptán: su uso concomitante incrementa el riesgo de efectos adversos del zolmitriptán por su inhibicion del metabolismo.

  Principio Activo

Propranolol

Para qué sirve Propranolol , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

PROPRANOLOL
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Fue el primero de los medicamentos beta bloqueadores en alcanzar una gran difusión clínica y se lo utiliza como referencia para comparar las propiedades de cada integrante de esta familia.(1,5)

ClasificaciÓn

Del grupo de los bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivo.

Ver Familia Betabloqueadores.

FarmacocinÉtica

Varía ampliamente entre cada uno de los betabloqueadores y entre cada persona.Su absorción por vía oral es buena y su biodisponibilidad por esta vía es del 16 al 36%.Este porcentaje aumenta en la cirrosis.

Tiene un índice de unión a proteínas plasmáticas de 87%, su vida media es de 3,5 a 4,3 horas.Tiene una amplia metabolización hepática. Atraviesa la barrera hematoencefálica con relativa facilidad.

Se puede utilizar en pacientes con falla renal ya que es metabolizado en el hígado(1) y su excreción urinaria es menor del 0,5%. (2)

Farmacodinamia

Ver familia de Betabloqueadores.

INDICACIONES

  • Angina pectoris:por disminución de la demanda de oxígeno
  • Desórdenes de ansiedad
  • Arritmias cardiacas:para el control de la respuesta ventricular en la fibrilación atrial crónica.Para evitar la recurrencia de taquicardia supraventricular paroxística, taquicardia ventricular o fibrilación ventricular.En el período agudo postinfarto de miocardio, como cardioprotector reduciendo la mortalidad por arritmias.
  • Hipertensión:fármaco de primera línea para el tratamiento de hipertensión en pacientes jóvenes y después de un infarto de miocardio sin falla cardiaca.No son tan eficaces en el tratamiento de la hipertensión en individuos de raza negra.
  • Hipertiroidismo:efectivos en el tratamiento de los síntomas de hiperactividad simpática que incluyen:taquicardia, tremor, ansiedad y debilidad muscular; durante una tormenta tiroidea o en el estado agudo de hipertiroidismo.
  • Migraña, para el tratamiento profiláctico.
  • Feocromocitoma:junto con bloqueadores alfa en el tratamiento inicial de este.
  • Tremor:para el manejo del tremor esencial.
  • Hemorragias venosas:los bloqueadores beta disminuyen la presión portal y el flujo venoso en várices esofágicas y gástricas, previniendo el aparecimiento de sangrados.

SITUACIONES ESPECIALES

Se elimina por la leche materna y está en la categoría C para su utilización en el embarazo.Se ha reportado retardo del crecimiento fetal con la utilización de bloqueadores beta durante el primer trimestre del embarazo.(4)

Contraindicaciones

Están contraindicados en:

  • Choque cardiogénico.
  • Bradicardia sinusal y bloqueo aurículo ventricular de tercer grado.
  • Insuficiencia cardíaca congestiva (cuando la insuficiencia no se deba a una disrrítmia tratable con un betabloqueador).(5)
  • Asma bronquial.

Efectos secundarios

Se deben principalmente a su acción bloqueadora de receptores beta.Los efectos son más intensos con la administración intravenosa e inclusive se han reportado efectos sistémicos con las aplicaciones tópicas.

  • Broncoconstricción:por el efecto en receptores β2, puede precipitarse una crisis respiratoria en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica o asmáticos.
  • Insuficiencia cardiaca congestiva, bloqueo cardiaco o trastornos del ritmo especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca de base.
  • Trastornos vasculares periféricos traducidos en enfermedad de Raynaud, frialdad de las extremidades, parestesias y fatiga.
  • En sistema nervioso central pueden producir trastornos del sueño, fatiga, alucinaciones, síncope [ Login requerido/Gratuito] y depresión.
  • En el aparato gastrointestinal provocan diarrea, estreñimiento o indigestión, náusea , vómito, dolor abdominal y trombosis arterial mesentérica.
  • Reacciones alérgicas:lupus eritematoso sistémico, laringitis, fiebre, rash, prurito, agranulocitosis y distress respiratorio.
  • También se han reportado:incremento de colesterol en la sangre, alopecia reversible, impotencia, síndrome de Peyronie, púrpura trombocitopénica y normocitopénica, rash psoriasiforme.

Precauciones

Su administración debe interrumpirse progresivamente, ya que se han reportado muerte súbita y agravamiento de la angina con la suspensión súbita del tratamiento.Debe manejarse con precaución en diabéticos insulino dependientes por el efecto hipoglicemiante de los betabloqueadores.

