Midazolam

Para qué sirve Midazolam

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al midazolam o a otras benzodiazepinas. Glaucoma de ángulo estrecho. La administración epidural o intratecal que contenga conservantes.

Precauciones

Pacientes debilitados. Pacientes con tubo endotraqueal o endoscopia baja o procedimientos dentales. Coma. Insuficiencia cardíaca congestiva. Glaucoma de ángulo abierto no tratado. Disfunción hepática. Inyección intraarterial. Enfermedades pulmonares. Disfunción renal. Shock.

Interacciones

-Alcohol: la ingesta de alcohol en forma simultánea con midazolam aumenta el riesgo de toxicidad a nivel del sistema nervioso central por efectos aditivos sobre el mismo y por inhibición del metabolismo del midazolam. Evitar la ingesta de alcohol.
-Aminofilina: puede disminuir los efectos sedativos del midazolam por la estimulación del sistema nervioso central que produce esta droga. Monitorear la efectividad de la benzodiazepina y aumentar la dosis de ser necesario. En caso de haber modificado la dosis del midazolam, si se discontinua la aminofilina reajustar la misma.
-Amiodarona: Puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Amitriptilina: El uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Anticonceptivos combinados: el uso de anticonceptivos combinados con midazolam puede aumentar el riesgo de toxicidad de esta última por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P450 3A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Antimicóticos derivados azólicos: el uso con antimicóticos derivados azólicos aumenta significativamente el riesgo de toxicidad por midazolam por la inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar esta asociación, caso contrario, disminuir la dosis de la benzodiazepina y monitorear al paciente por la posibilidad de aparición de efectos adversos de la misma.
-Aprepitant: puede aumentar el riesgo de toxicidad del midazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Atorvastatin: Puede aumentar los niveles séricos de midazolam por inhibición enzimática. Monitorear efectos clínicamente.
-Azelastina: El uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Barbitúricos: el uso de barbitúricos y midazolam aumenta el riesgo de depresión respiratoria y alteraciones del sistema nervioso central por efectos aditivos sobre los mismos. Monitorear al paciente por la posibilidad de aparición de estos efectos adversos y ajustar la dosis de una o ambas drogas.
-Cafeína: la ingesta de cafeína en forma concomitante con midazolam disminuye los efectos sedativos y ansiolíticos del mismo por la estimulación del sistema nerviosos central que produce la cafeína. Reducir la ingesta de cafeína en pacientes que utilizan midazolam si no se logra el efecto deseado con las dosis habituales.
-Carbamazepina: disminuye la efectividad del midazolam por aumento de su metabolismo. Monitorear la eficacia del tratamiento y aumentar la dosis de midazolam. Además, el uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Carbinoxamina: El uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Carisoprolol: El uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Cetirizina: El uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Ciclosporina: Puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Cimetidina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por midazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Claritromicina: puede aumentar el riesgo de toxicidad del midazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina y evaluar la necesidad de disminuir la dosis a un 50 al 75% de la inicial luego de 3 a 4 días de tratamiento combinado.
-Clorfeniramina: El uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Clotrimazol: Puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Clozapina: las benzodiazepinas pueden aumentar los efectos adversos/tóxicos de la clozapina. Ajustar dosis y monitorear ante posible depresión respiratoria, hipotensión arterial o perdida de la conciencia. Además, el uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Desogestrel: el uso de anticonceptivos combinados con midazolam puede aumentar el riesgo de toxicidad de esta última por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P450 3A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Diclofenac: Puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Considerar esquema alternativo para evitar efectos adversos del midazolam.
-Difenhidramina: El uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Diltiazem: El uso concomitante de diltiazem y midazolam prolonga los efectos del midazolam por inhibición de su metabolismo. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Dimenhidrinato: El uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Doxiciclina: Puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Efavirenz: disminuye la efectividad del midazolam por aumento de su metabolismo. Monitorear la eficacia del tratamiento y aumentar la dosis de midazolam.
-Eritromicina: puede aumentar el riesgo de toxicidad del midazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina y evaluar la necesidad de disminuir la dosis a un 50 al 75% de la inicial luego de 3 a 4 días de tratamiento combinado.
-Esomeprazol: puede aumentar el riesgo de toxicidad por midazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Estradiol: el uso de anticonceptivos combinados con midazolam puede aumentar el riesgo de toxicidad de esta última por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P450 3A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Etinilestradiol: el uso de anticonceptivos combinados con midazolam puede aumentar el riesgo de toxicidad de esta última por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P450 3A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Fenitoína: El uso concomitante de fenitoína y midazolam genera una disminución en la efectividad del midazolam por inducción de su metabolismo. Monitorear clínicamente y ajustar dosis. Además, el uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Fenobarbital: disminuye la efectividad del midazolam por aumento de su metabolismo. Monitorear la eficacia del tratamiento y aumentar la dosis de midazolam. Además, el uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Fluoxetina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por midazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación. Además, el uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Fluvoxamina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por midazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina y administrar el 50 % de la dosis habitual de midazolam. En caso de aparecer los efectos adversos considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Gabapentin: El uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Haloperidol: Puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Monitorear clínicamente y ajustar dosis. Además, el uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Hidrato de cloral: el uso de hidrato de cloral y midazolam aumenta el riesgo de depresión respiratoria y alteraciones del sistema nervioso central por efectos aditivos sobre los mismos. Monitorear al paciente por la posibilidad de aparición de estos efectos adversos y ajustar la dosis de una o ambas drogas.
-Hidroxicina: El uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Hipérico: Disminuye el efecto del midazolam por aumento de su metabolismo. Ajustar dosis.
-Imatinib: Puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Considerar esquema alternativo para evitar efectos adversos del midazolam.
-Inhibidores de proteasa: puede aumentar el riesgo de toxicidad por midazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. No se deben coadministrar, rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Isoniazida: Puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Considerar esquema alternativo para evitar efectos adversos del midazolam.
-Jugo de pomelo: la ingesta de jugo de pomelo puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Evitar la ingesta, caso contrario, monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Lamotrigina: El uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Levonorgestrel: el uso de anticonceptivos combinados con midazolam puede aumentar el riesgo de toxicidad de esta última por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P450 3A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Lidocaína: Puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Metronidazol: Puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Nefazodona: puede aumentar el riesgo de toxicidad por midazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los efectos adversos considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación. Además, el uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Nevirapina: disminuye la efectividad del midazolam por aumento de su metabolismo. Monitorear la eficacia del tratamiento y aumentar la dosis de midazolam.
-Norfloxacina: Puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Omeprazol: puede aumentar el riesgo de toxicidad por midazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Opioides: el uso de opioides y midazolam aumenta el riesgo de depresión respiratoria y alteraciones del sistema nervioso central por efectos aditivos sobre los mismos. Monitorear al paciente por la posibilidad de aparición de estos efectos adversos y ajustar la dosis de una o ambas drogas.
-Oxcarbamazepina: disminuye la efectividad del midazolam por aumento de su metabolismo. Monitorear la eficacia del tratamiento y aumentar la dosis de midazolam.
-Primidona: disminuye la efectividad del midazolam por aumento de su metabolismo. Monitorear la eficacia del tratamiento y aumentar la dosis de midazolam. Además, el uso combinado de dos drogas depresoras del SNC puede aumentar los efectos adversos/tóxicos como ataxia, confusión, somnolencia, depresión respiratoria y debilidad. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Propofol: Puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Considerar esquema alternativo para evitar efectos adversos del midazolam.
-Quinidina: Puede aumentar los niveles séricos del midazolam por inhibición del metabolismo. Considerar esquema alternativo para evitar efectos adversos del midazolam.
-Ranitidina: La administración conjunta de ranitidina y midazolam produce una disminución en el clearence hepático, generando excesiva sedación y confusión

