Pilocarpina

  Principio Activo

Para qué sirve Pilocarpina

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Iritis aguda o glaucoma de ángulo estrecho u otra condición en donde deba evitarse la miosis. Hipersensibilidad a la pilocarpina. Asma no controlada.

Precauciones

Se deben controlar cambios en el ritmo cardíaco y hemodinámicos en pacientes con enfermedad cardiovascular. Colelitiasis y obstrucciones biliares. Uso de agonistas beta adrenérgicos. Hiperemia conjuntival por alergia a pilocarpina. Insuficiencia hepática. Riesgo o antecedentes de desprendimiento de retina. Hipertiroidismo. Enfermedad de Parkinson. Ulcera péptica o espasmo intestinal. En pacientes con nefrolitiasis puede producir cólicos renales o reflujo ureteral. Alteraciones cognitivas o psiquiátricas (posible exacerbación). Obstrucción del tracto urinario.

Interacciones

Latanoprost: Su asociación produce reducción de la efectividad del latanoprost por disminución del acceso del mismo a su receptor y aumento de la resistencia a través de la vía uveoescleral. La dosis nocturna de pilocarpina debe ser administrada por lo menos diez minutos luego de la aplicación de latanoprost y preferentemente 1 hora luego del latanoprost.
-Sulfacetamida: Hay incompatibilidad entre soluciones conteniendo sulfacetamida y pilocarpina. El pH de la solución oftámica conteniendo sulfacetamida (8 a 9,5) puede elevar el pH conjuntival transitoriamente induciendo la precipitación y pérdida de actividad de la pilocarpina. Administrar las gotas separadas por 30 minutos.

Pilocarpina

  Medicamentos

Para qué sirve Pilocarpina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

PILOCARPINA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La pilocarpina es un alcaloide de origen natural obtenido de una planta brasileña, Pilocarpus jaborandi.Los primeros experimentos con esta planta fueron realizados por un físico brasileño, Coutinho, en 1874, su constitución química fue determinada por Pinner y la síntesis por el químico polaco Preobrashenski en 1933.(3)

Es también el primer fármaco, usado en forma de colirio, capaz de reducir la presión intraocular. A pesar de haber tenido otros usos en el pasado, la utilización clínica de la pilocarpina en el presente se restringe, en la mayoría de casos, al empleo como un agente colinérgico ocular.(3)

ClasificaciÓn

Se trata de un fármaco colinérgico.(1)

FarmacocinÉtica

La vida media de eliminación es de 0,76 horas después de 2 días de administrar 5 mg tres veces diarias. Comienza a ejercer efecto en el organismo en 20 minutos, y puede durar de 3 a 5 horas. Alcanza su pico de concentración máximo entre las 0,85 horas a 1,25 horas después de dos días de administración de 5 mg ó 10 mg respectivamente, tres veces al día.(1,3)

No parecen existir variaciones importantes en cuanto a la farmacocinética entre hombres y mujeres de distintas edades.(1,3)

La biotransformación no esta completamente explicada, pero la inactivación podría realizarse tanto en las sinapsis neuronales como en el plasma, tampoco se ha explicado de manera adecuada la vía de eliminación aunque se puede mencionar que por vía urinaria se elimina cierta concentración de pilocarpina ácida inalterada.(1,3)

No se conoce si la pilocarpina es dializable.(1,3)

Farmacodinamia

Esta sustancia al ser un colinérgico ejerce efectos parasimpáticomiméticos, con todo el espectro de acción en el organismo que ello implica, con efectos en los receptores muscarínicos especialmente.(1)

Los efectos pulmonares que podemos mencionar son: estimulación de las células mucosas del tracto respiratorio, incremento de la resistencia en las vías aéreas y aumento del tono muscular estriado bronquial.(1)

