La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
La mezlocilina es una penicilina semisintética de amplio espectro para
administración parenteral.Pertenece al grupo de las ureidopenicilinas y su espectro incluye
Pseudomona aeruginosa, especies de Enterobacter y bacilos Gram negativos seleccionados como
Klebsiella pneumonie.Suactividad in vitro contra Pseudomona es semejante a la de ticarcilina; es más
activa contra Klebsiella y Enterococcus faecalis que carbenicilina y ticarcilina
respectivamente.Desafortunadamente la mezlocilina es destruida por
beta-lactamasas.(1,2,3)
CLASIFICACIÓN
La mezlocilina es un antibiótico betalactámico de la familia de las
ureidopenicilinas.(1)
FARMACOCINÉTICA
La mezlocilina no se absorbe por vía oral. Por inyección la absorción es rápida,
lográndose las mayores concentraciones plasmáticas a los 45 minutos luego de la administración de 1
g. La infusión de tres gramos proporciona las concentraciones plasmáticas pico a los 30
minutos.(3,4)
Con excepción del sistema nervioso central, donde la cuantía del paso del fármaco
depende del grado de inflamación meníngea, la mezlocilina se distribuye ampliamente en los demás
tejidos, alcanzando altas concentraciones en líquidos pleural y ascítico, bilis, secreciones
bronquiales y tejido óseo.El fármaco atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche
materna.(2,4)
Las concentraciones terapéuticas del fármaco son de 35 a 45 µg/mL. []
Su volumen de distribución depende de la dosis, pero se aproxima aldel líquido
extracelular. La ligadura a las proteínas del plasma está entre 16 y 42% y la vida media es de 1,3
+/- 0,4 horas, aumentando a 2,6 y a cinco horas en pacientes con cirrosis hepática e insuficiencia
renal grave respectivamente. En el deterioro leve de la función renal, la vida media casi no se
altera por lo que no suelen ser necesarios los ajustes de la dosis en este
caso.(2,3,4)
La mezlocilina se elimina fundamentalmente por vía renal mediante filtración
glomerular y secreción tubular, encontrándose en la orina en un 35% como fármaco
inalterado.(3,4)
Farmacodinamia
Es un antibiótico bactericida por inhibir la síntesis de la pared celular. Presenta
actividad contra bacterias Gram positivas y Gram negativas incluyendo cepas aerobias y anaerobias.El
espectro de la mezlocilina abarca la mayoría de cepas de los siguientes
microorganismos:(3)
Bacterias Gram negativas
Escherichia coli, especies de Klebsiella (incluyendo K. pneumoniae), Proteus
mirabilis, especies de Enterobacter, Proteus vulgaris, especies de Shigella, Morganella morganii,
Pseudomonas aeruginosa (y otras especies), Providencia rettgeri, Haemophilus influenzae, Providencia
stuartii, Haemophilus parainfluenzae, especies de Citrobacter, especies de Neisseria. Muchas cepas
de Serratia, Salmonella, y Acinetobacter también son susceptibles.
Bacterias Gram positivas
Staphylococcus aureus (cepas no productoras de penicilinasa),estreptococos
beta-hemolíticos (Grupos A y B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis.
Organismos anaerobios
Especies de Peptococcus, especies de Peptostreptococcus, especies de Clostridium,
especies de Bacteroides (incluyendo Bacteroides fragilis), especies de Fusobacterium, especies de
Veillonella, especies de Eubacterium.
Estudios in vitro han demostrado que la asociación de mezlocilina y un
aminoglucósido presenta acción sinérgica contra Streptococcus faecalis y Pseudomona aeruginosa.
Resistencia.(3)
La resistencia a mezlocilina in vitro se desarrolla lentamente a través de
mutaciones de múltiples pasos, aunque algunas cepas de Pseudomona aeruginosa han desarrollado
resistencia de forma rápida.
INDICACIONES
El monohidrato de mezlocilina está indicado en el tratamiento de infecciones serias
causadas por cepas sensibles de los microorganismos listados abajo en las condiciones
especificadas:(3) []
Infecciones del tracto respiratorio inferior
Incluyendo neumonía y abscesos pulmonares por cepas susceptibles de las siguientes
bacterias:Haemophilus influenzae, Klebsiella (incluyendo K. Pneumoniae), Proteus mirabilis,
Pseudomonas (incluyendo P. Aeruginosa), Escherichia coli y Bacteroides (incluyendo B.
fragilis).
Infecciones intra-abdominales
Incluyendo colecistitis crónica, colangitis, peritonitis, absceso hepático,
abscesos intra-abdominales por cepas susceptibles de las siguientes bacterias:Escherichia coli,
Proteus mirabilis, Klebsiella, Pseudomonas, Streptococcus faecalis, Bacteroides, Peptococcus y
Peptostreptococcus.
Infecciones del tracto urinario
Causadas por cepas susceptibles de las siguientes bacterias: Escherichia coli,
especies indol positivas de Proteus mirabilis, Morganella morganii, Klebsiella, Enterobacter,
Serratia, Pseudomonas, Streptococcus faecalis.
También es útil para tratar la gonorrea no complicada producida por cepas sensibles
de Neisseria gonorrhoeae.
Infecciones ginecológicas
Incluyendo endometritis, celulitis pélvica, enfermedad inflamatoria pélvica
causadas por cepas susceptibles de las siguientes bacterias: Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus,
Peptostreptococcus, Bacteroides, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, y
Enterobacter.
Infecciones de piel y estructuras cutáneas
Causadas por cepas susceptibles de las siguientes bacterias: Streptococcus
faecalis, Escherichia coli, especies indol positivas de Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Providencia rettgeri, Klebsiella, Enterobacter, Pseudomonas, Peptococcus, y Bacteroides.
Septicemia
Incluyendo la bacteriemia causada por cepas susceptibles de Escherichia coli,
Klebsiella, Enterobacter, Pseudomonas, Bacteroides, y Peptococcus.
Situaciones especiales
Pertenece a la Categoría B del embarazo. Debe ser usada durante él solo si es
claramente necesario.Atraviesa la placenta y pasa en mínimas cantidades a la leche
materna.(3,4)
Contraindicaciones
El fármaco está contraindicado en pacientes con historia de reacciones de
hipersensibilidad a las penicilinas.(3)
Efectos secundarios
Son los siguientes:(3,4)