Macrolidos

Para qué sirve Macrolidos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

MACRÓLIDOS
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

IntroducciÓn

Este grupo de antibióticos comprende varios agentes que poseen en común un anillo lactónico macrocíclico unido a diversos desoxiazúcares.(1) Son sintetizados a partir del Streptomyces spp.La sustancia prototipo de este grupo es la eritromicina, sintetizada en 1952.Con el advenimiento de los macrólidos de segunda generación, el uso de la eritromicina se ha ido restringiendo. []

ClasificaciÓn

De acuerdo a las variaciones introducidas en la molécula original de la eritromicina, se los clasifica en dos grupos:(1)

Macrólidos de primera generación:

  • Eritromicina.(Streptomyces erytreus)
  • Oleandromicina. (Streptomyces antibioticus)
  • Carbamicina.
  • Espiramicina. (Streptomyces ambofaciens)
  • Josamicina.
  • Miocamicina.

Macrólidos de segunda generación:

  • Azitromicina.
  • Diritromicina.
  • Claritromicina.
  • Rokitamicina.
  • Roxitromicina.
  • Fluritromicina.

Otra clasificación utilizada es de acuerdo al número de sus átomos de carbono.Así hay macrólidos de 14 carbonos: eritromicina, claritromicina; de 15 carbonos, azitromicina; de 16 carbonos, rokitamicina.

Farmacodinamia

Su mecanismo de acción se basa en su fijación a la unidad 50S de los ribosomas bacterianos y obstaculización de la síntesis de proteínas. []

Los macrólidos de primera generación usualmente tienen un efecto bacteriostático pero pueden actuar como bactericidas en caso de usarse en fases de replicación bacteriana activa.Los de segunda generación son bactericidas aún en dosis terapéuticas.(1)

Efectos secundarios

Ocurren excepcionalmente

  • Reacciones de hipersensibilidad: fiebre, eosinofilia y erupciones cutáneas.
  • Efectos gastrointestinales:náuseas, vómitos, diarreas, molestias epigástricas, colitis membranosa.(2)
  • Efectos locales:flebitis.(2)
  • Efectos sobre los órganos de los sentidos: ototoxicidad.(2)
  • Efectos hepáticos:hepatitis colestásica por administración de estolato de eritromicina.(3)
  • Efectos cardiovasculares:la eritromicina puede causar arritmias, prolongación del segmento QT, “torsades de pointes” y taquicardia ventricular en pacientes cardiópatas y cuando se administra concomitantemente con cisaprida, astemizol o terfenadina.(3)

Interacciones

Tienen antagonismo competitivo con otras drogas que compiten con un sitio similar de fijación en el ribosoma como serían las lincosamidas y el cloranfenicol por su acción común a nivel de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.(2)

Al usarsecon warfarina aumenta su efecto anticoagulante.La carbamazepina, metilprednisolona y ciclosporina:inhiben el metabolismo hepático de los macrólidos, por lo que deben disminuirse las dosis cuando se combine su uso con estos medicamentos.(2)

Mejora la absorción de la digoxina al inhibir las bacterias que la descomponen. Disminuye la depuración de la teofilina, por lo que deben utilizarse dosis inferiores.(2)

Aumenta las acciones farmacológicas de las benzodiazepinas,(4) causa vasoespasmo periférico grave al usarse con derivados ergóticos.(4)

BibliografÍa

  1. Samaniego E. Macrólidos y Lincosamidas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp.1255-61.
  2. Gundián J, Barreto J, Rodríduez M, Pino P, Lim N. Macrólidos. Acta Médica [serial en línea] 1998 [visitado el 12 de marzo de 2002]; 8:71-4. Disponible en Internet desde: https://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act10198.htm
  3. Kapusnik-Uner J, Sande M, Chambers H. Fármacos antimicrobianos, Tetraciclinas, cloranfenicol, eritromicina y diversos antibacterianos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. Mexico DF: McGraw-Hill Interamericana. 1996. pp. 1193-224.
  4. MDConsult Drug Information.Erythromycin [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/12270182/1/1179/top?sid=54665468
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