Entre las acciones que ejerce este agente farmacológico en el aparato cardiovascular están:alteración hemodinámica y en el ritmo cardíaco, actúa primariamente como vasodepresor, por lo que induce hipotensión; se debe aclarar que en muchas ocasiones se presenta un efecto paradójico en el cuál se presentan ciertos efectos hipertensivos. En adición, pueden presentarse taquicardia y bradicardia.(1)

Los efectos gastrointestinales incluyen: aumento del tono muscular estriado del tracto intestinal y de la motilidad, el tono y la motilidad del músculo liso de otras estructuras de la economía humana también pueden alterarse.(1)

Es importante mencionar que este fármaco puede incrementar la actividad fisiológica a nivel glandular.(1)

Indicaciones

  • Xerostomía postradioterapia en cabeza y cuello.(1) []
  • Tratamiento inicial y crónico del glaucoma de ángulo abierto.(2) []
  • Contrarresta efectos de fármacos anticolinérgicos.(1)

Situaciones especiales

Es considerado como un fármaco Categoría C en el embarazo, no se ha detectado cambios en la farmacocinética y farmacodinamia entre hombres y mujeres adultos y adultos mayores, todavía no se han realizado estudios en pacientes pediátricos.(1)

Contraindicaciones

  • Asma no controlado.(1)
  • Glaucoma de ángulo cerrado.(1,2)
  • Iritis aguda.(1,2)
  • Sensibilidad conocida a la pilocarpina.(3)
  • Es necesario analizar riesgo beneficio en las siguientes entidades patológicas:bronquitis crónica, asma controlado, enfermedad biliar, colelitiasis, enfermedad cardiovascular, disturbios psiquiátricos, nefrolitiasis, enfermedad retiniana.(1,3)

Efectos secundarios

  • Efectos neurológicos:ansiedad, depresión, desórdenes al hablar, confusión, alucinaciones, neuralgia orbitaria, epilepsia.(1,2) [][]
  • Efecto sobre los órganos de los sentidos: alteración del campo visual, irritación, lagrimeo, miopía, espasmo ciliar, visión temporalmente borrosa, bloqueo pupilar, desprendimiento retinal, hemorragia del vítreo, nistagmus, hiperemia conjuntival.(1,2)
  • Efectos respiratorios:espasmo bronquiolar, edema pulmonar.(1,2)
  • Efectos cardiovasculares:alteraciones en el ritmo, frecuencia e inotropismos cardíacos, hiper o hipotensión.(3)
  • Efectos gastrointestinales:anorexia, esofagitis, náusea, vómito.(1,2)
  • Efectos renales:disuria, incontinencia urinaria.(1,2)

Precauciones

No debe excederse nunca las dosis recomendadas, tampoco el gotero debe tocar el ojo o el área circundante. (1,2)

Interacciones

  • Con carbacol producen un efecto aditivo.(2)
  • La fenilefrina ejerce un efecto antagónico.(2)
  • Sustancias anticolinérgicas o fármacos anticolinérgicos pueden antagonizar las acciones colinérgicas.(1)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La toxicidad ocasionada por pilocarpina está caracterizada por exageración de los efectos parasimpáticos entre los que pueden incluir: arritmia y bloqueo atrioventricular, bradicardia, confusión, diarrea, dolor de cabeza, hipertensión, hipotensión, insuficiencia respiratoria.(1)

La dosis de pilocarpina considerada como mortal es de 100 mg.(1)

En caso de presentarse situaciones de toxicidad o sobredosis debe administrarse lo más rápido posible atropina 0,5 mg a 1 mg ó , se debe monitorizar tanto la condición cardiovascular como la respiratoria, si se descubre una importante depresión cardiovascular o una exagerada broncoconstricción se debe usar epinefrina 0,3 mg a 1 mg SC ó IV.(1)

ConservaciÓn

Debe conservarse entre 15 y 30 °C.(1)

PosologÍa

Niños y adultos:1 a 2 gotas instiladas en el saco conjuntival dos a tres veces al día, la dosis máxima debe ser de 20 mg por vez, de tal manera que la dosis máxima diaria no debe superar los 60 mg por día.(2)

