Penicilamina

Para qué sirve Penicilamina

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Anemia aplásica o agranulocitosis relacionada con penicilamina. Embarazo (excepto para el tratamiento de la enfermedad de Wilson o ciertos casos de cistinuria).

Precauciones

Alergia a penicilamina. Terapia concomitante con oro. Tratamiento concomitante con drogas antimaláricas o citotóxicas (fenilbutazona u oxifenbutazona). Alteraciones de la función renal. Se debe evitar la interrupción. Puede causar reacciones de sensibilidad al continuar el tratamiento.

Interacciones

Antiácidos (hidróxido de aluminio, carbonato de calcio, magaldrato, carbonato de magnesio, sulfato de magnesio, bicarbonato de sodio): Su asociación produce una reducción en la efectividad de penicilamina por disminución de su absorción. Evitar el uso concomitante. De no poder evitarse, se debe ingerir la penicilamina con el estómago vacío, por lo menos 1 hora antes o 2 horas después de la toma de antiácidos.
-Antimaláricos: puede aumentar la toxicidad de los antimaláricos. Monitorear clínicamente.
-Digoxina: Se puede observar disminución de las concentraciones de digoxina en pacientes que reciban ambos fármacos. Esto llevaría a una disminución de la efectividad de la digoxina, pudiendo requerirse ajuste de la dosis de misma.
-Hierro: el uso de sales de hierro oral con penicilamina puede reducir la efectividad de la misma por disminución de su absorción. Separar la toma de ambos compuestos por lo menos 2 horas.
-Indometacina: La coadministración produce un aumento de los niveles séricos de penicilamina. Monitorear la aparición de toxicidad por penicilamina.
-Sales de oro: el uso concomitante aumenta el riesgo de depresión de médula ósea o rash. No deben coadministrarse.
-Sucralfato: la penicilamina quela el aluminio del sucralfato reduciéndose sustancialmente su absorción y su actividad. Separar la administración de ambos agentes por lo menos 2 horas.
-Zinc: La administración de penicilamina reduce la absorción de zinc. Los dos fármacos deben administrarse lo más alejados posibles.

  Principio Activo

Penicilamina

Para qué sirve Penicilamina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

PENICILAMINA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

IntroducciÓn

Es un agente quelante, descubierto por casualidad al analizar orina en pacientes que estaban siendo tratados con penicilina en 1953. Se utiliza su isómero dextro para los humanos por ser más quelante que la forma levo.(2,6) []

ClasificaciÓn

Es un quelante, antirreumático, antiurolítico, antídoto de la intoxicación por metales pesados.(4,6)

FarmacocinÉtica

Se absorbe adecuadamente en un 40 a 70% por vía gastrointestinal, alimentos, antiácidos y el hierro aminoran su absorción, por eso su administración debe ser cuando el estómago está vacío, dos horas después de las comidas o una antes de las mismas.Tiene biotransformación hepática, y su eliminación es hepática y renal, se pueden identificar sus metabolitos, la excreción sin modificaciones del fármaco es casi nula.(3,6)

Farmacodinamia

Se mecanismo de acción es muy diferente para las diferentes indicaciones que tiene:como quelante de metales pesados como plomo, mercurio, cobre, hierro, lo que hace es la formación de un complejo polar con lo cual se hace más soluble en agua y se excreta fácilmente.

Como antirreumático no se conoce su mecanismo de acción, pero se relaciona con la respuesta en la función linfocítica reduciendo el factor reumatoide IgM y los inmunocomplejos en la sangre y en el líquido sinovial, además se conoce que la penicilamina es un depresor de las células T pero no de la actividad de las células B.

Como antiurolítico, actúa combinándose químicamente con la cisteína, formando un complejo denominado penicilamina – cisteína – disulfuro el cual es más soluble que la cisteína sola, lo cual previene la formación de cálculos.(3,4,6)

Indicaciones

  • Enfermedad de Wilson.(2,4) []
  • Artritis reumatoidea.
  • Cistinuria.(1,3,6) []
  • Intoxicación por plomo, cobre, zinc y mercurio.

Situaciones especiales

Pertenece a la Categoría D para su uso durante el embarazo.Estudios han reportado riesgo de malformaciones para el feto humano, se ha encontrado evidencia de provocar leucemia linfoblástica, no se recomienda su uso en pacientes durante la lactancia. En pacientes geriátricos o pediátricos estudios han revelado una predisposición a desarrollar toxicidad hematológica, por lo que su uso debe ser controloda estrictamente por personal de salud.(3,4) []

Contraindicaciones

  • Pacientes que tengan reacción anafiláctica a este fármaco o a la penicilina.
  • Durante el embarazo o durante el tiempo de lactancia.(4,6)
  • Paciente con anemia aplásica relacionada con la administración penicilamina o que hayan mostrado agranulocitosis.
  • Pacientes con insuficiencia renal.(3,4,6)