  Principio Activo

Midazolam

Para qué sirve Midazolam , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

MIDAZOLAM
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.INTRODUCCIÓN

Es un anestésico, perteneciente a la familia de las benzodiacepinas, tiene una acción hipnótica y sedante de rápido comienzo y breve duración.Tiene propiedades ansiolíticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes.Es un depresor de SNC.(1,3)[]

ClasificaciÓn

Ver familia de Benzodiacepinas.

FarmacocinÉtica

Estudios han demostrado que el midazolam tiene iguales propiedades farmacocinéticas en adultos como en niños menores de 1 año. Su absorción depende de muchas circunstancias como dosis, vía de administración, presencia o ausencia de otros fármacos.Por vía los efectos sedantes se obtienen 15 minutos después de su administración y el pico de sedación en 30 a 60 minutos; por vía la sedación se obtiene de 3 a 5 minutos.(2,5) En combinación con el HCl el efecto sedación es mucho más rápido en 1,5 minutos.

Su biodisponibilidad es de 90%.La vida media es de 1,8 a 6,4 horas con un promedio de 3 horas.Su volumen de distribución es de 1,3 a 3,1L/kg.Atraviesa la placenta y hay concentraciones del fármaco en la leche humana. Se liga a proteínas aproximadamente en un 97%.

Su metabolismo esta mediado por el citocromo p450. Su excreción mayoritariamente es renal. En paciente con insuficiencia renal la vida media del fármaco y su excreción está prolongada.En pacientes obesos la vida media y su volumen de distribución está aumentada en un 50%.En pacientes con falla cardiaca está aumentada la vida media en un 25%. Ligero aumento de la vida media y el volumen de distribución en pacientes con insuficiencia hepática.(1,3)

Farmacodinamia

Ver familia de Benzodiacepinas.

