Medroxiprogesterona

  Principio Activo

Para qué sirve Medroxiprogesterona

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Cáncer genital o de mama. Hipersensibilidad a la medroxiprogesterona. Enfermedad hepática. Abortos previos. Embarazo. Tromboflebitis, alteraciones tromboembólicas. Sangrado vaginal sin diagnóstico.

Precauciones

Disminución de la densidad mineral ósea. Depresión. Diabetes. Retención hídrica. Uso prolongado (mayor de 2 años) como método anticonceptivo. Suspender frente a pérdida súbita parcial o total de la visión, como así también frente a la aparición de proptosis, diplopía o migraña.

Interacciones

Alprazolam: La medroxiprogesterona puede inhibir al citocromo P450 3A alterando el metabolismo de alprazolam y aumentando el riesgo de toxicidad (depresión del SNC, hipotensión). Se sugiere el monitoreo de los pacientes recibiendo ambas medicaciones en busca de signos de toxicidad por benzodiazepinas.
-Anticoagulantes orales: la combinación con anticonceptivos hormonales ha resultado en datos contradictorios en cuanto a la posibilidad de disminución o no del efecto anticoagulante por lo que se recomienda monitorear el RIN en caso de tratamiento combinado.
-Aprepitant: Se ha observado que el aprepitant es capaz de disminuir la eficacia de anticonceptivos hormonales a través de una disminución del área bajo la curva de los mismos por mecanismos desconocidos. Se sugiere utilizar métodos anticonceptivos alternativos durante y hasta un mes de finalizado el tratamiento con aprepitant.
-Felbamato: El felbamato es capaz de disminuir la eficacia anticonceptiva de la medroxiprogesterona y de aumentar el riesgo de sangrado intermenstrual a través de un aumento de su metabolismo. Se sugiere utilizar métodos anticonceptivos alternativos.
-Neviparina: Es posible que la administración concomitante afecte el metabolismo de los anticonceptivos orales con la disminución de la eficacia de los mismos. Evaluar otro método anticonceptivo no hormonal alternativo.
-Rifampicina: La rifampicina puede alterar la flora intestinal y así se puede ver alterada la circulación enterohepática de los anticonceptivos orales. La rifampicina es un agente inductor enzimático lo que puede aumentar el metabolismo de progesterona a través del metabolismo de citocromo P450. Estas acciones citadas previamente puede llevar a disminuir las concentraciones plasmáticas de hormonas y que el método anticonceptivo sea inadecuado. Se sugiere utilizar métodos anticonceptivos alternativos.
-Succinilcolina: Se ha informado reducción de la actividad de la colinesterasa plasmática aproximadamente en un 20% con el uso crónico de anticonceptivos orales. La inhibición de la actividad de la colinesterasa lleva a la prolongación del bloqueo neuromuscular especialmente en pacientes con actividad disminuida de colinesterasa. Se recomienda monitorear el tiempo de bloqueo neuromuscular luego de la administración de succinilcolina en pacientes recibiendo medroxiprogesterona.
-Tamoxifeno: El uso concomitante de tamoxifeno con medroxiprogesterona indujo la elevación de enzimas hepáticas. Los niveles de las mismas disminuyeron luego de la suspensión de tamoxifeno o tamoxifeno/ medroxiprogesterona.

Medroxiprogesterona

  Medicamentos

Para qué sirve Medroxiprogesterona , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

MEDROXIPROGESTERONA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La medroxiprogesterona, es una progestina sintética derivada de la 17 alfa hidroxiprogesterona.Está indicada para el tratamiento de la amenorrea, del carcinoma endometrial y renal, en la hemorragia uterina y como medio de anticoncepción(3,5)

ClasificaciÓn

La medroxiprogesterona es un fármaco hormonal progestágeno.(3,4)

FarmacocinÉtica

Su ligadura proteica es del 90%, sufre una biotransformación hepática sin efecto de primer paso.Su vida media es de 30 a 50 días.

El pico de concentración lo alcanza dentro de las 2 a 4 semanas después de su administración.Se excreta del 15 a 22% por eliminación renal y por vía fecal del 45 a 80%.(4)

Farmacodinamia

Las progestinas entran en la célula blanco por difusión pasiva y se ligan alreceptor citosólico desde donde se dirigen al núcleo.El complejo esteroide-receptor inicia la trascripción, produciendo un aumento de la síntesis de proteínas.(4)

Existen receptores de progesterona en órganos reproductores, glándulas mamarias, SNC, hipófisis.(4)

Las progestinas tienen la capacidad de afectar las concentraciones séricas de otras hormonas, particularmente del estrógeno; los efectos estrogénicos son modificados por las progestinas porque reducen la disponibilidad o estabilidad del complejo hormona-receptor o por interacción directa de la progestina con el núcleo. Los estrógenos son necesarios para incrementar el efecto de la progestina, regulando el número de receptores de progestina e incrementando la producción de ella.(4)

Indicaciones

La medroxiprogesterona esta indicada en:

