MEFLOQUINA

Para qué sirve MEFLOQUINA, efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Prospecto y para qué sirve MEFLOQUINA

FARMACOLOGIA

     MEFLOQUINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un fármaco antimalárico descubierto en 1963.  Se empleó en un inicio para combatir las formas de Plasmodium falciparum resistentes a cloroquina en Tailandia.(1)

CLASIFICACIÓN

Pertenece al grupo de los esquizonticidas hemáticos.(1,2)

FARMACOCINÉTICA

Luego de la administración oral la absorción es completa y mejora con la presencia de alimentos.  En los tejidos se distribuye en forma amplia con una unión a las proteínas del plasma del 98%.  La vida media de eliminación es prolongada oscila entre 16 y 24 días;  el metabolismo hepático da origen a varios productos, el principal se denomina carboximefloquina, carente de acción frente a los protozoos del paludismo, que aparece en el plasma dos a cuatro horas después de la ingestión.(1,2)

Se elimina casi en su totalidad por las heces y en la orina existen cantidades muy pequeñas del fármaco.(1,2)

FARMACODINAMIA

Tiene actividad esquizonticida frente a P. falciparum, P. vivax y P. malarie.  Su eficacia en P. ovale es incierta.  Las formas hepática y los gametocitos son insensibles a la acción del fármaco.(2)

El mecanismo de acción de la mefloquina es desconocido.  Sin embargo, cambios morfológicos son observables en las vacuolas alimenticias del parásito lo que sugieren una posible acumulación intracelular del agente antimalárico.(1) []

RESISTENCIA

Se han encontrado cepas de P. falciparum resistentes a la mefloquina y otros agentes terapéuticos.  Existe la posibilidad que estén implicados en el proceso genes multirresistentes por mecanismos dependientes del ATP, uno de éstos genes llamado pfmdr 1, está amplificado en cepas de P. falciparum que no responden a mefloquina.(1) [] []

INDICACIONES

Tratamiento y profilaxis del paludismo por P. vivax sensible a mefloquina o P. falciparum resistente al efecto de la cloroquina.(3) []

SITUACIONES ESPECIALES

Los efectos tetatógenos son desconocidos, pertenece a la Categoría C para el uso durante el embarazo.  Se secreta en la leche materna alcanzando concentraciones del 3% al 4% de las existentes en el plasma.  La seguridad y efectividad en pacientes pediátricos son inciertas.(3)

CONTRAINDICACIONES

Antecedentes de convulsiones o enfermedades psiquiátricas graves.(1,2)

Hipersensibilidad conocida a mefloquina o quinina.(3)

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Efectos locales:  rash cutáneo, prurito; más raramente síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme.(3)
  • Efectos neurológicos:  mareo, ataxia, cefalea, vértigo, somnolencia; en menos del 1% de los casos desorientación, encefalopatía y convulsiones.(2,3)
  • Efectos sobre los órganos de los sentidos:  tinitus, en raras ocasiones pérdida de la audición.(3)
  • Efectos cardiovasculares:  bradicardia, arritmia sinusal.(2)
  • Efectos gastrointestinales:  pérdida del apetito, náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal.(1,3)
  • Efectos hepáticos:  elevación de las transaminasas.(3)
  • Efectos hematológicos:  durante el tratamiento antimalárico ocasionalmente se presentó alteraciones en los exámenes de laboratorio como leucopenia, trombocitopenia y disminución del hematocrito, mientras en la terapia profiláctica leucocitosis y trombocitopenia.(3)
  • Otros efectos:  astenia, mialgia, fiebre.(3)

PRECAUCIONES

  • Evitar conducir y manejar maquinaria durante el tratamiento.(3)
  • No administrar el antimalárico por más de un año.(3)
  • Tratamientos prolongados requieren monitoreo de la función hepática.(3)
  • Evaluar los riesgos beneficios en pacientes con alteraciones cardiacas.(3)
  • Durante la profilaxis suspender la terapia ante la presencia de ansiedad, depresión o confusión.(3)

INTERACCIONES

Betabloquedores:  existe la posibilidad alteraciones cardiacas.(3)

Quinina:  pueden ocurrir convulsiones.(1)

Ácido valproico:  disminuyen los niveles séricos del antiepiléptico y por tanto el control de las crisis convulsivas.(3)

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

En situaciones de sobredosis inducir el vómito o practicar un lavado gástrico, vigilar las funciones cardiaca, nerviosa y psiquiátrica durante 24 horas y proporcionar tratamiento sintomático para la diarrea, vómito o manifestaciones de alteraciones cardiovasculares de ser necesario.(3)

CONSERVACIÓN

Almacenar a una temperatura entre 15 °C y 30 °C.(3)

POSOLOGÍA

En el paludismo leve y moderado por P. vivax sensible a mefloquina o P. falciparum resistente a cloroquina administrar 1250 mg como dosis única, tomar con estómago lleno y abundante agua (por lo menos 240 mL).(3)

Una semana antes de ir al área endémica se iniciará la profilaxis.  Se requiere 250 mg una vez por semana, continuar durante un periodo de cuatro semanas.  Si permanece en la zona endémica, continuar una tableta por semana.  Prolongar el tratamiento por cuatro semanas más luego de retornar del área endémica de malaria para evitar el riesgo de infección por el parásito.(3)

COMERCIALES

MEFLOQUINA

 

FDA:  1989

IESS:  No pertenece

MSP:  No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Mephaquin
Lactab
MEFLOQUINA
250 mg
Mepha

BIBLIOGRAFÍA

  1. Tracy J, Webster L. Fármacos usados en la quimioterapia de infecciones causadas por protozoos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1036-8.

  2. Alvear J. Agentes usados para combatir plasmodios. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1138-40.

  3. MDConsult Drug Information. Mefloquine Hydrochloride [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1715.html#D001715

Precauciones
Definiciones médicas / Glosario
  • Malaria, Se Debe A Un Parásito Transmitido Por El Mosquito Anófeles, Insecto Que Suele Picar Al Hombre Al Atardecer Y Por La Noche, Inyectando Los Parásitos En La Sangre, Mediante La Cual Viajan Hasta El Hígado Donde Se Multiplican Con Rapidez, En El Interior De Las Células, Las Que Terminan Por Estallar, Liberando Más Parásitos Hacia La Sangre, En La Que, En Esta Segunda Fase, Penetran En Los Glóbulos Rojos.