Adultos:5 mg tres veces al día, puede incrementarse la dosis hasta 10 mg si el paciente no ha respondido a dosis bajas.(1)

Comerciales

PILOCARPINA

FDA:1984

IESS:Sí pertenece

MSP:Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Dicetel
Comprimidos
PILOCARPINA
100 mg
Solvay Pharmaceuticals
Isopto Carpina
Solución Oftálmica
PILOCARPINA
4% / 2% / 1%
Alcon-Ecuador
Pilocarpina
Solución Oftálmica
PILOCARPINA
40 mg
20 mg
Nicolich/Saval

BibliografÍa

  1. USP people 1995-2000. Pilocarpine. Information for health Care Professional. 19 ed. Massachusetts: United States Pharmacopoeia Convention, Inc; 1999. pp. 2323-5

  2. Granizo E. Pilocarpina. En: Granizo E, ed. Guía Terapéutica. 1 ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud; 1992. pp. 402-3.

  3. Heller J, Taylor P. Agonistas y antagonistas de los receptores muscarínicos. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicasde la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1156-58.
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. NEURALGIA, Término que se utiliza para describir las distintas formas de dolorprovocadas por la presión sobre un nervio o por una alteración funcional.

PILOCARPINA

  Articulos
IMPORTADOR:

Laboratorios ALL-MAR S.R.L.Establecimiento “LA AURORA”Tel.: 28682 – C.C. 68059(5000)
SALTO
R.O. del
Uruguay
D.T.: Dr. JUAN A.
HOLENWEGER
Laboratorios:ALLIGNANI Hnos.
S.R.L.
Balcarce 951 – Tel/Fax: 042 –
538777
3000 SANTA FE – Rep.
Argentina
Director
Técnico:
Dr. EDGARDO C.
ALLIGNANI
Farmacéutico –
Bioquímico
ProductosPILOCARPINAFORMULA:Cada 100 ml.
contiene
Cl. de
Pilocarpina…………………………………………… 2 g.
Diluyente………………………………………………………..
c.s.p.
El Cl. de Pilocarpina, es una droga
parasimpaticomimética, que se caracteriza por estimular las
fibras colinérgicas posganglionares y no tener acción
nicotínica.
Sus principales acciones se centran
en:
APARATO DIGESTIVO: Provoca un aumento del tono y las
contracciones de las fibras lisas del
esófago, estómago, e
intestino, aumentando el peristaltismo y las secreciones de todas las
glándulas digestivas, siendo lo mas visible, la sialorrea.VIAS URINARIAS Aumenta el tono del uréter y del detrusor de la vejiga, por lo cual
produce
micción sin aumentar la
diuresis.
A nivel del aparato respiratorio, produce
contracción de los bronquiolos por acción sobre las
fibras
lisas, por lo que no debe usarce en casos de asma, shock anafiláctico o disneas.
A nivel sistema circulatorio, produce efectos depresivos.A nivel de piel, produce una hipercrinia notable.INDICACIONES:En todos los casos
que se requiera provocar la evacuación intestinal y aumentar las secreciones
digestivas. ( indigestiones, espasmo pilórico etc. )DOSIS:0.40 mg. Por k. p.v. o sea
1 ml ( 20 mg. ) cada 50 kg. de p.v.
VIA DE
APLICACION:
Intramuscular o
subcutánea.
ESPECIES
DESTINADAS:
Equinos y
Bovinos
CONTRAINDICACION
ES:
En animales con enfermedades respiratorias o
cardíacas, no debe administrarce, salvo a dosis
muy
reducidas. En tétano y faringitis aguda, está contraindicada por la posibilidad de
producir
falsa vía . No se aconseja en hembras preñadas,
pues puede producir aborto. En ovinos y
caprinos, no se
aconseja por la sensibilidad especial de estos.
PRESENTACION:Cajas conteniendo
10 frascos de 10 ml. c/u

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