Indicaciones

Está indicado en las siguientes situaciones: []

  • Sedación preoperativa, amnesia y para reducir la ansiedad.(4)
  • Procedimientos terapéuticos y/o diagnósticos como, broncoscopía, endoscopía, gastroscopía, cistoscopía, angiografía coronaria, procedimientos oncológicos o radiológicos.(4)
  • Antes de administrar otro fármaco anestésico.(4)
  • Infusión continua para sedación en pacientes que presenten ventilación mecánica asistida.(4)

Situaciones especiales

Se ha demostrado que atraviesa la placenta y se ha encontrado este agente en la leche materna.En la clasificación de fármacos en el embarazo pertenece a la categoría D.(4,5)

Contraindicaciones

  • Insuficiencia respiratoria grave.(4)
  • Insuficiencia hepática severa.(4)
  • Síndrome de apnea durante el sueño.(4)
  • En pacientes en estado de embriaguez, que se acompañen de una depresión de los signos vitales.(4)
  • Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, al midazolam y a cualquiera de sus excipientes.(4)
  • Miastenia grave.(4)
  • En lactantes menores de 6 meses.(4)
  • En embarazadas y durante la lactancia.(4)

Efectos secundarios

Ver familia de Benzodiacepinas.

Precauciones

Cuando se administra con otros agentes sedantes y depresores, se debe monitorizar al paciente constantemente, y evaluar sus signos vitales.

Este fármaco atraviesa la placenta, se excreta por la leche materna. Se debe tener mucho cuidado en la administración a pacientes que se encuentren en labor de parto ya que el neonato puede nacer deprimido.

Se debe modificar la dosis en pacientes geriátricos y niños.(4,5)

Interacciones

Ver familia de Benzodiacepinas.

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Los síntomas en pacientes con sobredosis son: sedación, somnolencia, confusión, descoordinación, disminución de los reflejos, depresión de los signos vitales, la reducción de las concentraciones plasmáticas con hemodiálisis o diálisis peritoneal no se ha demostrado.(4)

El tratamiento de la sobredosis requiere soporte respiratorio con ventilación mecánica, la administración de flumazenilo, el cual sólo revierte los efectos de las benzodiazepinas y no de otros fármacos que pueden haber sido tomados junto con el midazolam.(4,5)

ConservaciÓn

Se debe proteger de la luz solar y conservar a una temperatura media de 15 °C a 30 °C.(4)

PosologÍa

La administración de midazolam se la puede realizar en solución de dextrosa en agua al 5%; solución salina al 0,9% , en la cual se desnaturaliza en 24 horas; o en lactato de Ringer, en el que se desnaturaliza en 4 horas.(4,5)

Adultos.(4,5)

Procedimientos quirúrgicos:en pacientes adultos menores de 60 años la dosis es de 0,07 a 0,08 mg/kg por vía , una hora antes de la cirugía. En adultos mayores de 60 años la dosis recomendad es de 0,02 a 0,03 mg/kg.

Su dosis de mantenimiento debe ser de 25% mayor que la administrada inicialmente.

En pacientes sin premedicación, la dosis es de 0,3 a 0,35 mg/kg y para completar su inducción se administra un 25% más de lo inicial, la recuperación del paciente es directamente proporcional a la dosis administrada de midazolam.

En paciente con premedicación se recomienda:

  • Opioides:0,15 a 0,35 mg/kg
  • Enfermedades sistémica:0,15 mg/kg

Niños.(4,5)

  • La dosis es de 0,25 a 1,0 mg/kg con un máximo de 20 mg en procedimientos de sedación y ansiedad.
  • Niños de 6 meses a 5 años:0,05 a 0,1 mg/kg.
  • Niños de 6 a 12 años:0,025 a 0,05 mg/kg.
  • Niños de 12 a 16 años: es la misma que para adultos.

Comerciales

MIDAZOLAM

FDA:1985

IESS:Sí pertenece

MSP:Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Dormicum
Ampollas
MIDAZOLAM
5 mg / 5 mL
15 mg / 3 mL
3 mL / 15 mg
Roche Ecuador
Comprimidos7,5 mg


BibliografÍa

  1. León C. Drogas Ansiolíticas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 432-8.

  2. Trevor A, Way W. Sedantes hipnóticos. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 417-27.

  3. Hobbs R, Rall T, Wedorn T. Hipnóticos y Sedantes. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 386-98.

  4. Medscape. DrugInfo. Midazolam HCl Oral [web en línea] 2001 [visitado el 17 de septiembre de 2001]. Disponible en Internet desde:
    https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=11619&name=MIDAZOLAM+HCL+ORAL
    &DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N

  5. MDConsult. Drug Information.Midazolam[web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13002840/1/1810/top?sid=59580375

  6. Eutimia. Psicofármacos. Midazolam [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://www.eutimia.com/psicofarmacos/hipnoticos/midazolam.htm
  Medicamentos