Metilprednisolona

Para qué sirve Metilprednisolona

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la metilprednisolona o a otros esteroides. Infantes y prematuros. Micosis sistémicas.

Precauciones

Amebiasis. Enfermedades virales en curso. Hipertensión arterial. Hipotiroidismo y cirrosis.

Interacciones

Aldesleukin: la administración de aldesleukin y glucocorticoides puede reducir la eficacia antitumoral del aldesleukin.
-Anfotericina B: la combinación de ambos agentes pueden predisponer a disfunción cardíaca secundaria a hipocalemia. Se recomienda monitorear el ionograma y la función cardíaca durante el tratamiento combinado.
-Anticoagulantes orales: Los efectos de metilpredisolona y los anticoagulantes orales son variables. Pueden disminuir su efecto o con altas dosis de metilpredisolona pueden incrementar los efectos anticoagulantes del acenocumarol, incrementando el riesgo de complicaciones de sangrado en pacientes medicados con ambas drogas. Monitorear con coagulogramas.
-Anticonceptivos: la combinación de corticoides con anticonceptivos, puede aumentar la vida media de los primeros, prolongando así el efecto de la metilprednisolona. En pacientes con tratamiento anticonceptivo se deben reducir las dosis de corticoides.
-Aprepitant: aumenta los niveles de metilprednisolona por inhibición de su metabolismo. Se deben reducir las dosis en un 25% en caso de administración por vía intravenosa y un 50% por vía oral.
-Aspirina: la coadministración de ambos antiinflamatorios produce aumento del riesgo de sangrado y ulceración gastrointestinal por efectos aditivos sobre la mucosa gástrica. Monitorear signos de sangrado digestivo. También puede disminuir la efectividad de la aspirina por aumentar su eliminación.
-Bupropión: la coadministración de ambos agentes puede disminuir el umbral para crisis convulsivas. No se recomienda su uso simultáneo.
-Carbamazepina: la carbamazepina ha demostrado incrementar el metabolismo de los corticoides. Se recomienda monitorear la efectividad terapéutica. Se puede requerir un aumento de la dosis de corticoides en pacientes que reciban carbamazepina.
-Ciclosporina: La administración conjunta de metilpredisolona y ciclosporina da como resultado una inhibición mutua del metabolismo, de este modo se observa un incremento los niveles de ambas drogas en sangre. La administración conjunta de ciclosporina, metilpredisolona y ketoconazol, resulta una en gran aprehensión y predispone a sufrir convulsiones. Monitorear clínicamente, los niveles séricos y ajustar dosis.
-Claritromicina: Puede aumentar el riesgo de reacciones adversas del corticoide por disminuir su metabolismo. Si el tratamiento con el antibiótico es prolongado puede reemplazarse por prednisona.
-Diltiazem: La administración conjunta de Diltiazem y una única dosis de metilpredisolona, resulta en un incremento de los valores plasmáticos de la misma. En terapias prolongadas pueden disminuirse las dosis del corticoide.
-Diuréticos: puede aumentar el riesgo de hipocalemia por efectos aditivos sobre el metabolismo del mismo y arritmias subsecuentes. Monitorear el ionograma durante el tratamiento combinado.
-Fenitoína: El uso conjunto produce disminución de la efectividad del corticoide, debido al aumento de su metabolismo hepático. Se puede requerir dosis más altas de hidrocortisona en pacientes que reciban ambos tratamientos.
-Fenobarbital: el uso conjunto disminuye la concentración plasmática de metilprednisolona debido a la inducción del metabolismo del corticoide. Un incremento de la dosis de corticoide puede ser requerido
-Fluoroquinolonas: Se observa un aumento del riesgo de ruptura tendinosa. Las fluoroquinolonas deberían discontinuarse en pacientes con dolor, inflamación o ruptura tendinosa. Estos pacientes deberán abstenerse de realizar ejercicio hasta descartar el diagnóstico de tendinitis o ruptura tendinosa.
-Hipoglucemiantes orales: Los corticoides aumentan las concentraciones de glucosa circulante en plasma por lo que se puede requerir un incremento en la dosis de los hipoglucemiantes orales. Monitorear la glucemia y ajustar la dosis.
-Hormona de crecimiento humana: Los glucocorticoides disminuyen el efecto de la hormona de crecimiento humana. En caso de requerir el uso simultáneo utilizar la menor dosis de corticoides a fin de no afectar la función de la hormona de crecimiento.
-Insulina: durante el tratamiento concomitante pueden requerirse cambios en el esquema terapéutico en pacientes bajo tratamiento con corticoides, ya que estos aumentan los niveles plasmáticos de glucosa. Monitorear la glucemia y ajustar la dosis de insulina.