  • Amenorrea secundaria
  • Carcinoma endometrial o renal
  • Carcinoma mamario
  • Hiperplasia endometrial
  • Prevención de embarazo []
  • Endometriosis []
  • Diagnóstico de producción de estrógenos

Situaciones especiales

La medroxiprogesterona se encuentra dentro de los fármacos de la categoría X del embarazo. Su uso no esta recomendado en el embarazo.Estudios en humanos muestran que la medroxiprogesterona disminuye el crecimiento uterino. Se ha documentado polisindactilia en los hijos de mujeres que usaron medroxiprogesterona parenteral durante el embarazo, no se ha evidenciado problemas en el crecimiento y desarrollo de niños y adolescentes expuestos in utero al fármaco.(4)

Las progestinas se distribuyen en la leche materna en cantidades variables, dependiendo de la dosis. No se han evidenciado efectos adversos en la calidad y cantidad de la lactancia cuando las progestinas son utilizadas como contraceptivos.(4)

No existe información sobre la seguridad y eficacia de la progesterona en pacientes pediátricos ni geriátricos. []

En relación a problemas odontológicos, las concentraciones aumentadas de progestinas aumenta el crecimiento de flora oral normal, llevando a una inflamación de los tejidos gingivales e incremento de hemorragias.(4)

Contraindicaciones

  • Tromboflebitis, desórdenes tromboembólicos, apoplejía cerebral, o historia de estos problemas.(3)
  • Función hepática alterada.(3)
  • Conocimiento o sospecha de patología maligna en pecho u órganos genitales.(3)
  • Sangrado vaginal no diagnosticado.(3)
  • Abortos fallidos.(3)
  • Como diagnóstico o prueba de embarazo.
  • Sensibilidad a la medroxiprogesterona.(3)

Efectos secundarios

  • Efectos neurológicos:cefalea, nerviosismo, convulsiones, parestesias, somnolencia, depresión mental, pirexia, insomnio.
  • Reacciones de hipersensibilidad: rash o edema generalizado, urticaria, prurito.(3)
  • Efectos hematológicos:fenómenos tromboembólicos, incluyendo tromboflebitis y embolia pulmonar, trombosis cerebral y embolismo.(3,4)
  • Efectos dermatológicos:melasma, cloasma, acné, alopecia, hirsutismo.(3,4,5)
  • Efectos oculares:lesiones neurooculares, trombosis retiniana, neuritis óptica.(3)
  • Efectos gastroenterológicos:astenia, náusea, variaciones de peso, cambios en el apetito.(3)
  • Efectos sobre el árbol biliar: ictericia.(3)
  • Efectos endocrinológicos:alteraciones menstruales, galactorrea, hirsutismo, supresión adrenal.(3,4)
  • Efectos sobre el aparato reproductor: alteraciones menstruales, dolor abdominal, dispareunia, infecciones genitourinarias, y secreciones cervicales.(3)

Precauciones

  • Antes de iniciar el tratamiento el médico debe realizar un examen ginecológico completo y revisión de las glándulas mamarias y órganos pélvicos. Debe solicitar un examen de Papanicolau.
  • Las progesteronas pueden causar retención de fluidos, por lo que se debe tener cuidado en pacientes epilépticas, asmáticas, con migraña, y en alteraciones cardiacas o renales.
  • Se tendrá atención en pacientes con historia de depresión y se descontinuará el fármaco si presentan algún grado de depresión.Las pacientes diabéticas que reciben progestinas deben ser observadas durante el tratamiento debido a que estos fármacos pueden producir alteraciones en la tolerancia a la glucosa.
  • No se recomienda la administración de este fármaco cuando existen enfermedades hepáticas.(4)
  • Las progestinas pueden enmascarar el inicio del climaterio.
  • Se tendrá cuidado cuando es utilizada junto con estrógenos, debido a que pueden producirse cambios endometriales y alteraciones en el metabolismo de lípidos y carbohidratos.(3)
  • Estudios a largo plazo, como contraceptivo, han mostrado que no existe aumento del riesgo de desarrollar cáncer de ovario, hígado, pulmón o cervix. El uso concomitante con estrógenos puede reducir este posible efecto protector; sin embargo, el riesgo de desarrollar cáncer endometrial no se incrementa en mujeres con útero que ha estado expuesto a dosis de estrógenos más una progestina por 10 o 20 años. En estudios a corto plazo el riesgo inicial de cáncer de pulmón por exposición a la medroxiprogesterona parenteral puede incrementarse en los 4 primeros años, después de la exposición inicial en mujeres menores de 35 años de edad.El riesgo disminuye con la duración y uso.(4)
  • En relación a la mutagenicidad, no se han establecido estudios en humanos pero se han documentado la presencia de nódulos mamarios en animales.(4)
  • En mujeres que descontinuaron la medroxiprogesterona parenteral para quedar embarazadas, se observó que 68% concibieron dentro de los 12 meses, 83% concibieron dentro de los 15 meses y 93% dentro de los 18 meses después descontinuar el fármaco.(4)Se ha reportado que la actividad folicular regresa a los 3 a 37 días después que la medroxiprogesterona es indetectable en el suero, la función luteínica se retrasa entre 14 y 102 días.

