Mezlocilina

Para qué sirve Mezlocilina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

MEZLOCILINA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La mezlocilina es una penicilina semisintética de amplio espectro para administración parenteral.Pertenece al grupo de las ureidopenicilinas y su espectro incluye Pseudomona aeruginosa, especies de Enterobacter y bacilos Gram negativos seleccionados como Klebsiella pneumonie.Suactividad in vitro contra Pseudomona es semejante a la de ticarcilina; es más activa contra Klebsiella y Enterococcus faecalis que carbenicilina y ticarcilina respectivamente.Desafortunadamente la mezlocilina es destruida por beta-lactamasas.(1,2,3)

CLASIFICACIÓN

La mezlocilina es un antibiótico betalactámico de la familia de las ureidopenicilinas.(1)

FARMACOCINÉTICA

La mezlocilina no se absorbe por vía oral. Por inyección la absorción es rápida, lográndose las mayores concentraciones plasmáticas a los 45 minutos luego de la administración de 1 g. La infusión de tres gramos proporciona las concentraciones plasmáticas pico a los 30 minutos.(3,4)

Con excepción del sistema nervioso central, donde la cuantía del paso del fármaco depende del grado de inflamación meníngea, la mezlocilina se distribuye ampliamente en los demás tejidos, alcanzando altas concentraciones en líquidos pleural y ascítico, bilis, secreciones bronquiales y tejido óseo.El fármaco atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna.(2,4)

Las concentraciones terapéuticas del fármaco son de 35 a 45 µg/mL. []

Su volumen de distribución depende de la dosis, pero se aproxima aldel líquido extracelular. La ligadura a las proteínas del plasma está entre 16 y 42% y la vida media es de 1,3 +/- 0,4 horas, aumentando a 2,6 y a cinco horas en pacientes con cirrosis hepática e insuficiencia renal grave respectivamente. En el deterioro leve de la función renal, la vida media casi no se altera por lo que no suelen ser necesarios los ajustes de la dosis en este caso.(2,3,4)

La mezlocilina se elimina fundamentalmente por vía renal mediante filtración glomerular y secreción tubular, encontrándose en la orina en un 35% como fármaco inalterado.(3,4)

Farmacodinamia

Es un antibiótico bactericida por inhibir la síntesis de la pared celular. Presenta actividad contra bacterias Gram positivas y Gram negativas incluyendo cepas aerobias y anaerobias.El espectro de la mezlocilina abarca la mayoría de cepas de los siguientes microorganismos:(3)

Bacterias Gram negativas

Escherichia coli, especies de Klebsiella (incluyendo K. pneumoniae), Proteus mirabilis, especies de Enterobacter, Proteus vulgaris, especies de Shigella, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa (y otras especies), Providencia rettgeri, Haemophilus influenzae, Providencia stuartii, Haemophilus parainfluenzae, especies de Citrobacter, especies de Neisseria. Muchas cepas de Serratia, Salmonella, y Acinetobacter también son susceptibles.

Bacterias Gram positivas

Staphylococcus aureus (cepas no productoras de penicilinasa),estreptococos beta-hemolíticos (Grupos A y B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis.

Organismos anaerobios

Especies de Peptococcus, especies de Peptostreptococcus, especies de Clostridium, especies de Bacteroides (incluyendo Bacteroides fragilis), especies de Fusobacterium, especies de Veillonella, especies de Eubacterium.

Estudios in vitro han demostrado que la asociación de mezlocilina y un aminoglucósido presenta acción sinérgica contra Streptococcus faecalis y Pseudomona aeruginosa.

Resistencia.(3)

La resistencia a mezlocilina in vitro se desarrolla lentamente a través de mutaciones de múltiples pasos, aunque algunas cepas de Pseudomona aeruginosa han desarrollado resistencia de forma rápida.

INDICACIONES

El monohidrato de mezlocilina está indicado en el tratamiento de infecciones serias causadas por cepas sensibles de los microorganismos listados abajo en las condiciones especificadas:(3) []

Infecciones del tracto respiratorio inferior

Incluyendo neumonía y abscesos pulmonares por cepas susceptibles de las siguientes bacterias:Haemophilus influenzae, Klebsiella (incluyendo K. Pneumoniae), Proteus mirabilis, Pseudomonas (incluyendo P. Aeruginosa), Escherichia coli y Bacteroides (incluyendo B. fragilis).

Infecciones intra-abdominales

Incluyendo colecistitis crónica, colangitis, peritonitis, absceso hepático, abscesos intra-abdominales por cepas susceptibles de las siguientes bacterias:Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Pseudomonas, Streptococcus faecalis, Bacteroides, Peptococcus y Peptostreptococcus.

Infecciones del tracto urinario

Causadas por cepas susceptibles de las siguientes bacterias: Escherichia coli, especies indol positivas de Proteus mirabilis, Morganella morganii, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas, Streptococcus faecalis.

También es útil para tratar la gonorrea no complicada producida por cepas sensibles de Neisseria gonorrhoeae.

Infecciones ginecológicas

Incluyendo endometritis, celulitis pélvica, enfermedad inflamatoria pélvica causadas por cepas susceptibles de las siguientes bacterias: Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, y Enterobacter.

Infecciones de piel y estructuras cutáneas

Causadas por cepas susceptibles de las siguientes bacterias: Streptococcus faecalis, Escherichia coli, especies indol positivas de Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Klebsiella, Enterobacter, Pseudomonas, Peptococcus, y Bacteroides.

Septicemia

Incluyendo la bacteriemia causada por cepas susceptibles de Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Pseudomonas, Bacteroides, y Peptococcus.