-Irinotecan: Cuando se administra este fármaco junto con corticoides, como antieméticos, incrementa el riesgo de linfocitopenia e hiperglucemia. Se recomienda realizar dosajes de glucemia seriados y controles del número de leucocitos.
-Itraconazol: Este agente produciría reducción del metabolismo mediado por el citocromo P4503A4, produciendo así el aumento de las concentraciones del corticoide, incrementando el riesgo de eventos adversos propios. La dosis de los corticoides debe reducirse en pacientes que se encuentren bajo tratamiento con itraconazol. Además, es aconsejable evaluar el eje hipofiso-adrenal en estos casos.
-Ketoconazol: Este agente produciría reducción del metabolismo mediado por el citocromo P4503A4, produciendo así el aumento de las concentraciones del corticoide, incrementando el riesgo de eventos adversos propios. La dosis de los corticoides debe reducirse en pacientes que se encuentren bajo tratamiento con itraconazol. Además, es aconsejable evaluar el eje hipofiso-adrenal en estos casos.
-Ma Huang: disminuye la efectividad del corticoide por aumentar su metabolismo. Puede ser necesario aumentar la dosis en pacientes asmáticos o en tratamientos inmunosupresores.
-Nefazodona: Inhibe el metabolismo del corticoide por lo que puede aumentar sus niveles plasmáticos. Monitorear posibles efectos adversos o reemplazar por otra droga.
-Neostigmina: en pacientes tratados con neostigmina, al iniciar el tratamiento con corticoides puede exacerbarse el cuadro miasténico. Monitorear al paciente al iniciar el tratamiento corticoideo, teniendo en cuenta la posibilidad de necesitar asistencia ventilatoria mecánica. El uso de un régimen posológico en días alternos del corticoide podría producir menos interferencia sobre estos pacientes.
-Piridostigmina: en pacientes tratados con piridostigmina, al iniciar el tratamiento con corticoides puede exacerbarse el cuadro miasténico. Monitorear al paciente al iniciar el tratamiento corticoideo, teniendo en cuenta la posibilidad de necesitar asistencia ventilatoria mecánica. El uso de un régimen posológico en días alternos del corticoide podría producir menos interferencia sobre estos pacientes.
-Primidona: el uso concomitante disminuye la concentración plasmática de metilprednisolona debido a la inducción del metabolismo del corticoide. Un incremento de la dosis de corticoide puede ser requerido.
-Quetiapina: puede disminuir las concentraciones de la quetiapina por inducción de su metabolismo. Monitorear la efectividad del antipsicótico y ajustar la dosis.
-Regaliz: el uso aumenta el riesgo de efectos adversos de la hidrocortisona por el efecto hipermineralocorticoideo que produce el regaliz. Utilizar con precaución y disminuir la dosis de hidrocortisona.
-Relajantes musculares periféricos: con el uso concomitante puede observarse una disminución de la efectividad del relajante muscular y también, puede presentarse debilidad muscular prolongada y/o miopatía. Si es requerida la terapia combinada, se debe controlar la efectividad del relajante muscular y ajustar la dosis. En caso de tratamientos prolongados, permitir períodos sin relajante muscular para evitar la acumulación de grandes dosis.
-Rifampicina: disminuye la concentración plasmática de hidrocortisona debido a la inducción del metabolismo del corticoide. Un incremento de la dosis de corticoide puede ser requerido.
-Tacrolimus: La administración conjunta de tacrolimus y metilpredisolona resulta un aumento en la concentración plasmática de tacrolimus. Monitorear niveles séricos y ajustar dosis.
-Tretinoína: puede disminuir las concentraciones de tretinoína por inducción de su metabolismo. A pesar que no esta claro si disminuye la efectividad clínica del retinoide, se recomienda monitorear la eficacia del mismo.
-Tuberculina: el uso de corticoides puede deprimir la respuesta al test de tuberculina de 5 a 6 semanas. Se recomienda precaución en la interpretación del mismo en estos pacientes.
-Vacunas: Como regla general, las vacunas a virus vivos atenuados o bacterianas no deben ser administradas en pacientes que se encuentra inmunosuprimidos como resultado de prolongados tratamientos con corticoides. Tratamientos de corto a mediano plazo (menos de 14 días), así como aplicaciones tópicas o intraarticulares no son consideradas contraindicaciones. Algo similar sucede en caso de terapia de reemplazo en donde los pacientes no son considerados inmunosuprimidos. Esperar un período de tiempo prudencial (al menos 3 meses) luego de finalizar el tratamiento corticoideo antes de considerar el uso de estas vacunas.