Interacciones

La aminoglutetimida administrada con acetato de medroxiprogesterona oral o parenteral produce disminución de los niveles séricos de la medroxiprogesterona.(3,4)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

No existe información disponible.

ConservaciÓn

Este medicamento debe almacenarse a temperaturas inferiores a los 40 °C, entre 15 °C y 30 °C en empaques bien cerrados.(4)

PosologÍa

  • Medroxiprogesterona oral

Amenorrea secundaria

Para el tratamiento de la amenorrea secundaria la dosis recomendable de acetato de medroxiprogesterona en tabletas es de 5 a 10 mg diariamente por 5 a 10 días.Una dosis para inducir una óptima transformación secretora del endometrio.(3,4)

Sangrado uterino anormal debido a desbalance hormonal en ausencia de patología orgánica 5 a 10 mg diariamente por 5 a 10 días, se debe comenzar calculando el día 16 o el día 21 del ciclo menstrual.(3,4)

Para la inducción de un ciclo menstrual se recomienda administrar 10 mg diariamente por 10 días comenzando el día 16 del ciclo menstrual, si el sangrado es controlado satisfactoriamente, dos o más ciclos subsecuentes deben ser dados.(4)

Hiperplasia endometrial 10 mg diarios por 3 a 6 meses o 10 mg diarios por 21 días cada mes por 3 meses y la dosis puede ser reducida a 10 mg diarios por 10 a 14 días al mes.(4)

Diagnóstico de producción de estrógenos 10 mg por 5 a 10 días:El sangrado de ocurrirá 3 o 7 días después de la terapia si existe la suficiente cantidad de estrógeno endógeno.(4)

  • Suspensión acuosa de medroxiprogesterona

Carcinoma endometrial o renal, se recomienda dosis de 400 a 1000 mg de medroxiprogesterona por semana inicialmente. Si en pocas semanas o meses se nota progresos y la enfermedad parece estabilizarse se puede mantener dosis pequeñas de 400 mg por mes.La medroxiprogesterona no se recomienda como terapia primaria pero si como tratamiento adyuvante y paliativo en casos inoperables incluyendo enfermedades recurrentes y metastásicas.(3)

  • Inyección contraceptiva de medroxiprogesterona.

La dosis recomendada de inyección contraceptiva de medroxiprogesterona es de 150 mg cada 3 meses, que se administrará vía intramuscular en el deltoides o en el glúteo.(3,4) [] []

Comerciales

MEDROXIPROGESTERONA

FDA: 1962

IESS: No pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Depo Provera
Vial
MEDROXIPROGESTERONA
150 mg /1 mL
Pharmacia
& Upjohn
Provera
Tabletas
MEDROXIPROGESTERONA
10 mg / 5 mg
Climatrol
Grageas Celestes
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALESMEDROXIPROGESTERONA

5 mg

Recalcine
Internacional
Grageas Rosadas MEDROXIPROGESTERONA
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES

0,625 mg
Climatrol 30
Grageas Rosadas
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA
0,625 mg
Grageas Verdes ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA

10 mg
Climatrol Continuo
Grageas Blancas
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA

2,5 mg
Grageas Rosadas ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA
0,625 mg
Climatrol Forte
Grageas anaranjadas
ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALESMEDROXIPROGESTERONA
1,250 mg
Grageas Verdes ESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALESMEDROXIPROGESTERONA 10 mg
Premelle/Premelle
Grageas
MEDROXIPROGESTERONAESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALESMEDROXIPROGESTERONAESTRÓGENOS CONJUGADOS NATURALES
5 mg2,5 mg0,625 mg0,625 mg
Wyeth-Lederle International

BibliografÍa

  1. Williams C, Stancel G. Estrógenos y progestágenos. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicasde la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996.p. 1514-1518.

  2. Goldfien A.Hormonas e inhibidores gonadales.En: Katzung B, editor.Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 765-69.

  3. Mdconsult:Drug Information. Medroxyprogesterone acetate [web en línea] 2002 [visitado el 16 de marzo del 2002]. Disponible en Internet desde:
    https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1712.html#D001712

  4. USPharmacopeial DI. Progestin Systemic. En Drug Information for the Health Care Professional, 19th ed. Massachusetts.Micromedex.1999, p.2400-13.

  5. Medscape.DrugInformatio.Medroxiprogesterone acetate oral. [web en línea] 2002 [visitado el 22 de marzo de 2002].Disponible en Internet desde:
    https://www.medscape.com/druginfo/Pharm?id=11442&name=MEDROXYPRO
    GESTERONE+ACETATE+ORAL&DrugType=1&MenuID=PHM&ClassID=N&Gene
    ralStatement=N
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. UTERO, Es la parte del aparato genital femenino en la que anida y se desarrolla el huevo fecundado

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