La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un
suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico
para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco
específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el
fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Lorazepam es un fármaco ansiolítico derivado de las benzodiacepinas, su fórmula es,
7-cloro-5-(0 -clorofenil)-1,3-dihidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzo-diacepin-2-ona.(4)
ClasificaciÓn
Pertenece a la familia de las benzodiacepinas de acción corta.(3)
FarmacocinÉtica
Por vía oral posee tasas intermedias de absorción, la inyección intramuscular es
rápidamente absorbida.Se une en un 89% a 93% a las proteínas del plasma, con un volumen de
distribución de 1,1 L/kg a 1,5 L/kg aumentando éste en cirrosis, quemaduras, fibrosis quística y
uremia.(2)Es muy soluble y se distribuye en todos los tejidos; en cerebro y órganos con
flujos sanguíneos altos existe una captación y distribución rápidas.(1) Atraviesa la
placenta y llega a la leche materna.(3)
La concentración sanguínea máxima se observa de una a seis horas.La vida media es
de 12 horas y es conjugado a nivel hepático formando el glucorónido de lorazepam, metabolito que se
elimina por la orina.Los cambios en la función renal no tienen mayor efecto en el proceso de
eliminación; los pacientes ancianos o con enfermedad hepática grave presentan vidas medias de
eliminación mayores.(1)
Farmacodinamia
Ver familia benzodiacepinas.
Indicaciones
-
Trastornos de ansiedad (tabletas).(4) []
-
Alivio de los síntomas de ansiedad o ansiedad asociada a síntomas de depresión,
usar por cortos periodos (tabletas).(4)
-
Sedación preanestésica en pacientes ansiosos por el proceso quirúrgico
(inyección).(4)
Situaciones especiales
Pertenece a la Categoría D durante la gestación.(4) Es capaz de
atravesar la barrera placentaria,(3,4) y como los neonatos y prematuros no tiene
desarrollados completamente los procesos de metabolización habrá prolongación de la vida media y la
consecuente depresión del sistema nervioso central tras su exposición intrauterina.(2)Se
excreta por la leche materna con la posibilidad de generar sedación en el
lactante.(4)
Contraindicaciones
Se contraindica en sensibilidad conocida a las benzodiacepinas y glaucoma de ángulo
agudo.(4)
Efectos secundarios
Ver familia benzodiacepinas. []
Precauciones
-
Antes de usar lorazepan intravenoso, diluir con una cantidad igual de diluyente
apropiado y administrar de forma lenta controlando la función respiratoria.
-
En pacientes con ansiedad asociada a depresión, considerar la posibilidad de
suicidio.(4)
-
Abstenerse de operar maquinaria y conducir vehículos por un periodo de 34 a 48
horas.(4)
-
Disminución de la tolerancia al alcohol y a otros depresores del sistema
nervioso central cuando se emplean concomitantemente.(4) []
-
En personas de edad avanzada y pacientes debilitados, la dosis diaria no debe
superar los dos miligramos para evitar una sobredosis.(4)
-
Si hay función renal o hepática disminuidas, ajustar la
dosis(4)
-
El retiro del medicamento debe ser gradual para evitar síntomas adversos
similares a los que se deseaba contrarrestar en un inicio.(4)
-
En menores de 12 años no se ha comprobado su seguridad y
efectividad(4)
-
El uso prolongado en pacientes geriátricos debe ir acompañado de la vigilancia
de síntomas de enfermedad gastrointestinal alta.(4)
-
Realizar periódicos conteos sanguíneos y pruebas de función hepática cuando se
emplea por largo tiempo.(4)
-
Se ha observado dilatación esofágica en ratas con dosis de 6
mg/kg/día(4)
-
No surgió evidencia de carcinogénesis en un estudio de 18 meses de duración
realizado en ratas.(4)
-
Puede ocurrir dependencia física y psicológica especialmente con dosis
altas.(4)Ver familia benzodiacepinas.
-
No se recomienda su uso durante la labor de parto(4)
Interacciones
Puede ocurrir depresión central aditiva cuando se administra con agentes como
alcohol etílico, fenotiazinas, barbitúricos, inhibidores de la MAO y otros
antidepresivos. El uso conjunto de escopolamina y lorazepam (inyectable) se relaciona con un aumento
de la incidencia de sedación, alucinaciones y comportamiento irracional.(4)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La ingestión de cantidades excesivas de lorazepam, a pesar de su amplio margen de
seguridad,(2) se caracteriza por síntomas de depresión del sistema nervioso central como
somnolencia, confusión mental y coma.En casos más graves existe ataxia, hipotonía, hipotensión, coma
(grados uno a tres) y ocasionalmente la muerte.(4)
Se puede inducir vómito o practicar el lavado gástrico seguido de la vigilancia de
los signos vitales y la estrecha observación del paciente.La hipotensión puede controlarse con
noradrenalina.La utilidad de la diálisis no se ha demostrado.(4)
La eliminación en pacientes con función renal normal puede acelerarse administrando
fluidos intravenosos con electrolitos; la adición de diuréticos osmóticos puede ser
efectiva.(4)
El flumazenilo (antagonista de los receptores de benzodiacepina) se emplea para la
reversión de los síntomas depresores centrales en caso de sobredosis.Las personas sometidas a éste
tratamiento deberán ser vigiladas para evitar efectos residuales de la benzodiacepina más
tarde.Existe riesgo de ataque epiléptico con dicho tratamiento en usuarios de benzodiacepinas por
largos periodos y en las sobredosis de antidepresivos tricíclicos.(4) []
ConservaciÓn
Almacenar a una temperatura de 15 °C a 30 °C. Mantener el envase estrictamente
cerrado.La inyección intramuscular e intravenosa debe mantenerse lejos de la luz y
refrigerarse.(4)
PosologÍa
La dosis y duración de la terapia debe ser individualizadas. Como pauta se
recomienda:
-
Para la ansiedad:2 a 3 mg/día en dos o tres tomas.(4)
-
Para el insomnio debido a ansiedad o una situación transitoria de estrés, 2 mg a
4 mg al acostarse por una sola vez.(4)
-
Pacientes ancianos o debilitados: dosis inicial de 2 mg a 4 mg en tomas
fraccionadas ajustadas según las necesidades y tolerancia.(4)
Las dosis deben ser incrementadas gradualmente Cuando se administren cantidades
diarias elevadas, la dosis de la noche debe ser la mayor.(4)
Comerciales
|
LORAZEPAM
|
|
FDA:1977
|
|
IESS:Sí pertenece
|
|
MSP:No pertenece
|
Nombre
Comercial
|
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica
|
|
Ativan
|
Tabletas
|
LORAZEPAM
|
2 mg1 mg
|
Wyeth-Lederle
International
|
BibliografÍa
-
Trevor A, Way W. Sedantes hipnóticos. En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed.
México DF: Editorial El Manual Moderno, 1998. pp. 419-33.
-
Hobbs W, Rall T, Verdoorn T. Hipnóticos y sedantes; etanol. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A,
editores.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF:
McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 386-98.
-
León C. Drogas ansiolíticas. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed.
Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 431-8.
- MDConsult. Drug Information.Lorazepam [web en línea] 2001
[visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/view/12871941/1/1662/top?sid=58693019
|