  Principio Activo

Metilprednisolona

Para qué sirve Metilprednisolona , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

METILPREDNISOLONA

INTRODUCCIÓN

Es un glucocorticoide de acción intermedia, derivado del metilo 6 de la prednisolona.Su apariencia es como un polvo blanco cristalino y oloroso.(1,2)

ClasificaciÓn

Forma parte de la familia de los corticosteroides, siendo este un glucocorticoide.(2)

FarmacocinÉtica

Como el resto de corticosteroides la metilprednisolona se absorbe bien en todas las formas, tanto enteral como parenteralmente.Cuando se lo administra en aplicaciones tópicas ocasionalmente se pueden observar efectos sistémicos sobre todo si el área de aplicación es amplia, si la piel se encuentra con abrasiones o si existe un vendaje oclusivo.

Cuando es aplicada a nivel articular, el fármaco se absorbe en aproximadamente una semana.Cuando se la aplica por vía intramuscular su absorción es más lenta.

En el plasma se transporta ligada a proteínas como las globulinas y la albúmina.Su vida media es ligeramente mayor a la de la prednisona.

Se metaboliza en riñón e hígado y se excreta por la orina.(5,6)

Farmacodinamia

Los glucocorticoides actúan por varios mecanismos, de los cuales el más importante parece ser la regulación descendente ( down regulation) de la transcripción de varias citoquinas necesarias para la activación de una respuesta inmunitaria, ( 1,2,6, factor de necrosis tumoral-a, e interferón-a).Además pueden afectar la expresión de las moléculas de HLA-2, pero en cambio no afectan la habilidad de las células T estimulas por antígeno o mitógeno para expresar receptores de IL-2.

Tienen efectos sobre la inmunidad celular y no sobre la inmunidad humoral, dejando libre la actividad de las células “natural killer” o los efectores de las reacciones de las citotoxicidad celular dependiente de anticuerpos.(4)

Indicaciones

Esta indicada para casi todas las patologías en las que cabe el uso de corticosteroides a excepción de estados de insuficiencia adrenocortical ya que la metilprednisolona carece de efectos sobre el metabolismo del sodio.

