Lorazepam

Para qué sirve Lorazepam

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Menores de seis meses. Glaucoma agudo de ángulo estrecho. Historia de adicción a drogas. Hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Administración intra-arterial. Insuficiencia respiratoria. Apnea del sueño.

Precauciones

Pacientes ancianos o debilitados. Reserva pulmonar reducida. Desórdenes depresivos o psicosis. Bebidas alcohólicas 24-48 hs luego de la administración parenteral.

Interacciones

Antimicóticos azólicos: el uso con antimicóticos azólicos puede producir aumento de las concentraciones plasmáticas de benzodiazepinas y su toxicidad (sedación, depresión central), probablemente por disminución en su metabolismo. Evitar la coadministración, caso contrario, disminuir la dosis de la benzodiazepina y monitorear los efectos adversos.
-Barbitúricos: puede producir depresión respiratoria por efectos aditivos. Monitorear los efectos adversos y disminuir la dosis de ser necesario.
-Cafeína: la ingesta de cafeína en forma concomitante con lorazepam disminuye los efectos sedativos y ansiolíticos del mismo por la estimulación del sistema nerviosos central que produce la cafeína. Reducir la ingesta de cafeína en pacientes que utilizan lorazepam si no se logra el efecto deseado con las dosis habituales.
-Clozapina: puede producir depresión central por efectos aditivos. Monitorear los efectos adversos (sedación, mareos, ataxia, debilidad) y disminuir la dosis de ser necesario.
-Etinilestradiol: puede producir disminución de la eficacia del lorazepam, probablemente por aumento de su metabolismo. Monitorear a los pacientes y ajustar la dosis de la benzodiazepina.
-Hidrato de cloral: puede producir depresión respiratoria por efectos aditivos. Monitorear los efectos adversos clínicamente y disminuir la dosis de ser necesario.
-Hipérico: puede producir disminución de la eficacia de las benzodiazepinas. Monitorear clínicamente y ajustar la dosis.
-Opioides: puede producir depresión respiratoria aditiva. Monitorear la función respiratoria y disminuir la dosis de ser necesario.
-Pirimetamina: puede producir alteraciones hepáticas. Monitorear signos de toxicidad hepática y el hepatograma en forma periódica.
-Quetiapina: puede producir aumento de las concentraciones plasmáticas del lorazepam y de sus efectos adversos. Monitorear los efectos adversos (sedación, mareos, ataxia, debilidad) y disminuir la dosis de ser necesario.
-Relajantes musculares centrales: puede producir depresión respiratoria por efectos aditivos. Monitorear la función respiratoria y disminuir la dosis de ser necesario.
-Teofilina: puede producir disminución de la eficacia de las benzodiazepinas. Monitorear la eficacia y ajustar la dosis. Puede ocurrir y toxicidad por benzodiazepinas al discontinuar la administración de teofilina.
-Valeriana: puede producir aumento de la depresión central o disminución del efecto de la benzodiazepina. Monitorear los efectos de la benzodiazepina y ajustar dosis.
-Valproato: puede producir aumento de las concentraciones plasmáticas del lorazepam. Disminuir la dosis al 50% y monitorear efectos adversos (sedación, mareos, ataxia, debilidad).

  Principio Activo

Lorazepam

Para qué sirve Lorazepam , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

LORAZEPAM

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Lorazepam es un fármaco ansiolítico derivado de las benzodiacepinas, su fórmula es, 7-cloro-5-(0 -clorofenil)-1,3-dihidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzo-diacepin-2-ona.(4)

ClasificaciÓn

Pertenece a la familia de las benzodiacepinas de acción corta.(3)

FarmacocinÉtica

Por vía oral posee tasas intermedias de absorción, la inyección intramuscular es rápidamente absorbida.Se une en un 89% a 93% a las proteínas del plasma, con un volumen de distribución de 1,1 L/kg a 1,5 L/kg aumentando éste en cirrosis, quemaduras, fibrosis quística y uremia.(2)Es muy soluble y se distribuye en todos los tejidos; en cerebro y órganos con flujos sanguíneos altos existe una captación y distribución rápidas.(1) Atraviesa la placenta y llega a la leche materna.(3)

La concentración sanguínea máxima se observa de una a seis horas.La vida media es de 12 horas y es conjugado a nivel hepático formando el glucorónido de lorazepam, metabolito que se elimina por la orina.Los cambios en la función renal no tienen mayor efecto en el proceso de eliminación; los pacientes ancianos o con enfermedad hepática grave presentan vidas medias de eliminación mayores.(1)

Farmacodinamia

Ver familia benzodiacepinas.