Situaciones especiales

Pertenece a la Categoría B del embarazo. Debe ser usada durante él solo si es claramente necesario.Atraviesa la placenta y pasa en mínimas cantidades a la leche materna.(3,4)

Contraindicaciones

El fármaco está contraindicado en pacientes con historia de reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.(3)

Efectos secundarios

Son los siguientes:(3,4)

  • Efectos locales:tromboflebitis en la administración , dolor con la inyección .
  • Reacciones de hipersensibilidad: rash, prurito, urticaria, fiebre medicamentosa, anafilaxia. []
  • Efectos neurológicos:convulsiones, hiperexcitabilidad neuromuscular.
  • Efectos gastrointestinales:anomalías de la gustación, náusea, vómito y diarrea.
  • Efectos renales:elevación de la creatinina plasmática y el BUN; raramente nefritis intersticial.
  • Efectos hepáticos:elevación de enzimas hepáticas y de bilirrubina, colestasis.
  • Efectos hematológicos:trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, eosinofilia y reducción del hematocrito; raramente se han producido sangrados asociados a anomalías en las pruebas de coagulación y de la función plaquetaria, siendo más probables en pacientes con alteración de la función renal.
  • Efectos hidro-electrolíticos:raramente hipopotasemia.
  • Otros efectos:el uso prolongado puede causar el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles.

Precauciones

Es necesario tomar las siguientes precauciones:(3)

  • Antes de administrarla se debe averiguar antecedentes de alergia a otros antibióticos betalactámicos.
  • En la terapia prolongada es recomendable evaluar periódicamente las funciones renal, hepática y hematopoyética.
  • En pacientes con restricción estricta de sal, debe considerarse que el monohidrato de mezlocilina contiene 1,85 mEq de sodio por gramo de mezlocilina.
  • Los antibióticos usados en altas dosis y por cortos períodos para tratar la sífilis pueden enmascarar o demorar los síntomas de la sífilis en incubación.

Interacciones

Las siguientes son las más importantes:(3)

  • La mezcla de mezlocilina con un aminoglucósido en la misma solución parenteral puede inactivar a este último.
  • El probenecid aumenta las concentraciones plasmáticas y la vida media de mezlocilina.
  • Altas concentraciones urinarias de mezlocilina pueden causar falsos positivos en las pruebas de proteinuria.

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Las altas dosis pueden producir convulsiones e hiperexcitabilidad neuromuscular.La hemodiálisis puede ayudar a remover el fármaco de la sangre. La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis es del 20 al 25%.(3,4)

ConservaciÓn

El polvo para inyección sin reconstituir debe ser almacenado a temperaturas inferiores a 30 °C.(3)

PosologÍa

El monohidrato de mezlocilina sódica puede administrarse por las vías o .Para las infecciones serias, se debe usar la vía IV; por vía IM no se recomienda administrar más de 2 g por inyección.La infusión IV se puede administrar mediante infusión intermitente o por inyección intravenosa directa.La duración de la terapia depende de la severidad de la infección; usualmente los cursos del antibiótico duran 10 días.Sin embargo, la mezlocilina debe continuarse por 48 horas después de que los signos de infección hayan desaparecido.(3)

Adultos

La dosis recomendada para el adulto con infección seria es de 200 a 300 mg/kg/día dados en cuatro a seis dosis divididas. Para las infecciones que amenazan la vida se pueden administrar hasta 350 mg/kg/día. La dosis diaria total no debe exceder los 24 g.(3)

La dosis para la uretritis gonocócica no complicada es de 2 g oIV en dosis única.(3)

Niños[]

  • Recién nacidos de peso igual o menor a 2000 g
    • 150 mg/kg/día para los de una edad de siete días o menos.
    • 225 mg/kg/día para los mayores de siete días.
  • Niños de un mes a 12 años de edad: 50 mg/kg cada cuatro horas.

Insuficiencia renal

No es necesario ajustar la dosis en la disfunción renal leve.Para los pacientes con un aclaramiento de creatinina igual o menor a 30 mL/minuto se procederá de la siguiente manera:

  • Aclaramiento de creatinina entre 10 y 30 mL/minuto
    • Infección del tracto urinario no complicada: 1,5 g cada ocho horas.
    • Infección del tracto urinario complicada: 1,5 g cada seis horas.
    • Infección sistémica seria:3 g cada ocho horas.
  • Aclaramiento de creatinina< 10 mL/minuto
    • Infección del tracto urinario no complicada: 1,5 g cada ocho horas.
    • Infección del tracto urinario complicada: 1,5 g cada seis horas.
    • Infección sistémica seria:2 g cada ocho horas.

Comerciales

MEZLOCILINA

FDA:1982

IESS:No pertenece

MSP:No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Baypen*
Inyectable I.M.
MEZLOCILINA
1 g
Bayer
Inyectable I.V. 5 g
2 g

* Fármacos no disponibles en el Ecuador, obtenidos de la base framacéutica de España.


BibliografÍa

  1. Chambers H, Hadley W, Jawetz E. Antibióticos beta lactámicos y otros inhibidores de la síntesis de la pared celular. En: Katzung B, ed. Farmacología Básica y Clínica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1999. pp. 835-56.

  2. Mandell G, Petri W. Fármacos antimicrobianos: penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos beta-lactámicos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1141-71.

  3. MDConsult Drug Information.Mezlocillin sodium monohydrate [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13548740/1/1807/top?sid=63229455
Definiciones médicas / Glosario
  1. ABSCESO, Se trata de una infección con mayor o menor colección de pus, localizada en cualquier punto del organismo.
  2. NEFRITIS, Es la inflamación del riñón.
  3. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  4. URETRITIS, Es la infección de la uretra o parte fina de la vía urinaria, y se manifiesta mediante sensación ardiente al orinar.
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