  • Desórdenes reumáticos:artritis reumatoide, [] espondilitis anquilosante, bursitis aguda no específica, etc.(1)
  • Enfermedades del colágeno:lupus eritematoso, carditis reumática aguda.(1)
  • Enfermedades dermatológicas:eczemas de contacto, pénfigo, eritema multiforme severo, dermatitis exfoliativa, micosis fungiforme, psoriasis severa y dermatitis seborreica severa.(1)
  • Enfermedades alérgicas que no han cedido con tratamientos convencionales:rinitis alérgica, asma bronquial, dermatitis por contacto, dermatitis atópica, enfermedad del suero, reacciones de hipersensibilidad causadas por fármacos.
  • Enfermedades oftalmológicas:procesos severos agudos o crónicos alérgicos del ojo como conjuntivitis, queratitis, herpes zóster oftálmico, corioretinitis, etc.(1)
  • Enfermedades respiratorias:sarcoidosis sintomática, síndrome de Loeffler, beriliosis, neumonitis por aspiración, tuberculosis pulmonar diseminada y fulminante (acompañada de una terapia apropiada antituberculosa).(1)
  • Desórdenes hematológicos:púrpura trombocitopénica idiopática, trombocitopenia secundaria en adultos, anemia aplásica, anemia hipoplásica congénita.(1)
  • Enfermedades neoplásicas:para un manejo paliativo de leucemias, linfomas en adultos y leucemias agudas en niños.(1)
  • Estados edematosos:síndrome nefrótico para inducir la diuresis y para la remisión de proteinuria sin uremia del tipo idiopático o del producido por el lupus eritematoso.(1)
  • Enfermedades gastrointestinales:colitis ulcerativa, enteritis regional.(1)
  • Misceláneos:meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoide, triquinosis con complicaciones neurológicos y cardíacas, neuralgia postherpética. [][] [](1)
  • Edema cerebral:asociado con tumor de cerebro, craneotomía o accidentes cerebrales.(4)
  • Diagnóstico de la hiperfunción adrenocortical.
  • Trauma medular agudo (dentro 8 horas) .
  • Síndrome del túnel del carpo.

Situaciones especiales

Categoría B en el embarazo.(2)Su inocuidad en el embarazo no ha sido establecida, cruza la placenta.

Atraviesa la barrera hematoencefálica, puede causar daño fetal, y ser secretada en la leche materna.(2,3)

Contraindicaciones

La metilprednisolona está contraindicada en:

  • Hipersensibilidad al fármaco
  • Infecciones micóticas sistémicas
  • Úlcera péptica
  • Osteoporosis
  • Psicosis
  • Enfermedad cardiaca congestiva
  • Epilepsia
  • Diabetes
  • Glaucoma
  • Enfermedades infeccionas
  • Herpes simple ocular
  • Insuficiencia renal crónica
  • Ancianos
  • Tuberculosis activa
  • Estados de inmunosupresión(2,3)

Efectos secundarios

Por tratarse de hormonas su uso se vincula siempre con una supresión del eje hipotalámico – hipofisario, de allí que se han propuesto diversos esquemas de tratamiento a días alternos, con dosis bajas y un retiro progresivo.

Su uso tópico debe ser manejado con mucha precaución ya que pueden aparecer manifestaciones sistémicas, por ello están contraindicados los vendajes oclusivos en áreas extensas de la piel.

Además pueden aparecer otros efectos como:

  • Osteoporosis
  • Detención del crecimiento
  • Síndrome de Cushing
  • Amenorrea
  • Hiperhidrosis
  • Cataratas
  • Pancreatitis aguda
  • Hipertensión endocraneana
  • Úlcera péptica
  • Necrosis aséptica del hueso
  • Complicaciones tromboembólicas(2,3)

Precauciones

La insuficiencia adrenocortical secundaria, inducida por metilprednisolona, se minimiza mediante la reducción gradual de la dosis. Además, por la secreción mineralocorticoidea que puede verse comprometida, debe administrarse concomitantemente sal o un mineralocorticoide.(2)

El efecto de los corticosteroides se incrementa en el hipotiroidismo y en la cirrosis. (2)

En pacientes con herpes simple ocular puede ocurrir perforación de la córnea. (2)

Los estados de inestabilidad emocional o las tendencias psicóticas tienden a agravarse por los corticosteroides. (2)

Usualmente se presentan estados de estrés en pacientes que usan estos fármacos y han incrementado su dosis rápidamente.