Indicaciones

  • Trastornos de ansiedad (tabletas).(4) []
  • Alivio de los síntomas de ansiedad o ansiedad asociada a síntomas de depresión, usar por cortos periodos (tabletas).(4)
  • Sedación preanestésica en pacientes ansiosos por el proceso quirúrgico (inyección).(4)

Situaciones especiales

Pertenece a la Categoría D durante la gestación.(4) Es capaz de atravesar la barrera placentaria,(3,4) y como los neonatos y prematuros no tiene desarrollados completamente los procesos de metabolización habrá prolongación de la vida media y la consecuente depresión del sistema nervioso central tras su exposición intrauterina.(2)Se excreta por la leche materna con la posibilidad de generar sedación en el lactante.(4)

Contraindicaciones

Se contraindica en sensibilidad conocida a las benzodiacepinas y glaucoma de ángulo agudo.(4)

Efectos secundarios

Ver familia benzodiacepinas. []

Precauciones

  • Antes de usar lorazepan intravenoso, diluir con una cantidad igual de diluyente apropiado y administrar de forma lenta controlando la función respiratoria.
  • En pacientes con ansiedad asociada a depresión, considerar la posibilidad de suicidio.(4)
  • Abstenerse de operar maquinaria y conducir vehículos por un periodo de 34 a 48 horas.(4)
  • Disminución de la tolerancia al alcohol y a otros depresores del sistema nervioso central cuando se emplean concomitantemente.(4) []
  • En personas de edad avanzada y pacientes debilitados, la dosis diaria no debe superar los dos miligramos para evitar una sobredosis.(4)
  • Si hay función renal o hepática disminuidas, ajustar la dosis(4)
  • El retiro del medicamento debe ser gradual para evitar síntomas adversos similares a los que se deseaba contrarrestar en un inicio.(4)
  • En menores de 12 años no se ha comprobado su seguridad y efectividad(4)
  • El uso prolongado en pacientes geriátricos debe ir acompañado de la vigilancia de síntomas de enfermedad gastrointestinal alta.(4)
  • Realizar periódicos conteos sanguíneos y pruebas de función hepática cuando se emplea por largo tiempo.(4)
  • Se ha observado dilatación esofágica en ratas con dosis de 6 mg/kg/día(4)
  • No surgió evidencia de carcinogénesis en un estudio de 18 meses de duración realizado en ratas.(4)
  • Puede ocurrir dependencia física y psicológica especialmente con dosis altas.(4)Ver familia benzodiacepinas.
  • No se recomienda su uso durante la labor de parto(4)

Interacciones

Puede ocurrir depresión central aditiva cuando se administra con agentes como alcohol etílico, fenotiazinas, barbitúricos, inhibidores de la MAO y otros antidepresivos. El uso conjunto de escopolamina y lorazepam (inyectable) se relaciona con un aumento de la incidencia de sedación, alucinaciones y comportamiento irracional.(4)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La ingestión de cantidades excesivas de lorazepam, a pesar de su amplio margen de seguridad,(2) se caracteriza por síntomas de depresión del sistema nervioso central como somnolencia, confusión mental y coma.En casos más graves existe ataxia, hipotonía, hipotensión, coma (grados uno a tres) y ocasionalmente la muerte.(4)

Se puede inducir vómito o practicar el lavado gástrico seguido de la vigilancia de los signos vitales y la estrecha observación del paciente.La hipotensión puede controlarse con noradrenalina.La utilidad de la diálisis no se ha demostrado.(4)

La eliminación en pacientes con función renal normal puede acelerarse administrando fluidos intravenosos con electrolitos; la adición de diuréticos osmóticos puede ser efectiva.(4)

El flumazenilo (antagonista de los receptores de benzodiacepina) se emplea para la reversión de los síntomas depresores centrales en caso de sobredosis.Las personas sometidas a éste tratamiento deberán ser vigiladas para evitar efectos residuales de la benzodiacepina más tarde.Existe riesgo de ataque epiléptico con dicho tratamiento en usuarios de benzodiacepinas por largos periodos y en las sobredosis de antidepresivos tricíclicos.(4) []

ConservaciÓn

Almacenar a una temperatura de 15 °C a 30 °C. Mantener el envase estrictamente cerrado.La inyección intramuscular e intravenosa debe mantenerse lejos de la luz y refrigerarse.(4)

PosologÍa

La dosis y duración de la terapia debe ser individualizadas. Como pauta se recomienda:

  • Para la ansiedad:2 a 3 mg/día en dos o tres tomas.(4)
  • Para el insomnio debido a ansiedad o una situación transitoria de estrés, 2 mg a 4 mg al acostarse por una sola vez.(4)
  • Pacientes ancianos o debilitados: dosis inicial de 2 mg a 4 mg en tomas fraccionadas ajustadas según las necesidades y tolerancia.(4)

Las dosis deben ser incrementadas gradualmente Cuando se administren cantidades diarias elevadas, la dosis de la noche debe ser la mayor.(4)

Comerciales

LORAZEPAM

FDA:1977

IESS:Sí pertenece

MSP:No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Ativan
Tabletas
LORAZEPAM
2 mg1 mg
Wyeth-Lederle International

BibliografÍa

  1. Trevor A, Way W. Sedantes hipnóticos. En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México DF: Editorial El Manual Moderno, 1998. pp. 419-33.

  2. Hobbs W, Rall T, Verdoorn T. Hipnóticos y sedantes; etanol. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 386-98.

  3. León C. Drogas ansiolíticas. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 431-8.

  4. MDConsult. Drug Information.Lorazepam [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/12871941/1/1662/top?sid=58693019
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