Efectos secundarios

  • Efectos locales:rash, pénfigo, urticaria, prurito, alopecia, dermatitis exfoliativa.(4)
  • Efectos neurológicos:tinnitus, neuritis óptica, neuropatía sensorial y motora periférica, cefalea, mareo.(4)
  • Efecto neuromuscular:miastenia grave.(4)
  • Efectos cardiovasculares:arritmia, edema , hipertensión, hipotensión.(6)
  • Efectos gastrointestinales:náusea, vómito, diarrea, anorexia, dolor abdominal, hemorragia intestinal, pancreatitis.(2,4)
  • Efectos renales:proteinuria, hematuria, puede provocar síndrome nefrótico.(6)
  • Efectos hepáticos:elevación de las enzimas hepáticas, puede llegar a provocar insuficiencia hepática.(6)
  • Efectos hematológicos:leucopenia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica trombótica, aplasia eritrocitaria, monocitosis.(3,4)
  • Otros efectos:síntomas similares a los gripales, fatiga, mialgia, artralgia, dolor, fiebre.(6)

Precauciones

Algunos pacientes pueden presentar fiebre, que puede estar acompañada de erupción cutánea macular. El fármaco debe ser suspendido y su tratamiento debe iniciarse nuevamente con pequeñas dosis e ir incrementado el mismo periódicamente.(3,6)

Si el paciente presenta cualquier tipo de reacción anafiláctica al fármaco, debe ser suspendido de inmediato.

En pacientes que tengan restricciones dietéticas, por ejemplo pacientes con enfermedad de Wilson o cistinuria, se debe administrar conjuntamente con 25 mg/ día de piridoxina.(1,3,4) []

Se debe realizar un estudio electrolítico al paciente, debido a que este fármaco incrementa la excreción de cobre y, junto con éste, de hierro.

Interacciones

Se han estudiado muchas interacciones, entre las más perjudiciales son aquellas en las que se administra junto con fármacos antimaláricos o citotóxicos, oxifenbutazona o fenilbutazona con lo cual se incrementan las reacciones secundarias adversas renales y hematológicas.(5,6)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

No se han reportado casos de sobredosis con este fármaco, si se llegara a presentar se recomienda su tratamiento sintomático.(2,4)

ConservaciÓn

Su almacenamiento debe ser a una temperatura moderada, entre 15 a 30 °C, que no exceda los 40 °C, lejos de la luz solar y la humedad.(3)

PosologÍa

Agente quelante:

Vía oral: 250 mg cuatro veces al día.(3,4)

Antirreumático:

Dosis oral de inicio: 125 a 250 mg una sola vez al día. Se incrementa la dosis bajo tolerancia del paciente de 125 a 250 mg cada dos a tres meses, hasta llegar a la dosis total de 1,5 g al día.(1,4) []

Antiurolítico:

500 mg cuatro veces al día de forma oral.(2,4)

Como antídoto en la intoxicación por metales pesados:

500 mg a 1,5 gr por día durante uno o dos meses.(3,4)

Enfermedad de Wilson:

Se administra de forma oral, de 1 a 2 g al día repartidos en cuatro dosis.(6)

Comerciales

PENICILAMINA

FDA:1978

IESS:No pertenece

MSP:Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Cuprimine*
Cápsulas
PENICILAMINA
250 mg
Merck Sharp & Dohme

* Fármaco no disponible en Ecuador

BibliografÍa

  1. Medscape.DrugInfo.Penicillamine Oral [web en línea] 2002 [visitado el 9 de septiembre de 2002].Disponible en Internet desde:
    https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=11103&name=PENICILLAMINE+ORAL
    &DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N

  2. RxList.Clinical Pharmacology.Penicillamine [web en línea] 2002 [visitado el 9 de septiembre de 2002].Disponible en Internet desde:https://www.rxlist.com/cgi/generic3/penicillamine.htm
  3. Drugs.Drug Information.Penicillamine [web en línea] 2002 [visitado el 9 de septiembre de 2002].Disponible en Internet desde:https://www.drugs.com/xq/cfm/pageID_0/xml_001501/type_pros/bn_Penicillamine
    /qx/index.htm

  4. MDConsult. Drug Information: Penicillamine [web en línea] 2002 [visitado el 9 de septiembre de 2002]. Disponible en Internet desde:
    https://home.mdconsult.com/das/drug/view/21816466/1/1965/top?sid=127153661
  5. Drugs.Drugs Interactions.Penicillamine [web en línea] 2002 [visitado el 9 de septiembre de 2002].Disponible en Internet desde:
    https://www.drugs.com/xq/cfm/pageID_1150/int_1/list_1/values_%26drugid%3Dd00333
    /OpText_penicillamine/qx/index.htm

  6. Klaassen C.Metales Pesados y sus Antagonistas.En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996.pp. 1775-6.
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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