Estos medicamentos pueden enmascarar algunos signos de infección, y otro tipo de infecciones pueden aparecer en el transcurso de su uso.Estas pueden ser leves pero pueden llegar a ser severas y con el tiempo, fatales.(1)

Interacciones

La administración concomitante de drogas que estimulan el citocromo P450 tales como barbitúricos, carbamazepina,fenitoína y rifampicina reducen los efectos de los corticosteroides ya que su metabolismo se incrementa.

El uso de corticosteroides con diuréticos no ahorradores de potasio como furosemida y tiazidas pueden provocar hipopotasemia.

La combinación corticosteroides con AINE provoca un incremento en la incidencia de sangrados y ulceración gastrointestinal.

Las dosis de fármacos tales como los hipoglicemiantes, antihipertensivos y anticoagulantes deben ser readecuadas cuando se utilizan concomitantemente con corticosteroides. También disminuyen las concentraciones séricas de salicilatos y los efectos de los antimuscarínicos en la miastenia gravis.(5,6)

Sobredosis, toxicidad y tratamiento

Su utilización a dosis altas puede suprimir hasta por un año el eje hipotálamo – hipofisario una vez retirada su administración.En situaciones de estrés puede producirse insuficiencia adrenal aguda con colapso circulatorio.(5,6)

ConservaciÓn

Se lo debe guardar protegido de la luz a una temperatura de 20 ºC a 25 ºC (68 ºF a 77 ºF).(2,3)

PosologÍa

  • Suele darse dosis iniciales de 4 mg a 48 mg de metilprednisolona dependiendo la especificidad de la enfermedad a tratarse.
  • En el tratamiento de exacerbaciones agudas de la esclerosis múltiple dosis diarias de 200 mg de metilprednisolona por una semana seguida de 80 mg diarios por un mes han sido efectivas.
  • Nota: 4 mg de metilprednisolona son equivalentes a 5 mg de prednisolona(2,3)

Comerciales

METILPREDNISOLONA

FDA:1978,Sodio succinato 1959

IESS:Sí pertenece

MSP:Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Advantan
Crema
METILPREDNISOLONA
15 g (0,1%)
Schering Ecuatoriana
Solución20 mL
Emulsión20 g (0,1%)
Solu-Medrol
Ampollas
METILPREDNISOLONA
500 mg / 4 mL
125 mg / 2 mL
Pharmacia



METILPREDNISOLONA, ACETATO

FDA:1960

IESS:Sí pertenece

MSP:Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Depo-Medrol
Frasco Ampolla
METILPREDNISOLONA, ACETATO
40 mg / 1 mL
80 mg / 1 mL
Pharmacia Upjohn


BIBLIOGRAFÍA

  1. Methylprednisolone[monografía en CD-ROM]. Merck. PDR Electronic Library®. Medical Economics 2001.

  2. MDConsult Drug Information.Methylprednisolone [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1791.html#D001791

  3. Medscape DrugInfo.Methylprednisolone [web en línea] 2000 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://promini.medscape.com/drugdb/drug_uses_dosage.asp?
    DrugCode=1%2D2877&DrugName=METHYLPREDNISOLONE+ORAL&DrugType=1

  4. Salas A. Inmunología (inmunomoduladores). En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1095-6.

  5. Champe P, Harvey R, Mycek R. Steroid Hormones. En: Lippincott’s Illustrated Reviews: Pharmacology. 2 ed. Philadelphia: Lippincott; 1997. pp. 272-7.

  6. Reynolds J. Martindale W. The Extra Pharmacopoeia. 31 ed. London: Royal Pharmaceutical Society; 1996. pp. 1025.
Definiciones médicas / Glosario
  1. HERPES, Es el nombre de una familia de virus que producen las llagas o fuegos del área de la boca (culebrillas) (Herpes Simplex y Herpes zoster,respectivamente).
  2. NEURALGIA, Término que se utiliza para describir las distintas formas de dolorprovocadas por la presión sobre un nervio o por una alteración funcional.
  3. SALICILATOS, Es un grupo de fármacos capaces de aliviar el dolor y reducir la inflamación y la fiebre.
  Medicamentos