Penicilinas

Para qué sirve Penicilinas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

PENICILINAS
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Las penicilinas constituyen un grupo de antibióticos que tienen en común una estructura molecular formada por un anillo betalactámico unido a un anillo tiazolidínico.Mediante modificaciones de la cadena lateral se obtiene preparados semisintéticos. A la vez, deestos preparados se pueden obtener diversas sales.(1)

En 1928, Alexander Fleming observó que un moho que había contaminado un cultivo de estafilococos produjo lisis en los gérmenes que estaban junto a él.El moho era del género Penicillium, y por ello a la sustancia que lisó las bacterias se le bautizó con el nombre de “penicilina”.

Diez años más tarde en la Universidad de Oxford, Florey, Chain y Abraham, llegaron a sintetizar la penicilina.En mayo de 1940 se administró experimentalmente a un grupo de ratones con infección estreptocócica, con maravillosos resultados en cuanto a la curación de estos animales.En la Universidad de Yale y en la Clínica Mayo se realizaron los primeros experimentos en seres humanos, en el año de 1943, con resultados igualmente espectaculares. Actualmente con métodos de fermentación y modificación del ácido 6-amino-penicilánico se obtienen productos con diversa utilidad terapéutica.(2)

CLASIFICACIÓN

Existen varias clasificaciones de las penicilinas, la más utilizada y útil es aquella que las clasifica según su espectro:(3)

1.Penicilinas Naturales:tienen una actividad antibiótica contra las cepas sensibles de cocos Gram positivos. Sufren hidrólisis fácilmente por la betalactamasa.Son muy activas contra algunas cepas de Streptococcusbetahemolítico del grupoA, pero menos activas contra Streptococcus del grupo B (Streptococcusagalactiae).Streptococcus bovis(grupo D), Streptococcus pneumoniae.Cocos Gram negativos, como Neisseria meningitidis.Bacilos Gram positivos tales como:Corynebacterium diphteriae, Listeria monocitogenes, Bacillus antrhacis.Espiroquetas:Treponema pallidum, Leptospira spp. Anaerobios esporulados: Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Anaerobios no esporulados:Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.Actinomyces israelli.(3)[]

Se incluyen entre las penicilinas naturales la benzilpenicilina (penicilina G) y la fenoximetilpenicilina (penicilina V).

Las sales de benzilpenicilina más empleadas son:

  • Benzilpenicilina sódica o potásica
  • Benzilpenicilina procaínica
  • Benzilpenicilina clemizólica
  • Benzilpenicilina benzatínica

Las dos primeras, sódica y potásica, se las conoce también con el nombre de penicilinas cristalinas, y son las únicas que se pueden emplear por la vía intravenosa.Las otras, son penicilinas de depósito y se las administra exclusivamente por vía intramuscular profunda.

2.Penicilinas resistentes a la betalactamasa:Se las conoce también como penicilinas antiestafilocócicas. Por su estructura molecular se las llama penicilinas isoxazólicas:

  • Meticilina
  • Nafcilina
  • Oxacilina
  • Cloxacilina
  • Dicloxacilina

3.Penicilinas de amplio espectro:Este grupo de aminopenicilinas son muy eficaces en el tratamiento de infecciones por bacterias Gram negativas como Haemophilus influenzae, Escherichia coli y Proteus mirabilis,(5) pero todos los antibióticos de este grupo son destruidos fácilmente por betalactamasas y no tienen actividad contra las infecciones por estafilococos y pseudomonas (1,2). A este grupo pertenecen:

  • Ampicilina
  • Amoxicilina
  • Bacampicilina

4.Penicilinas antiseudomónicas:Son activas contra algunas cepas de Pseudomona auriginosa, su espectro se extiende a Enterobacter, Morganella, Proteus indol positivo y Providencia. Su acción es similar a la ampicilina sobre Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella y Neiserreia meningitidis.Comprenden los siguientes fármacos:(3)

  • Carboxipenicilinas:
    • Carbenicilina
    • Ticarcilina
  • Ureidopenicilinas o de Cuarta Generación:(1)
    • Mezlocilina
    • Azlocilina
    • Piperacilina

Farmacodinamia

El mecanismo de acción de estos antibióticos betalactámicos es inhibiendo la formación del peptidoglicano de la pared bacteriana.