Interacciones

Se observan interacciones farmacodinámicas con drogas que antagonizan sus efectos en lo receptores beta e interacciones farmacocinéticas con drogas que alteran su metabolismo.

  • Fenitoína, rifampicina, fenobarbital y el tabaquismo aumentan la biotransformación hepática de los betabloqueadores con lo que disminuye sus concentraciones plasmáticas.
  • El efecto hipotensor se ve antagonizado con el uso de AINE.
  • La cimetidina y la hidralazina reducen el efecto de primer paso con lo que la biodisponibilidad del propranolol y el metoprolol aumenta.
  • El etanol disminuye la absorción intestinal de betabloqueadores, el aclaramiento plasmático del propranolol aumenta en tanto que el del sotalol disminuye.
  • Cuando se administran concomitantemente con hidróxido de aluminio la biodisponibilidad de metoprolol aumenta en tanto que la de atenolol disminuye.
  • En pacientes que han estado recibiendo amiodarona se ha reportado bradicardia, arresto cardiaco y fibrilación ventricular con la administración concomitantes de betabloqueadores.
  • En la administración conjunta con fluoxetina se ha reportado bradicardia y bloqueo cardiaco, posiblemente debido a la inhibición que ejerce la fluoxetina en el metabolismo oxidativo de los betabloqueadores.(1)
  • Cuando se utilizan calcio antagonistas con betabloqueadores se ha observado hipotensión, bradicardia, defectos de la conduccióne insuficiencia cardiaca.

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Se ha reportado coma, convulsiones, hipotensión, bradicardia y trastornos de la conducción .La mayor parte de reacciones tóxicas están relacionadas con la utilización de bloqueadores beta estabilizadores de membrana, como el propanolol.

El tratamiento ante una intoxicación sigue los lineamientos generales que son:lavado gástrico, administración de carbón activado y en casos de hipotensión administración intravenosa de líquidos. Se administran agentes simpaticomiméticos cuando la hipotensión no cede a la administración de expansores plasmáticos. Cuando se presentebradicardia importante se recurre inicialmente a la administración de atropina, y si es refractaria, a la colocación de un marcapasos.Para el tratamiento de la falla cardiaca se puede utilizar digitálicos y diuréticos. En casos de broncoespasmo severo aminofilina e isoproterenol.

ConservaciÓn

Deben se almacenado a una temperatura estable (15 a 30 °C) y protegidos de la luz.

PosologÍa

Niños

  • Hipertensión:1 a 6 mg/kg/día divididos en cuatro dosis.(6)

Adultos

  • Hipertensión:160 a 480 mg/día dividido en una a tres dosis.(6)
  • Arritmias:40 a 160 mg/día en una a cuatro tomas, no sobrepasar los 320 mg.(6)
  • Migraña:20 a 40 mg cada seis horas.(6)

Comerciales

PROPRANOLOL

FDA:1967

IESS:Si pertenece

MSP:Si pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Inderal
Tabletas
PROPRANOLOL
10 mg
40 mg
80 mg
Zeneca Pharma International
Propranolol
Tabletas
PROPRANOLOL
80 mg
Hpdk / Ecar


BibliografÍa

  1. Samaniego E. Fármacos que Bloquean la Actividad Adrenérgica Beta. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de farmacología médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 209-20.

  2. Reynolds J. Martindale W. The Extra Pharmacopoeia. 31 ed. London: Royal Pharmaceutical Society;1996. pp. 830.

  3. Champe P, Harvey R, Mycek R. Adrenergic Antagonists. En: Lippincott’s Illustrated Reviews: Pharmacology. 2 ed. Philadelphia: Lippincott; 1997. pp. 73-8.

  4. MDConsult Drug Information. Propranolol [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/1176501/1/2135/top?sid=51158197

  5. Jungnickel P, Hunnicutt D. Alcohol Abuse. En: Young L, Koda-Kimble M, eds. Applied Therapeutics: The clinical use of drugs. 6 ed. Vancouver: Edit. Applied Therapeutics Inc.; 1999. pp. 82-6.

  6. Granizo E. Sistema nervioso vegetativo: Betabloqueadores. En: Granizo E, ed. Guía Terapéutica. 2 ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud; 1992. pp. 99-100.
Definiciones médicas / Glosario
  1. FENOBARBITAL, Es un fármaco barbitúrico que se emplea en el tratamiento de la epilepsia debido a sus propiedades anticonvulsivas.
  2. MARCAPASOS, Es un instrumento eléctrico utilizado para regular la frecuencia cardíaca.
  Medicamentos