El peptidoglicano es un componente heteropolimérico esencial para la estructuración de la pared.Su síntesis tiene tres etapas y es en la tercera etapa o etapa de transpeptidación de los nucleótidos de Park en la cual interviene la penicilina. Para ello, previamente la penicilina debe ligarse a las (PBP) o proteínas ligadoras de penicilina.Casi todas las bacterias poseen este grupo de proteínas por ejemplo Escherichia coli tiene 7 PBP y Staphylococcus aureus tiene 4 PBP.(2)

Resistencia bacteriana a penicilinas

La gran mayoría de las bacterias tienen PBP, pero los antibióticos betalactámicos no destruyen ni inhiben a todas las bacterias. Los microorganismos tiene la capacidad de identificar las PBP para evitar su ligadura con el antibiótico. Estas PBP modificadas se obtienen por una recombinación homóloga entre los genes de diferentes cepas.(1,2)

Otro caso de resistencia es la incapacidad del compuesto para penetrar a su sitio de acción; esto es evidente en las bacterias Gram negativas, debido a que presentan dos membranas y una cápsula que actuan como una barrera impenetrable para este tipo de antibióticos.Las bacterias Gram positivas desarrollan su resistencia a partir de la síntesis de grandes cantidades de betalactamasas. En las bacterias gramnegativas la producción de betalactamasa se la realiza en los cromosomas por plásmidos y puede ser de tipo constitutivo o inducible; estos plásmidos son transferidos de una a otra bacteria por conjugación.(1,2)

Los factores que influyen en la actividad antimicrobiana son:el número de microorganismos, la cantidad de betalactamasa producida y la fase de crecimiento del cultivo.(1,2)

Efectos secundarios

El efecto principal que pueden presentar estos fármacos es una reacción de hipersensibilidad, la cual se manifiesta de la siguiente manera(2):

  • Efecto local:existe mucha variabilidad y puede ser desde eritema cutáneo, urticaria hasta eritema multiforme y, cuando se administra por vía , se puede producir flebitis o tromboflebitis.
  • Reacción de hipersensibilidad:se puede manifestar con fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens – Johnson.Puede llegar a sus dos manifestaciones más graves: angioedema y choque anafiláctico.
  • Efectos hematológicos:anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia.
  • Efectos neurológicos:neuropatía.
  • Efectos renales:nefritis intersticial, nefropatía, hematuria, albuminuria, piuria, cilindros de células renales, incremento de la creatinina sérica e incluso oliguria.
  • Efectos hepáticos:hepatitis.
  • Efecto gastrointestinal:náusea, vómito, diarrea.

Interacciones

La excreción de las penicilinas disminuye con la administración concomitantemente de probenecid, el cual prolonga e incrementa los niveles en sangre de las penicilinas.(2)

Cuando las penicilinas se administran junto con bacteriostáticos su efecto se anula o disminuye, con agentes bactericidas se potencia y hay un efecto de suma si son de la misma familia, si son de otra familia -como aminoglucósidos- existe un efecto de sinergismo de potenciación. Los inhibidores de betalactamasa aumentan su espectro. Potencian los efectos de los anticoagulantes.(1)

BibliografÍa

  1. Chiriboga M. Antibióticos betalactámicos: Penicilinas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1201-12.

  2. Mandell G, Petri W. Penicilinas, Cefalosporinas y otros Antibióticos b-lactámicos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1141-58.

  3. MDConsult Drug Information.Penicillin [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/12754512/1/231/top?sid=57898833
Definiciones médicas / Glosario
  1. BACTERIA, Es un pequeño organismo que solo resulte visible con el microscopio.
  2. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  3. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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